毛叶香茶菜二萜成分的细胞毒活性研究

目的研究毛叶香茶菜的二萜成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶柱层析分离和纯化毛叶香茶菜的二萜成分,用波谱分析方法鉴定其结构,用MTT法筛选其细胞毒活性。结果从毛叶香茶菜叶中分离鉴定14个已知对映-贝壳杉烷类二萜:effusainA(1),lasiodonin(2),skikokianin(3),rabdosichuaninD(4),oridion(5),lasiokaurin(6),1-αO--βD-glucopyranosyl-enmenol(7),rabdoterninA(8),epinodosin(9),epinodosinol(10),isodonal(11),isodonoiol(12),rabdosinB(13),rabdosinate(14);化合物1、2、3、5、6、9、11、12、13对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、人卵巢癌细胞(HO-8910)和人肺癌细胞(A-549)的生长表现出强的抑制作用。结论毛叶香茶菜富含具有细胞毒活性的对映-贝壳杉烷类二萜。     

香茶菜属植物中二萜成分的提取及抗肿瘤活性

目的研究唇形科香茶菜属植物中二萜成分的提取及细胞毒活性。方法用硅胶柱色谱和高效液相等现代分离方法提取分离香茶菜属植物中的二萜成分并进一步纯化,获得纯净的单体化合物,然后通过核磁共振、质谱和红外光谱等现代波谱方法确定化合物结构,并采用磺酰罗丹明B染色法对提取的二萜单体化合物进行体外细胞毒活性试验。结果从该属植物叶的提取物中分离得到13种对映-贝壳杉烷型二萜类化合物,经结构鉴定分别为:lasiodonin(1);effusanin E(2);effusanin A(3);oridonin(4);epinodosin(5);enmein(6);epinodosinol(7);rubescrystal A(8);rubescrystal B(9);ponicidin(10);nodosin(11);rabdosin B(12);isodocarpin(13)。体外抗肿瘤活性试验结果表明,化合物2、3、5、6、11、13对人白血病HL60细胞有很好的细胞毒活性;化合物3、13对人肝癌细胞、宫颈癌细胞也有一定的抑制作用;化合物4、10对人慢性髓原白血病有抑制作用。结论具有α-亚甲基环戊酮部分结构的二萜化合物多数有一定的细胞毒活性,且化合物3、13同时对人白血病细胞和肝癌细胞均有较好的抑制作用。     

河南省新县香茶菜属植物二萜成分的研究

从河南新县产的四种唇形科香茶菜属植物中分得了七个新二萜化合物和五个已知的二萜化合物。列出了这些新化合物的结构、名称、分子式、分子量、熔点、比旋光度、紫外吸收值及最主要的~(13)C—核磁共振化学位移值。简述了它们的提取、分离及结构鉴定方法。     

黄花香茶菜的二萜成分研究

目的：研究黄花香茶菜Isodon sculponeata(Vanior)Hara的化学成分。方法：利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化,通过理化方法及光谱分析鉴定其结构。结果：从黄花香茶菜占的丙酮提取物中分得6个对映－贝壳杉烷型二萜化合物,其中一个为新化合物,命为为黄花香茶菜戊素（sculponeatin,E,Ⅰ）,其余二萜化合物分别鉴定为延命草素（enmein,Ⅱ),epinodosin(Ⅲ),epinodosinol(Ⅳ),大萼变形甲素（macrocalyxoforminA,Ⅴ)和大萼变型乙素（macrocalyxoforminB,Ⅵ).结论：化合物Ⅰ为新化合物,化合物Ⅳ和Ⅵ系首次从该植物中分得。     

毛叶香茶菜二萜成分研究

目的　进一步研究毛叶香茶菜的化学成分及生物活性。方法　利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化 ,通过各种波谱分析鉴定其结构。结果　从毛叶香茶菜的 70 %丙酮粗提物的乙酸乙酯部分得到 5个已知的对映—贝壳杉烷型二萜 ,分别为Epinodosin(Ⅰ )、Odonicin(Ⅱ )、Lasiodonin(Ⅲ )、冬凌草甲素 (OridoninⅣ )、Shikokianin(Ⅴ )。结论　化合物Lasiodonin(Ⅲ )为首次从该植物中分得     

