骨炎一号聚乳酸微球的研制

目的 筛选制备骨炎一号聚乳酸微球的最佳工艺。方法 复乳-溶剂挥发法(W／O／W-liquid drying process)制备骨炎一号聚乳酸微球。通过正交实验设计优化骨炙一号聚乳酸微球制备工艺，用电子显微镜观察微球表面形态，差示扫描热分析确证含药微球的形成，及对所制备微球的平均粒径、载药量、包封率、工艺重现性进行了研究。结果骨炎一号聚乳酸微球的形态圆整，且药物确已被包裹在微球中，而非机械混合，微球的平均粒径为8．59μm，粒径在1～12μm左右的占总数的90%以上，载药量为48．39%，包封率为19．32％。结论得到了骨炎一号聚乳酸微球较满意的制备工艺。     

环孢素A植入微球的制备

目的制备长效环孢素A微球。方法以聚乳酸为基质,采用乳化-挥发法制备,正交设计优化制备工艺。结果优选制备工艺的重复性良好,环孢素A微球平均粒径为(84.6±3.4)μm,跨距为(0.68±0.13)μm,载药量为20.1%±1.2%,包封率为92.6%±2.7%。结论该处方和制备工艺合理可行。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

环丙沙星聚乳酸微球的制备、性状和体外释药性能的研究

目的采用乳化-溶剂蒸发法制备环丙沙星聚乳酸微球,并对其性状进行考察.方法通过正交设计试验筛选其最佳制备工艺, 用电子显微镜观察微球表面形态, 差示扫描热分析确证含药微球的形成, 并对微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释药性能进行了研究.结果环丙沙星聚乳酸微球的形态圆整, 且药物确已被包裹在微球中, 微球的平均粒径为280.80±0.15 μm, 粒径在250-390 μm之间的占总数的90%以上. 包封率为68.5%±0.58, 载药量为34.1%±0.51,环丙沙星微球的体外释药情况为53.2小时的累积释药量为84.0%,T1/2为31.9 h, Higuchi方程为Q=-0.004 3 0.003 9 t1/2,r=0.994 1.结论本研究获得了较满意的制备环丙沙星聚乳酸微球的工艺, 且微球的体外释药性能具有明显的缓释效果.     

肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备

目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0～25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究.     

干扰素-α微球的制备及其体外释药性能研究

目的:通过正交设计试验优化干扰素-a聚乳酸-羟乙酸共聚物微球的制备工艺,并考察其体外释药性能.方法:采用复乳-溶剂挥发法制备干扰素微球,通过L9(3)4正交试验设计优选微球最佳制备工艺条件,并对制备工艺的重现性、微球的性质及体外释药性能进行了考察.结果:干扰素微球的最佳制备工艺稳定、重现性好,微球的形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为10.71μm,干扰素被证明包裹在微球中,载药量为8.06%,包封率为36.97%.干扰素微球在61 h的累积释药量约为86%,t1/2为10.8 h.结论:本研究获得了较满意的干扰素微球制备工艺,其体外释药性能符合长效制剂特征.     

长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸缓释微球的研制

目的:制备长春西汀聚乳酸-聚乙醇酸(PLGA)缓释微球,并研究其药剂学性质。方法:采用改良O/W乳化-溶剂挥发法制备微球,以PLGA浓度、理论载药量、有机相与分散介质的比例和分散介质中明胶的浓度为4因素,每个因素选定3个水平,按L9(34)的正交设计方案,以载药量、包封率和粒径分布为指标,优化处方。用扫描电镜观察微球的形态,用光学显微镜观察并计算微球的粒径分布,用差示扫描量热(DSC)法研究药物在载体中的分散状态,用紫外分光光度法检测微球中长春西汀含量并计算载药量和包封率,用动态透析释药法进行微球的体外释放研究。结果:最佳处方为PLGA浓度16%,理论载药量20%,有机相与分散介质的比例1:10,分散介质中明胶的浓度1%;制备的长春西汀PLGA缓释微球的形态圆整、光滑,粒径分布均匀,平均粒径为(10.0±0.18)μm(n=500),DSC法分析药物确已被包裹于微球中,载药量为(18.46±0.26)%,包封率为(91.30±0.98)%(n=3),24h累积释药率约为18%。结论:长春西汀PLGA缓释微球制备工艺稳定,质量符合药剂学要求,缓释性好。     

