国产格列本脲片的溶出度对比分析

目的：采用药物溶出度测定仪考察2009年国家评价性抽验计划中16个企业生产的298批次格列本脲片的溶出曲线,比较产品的内在质量差异,分析现行溶出度方法的质量可控性。方法：按照中国药典2005年版溶出度测定法测定单点溶出度,以及分别按照日本橙皮书、美国FDA药品审评部门仿制药办公室公布的溶出度试验条件、英国药典（BP）2008版中格列本脲片溶出度测定法测定溶出曲线。结果：本次2009年国家评价性抽检的16个生产企业共298批样品,按中国药典2005年版二部进行检验,均符合规定;对这16个生产企业的格列本脲片进行溶出曲线评价,1个生产企业的格列本脲片批间重复性较好,大部分样品批间的溶出曲线存在较大差异,个别企业片间溶出曲线有较大的差异,反映出产品内在质量的稳定性和均一性较差。结论：用单点溶出度控制药物学溶出行为,对很多产品而言不能全面准确地反映产品的溶出性能与内在质量,特别是不能反映出产品之间的质量差异。     

格列本脲微粉化片与普通片溶出度比较

格列本脲是临床常用的一种口服降血糖药。因格列本脲在水中难溶，所以格列本脲的溶出过程是其吸收到体内的限速步骤。由于目前市售常是普通片剂，笔自制格列本脲微粉片，目的是能提高格列本脲的溶出速率和溶出度，为此对格列本脲微粉化片与普通片的溶出度进行了比较。现介绍如下。     

复方盐酸二甲双胍片中格列本脲和二甲双胍溶出度的考察

目的考察并比较自制复方二甲双胍片中格列本脲、二甲双胍与对照药格列本脲片、二甲双胍片的溶出度.方法以HPLC法测定含量,用转篮法测定溶出度,并就溶出度进行比较.结果经检测制剂工艺不同的格列本脲、二甲双胍体外溶出度均符合<中国药典>2005年版的规定,但溶出参数各不相同.结论经统计学处理,因制剂工艺不同,复方二甲双胍片中格列本脲溶出度有显著性差异而二甲双胍溶出度差异不显著.     

不同固体剂型盐酸吡格列酮制剂的溶出度考察

目的：比较3个厂家不同固体剂型吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度,为临床用药提供参考。方法：采用紫外分光光度法测定吡格列酮含量,桨法测定溶出度,并以威布尔分布模型拟合溶出参数,再对T50,Td,M进行统计分析。结果：3个厂家不同固体剂型中盐酸吡格列酮片剂和胶囊剂的溶出度均符合2005年版《中国药典》规定,其T50,Td,M值两两间均存在显著性差异（P〈0．05）。结论：该方法简便、快速、稳定性好、结果准确,可用于药品制剂的质量控制。     

6种促胰岛素分泌药物治疗2型糖尿病成本-效果分析

目的评价6种口服促胰岛素分泌药物治疗2型糖尿病（T2DM）的成本一效果。方法随机数字表法将筛选导入的367例T2DM患者分为六组,分别采用瑞格列奈、格列喹酮、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列本脲单药治疗,并进行成本效果分析。结果①1个月时降餐后O．5h血糖（0．5hPG）的成本一效果比（C／E）分别是：瑞格列奈组1．41、格列喹酮组I．62、格列美脲组1．12、格列齐特组O．66、格列吡嗪组0．52、格列苯脲组0．05。相对于格列苯脲组,各组增量成本一效果比（AC／AE）分别是3．80、7．77、5．53、4．31和4．33。②1个月时降空腹血糖（FPG）的C／E分别是：瑞格列奈组1．85、格列喹酮组1．82、格列美脲组1．25、格列齐特组0．71、格列吡嗪组0．60、格列苯脲组0．05。以格列苯脲组为参照,各组AC／AE分别是13．69、24．93、17．55、12．45和16．72。⑧3个月时降糖化血红蛋白（HbAlc）的C／E分别是：瑞格列奈组10．61、格列喹酮组14．82、格列美脲组9．47、格列齐特组5．64、格列吡嗪组5．01、格列苯脲组0．42。相对于格列苯脲组．各组AC／AE分别是21．90、72．02、36．17、26．47和33．81。④格列苯脲组发生低血糖的几率高于其他组。结论①格列苯脲控制FPG,0．5hPG,HbAlc的成本最低,但高发的低血糖反应决定了其不可能作为治疗T2DM的首选。②格列齐特和格列吡嗪是短期内控制FPG的较佳方案。③若以控制0．5hPG和改善T2DM患者的远期效果（HbAlc降低）为目标应首选瑞格列奈。     

