饮酒对临床药物治疗的影响

乙醇对人体的影响是多方面的 ,尤其是慢性乙醇中毒 ,可引起多脏器的损害 ,如神经系统、内分泌系统、生殖系统、消化系统等 ,从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄 ,特别是影响药物在肝脏的生物转化。乙醇可与许多药物发生相互作用 ,不同程度的引起药效降低或增加其毒性 ,因此饮酒对药物的疗效有一定影响 ,应引起注意。1　乙醇具有酶促、酶抑双重作用。乙醇对肝药酶有诱导和抑制双重作用 ,其结果取决于摄入乙醇的量及药物的性质。少量多次饮酒 ,乙醇呈酶促作用 ,可使苯妥英钠、苯巴比妥、安乃近、华法林等的代谢加快、药效降低 ,如癫痫病患…     

不容忽视的药物性佝偻病

提起佝偻病,人们往往只认为它是由于小儿营养不良及体内缺钙所致,然而某些药物也可诱发佝偻病,但人们对此尚未引起足够重视。 为什么药物亦会诱发佝偻病呢?其致病机理为:1.通过诱导肝脏药物代谢酶的活性,使这些酶的作用增强,加速对维生素D的代谢转变,导致维生素D缺乏。2.有些药物尚可抑制肝脏对维生素D的羟化酶,降低维生素D的活性,从而削弱其作用。3.某些药物可阻碍肠道对钙的吸收,或加速钙从尿中排出,导致体内钙不足而发生佝偻病。4.     

酒与药物的不良反应

酒是节日、庆典时不可缺少的饮品，其主要成分是乙醇。由于乙醇可加速某些药物在体内代谢转化的速度，降低药物疗效；长期饮酒还可以引起肝功能损害影响肝脏对药物的代谢作用，使许多药物的不良反应增加；特别是在服药时饮酒，可使消化道的血管扩张，增加药物吸收，加重某些药物的不良反应。因此吃药时要注意哪些药物不能与酒同时服用。     

酶促作用和酶抑作用及其对联合用药的影响

迄今为止,对药物代谢的研究已经有一百多年的历史,但对肝药酶系统以细胞色素P-450为核心的混合功能氧化酶的组成和性能,最近20余年才有较为全面的认识。本文就药物与肝药酶的相互作用,即酶促作用和酶抑作用,以及这些作用对联合用药药效的影响,综述如下。一、肝药酶系统绝大部分药物经代谢后才排出体外,仅有少部分药物不经代谢以原形排出。药物在体内代谢与药物代谢酶密切相关,药物代谢酶可分为微粒体酶和非微粒体酶两大类。按照药酶作用的性质,每一类中又都可分为氧化还原酶、水解酶和共轭结合酶。药物代谢的主要器官是肝脏,肝脏代谢药物的酶系是微粒体酶。近年来对氧化还原酶的研究进展较快,其中以对肝微     

肝肾功能不全对药效的影响

肝脏在体内担负着代谢转化的任务,而肾脏则是药物及代谢物排泄的重要途径。肝脏微粒体内含有许多与药物代谢有关的酶,能催化多种药物分解代谢,尤其是能把脂溶性高的药物变为水溶性高而活性低的物质。因而肝脏是大数药物代谢的场所。当肝脏发生疾病时,多种药酶的活性会明显下降,一些由肝脏代谢的药物可因药酶活性下降而减慢其代谢过程,药物在血浆中的半衰期会明显延长,如苯巴比妥大约可提高50％。肝病常使血浆中的白蛋白含量降低,血浆中结合型药物相应的降低而非结合型药物升高,使药理活性降低,增加用药量可能发生毒性反应,如肝性失眠病人对安定等镇静药十分敏感道理。因此,肝性失眠病人在用镇静药时一定要酌情减量。     

吸烟与药效

吸烟不但能引起多种疾病,还能影响药物的疗效,因为烟油中含有大量的多环芳烃类化合物(如3,4-苯并芘等),可增强肝药酶的活性,加速一些药物的代谢和灭活,使半衰期缩短,血药浓度降低,疗效减弱,吸烟还能明显地延迟胃排空时间,使幽门收缩压     

