氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

正交试验优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺

目的:优选氧化苦参碱毫微粒的制备工艺。方法:采用正交试验法,以包封率和载药量为评价指标,以氧化苦参碱的用量、聚氰基丙烯酸正丁酯的用量、介质的pH值、混合时间为因素优选制备工艺。结果:最佳优化条件为160mg的氧化苦参碱及80mg的聚氰基丙烯酸正丁酯在pH2.0的条件下混合3h,载药量为(16.90±0.25)%,包封率为(72.75±0.19)%。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发氧化苦参碱的新剂型提供参考。     

大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究

目的：研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选。方法：以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒；以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标，通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺。结果：按优化处方与制各工艺条件，制得纳米粒球形圆整、分散良好，算术平均粒径为113．4nm，粒径分布范围为11．7—146．8nm，载药量为18．57％，包封率为92．87％。结论：经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳制备工艺。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优化

用乳液聚合法制备柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒,在单因素试验基础上,通过系统全面反馈动态技术优化,确定了处方和制备工艺。载药毫微粒平均粒径６０ｎｍ,分布范围３０～２２０ｎｍ,表观包封率９６．３６％,表观载药量５５．３３％（ｇ／ｇ）;有效包封率７４．１１％,有效载药量４２．２５％（ｇ／ｇ）。     

苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放

采用乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺.所得纳米粒平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为83.8%,载药量为9.4%,体外释药具有双相动力学特征.     

眼用诺氟沙星毫微粒制备工艺的初选及优化

目的:寻找眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。方法:选择氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,用乳化聚合法制备NFLXPBCANP,通过单因素试验初选、均匀设计优化处方和制备工艺。结果:在优化条件下制备的NFLXPBCANP为乳白色胶体溶液,毫微粒外形圆整光滑、分布均匀、不粘连,平均粒径553nm,包封率90.14%,载药量22.70%。结论:该优化条件可作为眼用诺氟沙星毫微粒最佳的处方和制备工艺。     

葛根素聚氰基丙烯酸丁基酯纳米粒的制备及质量评价

目的：制备葛根素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（P-PBCA）,并对其进行质量评价.方法：以包封率和载药量为指标,采用正交设计综合评分法优化P-PBCA处方.结果：最佳工艺为葛根素质量20 mg、氰基丙烯酸正丁酯体积分数0.6％,pH为2.0,优化所得P-PBCA为球状,包封率为（78.13±7.42）％,载药量为（15.05±2.38）％;粒径（145.2±22.4） nm,Zeta电位（-28.7±1.1）mV.结论：正交设计综合评分法可用于P-PBCA的制备.     

布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒的制备

目的制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒(IBU-PACA-NP)。方法采用乙醚界面缩聚法制备布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒;以包封率、载药量为指标,在单因素考察处方及工艺条件基础上,采用正交设计法L9(34)对处方进行优化。结果按优化处方制备的纳米粒平均粒径为166 nm,包封率为96.60%,载药量为17.83%,Zeta电位为-20.2 mV。结论乙醚界面缩聚法制备的布洛芬聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒粒径小,包封率和载药量符合要求,可用于口服或注射给药。     

云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的制备工艺优选

目的 优选界面聚合法制备云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊的工艺.方法 以包封率为指标,通过正交试验设计优化处方.结果 制得的纳米囊外观圆整,粒径分布均匀,平均粒径为268.5 nm,包封率达83.7%.结论 云芝糖肽聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊制备工艺简单,优选的处方较好,所制得的微囊粒径小、分布窄,该工艺可行.     

盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的制备

目的:制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,并对其处方因素进行考察。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,以粒径、外观为主要指标,用单因素方法优化处方,得到二步法制备纳米溶胶的条件和工艺。结果:制备的纳米溶胶的平均粒径为(82.6±15)nm,包封率为61.9%,载药量为34.2%(g/g),平均Zeta电位为(-25.1±9.92)mV。结论:本实验制备的盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的粒径小,分布窄,稳定性好。     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微粒，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观为白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％．     

葛根素磷脂复合物纳米粒的制备及体外评价

目的制备葛根素磷脂复合物,以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体材料,制备葛根素磷脂复合物纳米粒,并对其进行体外评价。方法采用界面缩合聚法制备纳米粒。以复合率、包封率和载药量为评价指标,通过单因素和正交试验法优选处方和工艺。结果葛根素磷脂复合物的最佳处方及工艺:反应溶剂为无水乙醇,葛根素与磷脂的投料比为1∶2;葛根素磷脂复合物纳米粒的最佳处方及工艺:pH=3.0、α-氰基丙烯酸正丁酯(α-BCA)的浓度为0.8%、V油相∶V水相=1∶60、葛根素磷脂复合物的投药量为1.0 mg。制备的纳米粒平均粒径为(115.1±3.45)nm、包封率为(90.03±1.80)%、载药量为(11.80±0.12)%。体外释药在24 h累积释放量约为80%。结论本研究所制备的葛根素磷脂复合物纳米粒包封率和载药量高、性质稳定、体外释药具有缓释行为。     

