甲基莲心碱对有机磷中毒小鼠胆碱酯酶的重活化作用

目的　探讨甲基莲心碱 (Nef)对LD10 0 剂量的敌敌畏(DDVP)和敌百虫 (Dip)中毒小鼠胆碱酯酶的重活化作用及其保护效应。方法　将昆明种小鼠分为DDVP或Dip中毒组及Nef、阿托品和氯磷定等各治疗组 ,采用急性毒性试验及DTNB比色法测定小鼠胆碱酯酶 (ChE)活力单位。结果　①Nef(15mg·kg-1,ip)对中毒小鼠有确切的保护作用 ,因为Nef处理的小鼠 2 4h死亡率低于生理盐水组 (P <0 0 1) ,其死亡率接近阿托品 (0 5mg·kg-1,ip)处理组 ,二者间死亡率差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,但均低于氯磷定组 ,差异有显著性 (P <0 0 5 )。②Nef与氯磷定对中毒小鼠的ChE活力均有重活化作用 ,二组间ChE活力单位百分率差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,但均高于生理盐水对照组及阿托品组 (P <0 0 1)。结论　实验结果表明Nef具有重活化有机磷中毒小鼠体内被抑制的ChE功效 ,并具有与阿托品相似的对抗有机磷中毒的作用 ,其作用机制尚需进一步研究     

Gen,Amk及Tub的骨骼肌松弛作用的比较

为定量研究庆大霉素(Gen)和丁胺卡那霉素(Amk)的肌松作用,进行了小鼠攀网、小鸡垂头和大鼠膈神经-膈肌离体标本的研究.结果表明,Gen和Amk的肌松作用与筒箭毒碱(Tub)相似均呈非去极化型,Gen的肌松强度约为Amk的2倍.Gen的神经肌接头阻滞作用几呈全或无型反应,其S值明显大于Tub.模拟药物消除,Tub药效呈顺时钟袢而Gen呈逆时钟滞后.     

HI-6对梭曼染毒大鼠膈肌胆碱酯酶的重活化作用

目的研究HI-6对膈肌局部梭曼染毒大鼠膈肌胆碱酯酶的重活化作用。方法将大鼠麻醉后固定,沿腹正中线切开腹腔,暴露膈肌。梭曼局部染毒膈肌1和10min后,局部或全身给予HI-6,于给药后24和72h处死大鼠,取出中毒部位膈肌。用硫胆碱酶法显示终板的AChE活性,观察HI-6对胆碱酯酶的重活化作用。结果膈肌局部梭曼中毒1和10min后．局部给予HI-624和72h对局部中毒膈肌胆碱酯酶均没有重活化作用．在光镜下观察不到棕褐色椭圆形的运动终板：而膈肌局部梭曼中毒1和10min后,全身给予HI-6对局部中毒膈肌胆碱酯酶有明显的重活化作用,在光镜下可见到肌纤维上又出现了棕褐色椭圆形的运动终板。结论HI-6全身给药对早期膈肌局部中毒的神经运动终板胆碱酯酶有重活化作用。     

L-2000,L-1600和HI-6抗小鼠梭曼中毒效能比较

目的　在小鼠上进行L 2 0 0 0 ,L 16 0 0及HI 6抗梭曼中毒效能 (PR)比较 ,为全面评价L 2 0 0 0的抗毒作用提供实验依据。方法　药物预防和急救小鼠梭曼中毒ED50 测定 ;药物急救小鼠梭曼中毒PR值测定 ;药物小鼠急性毒性测定。结果　①L 2 0 0 0预防小鼠梭曼中毒强度比L 16 0 0强 5 .2倍 ,比HI 6强2 .9倍。②L 2 0 0 0和L 16 0 0等剂量 (10mg·kg- 1)预防或急救小鼠梭曼中毒PR比较 ,两者差别均不显著。在等毒性剂量 (1/5LD50 )条件下 ,L 2 0 0 0比L 16 0 0强 ,两者差别显著 (P <0 .0 1) ,L 2 0 0 0不如HI 6强 ,两者差别显著 (P <0 .0 1)。③L 2 0 0 0 ,L 16 0 0和HI 6伍用抗胆碱能药L 16 0 2 +L 16 0 3,急救小鼠梭曼中毒 ,均有明显的协同作用 ,HI 6无论是等剂量(10mg·kg- 1)或等毒性 (1/5LD50 ) ,其抗毒效能大于L 2 0 0 0和L 16 0 0 (P <0 .0 1) ,L 2 0 0 0和L 16 0 0差别不显著。④以L 16 0 2 +L 16 0 3为底药 ,HI 6与L 2 0 0 0合用均比单独使用好 ,差别显著 (P <0 .0 5 ) ,说明两者有协同作用。⑤L 2 0 0 0预防或急救小鼠梭曼中毒时其治疗指数和安全系数均大于HI 6和L 16 0 0 ,其大小顺序是L 2 0 0 0 >HI 6 >L 16 0 0。结论L 2 0 0 0预防和治疗小鼠梭曼中毒效价强度比L 16 0 0和HI 6强 ,其治疗指数和安     

