贯叶金丝桃提取物药物相互作用的研究进展

目的：探讨贯叶金丝桃提取物对其他药物药动学及药效学的影响,为临床安全用药提供参考。方法：对文献资料进行分析,就贯叶金丝桃对治疗药物的药动学和药效学影响进行综述。结果与结论：贯叶金丝桃能够引起多种药物（环孢素A、他克莫司、地高辛、阿米替林、伊马替尼、伊立替康、华法令、口服避孕药等）体内动力学和药效学的改变,临床在合并使用时应引起足够的重视。     

6组不同种族健康志愿者服用贯叶金丝桃诱导CYP3A和P-糖蛋白活性的比较研究

据报道,贯叶金丝桃能诱导P450酶系统,尤其是CYP3A4同工酶及肠P-糖蛋白(Pgp)的膜转运。作者以特非那定和咪达唑仑为探针,研究了贯叶金丝桃对Pgp及CYP3A4的可诱导性在6组不同种族健康志愿者中是否存在差异。30个受试者分属于高加索人、非洲人、美洲人、西班牙人、中国人、印度人和马来人(每组5人),男22人,女8人,平均年龄约30岁。在第1次服药前的30d内使用过酶改变药物的人排除在外。每人在第1天和第11天服用单剂量60mg特非那定,5mg咪达唑仑糖浆,iv2mg咪达唑仑(口服咪达唑仑6h后)。每人从第2~11天服用贯叶金丝桃,每日3次,每次300mg。用血…     

盐酸伊立替康联合5-氟尿嘧啶与亚叶酸钙治疗转移性大肠癌的疗效观察

目的 观察盐酸伊立替康(CPT-11)联合5-氟尿嘧啶(5-FU)与亚叶酸钙(CF)治疗转移性大肠癌的临床疗效和不良反应.方法 30例转移性大肠癌患者采用盐酸伊立替康250 mg/m2,化疗第1天静脉滴注90 min;亚叶酸钙200 mg/d,静脉滴注,连续应用5 d;5-氟尿嘧啶500 mg/m2,静脉滴注,连续应用5 d,21 d为1周期,治疗2个周期以上评价疗效.结果 30例均可评价疗效,完全缓解0例,部分缓解12例,疾病稳定10例,疾病进展 8例,有效率(完全缓解+部分缓解)40%.中位疾病进展时间7.1个月.不良反应主要为迟发性腹泻、中性粒细胞减少及乙酰胆碱综合征.结论 盐酸伊立替康联合5-氟尿嘧啶与亚叶酸钙治疗转移性大肠癌疗效肯定,安全性高,不良反应可耐受,可使大部分患者临床获益.     

替吉奥联合伊立替康方案治疗晚期小肠腺癌临床观察

目的评估替吉奥联合伊立替康治疗晚期小肠腺癌的疗效与安全性。方法以首选方案不含伊立替康和顺铂化学治疗失败的晚期小肠腺癌患者28例为研究对象,采用伊立替康联合替吉奥方案治疗,其中伊立替康为180 mg·m-2,第1天静脉输注,口服替吉奥胶囊40~60 mg,每日2次,连续服用14 d,每21 d为1个周期,直至病情进展或不能耐受。观察患者的疗效和不良反应。结果 27例患者可供评价,患者完成化学治疗周期中位数为4个(2~9个),其中完全缓解2例,部分缓解6例,病情稳定8例,病情进展11例,有效率为29.6%(8/27),疾病控制率为59.3%(16/27),中位疾病进展时间为5.2个月(2.8~6.9个月)。化学治疗的主要不良反应为骨髓抑制、恶心呕吐,以轻度为主,均可耐受。结论伊立替康联合替吉奥治疗晚期小肠腺癌安全有效,不良反应轻,疾病控制率高,为首选治疗失败的患者提供了新的治疗选择。     

健康男性志愿者单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后主要活性成分药动学观察

金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素和一些黄酮类化合物被认为是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分。作者进行了2项开放的期临床试验,以获取这些化合物的药动学数据。每项试验各选取18名男性健康志愿者。所有受试者在试验前1个月内不得吸烟,对贯叶金丝桃高度敏感者以及严重和急性疾病者、慢性乙醇和药物滥用、HIV或肝炎病毒感染、胃肠道手术、试验前4周内进行慢性治疗或10日内进行其他治疗者除外。在第1项试验中,受试者于实验前48h内未服任何药物,在试验第1天上午7点单次量口服含900mg贯叶金丝桃提取物片剂,于服药后48h内22个时间点采血测…     