溶剂分散法改善小剂量难溶性药物的溶出均一性

目的 研究溶剂分散法改善小剂量难溶性药物的溶出均一性。方法 采用溶剂分散法制备含小剂量难溶性药物格列苯脲的复方盐酸二甲双胍胶囊,与采用格列苯脲微粉化法制备的胶囊进行溶出均一性比较。结果与结论 溶剂分散法制备的胶囊中格列本脲溶出均一性优于将格列苯脲微粉化制得的胶囊。     

HPLC法测定吡格列酮格列美脲片中格列美脲的溶出度

目的建立以HPLC法测定复方盐酸吡格列酮格列美脲片中格列美脲的溶出度。方法按中国药典2005年版二部附录Xc第三法，以pH8．6磷酸盐缓冲液为溶出介质以75转／min溶出45min；采用Hypersil BDS柱（250mm×4．6mm，5μm），乙腈-水-醋酸（600：400：1．2），用氨水调节pH值至6．0为流动相，流速：1．0ml／min，检测波长228nm。结果格列美脲在2．0-14．0μg/ml范围内有良好的线性关系，其回归方程：Y=62470x＋7120．3，r=0．9996，平均回收率为100．2％，RSD=0．42％（n=9），3批样品45min溶出度均在90％以上。结论考证研究的HPLC法简便、准确，灵敏度高，可用于复方盐酸吡格列酮格列美脲片中格列美脲溶出度的测定。     

不同厂家盐酸吡格列酮片的溶出度考察

目的 比较3个厂家吡格列酮片的溶出度，为临床用药提供参考。方法采用紫外分光光度法，在269nm的波长处，以0．1mol／L盐酸为溶出介质，测定吡格列酮片的含量。溶出度采用转篮法，转速为50r／min，并以威布尔分布模型拟合溶出参数，再对T50，Td、T70、M进行统计分析。结果与结论 3个厂家吡格列酮片溶出度均符合2005年版《中国药典》规定，其T50、Td、M值间无显著性差异（P〉0．01）。     

心脑舒通软胶囊的溶出度考察

目的：评价心脑舒通软胶囊制剂的溶出度。方法：采用《中国药典》（2005版）溶出度测定法第二法对心脑舒通软胶囊的溶出度进行测定,以比色法对其中的总黄酮进行测定。结果：3批次心脑舒通软胶囊的溶出度分别为87．0％,（RSD％=0．3％,n=6）,89．4％（RSD％=0．8％,n=6）,88．8％（RSD％=1％,n=6）。结论：采用溶出度测定法第二法可测定心脑舒通软胶囊溶出度。     

复方戊酸雌二醇片的溶出度研究

目的 进行复方戊酸雌二醇片溶出度的方法学研究。方法 采用浆法，以0．25％十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液（pH7．3）为溶咄介质，用高效液相色谱法测定溶出度。结果 本法的平均回收率高，产品的溶出度均一性好，与进口品溶出度曲线相近。结论 本法适用于该制剂的溶出度质量控制。     