苦参总碱抗实验性心律失常的作用

目的：研究苦参总碱抗实验性心律失常的作用。方法：本研究采用冠脉结扎，BaCl2肾上腺素，乌头碱，哇巴因诱发的心律失常模型。结果：苦参总碱能明显对抗大鼠冠脉结扎后诱发的早期缺血性心律失常；对BaCl2诱发的大鼠心律失常有预防和治疗作用；缩短静注肾上腺素诱发的家兔心律失常持续时间；增加乌头碱诱发大鼠心律失常的剂量；增加哇巴因诱发豚鼠心律失常的剂量。结论：苦参总碱对多种心律失常模型有预防或治疗作用，其抗心律失常机制是多方面的。     

氧化苦参碱抗大鼠实验性心律失常的作用探讨

目的观察氧化苦参碱的抗心律失常作用。方法将SD大鼠随机分为两组,制作乌头碱诱发大鼠室性心律失常模型和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常,以及对氯仿所致大鼠的室颤,一组静脉注射生理盐水,另一组静注氧化苦参碱,观察两组心律失常的变化。结果氧化苦参(OM)20 mg/kg能明显对抗乌头碱和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常,也能预防对氯仿所致小鼠的室颤的发生。结论氧化苦参碱对大鼠有明显的抗心律失常作用,此实验为氧化苦参碱的临床应用提供了实验依据。     

小檗碱调脂作用机制的研究进展

小檗碱是从黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,作为传统的抗炎、抑菌药物在临床应用已久。近年来研究发现其具有调脂作用,可通过调节肠道菌群结构、影响胆汁酸的合成与代谢、上调低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、激活内脏脂肪组织相关基因的表达、升高血清脂联素的表达、激活腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)途径、改善胰岛素抵抗等多个作用靶点发挥调脂作用,主要针对小檗碱的调脂作用及其机制进行综述。     

槐胺碱抗心律失常作用

槐胺碱(sophoramine)是从豆科槐属植物苦豆子Sophora alpicuroides Lin.中提取的一种淡黄色生物碱。本文主要研究其抗心律失常的作用。     

小檗碱的抗高血压作用

小檗碱(berberine,Ber),又名黄连素,临床用于感染性腹泻,随着研究的深入,现也用于非感染性腹泻。自1910年Perikin和Robinson确定了Ber的化学结构以后,人们从各个系统对Ber进行了广泛的研究。笔者曾在20世纪80年代对Ber的心血管药理方面作过综述,经近10多年来的研究,Ber抗高血压的基础和临床又有了较大进展。     

阿魏酸钠抗心律失常机制的初步探讨

目的探讨阿魏酸钠是否具有抗心律失常作用及其可能的抗心律失常机制。方法应用哇巴因及乌头碱建立心律失常的动物模型 ,并观察阿魏酸钠对心律失常的影响。结果阿魏酸钠0 6g/kg静脉推注可对抗哇巴因诱发的室性心律失常 ,使室性早搏、室性心动过速、室颤的发生时间延长 ,并可提高哇巴因致室性早搏、室性心动过速、室颤的剂量 ,两组之间差异有显著意义 (P <0 0 1) ,但阿魏酸钠不能对抗乌头碱诱发的心律失常。结论阿魏酸钠具有对抗哇巴因诱发的心律失常作用 ,机制可能与其对钾离子通道的阻滞作用有关     

小檗碱抗肝癌药理作用及其机制的研究进展

小檗碱是一种具有广泛药理作用的生物活性物质,除了抗炎、抗菌、抗病毒、抗腹泻、抗高血压、抗缺氧、降血糖和降血脂等作用,还具有抗肿瘤作用。近些年,国内外科研团队对小檗碱在抗肝癌领域的作用进行了诸多深入的研究,并发表了很多重要发现。为此,笔者综述了小檗碱对动物体和人肝癌细胞的抗肝癌药理作用及其机制,并对相关研究做了分析。     

附子抗心律失常作用机制研究进展

心律失常是一类较常见的心血管系统疾病,种类多、病因复杂,严重可致死。临床药物治疗多以β受体阻滞剂和离子通道阻滞剂为主,但也伴有一定毒副作用。附子是毛茛科植物乌头子根的加工品,味辛、甘,性大热,归心、肾、脾经,有抗心律失常的功能。目前,关于附子及配伍方剂拮抗心律失常的研究日趋增加。本文通过查阅文献,在阐述附子及配伍方剂对心律失常的拮抗作用上,进一步分析两者抗心律失常的机制,为后续附子的安全使用及研究提供参考。     