伊立替康联合顺铂治疗晚期食管癌的临床效果观察

目的观察伊立替康联合顺铂(IP方案)治疗晚期食管癌的近期疗效及不良反应。方法对80例晚期食管癌患者采用IP方案(伊立替康65 mg/m2,静脉输注1 h,d1、d8;顺铂25 mg/m2静脉输注,d1、d2、d8、d9)进行治疗,21 d为1个周期,2个周期后评价疗效。结果伊立替康联合顺铂治疗晚期食管癌的总有效率(RR)为45.0%,主要不良反应是白细胞下降(75.0%)、肌无力(70.0%)、恶心呕吐(55.0%)、贫血(52.5%)。结论伊立替康联合顺铂治疗晚期食管癌疗效显著、毒副作用较小,值得临床推广应用。     

贯叶金丝桃抗抑郁作用机制研究:昼夜节律试验

贯叶金丝桃提取物治疗中、轻度抑郁症有效,但其作用机制尚未完全明确。已知口服该植物能提高皮肤光敏性,推测它是否可能直接或通过光敏性作用于节律定时系统从而减轻抑郁症状。据此,作者研究了在持续黑暗(DD)和持续微亮(LL)条件下,贯叶金丝桃提取物对大鼠昼夜活动节律变化的影响。实验1:24只雄性大鼠分为3组,每组8只,饲养在DD环境中,经17d基线期后,连续27d喂饲贯叶金丝桃提取物,每天616或308mg/kg(含金丝桃素分别为0.74和0.37mg/kg),对照组给相应量的乙醇,停药后给自来水,观察昼夜节律变化。实验2:与实验1相同的分组和给药方法,饲养在LL…     

伊立替康联合替吉奥治疗晚期结直肠癌30例疗效观察

目的 观察伊立替康联合替吉奥治疗晚期结直肠癌的临床疗效及不良反应.方法 采用伊立替康联合替吉奥方案(伊立替康100mg/m2.第1.8天;替吉奥口服40-60mg/次,2次/日,第1-14天,21天重复)对30例晚期结直肠癌患者均完成6个周期化疗,并对其疗效及毒副反应等进行观察.结果 30例患者中,完全缓解率(CR)为13.3%,部分缓解率(PR)有效率为46.7%,总有效率(RR)为60%,稳定(NC)为23.3%.主要的不良反应为中性粒细胞减少、恶心呕吐、迟发性腹泻等,多为Ⅰ/Ⅱ度.结论 伊立替康联合替吉奥治疗晚期结直肠癌安全有效.     

贯叶金丝桃黄酮醇类成分研究

贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.为藤黄科金丝桃属植物。具有止血消肿 ,清热解毒的功效 [1] 。在国外贯叶金丝桃的研究主要集中在抗抑郁作用及抑制 HIV的作用。一直以来认为金丝桃素(hypericin)是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分 ,但近期有报道其黄酮类成分也显示有抗抑郁的活性 [2 ] 。在贯叶金丝桃中黄酮类成分高达 9.2 5% [3] ,而且黄酮类比金丝桃素类成分要稳定得多 ,因此具有好的开发前景。我们对贯叶金丝桃化学成分进行了研究 ,从丙酮部分经硅胶柱层析分离得到 4个黄酮醇类化合物 ,经光谱鉴定为蓄苷 (avicularin,quercetin- 3…     

伊立替康二线治疗晚期转移性胃癌临床观察

目的 观察伊立替康作为二线方案治疗晚期转移性胃癌患者的疗效和不良反应。方法 35例转移性胃腺癌患者,均接受过含多西他赛、氟尿嘧啶、顺铂的一线化疗。二线化疗时根据患者具体情况采用单药或联合的化疗方案。单药方案：第1天予以伊立替康210 mg/m^2静脉点滴90min,21d为1周期。联合方案：第1天伊立替康180 mg/m^2静脉点滴90 min,氟尿嘧啶2000 mg/m^2持续静脉泵入46 h,第1、2天予以亚叶酸钙（LV）200 mg/m^2静脉点滴,14d为1周期。根据疗效评价标准评价疗效。结果 部分缓解6例（17.1%）,稳定8例（22.9%）,无进展生存期3.35个月,总生存期8.69个月,最常见的不良反应（3/4级）是中性粒细胞减少,但大多可耐受。结论伊立替康二线治疗晚期转移性胃癌有较好的疗效和安全性。     

