用于透皮给药系统的渗透促进剂

理论上应用于透皮给药系统中的药物应具备以下物理化学特点:1.分子量<400Da;2.每日剂量<20mg;3.低熔点;4.低极性。然而,实际上约90%以上的药物不具备这些特性,因而处方中需加入一定量的促进剂,才能制成理想的透皮给药系统。促进剂分类凡能帮助药物穿过角质层和表皮扩散的物质即为透皮促进剂及吸收促进剂,总称促进剂。其促进药物经皮吸收的程度主要取决于药物本身的物理化学性质和分子性质。大多数药物的透皮吸收为被动扩散过程,其扩散行为符合Fick’s第一扩散定律。当     

美国透皮吸收研究近况

近年来美国对透皮吸收的研究正在广泛深入地开展,每年在药学年会上都发表大量的文章。1986～1988年美国药学科学学术年会中就有二百余篇有关透皮吸收的研究报告,内容涉及新的透皮给药系统的研究、药物理化性质与透皮特性的关系、介质对药物透皮速率的影响、药物在表皮内的代谢、透皮的前体药物研究、透皮吸收实验方法的研究、透皮吸收促进剂研究与离子透入研究等。现将美国透皮吸收研究近况介绍如下。透皮给药系统的研究目前成为商品的透皮给药系统有东莨菪     

薄荷醇、氮酮、丙二醇联合应用对速美减肥贴透皮速率的影响

中药透皮给药是近年来经皮给药制剂研究的趋势,为了提高经皮给药制剂中药物透进皮肤的量,经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂,特别是中药透皮吸收促进剂与化学透皮吸收促进剂联合应用,可增强其促透效果.     

3种吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层渗透的影响

目的：对不同性质的吸收促进剂影响药物经不同皮肤层渗透的差异进行评价。方法：选择氮酮（AZ），肉豆蔻酸异丙酯（IPM）和单月桂酸甘油酯（GML）为透皮促进剂，以酮基布洛芬为模型药物，采用Franz吸收池法，考察药物单儿或与促进剂合用时，完整皮肤和剥离角质层皮肤的透皮能力。结果：剥离角质层皮肤可明显增加酮基布洛芬的透皮层。3种吸收促进剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM＞GML＞AZ，对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML＞IPM＞AZ。结论：皮肤的条件能明显影响酮基布洛芬的经皮渗透；吸收促进剂对酮基布洛芬经不同皮肤层的促透能力有差异。     

角质层与活性皮肤层对硝酸异山梨酯透皮吸收的影响

目的:评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮吸收的影响。方法:以硝酸异山梨酯(ISDN)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物单独或与吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)合用时,经完整皮肤和角质层剥离皮肤的透皮能力。结果:IS-DN经剥离角质层皮肤的表观透皮系数的Kp是经完整皮肤的1.68倍,IPM能分布在活性皮肤层,并可明显增加ISDN在角质层或真皮层的分布量及经皮累积透皮吸收百分率。结论:本实验为研究皮肤病态条件下(如皮肤受伤或溃疡等),药物透皮吸收规律,提供了一种新的方法。     

透皮促进剂在经皮给药系统中的应用近况

透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造成严重刺激和损害的物质。近年来 ,经皮给药系统的基础实验取得了可喜进展 ,透皮制剂的组方及用现代方法对药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著。经皮给药的理论基础为给药后 ,药物能迅速穿透皮肤 ,被吸收进入血液循环而产生疗效。因此 ,研究经皮给药制剂时首先必须解决药物对皮肤的穿透性和透皮速率。目前的技术多采用添加月桂氮酮(Ａｚｏｎｅ)、亚油酸、丙二醇 (ＰＧ)等透皮促进剂来增加药物的穿透性和提高药物的透皮速率。在应用这些促进剂时 ,研究者又发现按一定比…     

透皮促进剂在透皮释放给药系统中的应用

本文介绍了透皮释放给药系统的特点,阐明了透皮促进剂的作用及其机理;介绍了国内外常用的透皮促进剂,综述其在透皮释放给药系统中合理知科学的应用。同时展示了透皮促进剂的新发展和药物增加透皮吸收的新研究。     

盐酸丁螺环酮透皮促渗剂选择及其透皮机制的研究

目的研究透皮促渗剂对盐酸丁螺环酮体外经皮渗透的影响以及盐酸丁螺环酮的透皮机制。方法采用改良Franz扩散池,比较不同促渗剂种类、浓度、配比对盐酸丁螺环酮的促渗效果,同时通过改变扩散池的介质pH及皮肤的状态,研究药物的透皮机制。结果采用3%氮酮为透皮促渗剂时药物透过量最大。盐酸丁螺环酮随着分子型浓度的升高透过量也随之增加,皮肤去除角质层后,药物的透过量显著大于完整皮肤,而完整皮肤的贮库效应大于去角质皮肤。结论药物透皮以3%氮酮为透皮促进剂促渗效果最佳。盐酸丁螺环酮主要是以分子型透过皮肤,药物的透皮屏障与贮库效应发生的主要部位是皮肤的角质层。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究宰

经皮给药系统不断完善并得到了发展,但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料,对透皮吸收促进剂及其在巴布荆中的应用情况进行分析、整理和归纳,为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考.     