替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

目的:优化工艺制备替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP)。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP,并以PluronicF-68作为表面活性剂,通过考察粒径大小和包封率2个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺。结果:制备TMZ-PBCA-NP的优化条件为反应体系pH2.5,用1%PluronicF-68作为表面活性剂,TMZ用量5 mg,BCA单体用量0.1 mL,按优化条件所制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,多分散系数为0.19,表面电位(-24.8±2.2)mV,包封率(44.23±2.04)%,载药量(2.80±0.05)%。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出TMZ-PBCA-NP,对拓展TMZ临床给药新剂型提供一定的参考。     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微料制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微料，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％。     

柔红霉素毫微粒冻干针剂的研究

目的：制备易再分散、稳定的柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（ＤＮＲ－ＰＢＣＡ－ＮＰ）冻干针剂。方法：选用适宜支架剂制得ＤＮＲ－ＰＢＣＡ－ＮＰ冻干针剂,并评价其相关理化性质。结果：冻干前后毫微粒形态、粒径、ｐＨ、包封率及载药量均无明显变化,含水量合格,再分散性良好,制剂稳定。其临界相对湿度为７５．３３％。结论：在适宜的处方及工艺条件下制备ＤＮＲ－ＰＢＣＡ－ＮＰ冻干针剂是可行的。     

正交设计优选阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺

目的:制备阿糖胞苷聚氰基丙烯酸正丁酯(Ara-C-PBCA-NP)纳米粒.方法:在单因素考察的基础上,通过正交设计优选处方和制备工艺,并对优化条件下制备的Afa-C-PBCA-NP胶体溶液进行质量评价.结果:制备的Ara-C-PBCA-NP平均粒径为56 nm,平均粒径跨度为1.226,载药量为11.77%,包封率为53.38%.结论:所制备的稳定的纳米粒给药系统,为阿糖胞苷的临床应用提供了更广阔的前景.     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载福莫司汀的制备工艺

目的优化工艺制备福莫司汀聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（FCNU-PBCA—NP）。方法以α-氰基丙烯酸正丁酯（BCA）为载体,采用乳化聚合法制备FCNU-PBCA—NP,并加以聚乙二醇20000（PEG20000）进行表面修饰,通过考察粒径和包封率两个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备FCNU-PBCA—NP的优化条件为BCA单体体积分数0．8％（V/V）、FCNU20mg、PEG20000浓度2．0％,按优化条件所制备的FCNU-PBCA-NP的粒径为（124．6±5．2）nm,多分散系数（PDI）范围为0．07—0．16,包封率（64．12±2．36）％,载药量（7．28±0．76）％。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出FCNU—PBCA—NP,对拓展FCNU临床给药新剂型提供一定的参考。     

眼用诺氟沙星毫微粒包封率和载药量的测定

目的:建立眼用诺氟沙星毫微粒包封率和载药量的测定方法.方法:采用紫外分光光度法测定诺氟沙星聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒上清液中药物含量,进而计算其包封率和载药量.结果:紫外检测波长275 nm,线性范围2.0～7.0 μg.ml-1,平均回收率96.77%±0.93%.结论:该法操作简便、可靠,重复性好,共存组分无干扰.     

正交试验法筛选口服去氢骆驼蓬毫微粒制备工艺

目的对骆驼蓬毫微粒的制备工艺进行研究,优选最佳制备工艺。方法以可生物将解的聚氰基丙烯酸正丁脂为聚合材料,采用乳化聚合法制备(HM-PBCA-NP),紫外分光光度法测定骆驼蓬含量,L9(34)正交试验设计处方工艺。结果按优化工艺条件,制得载药毫微粒:平均粒径69nm,分布范围28～110nm。结论经过优化筛选的组方工艺制备的骆驼蓬毫微粒粒,为最佳制备工艺。     

均匀设计法优选米托蒽醌毫微球的制备工艺

采用单因素试验法初选，均匀设计方案精选的方法，优选了制备米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的优化条件和工艺。使其制备工艺快速、简单，适于工业化生产。制得的米托蒽醌毫微球包封率为８４％，载药量为５１％，平均球径为５５．１１±１０．１３ｎｍ。