槲皮素联合贯叶金丝桃提取物对脂多糖诱导小鼠抑郁样行为的影响及相关机制

目的 本研究旨在探讨槲皮素联合贯叶金丝桃提取物对脂多糖诱导小鼠抑郁样行为的影响及相关机制。方法 将90只大鼠随机分为采用随机数字表法分为槲皮素组、贯叶金丝桃提取物组、槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组、盐酸氟西汀、模型组、对照组各15只。除对照组外,其余各组大鼠均单次注射1mg/kg脂多糖,将其制成抑郁模型。模型组不给予任何药物处理,槲皮素组给予50mg/kg槲皮素灌胃,贯叶金丝桃提取物组给予50mg/kg贯叶金丝桃提取物灌胃,槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组给予槲皮素联合贯叶金丝桃提取物各50mg/kg灌胃,盐酸氟西汀给予2.6mg/kg盐酸氟西汀灌胃。对比各组糖水偏好、水迷宫实验结果、脑组织中炎症细胞因子水平及单胺类神经递质水平。结果 对照组及槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组糖水摄入量、所占目标象限时间百分比、IL-10、DA、NA水平明显高于模型组、槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组,槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组糖水摄入量、所占目标象限时间百分比、IL-10、DA、NA水平均高于模型组,贯叶金丝桃提取物组糖水摄入量、所占目标象限时间百分比、IL-10、DA、NA水平明显高于槲皮素组、盐酸氟西汀组,差异有统计学意义(P<0.05)。对照组及槲皮素联合贯叶金丝桃提取物组潜伏期、IL-6水平明显低于模型组、槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组,槲皮素组、盐酸氟西汀组、贯叶金丝桃提取物组潜伏期、IL-6水平明显低于模型组,贯叶金丝桃提取物组潜伏期、IL-6水平明显低于槲皮素组、盐酸氟西汀组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 槲皮素联合贯叶金丝桃提取物可能通过减低炎症细胞因子水平,增加单胺类神经递质水平发挥抗抑郁作用。     

单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后,金丝桃素等5种成分生物利用度的期临床观察

作者进行了2项开放性临床观察,研究了单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物(STW-3,Laif○R600)的片剂后,金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素、槲皮素和异鼠李素等5种成分的生物利用度。每项试验分别选取18名男性健康志愿者(高加索人),年龄18~45岁,实验前2年内无吸烟史,实验前4周内无严重或急性疾病、酗酒或滥用药物、HIV与乙肝病毒感染、胃肠道外科手术及长期药物治疗,实验前10d内未服其他药物,对贯叶金丝桃过敏者亦排除在外。单次量给药试验:受试者在给药前禁食10h,实验当天早上7点,服1片试药(含贯叶金丝桃提取物612mg),在给药前和给药…     

替吉奥胶囊联合奥沙利铂、伊立替康/亚叶酸钙治疗晚期胃癌疗效分析

目的:观察替吉奥(S1)胶囊联合奥沙利铂与伊立替康/亚叶酸钙治疗晚期胃癌的临床疗效及毒副反应.方法:48例晚期胃癌患者,采用以下化疗方案:替吉奥胶囊80 mg/m2,餐后口服,每天两次,连续服用2周,停药1周;奥沙利铂130 mg/m2,静脉滴注3h,d1;伊立替康80 mg/m2,d1、d15,5周重复;亚叶酸钙20...     

注射用伊立替康联合顺铂治疗晚期卵巢癌临床观察

目的观察注射用伊立替康联合顺铂治疗晚期卵巢癌的疗效及毒副作用。方法 34例初治或复治晚期卵巢癌患者,使用注射用伊立替康加顺铂方案化疗。注射用伊立替康30mg/m2静滴90mind1,8,15;顺铂20mg/m2静滴d1。28d为1个周期,至少完成3周期。结果 34例均可评价疗效,获CR2例（5.9%）,PR18例（52.9%）,SD12例（35.3%）,PD2例（5.9%）。中位疾病进展时间7.3月,中位生存时间12.9月,主要毒副作用为恶心、呕吐、迟发性腹泻、乙酰胆碱综合征、中性粒细胞减少等,多为1-2级。结论注射用伊立替康联合顺铂是晚期卵巢癌初治或复治的有效方案,不良反应可耐受,值得临床进一步研究。     