服避孕药同时服其他药物的相互影响

1口服避孕药 ( OC)与镇静、催眠、抗焦虑药 :OC与巴比妥类、眠尔通、利眠宁等合用 ,因后者具有酶促作用 ,可加速 OC的代谢 ,降低避孕药药效至突破性出血或避孕失败。2 OC与镇痛药 :OC与度冷丁合用可使后者代谢减慢 ,半衰期延长 ,血药浓度增加 ,需减量用药 ,否则增加毒性。3 OC与抗癫痫药 :OC与苯妥英纳、扑痫酮、乙琥胺、卡马西平等合用 ,后者可促进血浆中一种激素结合蛋白物质的能力 ,能与炔诺酮结合 ,使血浆避孕药浓度降低 ;另又具有酶促作用 ,使避孕药代谢增加 ,导致避孕药药效降低。4 OC与抗精神病药 :OC与氯丙嗪、乙酰丙嗪、三…     

肝功能不全患者合理用药方案

肝脏是许多药物代谢的主要场所，大多数药物的体内过程都与肝脏有关。在慢性肝脏疾病时，常伴有部分肝细胞的坏死和不同程度的肝细胞纤维化，使肝脏的血流量降低，微粒体内代谢酶减少、活性降低，从而使药物的代谢减慢、药物半衰期延长。如果不适当减少给药剂量或延长给药时间，会导致体内药物浓度过高而中毒。     

环孢素与其他药物的相互作用

环孢素(ciclosporin,CsA)是一种强效免疫抑制剂,主要用于器官及组织移植时的排异反应和一些难治性自身免疫性疾病.CsA主要经肝微粒体P-450酶系统代谢,可与许多经此酶代谢的药物发生相互作用,从而导致血药浓度升高或下降,药效增强或减弱,甚至诱发严重不良反应.     

聚乙二醇前体药物

0 引言 前体药物是指药物衍生物本身没有显著药效也没有严重的毒副作用,但是在体内经过水解或酶解后,可以释放出药物单体,从而发挥药物本身的药效。前药设计可以很好地解决某些药物的水溶性和稳定性、增加药物的血液存留时间、改变药物的体内分布、提高生物利用度和降低毒副作用。前药设计已经成为药物化学研究的重要领     

药源性高血糖症

致病机制 某些药物,如利尿药等,能降低胰岛细胞的cAMP水平,抑制胰岛素的分泌,并使组织对胰岛素的敏感性降低,影响血糖的利用,导致高血糖症.某些药物(如肾上腺皮质激素等)能使肝糖原异生作用增强,促使肝外蛋白分解,增加葡萄糖合成,并可降低肾糖阈;某些药物尚可促进酪氨酸氨基转换酶等的生成,加速糖原异生.某些药物(如链尿酶素、肾上腺皮质激素等)对胰腺有毒性作用,能损害胰岛β-细胞,能使胰岛素分泌减少.     

药物治疗与饮食的关系

随着医药科学的进展,当前治疗各种疾病的药物种类繁多,许多新药不断问世.众多药物在临床使用过程中及临床经验的不断积累,人们对药物与饮食之间的相互关系有了进一步认识.由于有些药物与某些食物同时服用在体内可产生一些理化反应而使药效降低,甚至造成药源性疾病也屡见不鲜,因此医务人员不仅要学习用药的一般知识,而且还需要掌握药物饮食的相互关系.针对性地向病人或家属进行卫生宣传,管理好饮食,使药物能充分发挥其疗效,减少或避免药物不良反应的发生.人们往往重视药物之间的配伍禁忌,而忽略药     

CYP2C9基因多态性的分子学机制、基因型检测及对药物代谢的影响

CYP2C9是人肝脏P450酶系的重要组成之一,代谢10%～20%的临床用药(100多种),甲苯磺丁脲、苯妥英钠、华法林钠、布洛芬、格列吡嗪、双氯芬酸钠、格列美脲、环氟拉嗪等临床常见药物均由CYP2C9酶系代谢,同时参与体内胆固醇、类固醇和其他脂类的合成,表达无性别年龄差异。CYP2C9基因突变导致酶活性降低,药物消除减慢,从而使药效增强,尤其对于治疗窗较窄的药物如苯妥英钠、华法林钠等,突变基因携带者若给予常规剂量可能引起严重的毒副作用。因此检测药物代谢酶的基因多态性对于制订个体化给药方案、减少药物不良反应有重要意义。本文综述了…     

肝外药物代谢酶的研究进展

药物、毒物在肝外的代谢是其在体内代谢的重要组成部分,涉及到药效学、药代动力学、药物副作用、药物间相互作用和毒理学等方面,这个过程与肝外药物代谢酶密切相关.肝外药物代谢酶大多在肝内也有分布,与肝内药物代谢酶有相似之处,但又有其自身的特点.目前,肝外药物代谢酶的研究日益得到重视,本文就肝外药物代谢酶的种类、分布、主要作用、影响因素和研究方法等作一综述.     

