用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

人参和人参皂苷的抗过敏作用

曾有研究显示,某些人参皂苷对大鼠嗜碱性白血病细胞株RBL-2H3有抗过敏作用,但尚未进行详细研究。作者研究了人参、人参皂苷及原人参萜二醇人肠道细菌代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(K)的抗过敏作用。     

小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一。曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高，2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高，但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(5)-原人参萜二醇(化合物K)、     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

美洲人参的皂甙及其甙元的分析

本文讨论了用气液相层析法可以正确地分析出兔血浆和尿样品中的人参皂甙A_1(三七皂甙F_(11))、A_2(Rg_1)、B_2(Re)、C(Rb_2)和皂甙元及人参萜二醇、人参萜三醇。材料:美洲人参(Panax quinquefoli-um L.,五加科)的茎、叶中提取分离的人参皂甙A_1、A_2、B_2、C和人参黄酮甙;人参皂甙的水解产物经柱层析纯化精制得到的人参萜二醇、人参萜三醇;豆甾醇(内标物)和吡啶,三甲硅烷基TBT。     

人参果中一个新的天然化合物的分离

目的研究人参浆果的化学成分。方法采用溶剂提取和柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从人参浆果分离得到12个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(Ⅰ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅱ)、人参皂苷-Rh2(Ⅲ)、人参皂苷-Rh1(Ⅳ)、人参皂苷-Rg1(Ⅴ)、人参皂苷-Re(Ⅵ)、人参皂苷-Rd(Ⅶ)、人参皂苷-Rc(Ⅷ)、人参皂苷-Rb2(Ⅸ)、人参皂苷-Rb1(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)和20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,命名为化合物K(ⅩⅡ)。结论化合物K是一个新的天然产物。     

人参皂苷 Rh2抗白血病多药耐药细胞 K562/VCR作用研究

目的 通过观察人参皂苷 Rh2对人白血病多药耐药 (MDR) 细胞 K562/VCR 生长、凋亡的作用和逆转耐药的情况,探索该药在抗人白血病 MDR 方面的应用价值。方法 将人参皂苷Rh2与 K562、K562/VCR 细胞共培养 48 h 后采用 MTT法分析其对细胞生长的抑制率;将其与 K562/VCR 细胞于 37 ℃ 孵育 30 min 后,采用 Annexin V 和 PI 双染法在流式细胞仪上检测细胞凋亡情况;并观察其对 K562/VCR 细胞摄取柔红霉素 (DNR) 能力及细胞表面 P-糖蛋白 (P-gp) 表达的影响;在 DNR 与 K562/VCR 培养体系中加入不同质量浓度人参皂苷Rh2,孵育 48 h 后观察人参皂苷Rh2对 K562/VCR细胞耐药的逆转情况。结果 人参皂苷Rh2 可明显抑制 K562 和 K562/VCR 细胞的生长,并呈量效关系,人参皂苷Rh2对 K562 和 K562/VCR 的半数抑制浓度 (IC50) 分别为44.5、59.4 μg/mL。K562/VCR 经人参皂苷Rh2 在 37 ℃ 作用 30 min 后,细胞的凋亡明显增加,随人参皂苷Rh2质量浓度的增加,凋亡细胞的比例明显增加［人参皂苷 Rh2 300 μg/mL,Annexin V+ 细胞 (51.5±6.9)%］。K562 细胞经长春新碱 (VCR) 诱导耐药后,P-gp 表达率明显提高 (从 4.28% 到 93.80%),DNR 摄取率减少,25 μg/mL 以上质量浓度的人参皂苷Rh2即可明显提高 K562/VCR 对 DNR 的摄取,但 P-gp 的表达无明显改变。同时,它可明显提高 DNR 对 K562/VCR 的杀伤率,50 μg/mL 人参皂苷 Rh2 可使 K562/VCR 对 DNR 的敏感性提高到原来的 6.30 倍。 结论 人参皂苷 Rh2 能抑制 K562/VCR 细胞生长,诱导其凋亡,还可以逆转 K562/VCR 的耐药,是一种具有广阔开发前景的抗白血病药物。     

