用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

红参中原人参萜三醇人参皂苷对P-糖蛋白介导的多药耐药性的逆转作用

作者研究了韩国产红参中人参皂苷是否可逆转 P-糖蛋白(Pgp)介导的多药耐药性(MDR)细胞对抗肿瘤药的 MDR。被检测的人参皂苷包括人参总皂苷、原人参萜三醇人参皂苷(PTG)、原人参萜二醇人参皂苷(PDG)、人参皂苷 Rb_1、Rb_2、Rc、Rg_1和 Re 等成分。选用的 MDR 细胞为耐柔红霉素的 AML-2/D100和耐多柔比星的 AML-     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。 方法 利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。 结果 分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。 结论 化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。     

六种人参皂苷的制备及体外抗氧化活性研究

目的从西洋参总皂苷中制备出6种人参皂苷,并研究其体外抗氧化能力。方法利用皂苷分组、高温碱降解、氧化环合等方法制备分离出六种人参皂苷,通过试剂盒分别以总抗氧化能力,羟自由基清除能力为检测指标,设计浓度梯度,以抗坏血酸(VC)为阳性对照,对6种的人参皂苷的抗氧化能力进行评价。结果制备出的6种皂苷分别为(20S)-原人参二醇、(20S)-原人参三醇、(20S, 24R)-奥克梯隆、(20S, 24S)-奥克梯隆、(20S, 25R)-26-羟基二醇和(20S, 25S)-26-羟基二醇,其抗氧化能力有剂量效应,浓度越大,抗氧化能力与羟自由基清除能力越强。六种人参皂苷羟自由基清除能力抗氧化能力。抗氧化能力的大小依次为(20S)-原人参二醇(20S)-原人参三醇(20S, 25S)-26-羟基二醇(20S,24R)-奥克梯隆(20S,24S)-奥克梯隆(20S, 25R)-26-羟基二醇。结论六种人参皂苷体外均具有一定的抗氧化活性,为人参皂苷发挥药理作用及相关机制研究提供参考和借鉴。     

小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一。曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高，2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高，但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(5)-原人参萜二醇(化合物K)、     

HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20(S)-人参皂苷Rh2的含量

20(S)-人参皂苷Rh2对多种癌细胞具有较强的抑制作用,且能使癌细胞在其增殖过程中产生一种诱导作用,诱导癌细胞逆转为正常细胞.但20(S)-人参皂苷Rh2在自然界存在甚少,红参中仅为十万分之一.为了获得大量20(S)-人参皂苷Rh2,一般采用总皂苷提纯,制备二醇组皂苷,再进行降解制备20(S)-人参皂苷Rh2.本文采用HPLC法测定西洋参降解物中20(S)-人参皂苷Rh2的含量,取得满意结果.     

人参果中一个新的天然化合物的分离

目的研究人参浆果的化学成分。方法采用溶剂提取和柱色谱分离等方法进行分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果从人参浆果分离得到12个化合物,分别鉴定为:苯甲酸(Ⅰ)、异人参皂苷-Rh3(Ⅱ)、人参皂苷-Rh2(Ⅲ)、人参皂苷-Rh1(Ⅳ)、人参皂苷-Rg1(Ⅴ)、人参皂苷-Re(Ⅵ)、人参皂苷-Rd(Ⅶ)、人参皂苷-Rc(Ⅷ)、人参皂苷-Rb2(Ⅸ)、人参皂苷-Rb1(Ⅹ)、β-谷甾醇(Ⅺ)和20-O-β-D-吡喃葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,命名为化合物K(ⅩⅡ)。结论化合物K是一个新的天然产物。     

(25S)-26-OH-人参二醇的合成及抗宫颈癌活性研究

日的 合成人参皂苷元(25S)-26-OH-人参二醇,并评价其抗宫颈癌活性.方法 以(20S)-原人参二醇为原料,经乙酰化、加成、消除等反应步骤制备中间体25-烯-PPD,再经过手性结构修饰制备出(25S)-26-OH-人参二醇.CCK8法评价其对HeLa细胞增殖的影响.结果 产物经过MS、1H NMR、13C NMR表征,确定其化学结构.随着(25S)-26-OH-人参二醇剂量的增大,对HeLa细胞的抑制率呈剂量依赖性增高.结论 合成的(25S)-26-OH-人参二醇具有一定的抗宫颈癌活性,值得进一步研究.     

