组胺对Zymosan刺激多形核白细胞中β-葡萄糖醛酸苷酶释放的抑制作用(简报)

多形核白细胞(PMNs)是富有溶酶体的细胞。PMNs对异物的吞噬作用,聚集及其溶酶体酶(LE)的释放在炎症和休克的发病中起着重要作用。因此研究PMNs中LE的释放及其调节具有意义。给大鼠腹腔注入糖原,4小时后由腹腔收集PMNs,并制成10_7PMNs/ml悬液。用经血清调理的Zymosan和PMNs温育(37℃×60分),观察PMNs中β-葡萄糖醛苷酶(β-g)的释放及组胺对其影响。结果表明:①Zymosan使β-g释放明显增加,与对照相比,分别为 4.48±0.34和45.95±3.17(均值±标准误),P<0.001;②PMHs预先与不同浓度组胺温育(37℃×15分),则可明显减少Zymosan所致的β-g释放,且呈剂量反     

植物的次级代谢物对多形核白细胞的细胞毒性的抑制作用

多形核白细胞(PMN)在血液循环中对杀死入侵的微生物是非常有效的,对杀死肿瘤细胞也很成功。曾有文章报道,抗肿瘤免疫调节剂如TAK(直链β-1,3-D-葡萄糖)在体外能诱发PMN而显示杀伤癌细胞的强力活性。并表明H_2O_2在细胞毒性实验中是一个直接的溶细胞介质。作者用PMN毒性实验系统研究了151种天然产物和草药的成分对由TAK诱发的PMN活性的影响。结果,在6种和初级代谢产物有关的衍生物中,山梨酸有抑制作用。鞣花酸、鬼臼毒     

生脉散及组成药物总皂苷对不同刺激剂诱导的大鼠多形核白细胞呼吸爆发的影响

目的：研究中药复方生脉散总皂苷及组成药物人参总皂苷、麦冬总皂苷对不同刺激剂诱发的大鼠多形核白细胞（PMN）呼吸爆发的影响。方法：以佛滤酯（PMA）,趋化肽（fMLP）及植物血凝素（PHA）为刺激剂激发大鼠多形核白细胞的呼吸爆发,测定鲁米诺依赖的化学发光反应。结果：麦冬总皂苷和生脉散总皂苷以剂量相关的方式明显抑制三种刺激剂诱发的化学发光反应。人参总皂苷在高浓度时具有明显抑制作用,中、低浓度时为增强刺激作用。结论：皂苷对多形核白细胞化学发光反应（PMN－CL）的抑制作用可能是其对抗PMN介导的心血管疾病的机制之一。     

高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙体外对多形核白细胞分泌炎症介质的影响

目的：探讨高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(HG)体外对多形核白细胞分泌炎症介质的影响。方法：利用HG预处理人体主要的炎症细胞多形核白细胞(PMN),测定PAF刺激下PMN产生的炎症介质IL-1B、IL-6、IL-8、TNF-α和白三烯B4(LTB4)。结果：PAF可刺激PMN产生炎症介质TNF-α、LTB4;HG能完全抑制PAF所致的PMN产生TNF-α,HG能部分抑制PAF所致的PMN产生LTB4;PAF和HG均对PMN产生IL-1β、IL-6及IL-8无影响。结论：HG作为PAF拮抗剂,可抑制炎症介质产生而发挥抗炎作用。     

神经免疫肽对人多形核白细胞吞噬功能的影响

用改良的NBT还原法观察了亮氨酸脑啡肽(LEK).甲硫酸脑啡肽(MEK)和P物质(SP)对正常人周缘血多形核白细胞(PMN)细胞吞噬杀伤作用的影响。结果表明:低浓度(10~(-10)mol/L)的三种神经免疫肽可使PMN的NBT阳性率分别提高到57.9%、49.8%和73.6%;而对照的阳性率为11.2%。表明三种神经免疫肽均能不同程度地增强正常人PMN的吞噬杀伤能力。不同神经免疫肽增强效应的差异可能是由于PMN的兴奋性和抑制性受体同时被激活后不同的净结果所致。     

