钩藤总生物碱有效部位质量控制研究

目的：建立钩藤总生物碱有效部位质量控制方法。方法：采用酸性染料染色法测定钩藤总生物碱的含量．采用高效液相色谱法测定有效部位中钩藤碱的含量,采用高效液相色谱法建立钩藤总生物碱有效部位的指纹图谱。结果：钩藤总生物碱的含量均在50％1-2上,钩藤碱在5．75-92μg／mL之间线性关系良好,平均回收率为98．82％,通过指纹图谱相似度评价,不同批次的钩藤总生物碱有效部位的化学成分存在差异。结论：本研究建立的质量控制方法可有效控制钩藤总生物碱有效部位的质量。     

钩藤中不同成分降压作用的差异

目的：比较钩藤中提取的异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分的降压作用。方法：大鼠麻醉后经颈总动脉插管记录外周血压和经股静脉微量输注实验用药。结果：实验表明钩藤中４种成分的降压强度为异钩藤碱（４２．０％）〉钩藤碱（３２．１％）〉钩藤总碱（２１．３％）〉钩藤非生物碱（１２．４％）。结论：提示钩藤中主要降压成分为异钩藤碱的钩藤碱。     

贵州中药材钩藤主要有效成分总生物碱含量的测定

目的：生物碱类成分是中药钩藤中的主要药效成分,其含量的高低直接影响钩藤的质量,通过总生物碱的含量测定,可鉴别钩藤药材的质量。方法：在pH=3．4的醋酸-醋酸钠缓冲液条件下,用溴甲酚氯酸性染料显色后于410nm处采用分光光度计测定。结果：酸性染料与生物碱形成的络合物较为稳定,钩藤碱在0．68～5．69μg·ml^-1范围内线性关系良好,平均回收率为100．07％,RSD为2．02％（n=6）;结论：该方法简便可靠,可作为钩藤中总生物碱含量的测定方法。     

阳离子交换树脂分离纯化钩藤总生物碱的工艺研究

目的 研究阳离子交换树脂分离纯化钩藤总生物碱的工艺条件。方法 分别以钩藤碱、钩藤总生物碱的比吸附量、洗脱率、产物质量分数为指标,优选钩藤总生物碱的最佳纯化工艺。结果 最佳工艺为钩藤药材提取液以6 BV/h的体积流量通过001×7氢型阳离子交换树脂柱（径高比为1∶8）,树脂饱和后,水洗至中性,再用含5%氯化钠的50%乙醇溶液以8 BV/h的体积流量洗脱,洗脱10倍量树脂柱体积。钩藤碱及钩藤总生物碱洗脱率分别为88.2%和89.9%,钩藤碱、钩藤总生物碱的质量分数分别为13.9%、47.6%。结论 采用001×7氢型阳离子交换树脂纯化钩藤总生物碱效率高,易实现管道化、连续化,具有广阔的工业应用前景。     

钩藤总生物碱提取溶剂的选择探讨

[目的]选出提取钩藤总生物碱的适宜溶剂。[方法]用不同的溶剂对钩藤的总生物碱进行提取。[结果]溶剂不同,提取的总生物碱量不同。[结论]乙醚是提取钩藤总生物碱的适宜溶剂。     

钩藤煎煮方法研究

目的：研究不同煎煮条件对钩藤总生物碱煎出量的影响,为合理使用含钩藤药物煎药条件寻求最佳煎药方法。方法：采用L（84×23）正交实验设计,以时间、煎次和处理情况为因素,并以煎1次,煎2次,完整未处理,捣碎,浸泡0小时、0.5小时,煎10分钟、15分钟、20分钟、25分钟为水平进行优选,以酸碱滴定法对汤液中生物总碱进行含量测定,以剩余酸相当于NaOH标定液的毫升数表示钩藤生物总碱的量。结果：本实验显示A2B2C2D2为最优煎煮工艺,即钩藤捣碎,浸泡0.5小时,煎2次,每次煎煮15分钟,所得汤液生物碱煎出量最高。结论：钩藤不宜久煎,随着煎煮时间的延长,汤液中生物碱煎出量有所下降,影响临床疗效,根据本实验结果,建议复方中钩藤单包,以第一火离火前15分钟捣碎包煎后下,第二火时将钩藤包先取出,不与其它方药混煎,也在第二火离火前15分钟后下煎煮,提高汤剂中钩藤总碱含量。     

中药钩藤化学成分研究

目的:对中药钩藤的化学成分进行分离鉴定。方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱以及重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果:从钩藤总生物碱萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为去氢硬毛钩藤碱N-氧化物、卡达宾、去氢钩藤碱、喜果苷、钩藤碱、异钩藤碱。结论:去氢硬毛钩藤碱N-氧化物为新天然产物。     