盐酸托烷司琼片溶出度的紫外分光光度法测定

目的：建立盐酸托烷司琼片的溶出度试验的方法。方法：参照《中国药典》2010年版二部附录溶出度测定项下第二法装置,以水500ml为溶出介质,转速50r／min,溶出10min测定溶出度,用紫外分光光度法在284nm波长处测定吸光度。结果：盐酸托烷司琼片在5—25ug／ml浓度范围内呈良好的线性关系,r=0．9996,平均回收率为98．4％,RSD为0．82％（n=8）,溶出度测定结果限度为标示量的75％。结论：该测定方法简便灵敏,结果准确,可满足盐酸托烷司琼片溶出度质量控制的要求。     

速效感冒片中扑热息痛的溶出度研究

速效感冒片中扑热息痛的溶出度测定方法，采用双波长分光光度法测定扑热息痛的溶出量，方法回收率（ｎ＝５）为９９．７９％，ＣＶ为０．０７２％，该法操作简便、准确度和灵敏度高。所拟的溶出度测定方法可做为质量评价指标。     

不同厂家格列喹酮片溶出度的比较

目的：比较国内3个厂家生产的格列喹酮的溶出度。方法：采用转篮法及紫外分光光度法进行测定。结果：北京、天津、吉林厂家产品累积溶出大于75％的时间分别为25min、30min、12min。经方差分析，F值为0．875，小于其临界值4．40。结论：3个厂家生产的格列喹酮质量均符合中华人民共和国药典规定，且它们之间无显著差异。     

HPLC法测定降糖宁胶囊中格列本脲含量的不确定度分析

目的建立高效液相色谱法(HPLC)测定掺入降糖宁中的格列苯脲含量的不确定度评定方法。方法建立数学模型,对含量测定过程中各影响因素进行分析评估。结果通过不确定度来源的识别及量化分析,计算各变量的不确定度和合成不确定度,得出测定结果的扩展不确定度。结论该评定方法适用于HPLC法测定中药中非法掺入的格列苯脲含量的不确定度评定。 关键词:高效液相色谱法;格列苯脲;不确定度     

格列苯脲对失血性休克大鼠肺损伤的保护作用及机制

目的探讨格列苯脲对失血性休克大鼠肺损伤的保护作用及其机制。方法将健康雄性Wistar大鼠24只随机分为对照组（C组）、休克组（S组）和格列苯脲组（G组）。左股动脉抽放血法制作大鼠失血性休克模型,90min后回输血液和生理盐水进行复苏,G组加用格列苯脲治疗。检测失血期及复苏期不同时点平均动脉压（MAP）,并检测肺泡灌流液肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-6（IL-6）水平,以及肺组织髓过氧化物酶（MPO）水平和湿／干重（w／D）比值。结果格列苯脲可改善失血性休克复苏期MAP,并可降低失血性休克后复苏期大鼠肺泡灌流液TNF-α、IL-6水平以及肺组织匀浆MPO、W／D值。结论格列苯脲可通过抑制细胞炎症因子的生成、减少氧化损伤而对失血性休克肺损伤起保护作用。     

格列苯脲和尼可地尔对哮喘大鼠BALF中IL-4/IFN-γ表达及气道重塑的作用*

目的：观察钾离子通道开放剂尼可地尔和阻滞剂格列苯脲对哮喘大鼠肺泡盥洗液（BALF）中IL-4/IFN-γ的影响以及对气道重塑的作用。方法：SD雄性大鼠50只,随机分为正常对照组、哮喘模型组、尼可地尔组、地塞米松组和格列苯脲组。采用卵清蛋白（OVA）致敏复制大鼠哮喘模型,模型成功后取相关组织分别进行图像分析测定各组支气管壁各层的厚度、ELISA检测肺泡盥洗液（BALF）中IL-4/IFN-γ表达情况。结果：哮喘模型组和格列苯脲组支气管平滑肌明显增厚（P<0.05）,有典型的气道重塑表现,尼可地尔组和地塞米松组无明显增厚;尼可地尔组和地塞米松组IL-4表达低于哮喘模型组和格列苯脲组,IFN-γ表达高于哮喘模型组和格列苯脲组（P<0.05）。结论：尼可地尔通过开放KATP通道,能够明显改善哮喘大鼠气道炎症和抑制哮喘大鼠气道重塑的形成,其可能机制与IL-4表达降低,同时IFN-γ表达升高有关。     