人参皂苷Rg1对多柔比星肾病大鼠足细胞nephrin的影响

目的足细胞的损伤是蛋白尿发生的主要机制,如何修复受损的足细胞已成为研究热点。文中观察人参皂苷Rg1对足细胞病变模型———多柔比星肾病模型的疗效及其对足细胞病变的影响。方法采用单次尾静脉注射盐酸多柔比星建立多柔比星肾病模型。SD大鼠分为空白对照组、模型组、人参皂苷Rg1高剂量组和低剂量组,分别在注射后第7、14、28天收集尿液标本,并处死大鼠,留取肾组织标本。检测24 h尿蛋白排泄量、血生化指标,行肾组织光镜和电镜观察肾小球病变和足突超微结果。采用定量学方法测定足突宽度。免疫组化观察足细胞裂孔膜分子nephrin表达和分布变化。结果人参皂苷Rg1低剂量组和高剂量组均能改善多柔比星肾病大鼠的肾病综合征状况。同时,人参皂苷Rg1低剂量组和高剂量组能明显改善足突融合,增加足细胞裂孔膜分子nephrin表达(P<0.05)。人参皂苷Rg1高剂量组在血生化、肾脏病理和足细胞nephrin的表达上比人参皂苷Rg1低剂量组的改善更加明显(P<0.05)。结论人参皂苷Rg1对多柔比星肾病模型有很好的保护作用,而且人参皂苷Rg1高剂量组比低剂量组治疗作用更明显。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。 方法 利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。 结果 分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。 结论 化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

聚乙二醇修饰人参皂苷Rg1与原人参三醇的制备及其在胃中稳定性

目的:对人参皂苷Rg1与原人参三醇进行聚乙二醇修饰和表征,并考察PEG修饰前后人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,比较修饰前后的变化。方法:选择单甲氧基聚乙二醇2000为原料,经过与丁二酸酐的催化酯化反应活化为单甲氧基聚乙二醇2000-琥珀酸单酯后,再分别与人参皂苷Rg1和原人参三醇分子耦联,并采用核磁共振等方法来表征合成产物;以大鼠为实验动物,采用UPLC方法分析样品,分别考察人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性情况,并对修饰前后的变化进行比较。结果:成功合成了原人参三醇与人参皂苷Rg1的聚乙二醇修饰产物,产率分别为16.2%和17.5%;人参皂苷Rg1在胃中容易降解,2 h时降解73.2%,PEG-Rg1在2 h时仅降解18.2%,稳定性提高。结论:成功合成了人参皂苷Rg1与原人参三醇的聚乙二醇修饰产物。修饰之后可以大大提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性。     

原人参三醇组皂苷和人参皂苷-Re对MPP＋诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护作用

目的：探讨原人参三醇组皂苷（protopanaxatriol group，PPT）和人参皂苷-Re对1-甲基-4-苯基-吡啶阳离子（1-methyl-4-phenylpyridiniumion，MPP＋）诱导的人多巴胺能神经母细胞瘤系SH-SY5Y细胞损伤的保护作用。方法：用不同浓度的PPT和人参皂苷-Re预处理细胞，以及不同体积分数的PPT和人参皂苷-Re含药血清预处理细胞，采用噻唑蓝（methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide，MTT）法检测细胞活力，计算细胞存活率，比较各组间的差异。结果：5μmol·L^-1和10μmol·L^-1的PPT和人参皂苷-Re均可以显著增加细胞存活率（与模型组比较，P〈0．05），体积分数10％的PPT和人参皂苷-Re含药血清能显著增加细胞存活率（与模型组比较，P〈0．001）。结论：PPT和人参皂苷-Re对MPP＋诱导的SH-SY5Y细胞损伤有显著的保护作用，具有潜在的抗帕金森病作用。     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.     

人参皂苷的药动学研究进展

综述了人参皂苷的药动学研究进展,分别介绍了人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Re、人参皂苷RG₁、人参皂苷Rg₂、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Rh₂的药物动力学的研究和人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd、人参皂苷Re、人参皂苷RG₁、人参皂苷Rg₂、人参皂苷Rg₃的代谢研究,并对人参的药动学进行了展望。     

生脉方主要活性成分配伍对其药代动力学行为的影响

目的:建立液质联用测定大鼠血清中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲的方法,用于研究生脉方中这3种成分配伍前后药动学行为的差异.方法:采用人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲3种化合物分别给大鼠单独或同等剂量配伍(100 mg·kg-1)灌胃.血清样品液萃取,LC-MS分析检测.用WinNonLinu6.0,以非房室模型计算药动学参数.结果:配伍给药组与单体给药组相比,人参皂苷Rg1的达峰浓度由(0.476 ±0.238) μg·ml-1上升为(1.946±1.432)μg·ml -1,AUC0-∞由(0.523±0.238)μg·h·ml -1上升为(1.908±1.319) μg·h·ml-1,CL由(226311±96819)ml·h-1·kg-1下降为(90650±73684)ml·h-1·kg-1,Vd由(317110±154009)ml·kg -1下降为(130967±78306)ml· kg-1.人参皂苷Rb1和五味子醇甲的药动学参数无明显变化.结论:配伍给药后,人参皂苷Rg1的生物利用度有显著提高,而人参皂苷Rb1、五味子醇甲的药动行为无明显差异.     