尼莫地平聚乳酸缓释微球的制备及其药剂学性质

目的制备尼莫地平聚乳酸缓释微球,并对其药剂学性质进行研究.方法采用溶剂蒸发萃取法制备微球,正交实验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电镜观察微球表面形态,红外光谱分析验证舍药微球的形成,对制备的尼莫地平微球的粒径、栽药量、包封率等性质及体外释放特性进行了研究.结果尼莫地平聚乳酸微球的最佳制备工艺稳定,微球形态圆整,粒径分布适宜,药物确已被包裹于微球中.优化工艺制得的微球平均粒径为(61.7±0.46)μm,载药量为(53.2±0.8)%,包封率为(86.2±0.6)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=17.708t1/2-0.975 8(r=0.995 4),t1/2=8.29 d.结论本实验获得了较理想的尼莫地平聚乳酸微球,其体外释药特性符合长效制剂特征.     

一种聚乳酸聚乙醇酸缓释微球的制备工艺

目的:研究一种制备聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)微球的新工艺,即将海藻酸钠与钙离子螯合形成缓释凝胶的原理与复乳法制备微球的工艺相结合。方法:以牛血清白蛋白(BSA)为模型药,以包封率、载药量、产率作为评价指标,研究PLGA黏度、海藻酸钠浓度及外水相1中氯化钙浓度对微球性质的影响,并通过L9(34)正交试验设计优选微球制备的工艺条件。结果:优选的制备工艺重现性好,微球形态圆整,结构致密,平均粒径为67.5μm,载药量、包封率和产率分别为0.669%、53.38%和80.08%。结论:本研究获得了较为满意的制备PLGA微球的新工艺,微球的理化性质良好。     

用于被动肺靶向的异烟肼明胶微球的制备及表征

目的 用生物可降解材料明胶制备肺靶向异烟肼明胶微球。方法 用乳化法制备异烟肼明胶微球,正交试验优化其制备的因素;用差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)确证微球的形成;用正置荧光显微镜观察微球的形态;并对异烟肼明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率和稳定性等进行研究。结果 最佳工艺条件,重现性好,微球形态圆整,药物确己存于微球中;粒径在5.0~25.0 μm的微球占总数的90%以上,平均粒径为15.63 μm,达到肺靶向要求;载药量和包封率分别为14.93%和73.30%。常温放置6个月,其外观形态、大小及含量基本不变。结论 制备异烟肼明胶微球的工艺简单稳定,可用于肺靶向注射剂的研究。     

橘红总黄酮凝胶剂的制备工艺研究

目的：研究橘红总黄酮凝胶剂最优制备工艺。方法：以凝胶剂的涂展性和光泽度等为指标,通过正交实验法考察卡波姆940、氮酮、丙二醇、甘油的用量,优选橘红总黄酮凝胶剂的制备工艺。结果：橘红总黄酮凝胶剂的最优工艺处方为：橘红总黄酮/卡波姆940/氮酮/丙二醇/甘油=1.3%/0.8%/2%/15%/10%。结论：经过试验研究得出的制备工艺简单、稳定、可行,为橘红总黄酮凝胶剂的实际生产提供参考。     

正交试验优选洛伐他汀胶囊处方工艺

目的:优选洛伐他汀胶囊处方工艺。方法:设计正交试验优选最佳制备条件并进行体外溶出度试验。结果:根据单因素分析及正交试验结果,得最佳处方:以10%聚乙烯吡咯烷酮为黏合剂、羧甲基淀粉钠内外加法(2∶1)为崩解剂,并以颗粒装囊,二次制粒时以75%乙醇为润湿剂。优选工艺所制胶囊30min体外溶出度在92%以上。结论:该制剂工艺稳定,重现性好,体外溶出速率高。     

正交与调优运算法对硝酸毛果芸香碱滴眼液稳定性的研究

目的 :运用正交试验与调优运算法对硝酸毛果芸香碱滴眼液最佳配方进行优选 ,并对其稳定性进行预测。方法 :选取影响硝酸毛果芸香碱滴眼液稳定性3个主要因素 :pH值、温度和贮存时间 ,每个因素选3个水平 ,按L9(33)正交表安排试验 ,以3个指标评定硝酸毛果芸香碱滴眼液稳定性 ,筛选最稳定因素进行温度加速试验 ,并采用t0 9 法对其稳定性进行预测。结果 :pH为4、温度为8℃、贮存时间为12h为最佳优选点 ;温度加速试验预测其贮存期为76 9d。结论 :用正交与调优运算法对硝酸毛果芸香碱滴眼液稳定性进行预测 ,方法简便、快速、准确     