RP-HPLC法测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20（S）-原人参二醇的含量

目的：利用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20（S）-原人参二醇含量。方法：RP-HPLC法具体条件为：ZORBAX extend C18柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）, 流动相为甲醇-水90∶10,流速1.2 mL·min^-1,检测波长203 nm, 柱温25℃。采用以上方法分别测定西洋参茎叶皂苷盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量。结果：20（S）-原人参二醇对照品溶液的进样量在0.2~23 μg 范围内有良好的线性关系,回归系数r为0.999 9 (n=7);测定西洋参茎叶皂苷的盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量的准确度,以平均加样回收率表示分别为98.4%、96.7% 和100.2％,RSD分别为1.24%、1.08% 和0.91％;测定西洋参茎叶皂苷的盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量的精密度,以重现性实验考察,其RSD分别为0.65%、0.79% 和0.27％;经测定,醋酸、盐酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇的含量分别为0.93%、0.88%和25.40%。结论：RP-HPLC法测定西洋参茎叶皂苷降解物中20（S）-原人参二醇的含量,方法简便快捷,精密度高、准确度高,可为20（S）-原人参二醇的制备及质量控制提供可靠的检测方法;利用碱降解方法制备20（S）-原人参二醇的效率高于酸降解方法。     

20(S)-原人参二醇对人前列腺癌细胞凋亡的诱导作用

目的:研究20(S)-原人参二醇对人前列腺癌细胞凋亡的影响。方法:采用台盼蓝染色、噻唑蓝(MTT)法、Hochest33258染色和DNA Ladder方法分别测定20(S)-原人参二醇对DU145和PC3细胞凋亡诱导作用。结果:20(S)-原人参二醇可明显降低DU145和PC3细胞存活率和细胞活性,IC50分别为38.0μmol/L和28.6μmol/L。20(S)-原人参二醇处理后DU145和PC3细胞核出现典型的凋亡形态学改变,琼脂糖电泳呈现明显的DNA Ladder条带。结论:20(S)-原人参二醇可有效诱导人前列腺癌DU145和PC3细胞的凋亡并有剂量依赖关系。     

20(S)-原人参二醇药学与生物活性研究

20(S)-原人参二醇是人参皂苷元中非常重要的一类,在治疗疾病及保健方面,一直是研究热点。在抗肿瘤方面,20(S)-PPD可以通过增强机体免疫和直接的细胞毒作用来杀死肿瘤细胞,还可以抑制肿瘤间质血管生成,阻止肿瘤细胞的生长;在神经系统方面,20(S)-PPD可以抗癫痫、抗抑郁、增强学习能力等。20(S)-PPD是一个具有开发价值的化合物。     

人参皂苷免疫调节作用的研究进展

<正>传统中医学认为人参具有大补元气、生津止渴、扶正固本等功效,人参皂苷作为从人参中提取的主要有效活性成分,以其多方面的药理学作用,成为近年来医学界研究的热点。人参皂苷按其化学性质可分为:人参皂苷二醇型(A型),包括Rb1、Rb2、RC、Rd、Rh2等;人参皂苷三醇型(B型),包括Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhr等;齐墩果酸型(C型),如Ro、Rh3、Ri、F4等。现代药理研究表明,人参皂苷具有双相免疫调节作用,能改善实验动物的非特异性免疫和特异性免疫功能[1],用于治疗免疫系统紊乱疾病[2-3]。免     

20(S)-原人参二醇对肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长的抑制作用

目的研究20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长抑制作用。方法采用噻唑蓝(MTT)法观察20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖的抑制作用,流式细胞术测定20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞凋亡及周期的影响,并在裸小鼠人肺癌模型上观察20(S)-原人参二醇对荷瘤裸小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果20(S)-原人参二醇对A549细胞具有明显的抑制作用并有剂量时间依赖关系,并且流式细胞仪检测时均出现典型凋亡峰,24小时凋亡率分别为32.47%、32.75%、33.51%。荷瘤裸小鼠动物实验表明,20(S)-原人参二醇对裸小鼠的肿瘤生长也具有明显的抑制作用,抑瘤率分别为18.78%、34.37%、50.02%。结论20(S)-原人参二醇对A549细胞的增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤的生长具有明显的抑制作用。     

HPLC-ELSD法测定三七叶中人参皂苷Rb3、Rc、Rb1的含量

三七为五加科人参属植物三七Panax notogineseng(Burk．)F．H．Chen)的干燥根。在三七叶中以人参皂苷Rb3、Rc和Rb1含量最高，是三七叶总皂苷中的主要活性成分。从三七茎叶中提取三七叶总皂苷主要含有20(S)-原人参二醇型皂苷。具有镇静安神、清热消肿、活血止血之功效，能治疗神经衰弱，     