内毒素对多形核白细胞(PMN)中溶酶体酶释放的影响及654-2对其作用(简报)

已证明,实验动物(家兔、大鼠、狗)静脉注入大肠杆菌内毒素(ET),血浆中β-葡萄糖醛酸酶(β-g)活力明显增高。山茛菪碱(654-2)对休克有明显保护作用,并使β-g增高明显减弱。PMN是富含溶酶体酶(LE)的细胞。PMN的活化,释放LE在机体防御和损伤中起重要作用。为此研究ET对PMN释放LE的影响及654-2对其作用。制成10~7/ml大鼠PMN悬液,分别与ET等温育(37℃×60min)后离心,取上清液测β-g酶活力单位以μg/h/10~7PMNs表示。以56℃×30min灭活补体。 主要结果如下:①不同剂量ET(每ml含0.2,0.4,0.8,4.0及8.0mg)直接与PMN温育,均不引起β-g释放增加。对照组β-g活力为4.97±0.41单位(n=7,X±SE,下同),内毒素各组分别为5.40±     

喘宁软胶囊对多形核粒细胞生成和释放白三烯的抑制作用

目的：探讨喘宁软胶囊（简称喘宁）平喘作用机制。方法：分别采用生物检定法、HPLC法、免疫ELISA法离体测试大鼠多形核粒细胞（PMNs)生成和释放慢反应物质（SRS－A）、白三烯B4（LTB4）、白三烯C4（LTC4）。结果：在离体试验中，喘宁0．1，0．4，1．6，6．4g/L浓度及喘宁4g/kg ig 20d所得血清能明显抑制大鼠PMNs生成和释放SRS－A；喘宁0．025，0．05，0．1g/L及0．1，0．4，1．6g/L浓度呈量效关系分别抑制大鼠PMNs生成和释放LTB4，LTC4。结论：初步证明喘宁有平喘作用，其机制与抑制花生四烯酸（AA）生成和释放白三烯有关。     

6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对血小板聚集的抑制作用

目的观察不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物对二磷酸腺苷(ADP)诱导血小板聚集的抑制作用。方法将不同浓度的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物分别加入人富含血小板血浆(PRP)中,用多功能血小板聚集仪测定 ADP 诱导的血小板聚集作用。结果该哒嗪酮类化合物对 ADP 诱导血小板聚集有剂量依赖性抑制作用,其半数抑制浓度(IC_(50))分别为1.04μmol/L 和2.80μmol/L。结论新的6-(4-取代苯基)哒嗪酮类化合物具有较强的抑制 ADP 诱导的血小板聚集作用。     

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶的药理 Ⅰ.毒性和中枢抑制作用

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶[N-(cinnamyol)-α-methyl-piperidlne,N-MP]是我系药化教研室合成的一种桂皮酰胺类化合物。N-MP的半数中毒量(TD_(50))在大、小鼠分别为169.1mg/kg和161.1mg/kg(ip);半数致死量(LD_(50))分别为375mg/kg和501mg/kg(ip);保护指数(PI)分别为2.4和3.6。该药的作用高峰时间在给药后0.5～1.0小时,作用维持3～4小时。对N-MP的中枢作用初步研究表明,它能减少小鼠自发活动,加强戊巴比妥钠所致小鼠的入睡和对抗苯丙胺的兴奋作用。随剂量的增大,可出现不同程度的中枢抑制,符合经典镇静、催眠药的作用特点。     

单纯疱疹病毒感染对大鼠脑毛细血管内皮细胞和多形核白细胞黏附力特性的影响

目的 探讨细胞间黏附分子在单纯疱疹病毒感染中的作用.方法 成年雄性Wistar大鼠20只,随机分为两组,即对照(伪手术)组,单纯疱疹病毒感染组,每组为10只大鼠.分离培养大鼠脑毛细血管内皮细胞(cerebral capillary vessel endothe-lial cell,CCEC)和多形核白细胞(polymorphism nuclear leucocyte,PMN),利用微管吸吮技术,观察各组CCEC和PMN间黏附力特性的变化.结果 HSV感染后各时间点CCEC和PMN的黏附力和黏附应力均明显高于对照组(P<0.01).结论 单纯疱疹病毒感染中存在细胞间黏附特性的变化.     