六白白疕巴布剂经皮吸收研究

目的根据活性成分的透皮吸收速率优化六白白疕巴布膏剂的处方.方法用高效液相色谱法测定方中主药甘草的有效成分甘草酸的体外透皮累积量,评估透皮吸收促进剂氮酮的影响.结果该巴布剂具有良好的透皮作用,加入3%氮酮作为透皮促进剂效果最佳.结论氮酮可以促进药物的透皮吸收.     

药剂学促进透皮吸收技术的机制

目的：了解药剂学促进透皮吸收技术的机制。方法：选取国内外有代表性学术期刊中的有关报告进行综述。结果：促进经物经皮吸收的药剂学技术主要包括两大类：（１）可逆性改变皮肤结构为主的促透技术;使用秀皮吸收促进剂,其促透机理主要有改变皮肤角质层细胞排列,影响皮肤角质层水合作用;对皮脂腺管内皮脂溶解作用;扩大汗腺和毛囊的开口以及使药物在皮肤局部的浓度增加等。（２）改变药物的物理特性如脂质体、传递体和β－环糊精等包封技术,其促透机理主要有水合作用,融合作用,穿透作用,变形作用,渗透压驱动作用及改变药物分配系数等。结论：药剂学促透的机理主要是影响皮肤角质层,作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之易透过皮肤,从而提高药物透皮吸收的速率和总量。     

透皮吸收促进剂在巴布剂中的应用及研究

经皮给药系统不断完善并得到了发展，但许多药物透皮应用时并不能完全满足治疗要求，因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键。通过查阅近10年有关透皮吸收促进剂的文献资料，对透皮吸收促进剂及其在巴布剂中的应用情况进行分析、整理和归纳，为巴布剂的透皮吸收实验研究提供参考。     

药物透皮给药系统技术进展

透皮给药系统（TDDS）或称经皮治疗系统（175）。系指经皮肤给药发挥全县治疗作用的一类控释膜制剂。175是一种新颖、可行，有相当潜力的新剂型，成为第三代制剂开发研究的中心课体之一。由于皮肤的结构、药物的性质及人体的生理状态作用，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。因此，在制备中添加透皮吸收促进剂和应用离子电渗、超声等技术，可提高药物对皮肤渗透率及皮肤贮库效应的影响。本文试述国内外有关促进透皮技术研究的进展和生产研究方向。It应吸收促进制剂理想的透皮给药系统渗透促进剂应符合下列各项要求：①本身不具有药理作用。②…     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的 为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法 查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果 透皮吸收促进剂在速度吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论 透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考.方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告.结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素.结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景.     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文，总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

天然透皮吸收促进剂的研究进展

自 20世纪 70年代中期美国首先提出透皮控释给药( TDDS)治疗方案并制成东莨菪碱贴片以来,透皮给药系统不断完善并得到了迅猛的发展.药物控释透皮制剂具有可避免药物在胃肠道的降解和肝脏首关效应、药物恒速释放和降低药物不良反应等独特优点.但透皮给药体系要求药物具有一定的透皮速率,而大部分药物的透皮速率都不能满足治疗要求,因此提高其透皮速率是开发透皮给药系统的关键.解决此问题常用方法有药剂学方法、化学方法和物理学方法等,而使用透皮吸收促进剂是应用最多的一种药剂学方法.     

一种新的促进剂/共促进剂在体外实验提高盐酸吗啡皮肤渗透性

文献证实,同时使用几种透皮促进剂将产生协同作用,促进盐酸吗啡在体外的透皮吸收。本文对一些透皮促进剂:氮酮(3％)、十四烷酸异丙醇酯(5％)、Sefsol-318(5％)、l-薄荷醇(5％)和乙醇(40％)对盐酸吗啡的在体外透皮吸收的影响作了研究,并联合使用一些有不同作用机理的透皮促进剂,以期找到理想的透皮促进剂。体外皮肤渗透性实验:平均体重150g、雄性裸鼠的整皮或去角质层的腹部皮肤分别被用来作皮样。实验时,小心地固定皮样在双室     

表面活性剂对药物透皮吸收的影响

本文结合药物透皮吸收的有关因素,探讨了表面活性剂对药物透皮吸收的影响.作者认为这种影响表现于:表面活性剂能改变药物的分配系数或直接作用于皮肤从而促进药物的透皮吸收;而在很多场合下这两种作用同时发生.例如水扬酸,pH较低时呈分子型,药物容易进入表面活性剂的胶团内部,使游离药物减少,透皮吸收量降低;反之,pH较高时,游离药物增加,透皮吸收量提高.直接作用于皮肤的有如下几种情况:阳离子型表面活性剂可能作用于角质层中的角蛋白纤维,     

透皮吸收促进剂的最新研究动向

本文对近年文献报道的透皮吸收促进剂加以综述。二甲基亚砜(DMSO)及其有关化合物当发现DMSO的各种药理作用时,人们把它看作所谓的“万能药物”。为了增加药物从膀胱吸收,使组织冻结时细胞死亡率减少,研究了有关促进药物透皮吸收的效果。将萘唑啉的乙醇溶液用于人的前腕部,当其中含有DMSO时,可促进药物吸收,表现为缩血管作用增加。DMSO还可增加氢化可的松和肤轻松在角质层中的滞留性,曾有