罗布麻叶提取物的抗抑郁作用

贯叶金丝桃粗提物的黄酮部位在强迫动物游泳实验(FST)中显示明显抗抑郁活性,该部位含金丝桃苷和异槲皮苷等。罗布麻Apocynum venetum L.叶水醇提取物含2.1％金丝桃苷和2.7％异槲皮苷,因而作者采用FST研究了该提取物的抗抑郁作用及活性成分。在急性给药方式实验中,40只雄性CD大鼠分为5组,第1组为对照组,服用去离子水,第2组口服丙咪嗪30mg/kg,第3～5组分别口服125、250和500mg/kg的罗布麻     

伊立替康联合氟尿嘧啶/亚叶酸钙方案治疗晚期大肠癌30例临床效果分析

目的研究伊立替康联合氟尿嘧啶/亚叶酸钙方案治疗晚期大肠癌的临床疗效和安全性。方法伊立替康注射液(开普拓)180mg/m~2,溶于250m LNS中,静脉滴注90min第1天;亚叶酸钙注射粉针200mg/m~2,溶于500m L 5%GS中,静脉滴注2h第1、2天;5-FU 400mg/m~2加入5%GS 40mL中,静推第1、2天;5-FU 600mg/m2持续泵注40h第1、2天,2周为1周期。结果 CR 1例(3.3%),PR 6例(20%),SD 17例(56.7%),PD 6例(20%),有效率CR+PR=7例(23.3%),CBR80.0%。常见的中性粒细胞减少、腹泻、恶心呕吐、脱发等毒副反应可以耐受。结论伊立替康联合氟尿嘧啶/亚叶酸钙方案治疗大肠癌疗效明显,能显著改善患者的生活质量,毒副作用少,可耐受,值得临床推广。     

贯叶金丝桃对健康受试者体内他克莫司药动学的影响

他克莫司是一种强免疫抑制剂,是药物代谢酶 CYP3A 和药物转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp)的底物,主要用于预防器官移植后的排斥反应。贯叶金丝桃为抗抑郁草药和CYP3A 与 P-gp 诱导剂,曾有1例肾移植患者发生他克莫司和贯叶金丝桃相互作用的报道。作者研究了贯叶金丝桃对健康受试者体     

伊曲康唑注射液和口服液对ICU深部真菌感染的序贯治疗

目的 评价伊曲康唑注射液与口服液的序贯疗法对深部真茵感染的疗效与安全.方法 伊曲康唑注射液200 mg,每12小时1次,连用2 d,继200 mg,1次/d,连用5 d;再改用伊曲康唑口服液200 mg,2次/d,连用14 d.治疗深部真茵感染18例,确诊2例,拟诊11例,经验治疗5例.结果 确诊和拟诊的13例患者,综合疗效总有效率76.2%,真茵清除率84.6%.总副作用发生率27.8%,但均轻度,不影响治疗.结论 伊曲康唑静脉与口服的序贯疗法治疗深部真茵感染有效安全,可作为第一线用药.     

091 单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后，金丝桃素等5种成分生物利用度的Ⅰ期临床观察

作者进行了2项开放性临床观察，研究了单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物（STW-3，Lair600）的片剂后，金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素、槲皮素和异鼠李素等5种成分的生物利用度。     

贯叶金丝桃与金丝桃素(续)

提取、分离和测定01秦岭3种金丝桃属植物中金丝桃昔的含量测定 〔中〕广沦文.302贯叶金丝桃中主要化合物的分析〔英〕/文摘,103贯叶金丝桃提取物中蔡并二蕙酮的液相色谱- 电喷雾质谱法测定〔英刃论文,804金丝桃林(hypericorin)的结构〔英〕/论文,205金丝桃花中抗微生物化合物cbinesisl和n 〔英〕/论文,406半制备HPLC在难分离天然产物中的应用 反茎金丝桃中相关同系物二色烯的分离 〔英〕/论文,707金丝桃素等药用化合物的连续溶剂萃取〔德升 专利,708毛细管气相色谱顶空分析用于贯叶金丝桃等芳 香植物的质量控制〔英〕/论文,809贯叶金丝桃…