法莫替丁分散片的研制及体外溶出特性

目的 :研制法莫替丁分散片 ,并考察其体外溶出特性。方法 :采用正交设计方法优选出制备的最佳条件。结果 :本品在1min内可完全崩解 ;体外溶出度表明 ,T50=0 56min。结论 :用优选处方制备的法莫替丁分散片比市售片崩解快 ,分散均匀。     

正交设计法优化复方氢溴酸右美沙芬糖浆的处方工艺

目的:探讨使用正交设计方法对多组分口服溶液的处方工艺进行优化.方法:以复方氢溴酸右美沙芬糖浆为模型药物,采用正交设计,在评价指标中引入综合评分来量化稳定性和口感,考察不同处方、工艺对此指标的影响程度.结果:经正交设计回归得到优化条件,其预测值与试验结果一致,优化所得处方工艺合理,产品稳定性及口感好.结论:使用正交设计,以综合评分为指标,可用于含多种主辅料成分的糖浆处方筛选与工艺优化.     

正交设计试验优选神农心脑康胶囊的制备工艺

目的:优选神农心脑康胶囊的最佳制备工艺。方法:对君药银杏叶、川芎的提取工艺用正交试验进行优选。结果:银杏叶、川芎粉碎成粗粉,用15倍量60%的乙醇渗漉条件最佳,总黄酮和川芎嗪的含量最高。结论:银杏叶、川芎粉碎过10目筛,用15倍60%乙醇渗漉,既经济又实用。     

天然维生素E纳米乳的制备及其性质考察

目的:制备天然维生素E纳米乳并对其性质进行考察。方法:通过单因素考察和正交试验设计优选天然维生素E纳米乳的制备工艺和最佳处方,并通过形态、粒径、Zeta电位、pH值的测定研究其性质。结果:天然维生素E纳米乳的最佳处方为注射用油5 g,蛋黄卵磷脂1.5 g,F68 4 g,油酸0.25 g。所制备的乳剂外观呈乳白略带黄色,有蓝色乳光,平均粒径为87.7 nm,PI为0.287,Zeta电位为-23.5 mV,pH值为6.79。结论:本实验制备的天然维生素E纳米乳符合注射用制剂的要求。     

冠心Ⅴ号颗粒制备工艺优选

目的：优选冠心Ⅴ号颗粒的制备工艺。方法采用正交试验法,对冠心Ⅴ号颗粒的醇水双提工艺条件进行优化,并进行制粒工艺研究。结果该颗粒的最佳醇提工艺为加6倍量75％乙醇,回流2 h,最佳水提工艺为加6倍量水,煎煮1．5 h,煎煮2次。稠膏与糊精按1∶3混合,润湿剂为90％乙醇。结论优选的冠心Ⅴ号颗粒制备工艺稳定可行。     

正交试验优选芪七连胶囊制备工艺

目的:优选芪七连胶囊的最佳制备工艺。方法:以干膏率和黄芪甲苷含量为评价指标,以加水量、煎煮时间、煎煮次数、醇沉浓度为考察因素,采用L(934)正交试验优选芪七连胶囊的制备工艺。结果:最佳制备工艺为药材加水煎煮2次,第1次加入10倍量水煎煮2h,第2次加8倍量水煎煮2h,醇沉浓度为65%,醇沉24h。结论:优选出的工艺合理、稳定、可行,可用于制备芪七连胶囊。     

氨敏Vc胶囊挥发油超声包合工艺的研究

目的优选复方氨敏Vc胶囊中挥发油的超声包合工艺。方法以包封率、收率和载药量为评价指标,采用L9(34)正交实验设计优选挥发油的包合工艺。结果优选包合工艺条件为:β-环糊精与挥发油按8∶1(g∶mL)配比,包合时间35min,超声频率59kHz,超声温度为55℃。结论验证实验表明优选出的包合工艺简单、合理、可行。