假体表面感染性生物膜中细胞外多粘质物质对淋巴细胞和多形核白细胞功能的影响

目的:研究假体表面感染性生物膜中的细胞外多粘质物质(ESS)对机体多形核白细胞(PMN)和淋巴细胞功能的影响.方法:从动物模型的感染性人工关节表面的生物膜中提取ESS,测定在ESS存在的条件下PMN的变化.结果:在ESS存在的实验组中,PMN和T淋巴细胞明显降低.结论:ESS能明显抑制机体多形核白细胞和淋巴细胞的功能.     

类脂A部分组分对脂多糖诱导人白细胞介素6产生的抑制作用(文摘)

作者研究了脂多糖、类脂A以及类脂A部分结构(406成份和类脂X)诱导正常人单个核细胞产生白细胞介素6的免疫调节功能.结果表明,脂多糖的诱导活性大于类脂A:类脂A部分结构缺乏诱导活性,但具有抑制脂多糖和类脂A介导的白细胞介素6释放功能,其抑     

2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖对人食管癌细胞的抗增殖研究

目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌细胞Eca-109和TE-1的增殖及其细胞周期的影响.方法采用体外细胞培养,通过MTT比色分析法观察不同浓度COPADG对Eca-109及TE-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测药物对细胞周期的影响;透射电镜下观察细胞的形态学变化.结果COPADG能有效的抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,且存在时间及剂量依赖性(P＜0.01);不同浓度的COPADG作用48 h之后,流式细胞仪检测均显示G0/G1期细胞比例增加(P＜0.01),而S期细胞比例减少(P＜0.01),在Eca-109细胞中出现了典型的凋亡峰;电镜下可观察到凋亡的典型形态学变化.结论COPADG能有效抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,改变其细胞周期分布,导致明显的G0/G1期阻滞,并在一定浓度下诱导肿瘤细胞凋亡.     

清开灵液对巨噬细胞吞噬功能和多形核白细胞释放H_2O_2的影响

清开灵液能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞（ＭΦ）吞噬率和吞噬指数，与正常对照组相比，Ｐ＜Ｏ．０１～０．００１，呈现药物量效反应；并证实清开灵液能增加大鼠腹腔多形核白细胞（ＰＭＮ）Ｈ２Ｏ２量的释放，随着清开灵液浓度的增加，ＰＭＮ释放Ｈ２Ｏ２量也随之增加，呈现药物浓度依赖关系。这些资料表明，清开灵液不仅能提高吞噬能力，而且能增强细胞内氧化杀菌能力，发挥防御病原物的侵人，保持机体的稳定性。     

1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐对血小板聚集和血栓形成的影响

研究化合物1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐的抗凝血和抗血小板作用。采用小鼠断尾法测定出血时间,玻片法测定凝血时间,采用大鼠动静脉旁路法考察对血栓形成的抑制作用,采用家兔血小板体内、体外聚集试验测定受试药对ADP诱导的体内、体外家兔血小板最大聚集率的影响。结果表明1-(肉桂酰基)-4-(苯乙胺乙酰基)哌嗪马来酸盐具有明显的抗凝血、抗血栓形成及抑制ADP诱导的血小板聚集的作用。     

4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮的合成和体外抑癌活性

目的合成目标化合物4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,并筛选其体外抑癌活性。方法采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水A lC l3催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30%H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,再经溴化,最后用苯乙酸钠或苯乙酸在碱性条件下经“一勺烩”成酯、环合,得到目标产物,其中氧化与溴代两步无须纯化。结果采用本工艺制得了4-(4-甲磺酰基)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,总收率可达55%。初步抑癌活性试验结果表明,目标化合物对人肝癌细胞Bel-7402和人口腔上皮癌细胞KB IC50均>10μmol.L-1。结论本工艺路线设计合理,反应简便,条件温和,适合大规模工业化生产。