我国药用香茶菜属植物化学及药理学研究新进展

唇形科香茶菜属[Rabdosia (BL.)Hassk.]植物在世界各地分布约1 50种,我国是该属植物资源最丰富的国家,有90种,21个变种,全国各地均有分布,其中以西南各省种数最多.对于香茶菜属植物的药用价值,人们早有认识,在民间多用作清热解毒、活血破瘀、抗菌消炎、抗肿瘤和治疗各种肝炎等[1].我国于70年代中期开始了对该属植物的开发利用研究.这里,将近10年来有关国内有不同产地香茶菜属植物的活性成分和药理学研究情况进行综述,为该属植物及其二萜类活性成分在抗菌、抗肿瘤等方面的开发利用提供依据.     

内折香茶菜抗癌成分的研究

为了寻找新的抗癌活性成分，从河南省嵩县产内折香茶菜［Ｒａｂｄｏｓｉａｉｎｆｌｅｘｕｓ（Ｔｈｕｎｂ）ｋｕｄｏ］叶的乙醚提取物中分离得２种成分，其中一种根据各种光谱和化学证据推断其化学结构为新的二萜化合物，命名为内折香茶菜素Ｂ（ｉｎｆｌｅｘｕｓｉｎＢ）；另一种成分鉴定为齐墩果酸。提示：内折香茶菜素Ｂ有明显的细胞毒和抑菌作用。     

显脉香茶菜化学成分的研究

在继续对显脉香茶菜Ｒａｂｄｏｓｉａ ｎｅｒｖｏｓａ （Ｈｅｍｓｌ）Ｃ．Ｙ．Ｗｕ ｅｔ Ｈ．Ｗ．Ｌｉ茎叶有效成分的研究中,又分得一种新的对映－甲壳杉烷型二萜,经理化常数和波谱分析,确定其结构为１α、１５β－二羟基－６β－乙氧基－６,７－Ｂ－断裂－对映－贝壳杉－１６－烯－６,２０－环氧－７,２０－内酯,命名为显脉香茶菜丙素（ｒａｂｄｏｎｅｒｖｏｓｉｎＣ）。     

显脉香茶菜中二萜类成分研究

目的 对显脉香茶菜Rabdosia nervosa的化学成分进行研究。方法 采用现代色谱方法进行分离、纯化,通过现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果 从显脉香茶菜中又分离得到10个二萜类化合物,分别鉴定为长管贝壳杉素E（1）、牛尾草乙素（2）、parvifoline G（3）、四川香茶菜丁素（4）、黄花香茶菜甲素（5）、黄花香茶菜乙素（6）、毛果香茶菜贝壳松醇（7）、延命草醇（8）、11β-hydroxy-6, 7-seco-6, 19: 6, 20-diepoxy-1α, 7-olide-ent-kaur-15-one（9）、isodocarpin（10）。结论 化合物1～9为首次从该植物中分得。     

大叶香茶菜化学成分研究

目的研究大叶香茶菜的化学成分。方法采用硅胶柱层析进行分离纯化化合物,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从大叶香茶菜叶的乙酸乙酯部分分离出6个二萜化合物,分别鉴定为:Epinodosin(1),Isodonoiol(2),Lasiodonin(3),Oridonin(4),AdenolinE(5),Lasiodin(6)。结论6个化合物均为已知化合物,化合物5为首次从该植物中获得。     

内折香茶菜乙素的化学结构

从河南省嵩县产内折香茶菜Rabdosiainflexus（Thunb．）叶中分得二种成分，一种是新的二萜，根据各种光谱数据推断其化学结构为Ⅰ，命名为内折香茶菜乙素（inflexusinB）；另一种成分鉴定为齐墩果酸。内折香茶菜乙素有明显的细胞毒和抑菌作用。     