酶法转化人参皂苷的研究

目的研究采用酶解法转化得到人参稀有皂苷的方法。方法用酶解法转化得到人参皂苷及高效液相色谱分析方法进行分析。结果反应底物人参二醇组皂苷主要含有Rb1、Rb2、Rc等二醇组皂苷,酶解法反应第2天产物中可见二醇型皂苷Rb1、Rb2、Rc和Rd减少,到第6天时,Rb1、Rb2、Rc含量明显减少,同时生成原始底物中没有的Rg3、C-K。结论此种湿热酶能够转化原人参二醇型皂苷生成Rg3和C-K。     

人参果中—对构型异构体的分离与鉴定

人参果为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Meyer的成熟果实.由于其具有高含量的人参皂苷和显著的生理活性,引起了国内外学者的广泛重视和研究.目前,已从人参果中分离鉴定出人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、20(S)-Rg2、20(R)-Rg2、20(R)-Rg3、Rh1、20(R)-Rh2和20(R)-原人参三醇、胡萝卜苷、β-谷甾醇等成分[1～3].     

人参皂苷Rg1联合阿霉素对K562/ADR细胞增殖及耐药的影响

目的 探究人参皂苷Rg1对人慢性髓细胞白血病耐阿霉素(adriamycin, ADR)细胞K562/ADR增殖的影响及其对K562/ADR细胞的耐药逆转作用。方法 CCK-8法检测不同浓度的人参皂苷Rg1对K562/ADR细胞增殖的影响;CCK-8法检测人参皂苷Rg1与ADR联用对K562/ADR细胞增殖的影响,计算半数抑制浓度(IC₅₀)和逆转倍数;集落形成实验检测人参皂苷Rg1联合ADR对K562/ADR细胞集落形成能力的影响;流式细胞术检测人参皂苷Rg1联合ADR对K562/ADR细胞周期的影响。结果 与对照组相比,各浓度和作用时间的人参皂苷Rg1均可抑制K562/ADR细胞增殖(P<0.001),当人参皂苷Rg1浓度为120μg/mL,作用时间为48 h时,细胞增殖抑制率最高(P<0.05);与单用ADR相比,人参皂苷Rg1联合ADR作用48 h后,K562/ADR细胞IC₅₀值明显下降(P<0.05),人参皂苷Rg1对K562/ADR细胞的耐药逆转倍数为2.34;与对照组和ADR或人参皂苷Rg1单药作用相比,人参皂...     

HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20(S)-人参皂苷Rh2的含量

20(S)-人参皂苷Rh2对多种癌细胞具有较强的抑制作用,且能使癌细胞在其增殖过程中产生一种诱导作用,诱导癌细胞逆转为正常细胞.但20(S)-人参皂苷Rh2在自然界存在甚少,红参中仅为十万分之一.为了获得大量20(S)-人参皂苷Rh2,一般采用总皂苷提纯,制备二醇组皂苷,再进行降解制备20(S)-人参皂苷Rh2.本文采用HPLC法测定西洋参降解物中20(S)-人参皂苷Rh2的含量,取得满意结果.     

西洋参叶三醇皂苷对正常大鼠学习记忆的影响

西洋参Panax quinquefolium L.为五加科多年生宿根草本植物。许多资料表明西洋参主要活性成分是人参皂苷,在西洋参的根、茎、叶、花、果实、种子中都含有人参皂苷。人参皂苷根据其基础化学结构可分为3组:人参二醇(如Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2和Rs1),人参三醇(如Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1)和齐墩果酸(如Ro)[1]。有实验发现短期内给予西洋参茎叶中的人参皂苷对动物受损伤的学习记忆功能有改善作用[2]。西洋参作为一种滋补药品,在较长期应用的条件下对正常大鼠学习记忆功能有何影响未见报道。本实验初步探讨长期应用西洋参叶三醇皂…     

人参皂苷免疫调节作用的研究进展

<正>传统中医学认为人参具有大补元气、生津止渴、扶正固本等功效,人参皂苷作为从人参中提取的主要有效活性成分,以其多方面的药理学作用,成为近年来医学界研究的热点。人参皂苷按其化学性质可分为:人参皂苷二醇型(A型),包括Rb1、Rb2、RC、Rd、Rh2等;人参皂苷三醇型(B型),包括Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhr等;齐墩果酸型(C型),如Ro、Rh3、Ri、F4等。现代药理研究表明,人参皂苷具有双相免疫调节作用,能改善实验动物的非特异性免疫和特异性免疫功能[1],用于治疗免疫系统紊乱疾病[2-3]。免