5—羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制药

5 羟色胺 (5 ＨＴ)和去甲肾上腺素 (ＮＥ)再摄取抑制药是近年来临床上应用较多的一类抗抑郁药。升高患者脑脊液中 5 ＨＴ和ＮＥ浓度可改善抑郁症患者的精神及躯体症状。1　氟西汀氟西汀 (ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅ、氟苯氧丙胺、百忧解、优克 )选择性抑制突触前膜对 5 ＨＴ的再摄取 ,对ＮＥ的再摄取影响很小。效力与三环类 (ＴＣＡｓ)相似 ,而抗胆碱能作用及心血管副作用比ＴＣＡｓ小得多。口服吸收良好 ,半衰期 1～ 3ｄ ,每日 2 0～ 40ｍｇ ,最大日剂量 80ｍｇ。老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑郁症 ,因内脏器官功能减退 ,常使ＴＣＡｓ和单胺…     

米氮平用于抑郁症的回顾

米氮平 (ｍｉｒｔａｚａｐｉｎｅ)为去甲肾上腺素 (ＮＥ)能和特异性 5 羟色胺 (5 ＨＴ)能抗抑郁药 (ＮａＳ ＳＡ) ,系四环类抗抑郁药米安色林 (ｍｉａｎｓｅｒｉｎ)的6 氮衍生物。本品能增加ＮＥ和 5 ＨＴ的传递 ,但不抑制神经递质的再摄取。初步研究显示 ,本品对创伤后应激障碍、原发性焦虑障碍、中枢性中风后疼痛和某些抑郁障碍 ,包括心境恶劣、发作性短暂抑郁症、季节性情感障碍、经前综合征、绝经后抑郁症等的治疗均有效 ,且耐受性良好。本文着重于米氮平在抑郁症中的应用。1　药效学本品为消旋物 ,Ｓ(+)和Ｒ(- )异构体皆具药理活性。母…     

抗抑郁药的合理使用

抑郁症是一种常见的情感性精神病,以情绪低落、悲伤、失望、沮丧、活动能力减退、思维认知功能迟缓为主要特征。抑郁症在生理上与脑内神经生物化学变化有关,抗抑郁药通过提高抑郁患者中枢神经系统突触间隙的胺类神经递质去甲肾上腺素(N orepinephrine,N E)和5-羟色胺(5-H T)的浓度,来提高中枢神经系统(CN S)的兴奋性,从而缓解抑郁状态。因此,药物治疗是治疗抑郁症的重要手段。1.抗抑郁药的种类及其临床应用1.1单胺氧化酶抑制剂该类药物通过抑制单胺氧化酶的活性,使单胺类递质降解减少、突触间隙内有效递质水平增高而起到治疗作用。吗氯…     

国外抗抑郁药的进展及其国产化现状

抑郁症是一种情感性精神病 ,以悲伤、绝望和沮丧等情绪为特征。患者常有自卑、自责和自罪的感觉 ,并可有自杀倾向。抑郁症的主要类型有重型抑郁症 ,慢性和通常较轻的抑郁症 (精神抑郁症 ) ,以及非典型性抑郁症。其它重要类型有经前烦躁不安症和周期性情感障碍。抑郁症的病因主要包括社会心理因素和生物学因素。一般认为抑郁症与脑内神经递质的异常有关 ,最主要的有5 -HT、乙酰胆碱和儿茶酚胺类 (包括多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素 )。这些神经递质被扰乱的程度由其它因素诸如光或遗传易感性决定。1　国外抗抑郁药市场情况统计资料显示 ,…     

抑郁和焦虑症治疗药Lu-AA-21004

重度抑郁症(MDD)和焦虑症往往初发于儿童或青春期,且可持续并带入成人阶段.据WHO统计,1990-2001年间抑郁症在全球已成为人们(尤其是女性)终生残障的主要原因.研究发现,神经元突触处单胺能神经递质的消除可引发一系列情感性疾病,且靶向此通路中不同信号分子[如钠依赖性5-羟色胺(5-HT)转运体(5-HTT)]的药物能有效减轻抑郁症状,故中枢神经系统(CNS)中单胺能信号传导通路一直被认为在情感和行为方面起重要作用,5-HT、多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)则是公认的单胺能信号传导中3种主要的神经递质,其中5-HT在体内是由色氨酸经色氨酸羟化酶和氨基酸脱羧酶作用而产生的一种典型神经递质,并具有调控其他神经递质[如DA、NE、谷氨酸和y-氨基丁酸(GABA)等]释放的神经调节剂作用,还可起控制血管加压素和皮质醇等激素释放的神经内分泌调节剂作用,而且其受体多样化,在许多神经病学和行为学过程中发挥多重功效.     