二甲双胍和格列苯脲在妊娠期糖尿病中的安全性和有效性评价：网络Meta分析

目的：通过与胰岛素比较,分析二甲双胍和格列苯脲在妊娠期糖尿病（gestational diabetes mellitus,GDM）中的安全性和有效性;方法：系统性检索 PubMed,EMBASE,Cochrane中心注册的对照试验（cochrane central register of controlled trials,CEN－TRAL）,和中国生物医学生物文献数据库,截至2013年12月有16篇随机对照试验包含二甲双胍及格列苯脲与胰岛素的比较。二甲双胍和格列苯脲的安全性和有效性评价的直接和间接结果通过R 2.15.2实验。结果：本研究有2 665例病例纳入。在巨大儿方面,格列苯脲组多于胰岛素组（OR=3.299,95%CI=1.649~6.600,P=0.001）,而二甲双胍组低于格列苯脲组（OR=0.234,95%CI=0.061~0.893,P=0.033）,二甲双胍组与胰岛素组无统计学差异（P=0.198）。在孕妇体质量增加方面,二甲双胍组明显低于胰岛素组（SMD=-0.539,95%CI=-0.716~-0.362,P=0.000）。妊娠时限方面,二甲双胍明显短于胰岛素组（SMD=-0.142,95%CI=-0.246~-0.039,P=0.007）。结论：二甲双胍控制血糖的疗效好,母亲体质量增加少,有更低的糖化血红蛋白水平且不增加母亲低血糖风险,但可能增加早产风险。格列苯脲组有更高的巨大儿发生率。     

格列苯脲及二甲双胍对糖尿病住院患者有效性及安全性分析

目的探讨降糖药格列苯脲与二甲双胍对2型糖尿病住院患者的有效性和安全性。方法将2型糖尿病患者180例随机分为格列苯脲组和二甲双胍组各90例,观察治疗3月后两组患者空腹血糖（FPG）、餐后2h血糖（2hPG）、糖化血红蛋白（HbAlc）、血压、血脂水平及BMI指数的变化情况。结果治疗后两组患者上述各项指标均一定程度下降,组间差异无统计学意义;格列苯脲组HbA1c下降程度高于二甲双胍组,差异有统计学意义;二甲双胍组低血糖事件发生率低于格列苯脲组,差异有统计学意义。结论格列苯脲与二甲双胍均具有良好的降糖作用,各具优势,可依据不同目的指导患者用药。     

盐酸吡格列酮分散片的制备及质量研究

目的 制备盐酸吡格列酮分散片并对其进行质量研究.方法 以交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素用量为考察因素,以崩解时限,10 min的溶出度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,对分散片进行崩解时限、分散均匀性、溶出度及稳定性考察和含量测定. 结果盐酸吡格列酮分散片工艺简单,稳定性良好,崩解时间小于1 min,符合分散片的各项质量指标.结论 本品达到分散片要求,制剂质量稳定.     

格列美脲治疗2型糖尿病临床分析

①目的探讨应用格列美脲治疗2型糖尿病（T2DM）的临床疗效和安全性。②方法对210例T2DM患者,随机分成两组,分别采用格列美脲和格列苯脲进行临床治疗,观察格列美脲和格列苯脲治疗糖尿病患者后其血糖、糖化血红蛋白（HbAle）及C肽等指标的变化。③结果格列美脲和格列苯脲的降糖效果相似,但格列美脲治疗后餐后c肽无升高,2种药物对体质量、血压、血脂影响不大,不良反应也轻微。④结论格列美脲可作为2型糖尿病患者的备选降糖药物。