药物代谢酶的临床意义

机体内的一切代谢反应都必须有赖于酶的催化作用,药物在体内的代谢也是如此。大多数药物在人体内都要发生分子结构的改变,包括功能(活性)基团的增减、变换和分子的缩合或降解,这被称为药物的转化或药物的代谢。药物经转化后,其药理作用和活性可随之发生改变。业已证明,肝、肾、肠、肺、皮肤、神经组织、胎盘等均存在使药物转化的某些非特异性酶、主要有以下三种酶系.     

软药设计在新药开发中的应用

20世纪80年代初Bodor等提出软药的概念。软药即本身具有生物活性,体内产生药理作用后按可预料和可控的代谢方式,经一步代谢为无毒或无药理活性的代谢产物的药物,其代谢物不蓄留在体内发生有害的后续反应。软药设计成为药物研制的一个新方向,根据药物在体内的代谢过程,以及代谢酶与药物分子结合的规律性和选择性对先导化合物进行结构改造,进而筛选得到的软药;可提高安全和治疗指数,降低不良反应。同时计算机辅助设计为化合物的结构改造和筛选提供了便捷、可靠的方法,成为人们关注的焦点。     

乙醇摄入对小鼠肝功能及磺胺嘧啶代谢动力学的影响

动态观察了乙醇摄入对小鼠肝功能及磺胺嘧啶（ＳＤ）代谢动力学的影响。结果表明，每天以２５ｇ／ｋｇ乙醇摄入２周，ＳＧＳＴ活性明显升高，随着摄入时间的延长，在一定时间范围内呈进行性增高，同时，ＳＡＬＴ活性也与乙醇摄入时间呈明显正相关，提示长期乙醇摄入对肝脏的不利影响。乙醇对肝匀浆中ＧＳＴ和苯胺羟化酶活性呈双重作用，早期具有诱导酶活性的作用，但诱导的时间和强度不同，后期则可抑制酶的活性。ＳＤ在小鼠体内的代谢符合二房室模型，乙醇对ＳＤ的代谢具有双相作用，早期使ＳＤ代谢加速，后期则使代谢延缓，表明乙醇对代谢ＳＤ的Ｎ乙酰化酶可能具有酶促酶抑双重作用。     

浅谈临床的不合理用药

临床不合理的用药机遇越来越多，不仅影响疗效，而且还会产生毒副作用，甚至危及生命，现就临床用药概述如下。1多种疾病用药患多种疾病，造成多种药间的不利相互作用。尿路感染，服用四环素，又因贫血而服用硫酸亚铁片，硫酸亚铁含二价铁离子，能与四环素类药物形成资合物；影响其吸收，降低疗效。2慢性病人用药某些慢性病人，为了预防发作或维持治疗，病人一般均能自己服药，当这些病人再思其它疾病就医用药时，往往不易注意，医生也不过问与己服药物的相互作用，尤其一些有酶促作用或酶抑作用的药物，应用一段时间后即使停药酶促或酶抑作…     

引起肝脏毒性的不合理处方(一)

药物的起效取决于药物的吸收与分布,作用的中止则取决于药物的清除。药物消除的方式主要靠体内生化转化。药物生化转化主要靠酶的促进,主要场所是肝脏微粒体,不少药物经过生物转化变为活性或毒性代谢物,因此不能简单地把药物在体内的生物转化叫做解毒作用,若二药或更多的药并用后,肝毒性相加,可导致肝中毒、肝坏死,严重者可造成死亡。处方1 异烟肼 0.1×100 0.1 tid po VB_6 10mg×100 20mg tid po 鲁米那 0.03×12 0.09 qd po HS 剖析异烟肼大部分在肝内代谢,形成乙酰化异烟肼,对肝有毒性,引起肝细胞受损,出现转氨酶升高、黄疸,严重者出现肝小叶坏死。然鲁米那又为药酶诱导剂,可加速异烟肼生物转化为对肝有     

抗菌药物PK／PD参数及合理用药

药代动力学（pharmacokinetics,PK）和药效动力学（pharmacodynamics,PD）是药理学的两个重要组成部分。PK为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄;而PD则为药物剂量对药效的影响以及药物对临床疾病的效果。目前随着对药物的体内过程和药效相关性的进一步了解,使得PK／PD的研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点。全科医生应该掌握相关知识,根据PK／PD指导临床用药,以优化临床给药方案,推荐最佳给药剂量及用药间隔,使不良反应最小化、避免或减少药物耐药性的发生。