舍曲林的临床应用进展

5 羟色胺 ( 5 ＨＴ)在调节睡眠、情绪、冲动性及进食行为有重要作用 ,选择性 5 羟色胺再摄取抑制药 (ＳＳＲＩ)高度选择性地抑制或延缓 5 ＨＴ再摄取进入突触末梢 ,因而可加强 5 ＨＴ能神经的传递。除帕罗西汀与毒蕈碱受体有微弱的亲和力外 ,ＳＳＲＩ对外周或中枢神经递质均无结合 ,对肾上腺素、胆碱和组胺受体的亲和力低 ,不具有膜稳定和阻滞ＮＥ再摄取的作用。这些药理特征使ＳＳＲＩ具有良好的耐受性 ,无严重不良反应 ,治疗指数大等优点[1 ] 。目前临床应用的ＳＳＲＩ有 5个 :氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰。唯独舍…     

氯胺酮麻醉期间大鼠脑内氨基酸递质水平的变化

氨基酸类递质是主要的中枢神经递质之一 ,对于精神意识活动的调整起着关键作用。现认为全麻药 (尤吸入全麻药 )可通过抑制突触前谷氨酸 (Ｇｌｕ)的释放、增强谷氨酸的再摄取及阻滞突触后兴奋性氨基酸受体而发挥全麻作用[1] 。药物对于天冬氨酸 (Ａｓｐ)、γ 氨基丁酸 (ＧＡＢＡ)和甘氨酸(Ｇｌｙ)的突触前作用则较为复杂 ,不如谷氨酸明显和统一[2 ] ,可能不是全麻药的主要作用部位。有些学者认为氯胺酮对各类氨基酸类递质的摄取与释放过程无明显影响[2 ] ,这些都是离体实验的结论 ,活体动物在麻醉状态下 ,中枢神经系统中的氨基酸类递质水平是…     

偏头痛的治疗药物

偏头痛的治疗药物张玉珍，赵振宇（山东省沂水中心医院２７６４００）偏头痛是神经科常见病，临床表现为发作性头痛，发病机理尚未阐明，可能与体内５－羟色胺（５－ＨＴ）、去甲肾上腺素（ＮＤ）、前列腺素（ＰＧ）、血栓素（ＴＸＡ＿２）、多巴胺（ＤＡ）等神经递质和血...     

老年性痴呆治疗的药物与临床应用

老年性痴呆 (ａｌｚｈｅｉｍｅｒ’ｓｄｉｓｅａｓｅ,ＡＤ)是老年人常见病之一。其病因尚不清楚 ,但研究发现 ,患者脑内皮层及海马区的病变比较明显 ,前脑基底核胆碱能神经元破坏最多 ,脑皮层及海马内胆碱乙酰转移酶和乙酰胆碱酯酶 (ＡｃｈＥ)水平降低 ,突触前胆碱受体数目减少 ,脑血流量显著降低等。ＡＤ治疗的药物就是以这些病理及生理变化为依据 ,通过药物作用于不同的神经递质传递系统 ,增强中枢神经系统的高级活动 ,从而治疗ＡＤ症状或延缓ＡＤ病程。1　神经组织功能改善剂1.1　ＡｃｈＥ抑制剂　他克林 (ｔａｃｒｉｎｅ)是一种中枢神经…     

抗抑郁症药介绍

抑郁症为临床常见的精神障碍,其发病可能与脑内神经递质或受体功能紊乱有关,主要是大脑5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)等神经递质含量的减少[1]。抑郁症的诊断目前尚无客观的实验室证据,主要根据病人的病史和临床症状,如情绪低落,并出现许多伴随症状,而且程度严重、旷日持久,造成病人社会功能受损,或者给病人造成痛苦或不良后果。抑郁症的治疗有多种方式,但以药物治疗为主。治疗药物从上世纪50年代的第一代单胺氧化酶抑制药(MAOI)发展到目前的第三代选择性5-HT再摄取抑制药(SSRI),尤其是80年代以后开发的SSRI,具有安全、有效、不…     

介绍一种新型抗抑郁药：米塌扎平

新型抗抑郁药米塌扎平是α２自调和异调受体以及５－ＨＴ２和５－ＨＴ３受体拮抗剂，可选择性增强ＮＡ能神经元和５－ＨＴ１受体功能，治疗抑郁症疗效与经典抗抑郁药相似，且不良反应较轻，服用方便，安全性大，值得推广。     

5-羟色胺再回收抑制剂的临床新用途

５－ＨＴ在调节睡眠、情绪、冲动性及进食行为有重要作用,５－羟色胺再回收抑制剂（ＳＳＲＩ）高度选择性抑制或延缓５－ＨＴ再摄取进入突触末梢,加强５－ＨＴ能神经的传递。除帕罗西河与毒蕈碱受体有微弱的亲和力外,ＳＳＲＩ对外周或中枢神经递质均无结合,对肾上腺素、胆碱和组胺受体的亲和力低,不具有膜稳定和阻滞ＮＥ再摄取的作用。这些药理特征使ＳＳＲＩ具有良好的耐受性,无严重不良反应,治疗指数大等优点。目前临床应用ＳＳＲＩ有５个：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,主要用于抑郁症、强迫症、酒精滥用。现介…     