钩藤的有效成分及降压作用的特点

钩藤为首草科植物钩藤，华钧藤及同属多种植输的带钩茎技，是中医临床常用平肝息风药之一。钩股性做事妍扩得夸眨动平肝、急风定惊、降血压的功效，临床用于肝阳上亢的头晕、目眩、头胀头痛、高血压及肝热动风、惊痛抽搐等症。l钩藤的有效成分构藤的茎校中含有多种叫唤类生物碱，包括钩藤碱、异约藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、柯南因、毛构藤碱等，其中主要有效成分为钩藤碱和异约藤碱，钩藤碱占总碱的289％，异钩藤碱约占总碱的14·7％，此二者为降血压的有效成分。生物碱含量以根和带钩茎技较高，不同种类的钩藤，其生物碱的含量亦有…     

钩藤的化学成分研究(Ⅲ)

从钩藤Ｕｎｃａｒｉａｒｈｙｍｃｈｏｐｙｌｌａ总碱中又分得３个氧化嘴哚生物碱：柯诺辛和钩藤碱。通过光谱解析确定了其绝对构型。其中Ⅵ和Ⅶ首次从该植物中分得。     

去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化

目的 探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法 去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS)测定.结果 发现去氢钩藤碱的底物和2个Ⅰ相代谢物、2个Ⅱ相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的Ⅰ相代谢物没有检出,但Ⅱ相代谢物检出4个.结论 分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.     

HPLC法测定中药钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定中药钩藤中有效成分钩藤碱和异钩藤碱的含量。方法:色谱柱Lichrospher C18(4.0×250 mm,5μm),流动相:甲醇:水(含10 mmol/L的三乙胺,冰醋酸调节pH值为7.4~7.6)=55:45,检测波长为254 nm,加入1%盐酸10μL作为改性剂。温度为25℃,测定钩藤碱和异钩藤碱的线性关系方程。结果:钩藤碱与异钩藤碱的回归方程分别为Y=9.2×104-0.281×104,Y=7.6×104-0.375×104,线性范围分别为0.100~1.60μg/mL(r=0.9999),0.211~1.379μg/mL(r=0.9998),钩藤碱的平均回收率为99.154%,异钩藤碱的平均回收率为99.40%。结论:HPLC法测定中药钩藤中两种成分的含量,方法简单、快速,精密度及稳定性好,可以用于控制中药材钩藤的品质。     

加味天麻钩藤散治疗嗜睡症

嗜睡症患者服用加味天麻钩藤散4日后，其睡眠瘫痪、入睡幻觉、躯干及肌体张力突然低下而猝倒等症状迅速消失。曾经有使用葛根汤、补中益气汤、醒神开窍汤治疗嗜睡症的报道，但使用加味天麻钩藤散治疗本病尚未见报道。     

钩藤总生物碱干预大鼠血管内皮细胞衰老研究

目的;探讨钩藤总生物碱对血管紧张素Ⅱ、D半乳糖诱导的大鼠主动脉内皮细胞增殖、衰老的抑制效应及相关机制。方法;分别建立血管紧张素Ⅱ、D半乳糖诱导的大鼠主动脉内皮细胞增殖、衰老模型,分别通过MTT法、流式细胞术观察钩藤总生物碱对其增殖、细胞周期的影响。结果;钩藤总生物碱呈浓度依赖性抑制血管紧张素Ⅱ诱导的大鼠主动脉内皮细胞增殖;在钩藤总生物碱作用下,D半乳糖诱导的大鼠主动脉内皮细胞处于G₀/G₁期细胞数减少,S期细胞数增多。结论;钩藤总生物碱可剂量依赖性地抑制AngⅡ的促内皮细胞增殖效应,对D半乳糖介导的内皮细胞衰老具有明显的抑制作用。      

钩藤提取物对自发性高血压大鼠动脉形态学及血管紧张素Ⅱ的影响

目的：探讨钩藤提取物对自发性高血压大鼠（SHR）胸主动脉和肠系膜动脉形态学的影响及初步机制。方法：以SHR为研究对象,以钩藤总生物碱、钩藤碱和异钩藤碱为干预因素,通过套尾法、HE染色法、醛复红染色法、透射电镜技术和放免分析法观察钩藤提取物对SHR尾动脉收缩压、胸主动脉、肾动脉和肠系膜动脉病理组织学和动脉中膜厚度与管腔直径比值、胸主动脉超微结构和血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的影响。结果：钩藤总生物碱、钩藤碱和异钩藤碱能够降低SHR清醒状态下尾动脉收缩压,改善胸主动脉和肠系膜动脉病理组织学损害,降低胸主动脉、肾动脉和肠系膜动脉中膜厚度/管腔直径的比值,改善胸主动脉超微结构,降低血浆AngⅡ含量。结论：钩藤提取物能够改善SHR动脉形态学损害,部分机制与降低血管壁AngⅡ含量、抑制肾素-血管紧张素系统活性有关。     