20(S)-原人参二醇氨基酸衍生物的合成

目的 对20(S)-原人参二醇进行结构修饰,合成其氨基酸衍生物,从而提高药物的水溶性。方法 以二环己基碳化二亚胺为催化剂、吡啶为溶剂进行反应,合成20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物。结果 得到20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物14个,其结构通过1H-NMR、13C-NMR图谱进行确证,同时总结了20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物的合成规律。结论 本方法合成工艺简单易行,操作简便,适合工业化生产,所得产物的水溶性较合成前有所提高,有利于提高生物利用度。     

聚乙二醇修饰人参皂苷Rg1与原人参三醇的制备及其在胃中稳定性

目的:对人参皂苷Rg1与原人参三醇进行聚乙二醇修饰和表征,并考察PEG修饰前后人参皂苷Rg1在胃中的稳定性,比较修饰前后的变化。方法:选择单甲氧基聚乙二醇2000为原料,经过与丁二酸酐的催化酯化反应活化为单甲氧基聚乙二醇2000-琥珀酸单酯后,再分别与人参皂苷Rg1和原人参三醇分子耦联,并采用核磁共振等方法来表征合成产物;以大鼠为实验动物,采用UPLC方法分析样品,分别考察人参皂苷Rg1与PEG-Rg1在离体胃中的稳定性情况,并对修饰前后的变化进行比较。结果:成功合成了原人参三醇与人参皂苷Rg1的聚乙二醇修饰产物,产率分别为16.2%和17.5%;人参皂苷Rg1在胃中容易降解,2 h时降解73.2%,PEG-Rg1在2 h时仅降解18.2%,稳定性提高。结论:成功合成了人参皂苷Rg1与原人参三醇的聚乙二醇修饰产物。修饰之后可以大大提高人参皂苷Rg1在胃中的稳定性。     

HPLC测定20(S)-原人参二醇脂质体的含量及包封率

摘要:目的:建立测定20(S)-原人参二醇脂质体的含量及包封率的方法。方法:采用高效液相色谱法测定20(S)-原人参二醇的浓度,色谱柱:Zorbax 80A Extend C18柱(4.6 mm × 250 mm, 5 μm);流动相:乙腈-水（85∶5）;流速:1.0 mL?min-1;检测波长:203 nm。采用微柱离心法分离20(S)-原人参二醇脂质体和游离药物。结果:20(S)-原人参二醇与其他组分分离良好,线性范围10.00～160.00 μg?mL-1 (r＝1.000 0),回收率为99.0％～l00.8％,日内精密度≤0.83%及日间精密度≤1.05%。微柱离心法能完全分离20(S)-原人参二醇脂质体和游离药物。结论:方法准确、简便,可用于20(S)-原人参二醇脂质体含量及包封率的测定。      

红参加工过程中人参皂苷化学反应HPLC/MS/MS研究

目的研究红参加工过程中人参皂苷的变化机制。方法采用HPLC/MS/MS方法对生晒人参中主要皂苷类成分进行结构推测。用HPLC/MS方法对生晒人参和红参中的二醇型、三醇型和齐墩果酸型人参皂苷进行比较。结果在红参加工过程中丙二酸单酰人参皂苷酯键水解产生相应的人参皂苷,脱羧产生相应的糖乙酰化人参皂苷。在加工过程中达玛烷型人参皂苷主要发生20位糖苷键水解和异构化。齐墩果酸型皂苷发生酯苷键和醚苷键的水解。结论人参加工成红参后皂苷类成分发生较大的变化,人参加工可能产生红参的特异成分。     

一个新颖的三七皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性

目的 研究三七皂苷元衍生物, 并对其进行抗肿瘤活性筛选.方法 人参皂苷Rg1用Smith降解法水解, 水解得到的产物用硅胶柱层析分离和纯化.产物结构式利用NMR的数据分析鉴定.化合物 (1) 和1’-羟基双氧乙基原人参三醇的抗肿瘤活性用CDC25B活性分析和荧光技术检测.结果 得到化合物1’-羟基双氧乙基原人参三醇、20 (S) -原人参三醇和24, 25-烯-3β, 6α-二羟基-12, 20- (1’2’-双氧异丙叉) 双氧丙基-达玛烷.结论 化合物 (1) 是新颖的三七皂苷元衍生物, 结构式命名为1’2’-双氧异丙叉双氧丙基原人参三醇, 对CDC25B有抑制作用, 表明有一定抗肿瘤活性.