浙江香茶菜属植物抗肿瘤活性成分的比较研究及药效物质的快速发现

[目的]比较香茶菜属植物体外抗肿瘤成分及作用的差异,初步阐明其抗肿瘤药效物质。[方法]制备香茶菜属植物地上和地下部分乙酸乙酯提取物,以薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)分析研究香茶菜属植物及其不同入药部位的成分差异;MTT法研究不同样品对人源乳腺癌细胞MCF-7的抑制作用,筛选出具有体外抗肿瘤活性的香茶菜属植物种类及入药部位;以有效乙酸乙酯提取物与还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)共同孵育,超高效液相色谱(ultra performance liquid chromatography,UPLC)分析孵育前后成分的变化,推测其可能的抗肿瘤药效物质的化学结构类别。[结果]TLC分析显示,浙江香茶菜属不同种植物地上与地下部分之间化学成分存在差异,其中香茶菜[Isodon amethystoides(Bentham)H.Hara]、大萼香茶菜[Isodon macrocalyx(Miquel)Kud觝]与本属其他植物对比成分明显不同;对MCF-7细胞抑制作用最好的是大萼香茶菜的地上部分,半数抑制浓度(50%inhibiting concentration,IC50)为8.29μg·m L-1;UPLC分析显示,该样品中存在能够与GSH结合的成分,可能为迈克尔受体分子型二萜类成分。[结论]浙江产大萼香茶菜的地上部分具有较强抗肿瘤作用,初步确定其抗肿瘤药效物质为迈克尔受体分子型二萜类成分。     

毛萼香茶菜中黄酮和二萜化合物的分离制备及其抗病毒活性

从毛萼香茶菜中分离制备2种黄酮和2种二萜化合物,并研究其体外抗病毒活性。首先采用硅胶、ODS、制备型HPLC等多种色谱技术和波谱方法,从毛萼香茶菜乙醇提取物中分离制备了4个化合物,分别鉴定为8-羟基蓟黄素(1)、蓟黄素(2)、假细锥甲素(3)、毛萼晶D(4)。然后对毛萼香茶菜乙醇提取物和4个化合物开展了体外抗流感病毒(H1N1,H3N2)和呼吸道合胞病毒(RSV)活性研究。结果显示,毛萼香茶菜乙醇提取物和4个化合物对流感病毒H1N1均有一定的抑制作用,其中化合物1和2的抑制效果较优,半数有效浓度(EC₅₀)分别为(14.45±4.90)和(24.54±3.82)μmol/L。但化合物1和2对H3N2和RSV的抑制作用则相对较弱。以上结果表明,毛萼香茶菜乙醇提取物及化合物1~4有一定的抗病毒作用,尤其是对甲型流感病毒H1N1具有较好的抑制作用,黄酮类化合物可能是其抗病毒作用的有效物质之一,本研究为毛萼香茶菜的临床应用提供了科学依据。     

毛叶香茶菜Gibberellane型二萜成分研究

毛叶香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f.)Hara为多年生草本植物,民间用于抗菌消炎,也具有明显的抗肿瘤作用.我们曾对河南新县白云山产毛叶香茶菜的化学成分进行了比较系统的研究,从叶的乙醚提取物中除了得到齐墩果酸等三萜酸外,尚分得了4个ent-Kaurene型二萜化合物,已作报道[1].我们新近又从茎叶的提取物中分离得到一个二萜化合物,并做了详尽的图谱数据测定.根据图谱数据分析,X-ray所示的晶体结构确定该化合物为rabdoepigibberellolide [2],见图1.近20年来,虽从唇形科香茶菜属植物中分离出许多对映-贝壳杉烯(烷)型二萜化合物,但ent-Gibberellane型二萜化合物的分得在国内尚属首次,另外,此化合物的波谱数据亦是首次详细给予归属.     

总序香茶菜中三萜成分的研究

香茶菜属植物是我国民间广泛使用的草药,供药用的约有30余种。主产于河南的冬凌草和毛叶香茶菜有明显的抗肿瘤活性,已作为市售抗菌消炎、抗癌药物在临床上广泛应用[1]。总序香茶菜Rabdosiaracemosa(Hemsl.)Hara为唇形科香茶菜属多年生草本植物,在甘肃省有较为丰富的自然资源,当地民间以其茎叶用于清热解毒,治疗无明肿痛。刘晨江等[2]从河南产的总序香茶菜中提取到一种二萜化合物rubescensinD,另未见其他有关总序香茶菜化学成分的报道。为了寻找其活性成分,本实验对甘肃产总序香茶菜的化学成分进行了研究,从其嫩枝叶中分离得到多种结晶成分…