钩藤生物碱调节肠系膜动脉细胞增殖凋亡相关蛋白的研究

目的:研究钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱对自发性高血压大鼠(SHR)肠系膜动脉平滑肌细胞凋亡和增殖的影响。方法:将SHR分组,分别给予钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱,并以Wistar大鼠作为正常对照。采用HE染色法观测肠系膜动脉的病理形态,采用Masson染色法观察肠系膜动脉胶原含量,采用免疫组化法检测肠系膜动脉Bcl-2、Bax、c-myc、c-fos、MMP-9和TIMP-2的蛋白表达。结果:钩藤碱、异钩藤碱和钩藤总生物碱能减轻SHR肠系膜动脉的病理损害,降低动脉壁的胶原沉积,下调肠系膜动脉平滑肌Bcl-2、c-fos和TIMP-2蛋白表达,钩藤碱上调肠系膜动脉MMP-9蛋白表达。结论:钩藤碱和异钩藤碱可能通过下调原癌基因Bcl-2蛋白表达,促进SHR肠系膜动脉细胞凋亡,通过下调c-fos蛋白表达途径抑制SHR肠系膜动脉细胞异常增殖,并通过调节MMP-9和TIMP-2蛋白表达抑制SHR肠系膜动脉的胶原沉积,从而改善肠系膜动脉壁重塑。     

大叶钩藤非生物碱部分的化学成分研究

目的 研究中药大叶钩藤(Urncaria macrophylla Wall.)非生物碱部分的化学成分.方法 用硅胶柱层析分离,并用各种波谱(MS、IR、NMR)法对化合物的结构进行鉴定.结果 从大叶钩藤中分离鉴定了6个化合物,其结构分别为β-谷甾醇、β-胡萝卜苷、乌苏酸、α-香树素乙酸酯、3β,6β,23-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid、3β-hydroxyurs-12-en-27,28-dioic acid.结论 大叶钩藤非生物碱部分主要含乌苏酸.α-香树素乙酸酯和3β-hydroxyurs-12-en -2728-dioic acid 为首次从该植物中获得.     

钩藤碱和异钩藤碱药理作用研究进展

钩藤为茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条,该药性凉、味甘苦,具有清热平肝,息风定惊,降血压之功能,用于风热头痛,头晕目眩,小儿惊厥,高血压等[1]。中药药理研究表明,钩藤及钩藤碱能明显降低大脑皮层的兴奋性,具有显著的降压、镇静、安眠、解痉等作用。目前己     

毛钩藤叶的生药学鉴定

目的建立毛钩藤叶的生药鉴定方法。方法采用生药性状鉴别、显微鉴别及薄层层析色谱法对毛钩藤叶进行生药学研究。结果毛钩藤叶含众多多细胞非腺毛,栅栏组织细胞2列,叶片薄璧细胞含草酸钙簇晶,于上表面的表皮下层细胞沿网脉成列分布,气孔直轴式,薄层层析显示与对照药材至少有2种相同的生物碱成分。结论本实验为毛钩藤叶的鉴定、质量标准的制定及进一步开发利用提供了科学依据。     

CZE测定钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量

目的：建立钩藤中钩藤碱和异钩藤碱含量测定的CZE分析方法,分析研究钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量.方法：采用50mmoL/L,pH =6.5的醋酸铵-甲醇溶液作为缓冲液,以二苯胍和奎宁分别为钩藤碱和异钩藤碱内标物的CZE内标法同时对钩藤中钩藤碱和异钩藤碱的含量进行测定.结果：在选定条件下,钩藤中钩藤碱和异钩藤碱得到准确测定.结论：主产于贵州的钩藤药材中的钩藤碱和异钩藤碱含量普遍较低,有的甚至在该分析条件下未能检出,这一研究结果可为今后钩藤的研究提供参考依据.     

中药钩藤中钩藤碱含量的测定

目的 建立优化钩藤药材中钩藤碱的提取及含量测定方法.方法 采用甲醇冷浸超声法处理钩藤药材,Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,流动相及梯度:甲醇∶0.01 mol/L醋酸铵缓冲液(氨水调pH=6.0)0～20 min内比例由25∶75递增至50∶50;流速:1.0 ml/min;柱温:25 ℃;检测波长:245 nm;进样量:20 μl.结果 钩藤碱在0.25～64.0 μg/ml范围内线性良好,回归方程为y=3.64×104x-2.13×104(r=0.999 5),相对回收率为95.95%～114.40%,重复性试验RSD为6.50%,稳定性试验钩藤碱高、中、低浓度溶液室温5 d内RSD为4.62%、2.65%和4.58%.结论 本测定方法准确可靠,重复性好,可应用于钩藤药材中钩藤碱含量的测定.