小檗碱抗动脉粥样硬化作用机制研究进展

小檗碱是黄连的主要成分,属于异喹啉类生物碱,具有调血脂、抗血栓形成、降血糖、抗氧化、抗炎、抑制血管平滑肌细胞增殖、保护血管内皮细胞和促血管内皮舒张因子释放等多种作用,且能从多个环节抑制动脉粥样硬化的形成与发展。综述研究近年来有关小檗碱对动脉粥样硬化作用机制的相关文献,发现其作用机制主要包括调控炎症因子相关基因的表达、抗氧化应激、减少脂质合成、改善血管内膜细胞等几方面,从而为小檗碱临床应用及研发新的天然药物提供理论基础。     

石蒜碱抗肿瘤的作用机制研究进展

近年来,传统药物在治疗恶性肿瘤方面副作用多、毒性大等问题导致治疗效果不理想,因此新药的研究与开发成为国内外研究的热点。石蒜碱是石蒜科石蒜中的主要有效成分,大量国内外文献报道石蒜碱在治疗恶性肿瘤疾病方面具有良好的疗效,本文就石蒜碱抗肿瘤药理作用的作用机制进行综述,以期为今后石蒜碱的进一步研究以及在药物方面的开发应用提供思路。     

基于网络药理学探讨玫瑰花抗炎的作用机制

目的 基于网络药理学预测玫瑰花抗炎的活性成分和作用靶点。方法 通过中医药综合数据库（TCMID）和中药系统药理学数据库（TCMSP）检索玫瑰花的所有化学成分,并筛选玫瑰花的活性化学成分;然后通过TCMSP数据库和BATMAN-TCM数据库,查找活性化合物的作用靶点;使用Cytoscape 3.6.1软件构建“活性成分-靶点-疾病”复杂网络关系图;运用生物学信息注释数据库（DAVID）进行基因本体（GO）功能富集分析和KEGG通路富集分析研究其抗炎的作用机制。结果 共检索出121个化合物,其中7个化合物作为活性化合物;共检索出197个作用靶点;通过网络拓扑特征评价筛选出45个潜在作用靶点,利用DAVID数据库,筛选出66个生物过程和18条信号通路参与玫瑰花抗炎的作用。而与玫瑰花抗炎最为密切的信号通路包括NF-κB、TNF、MAPK等,同时其主要涉及的生物过程包括I-κB激酶/NF-κB信号通路的正调控、NF-κB转录因子活性的正调控、依赖TRIF的Toll样受体信号通路等。结论 本研究初步揭示了玫瑰花抗炎的潜在靶点、涉及的生物过程及信号通路,发现其具有多成分、多靶点、多通路的特点,为进一步的研究奠定了基础。     

小檗碱衍生物HB-13抗单纯疱疹病毒-2作用机制的研究

目的 探讨小檗碱衍生物HB-13抗单纯疱疹病毒-2(HSV-2)的作用机制.方法 采用细胞病变法检测HB-13是否对HSV-2有直接作用;空斑法检测HB-13是否抑制HSV-2的吸附和释放;荧光定量PCR检测HB-13是否影响HSV-2 DNA复制以及蛋白免疫印迹方法 检测HB-13是否影响HSV-2蛋白质合成.结果 HB-13在细胞外无直接杀灭HSV-2作用;对HSV-2的吸附和释放亦无影响;不抑制HSV-2 DNA复制;但HB-13浓度依赖性地抑制HSV-2蛋白质合成.结论 HB-13可抑制HSV-2蛋白质合成,其抗HSV-2作用机制与ACV等核苷类药物不同.     

小檗碱对神经元保护作用机制的研究进展

小檗碱是一种异喹啉生物碱,具有多种药理作用。研究表明小檗碱可以通过影响多种途径发挥神经保护作用,包括PI3K/Akt/Bcl-2、Akt/Nrf-2/HO-1、GSK-3、MAPK、AMPK、阿尔茨海默病-β-淀粉样蛋白、NMDA受体和MMP-9途径。总结小檗碱在脑缺血、阿尔茨海默病和实验性自身免疫性脑脊髓炎等神经元疾病模型中的作用机制,了解更多关于小檗碱如何介导这些途径,为未来对神经疾病的临床治疗提供参考。     

中药抗肝癌作用机制的研究进展

近年,中药抗肝癌作用机制的研究取得了不少进展.中药主要通过抑制细胞增生、促进细胞分化、诱导细胞凋亡及抑制肿瘤血管生成等环节发挥抗肝癌作用.深入探讨中药的多靶点作用机制,对开发抗肝癌新药具有重要意义.本文针对肝癌发生发展的多个环节,综述中药抗肝癌作用机制的研究进展.