4-氨基吡啶对牛磺酸调节突触体氨基酸释放的影响

牛磺酸 (ｔａｕｒｉｎｅ ,Ｔａｕ)是中枢神经系统中最丰富的氨基酸 (ＡＡ)之一 ,其作用与ＧＡＢＡ类似也是一种神经调质 ,能调节突触体ＡＡ的释放[1] 。 4 氨基吡啶 (4 ａｍｉｎｏｐｙｒｉｄｉｎｅ ,4 ＡＰ)是一种非选择性Ｋ 通道的阻滞剂 ,导致钙通道的开放 ,诱发神经末梢释放神经递质[2 ] ,尼莫地平 (Ｎｉｍ )是一种Ｃａ2 通道的拮抗剂 ,它们能否影响牛磺酸调节突触体ＡＡ的释放 ,尚未见报道。本文以 4 ＡＰ和Ｎｉｍ为工具药 ,探讨牛磺酸调节突触体ＡＡ释放的机理。材料和方法试剂　 4 氨基吡啶 (4 ＡＰ)、尼莫地平、谷氨酸脱氢酶 (…     

文拉法辛的治疗优势

临床研究数据分析结果证实 ,与选择性 5 羟色胺再摄取抑制剂 (ＳＳＲＩｓ)相比 ,Ｗｙｅｔｈ Ａｙｅｒｓｔ公司的文拉法辛 (ｖｅｎｌａｆａｘｉｎｅ)可为抑郁症病人提供更好的疗效。与度硫平相比 ,本品可改善老年抑郁症病人的认知功能 ,且本品缓释制剂对预防抑郁症复发也有效。抑郁症给个人和家庭 ,乃至整个社会带来严重的负担 ,因此 ,抑郁症的优化治疗相当重要。具有独特药理特性的抗抑郁剂正在不断开发 ,医生可针对特异性靶症状选用药物 ,以增加疗效 ,提高病人对药物的耐受性。去甲肾上腺素和 5 ＨＴ的重摄取在抑郁症的发生发展中起着重要…     

新型抗精神病药物的合理使用

多巴胺 (ＤＡ)与精神分裂症的阳性症状有关 ,5 羟色胺 (5 ＨＴ)对该病 (尤其是对阴性症状和情感症状 )也起重要作用 ,对情感症状的作用可能和精神分裂症的高自杀率有关。基于上述事实 ,一系列新型抗精神病药物相继问世 (表 1)。这类药物中目前最流行的是 5ＨＴ ＤＡ拮抗药 (ＳＤＡ)。并且已研制出同时对ＤＡ及 5 ＨＴ系统具有更强选择性的药物。如何针对具体患者选择合适的药物显得愈加重要。表 1　抗精神病药物的分类分类化学分类　举例　　　　　传统或经典的抗精神病药物吩噻嗪类氯丙嗪、甲硫达嗪等硫杂蒽类泰尔登、氯噻吨等丁酰苯类…     

盐酸托莫西汀

[通用名称 ]　ｔｏｍｏｘｅｔｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ,盐酸托莫西汀[商品名 ]　Ｓｔｒａｔｔｅｒａ[化学名称 ]　 (- ) Ｎ 甲基 3 苯基 3 (Ｏ 氧甲苯 ) 盐酸丙胺　　 [理化性状 ]　本品为白色固体粉末 ,易溶于水(溶解度为 2 7.8ｍｇ·ｍＬ- 1) ;相对分子质量为 2 91.82 ,Ｘ线衍射证实其为Ｒ(- )异构体。[药理作用 ]　注意缺陷障碍 (ａｔｔｅｎｔｉｏｎｄｅｆｉｃｉｔｈｙｐｅｒａｃｔｉｖｉｔｙｄｉｓｏｒｄｅｒ ,ＡＤＨＤ) ,又称儿童多动症 ,发病率约为 5 %～ 7% ,目前多认为其发病机制与儿茶酚胺类神经递质多巴胺和去甲肾…     

四氢巴马汀对外周儿茶酚胺含量的影响

应用高效液相─电化学检测器法研究了静注四氢巴马汀（ＴＨＰ）对大鼠外周组织儿茶酚胺含量的影响。ｄｌ－ＴＨＰ５～２０ｍｇ·ｋｇ－１使心脏、血管中去甲肾上腺素（ＮＡ）呈剂量依赖性下降．肾上腺中肾上腺素（Ａ）也明显减少。ｌ－ＴＨＰ５～２０ｍｇ·ｋｇ－１仅降低外周组织（主要是血管）ＮＡ含量．肾上腺中Ａ变化不显著。ｄｌ－和ｌ－ＴＨＰ的上述作用可被可乐定拮抗。提示ＮＡ含量的减少可能与ＴＨＰ阻断突触前膜α２受体有关。ｄｌ－ＴＨＰ降低儿茶酚胺含量的作用则可能是它持久降压和心率减慢效应的部分原因。     

N-甲基-D-天冬氨酸拮抗剂在酒药依赖中的应用

酒精及药物成瘾治疗中的难点是复发问题。虽然针对尼古丁成瘾及阿片类成瘾的替代治疗在国外已经成为有效的方法 ,但仍然需要寻求新的能够减少或控制复发的药物治疗方法。Ｂｉｓａｇａ等对Ｎ -甲基 -Ｄ -天冬氨酸 (ＮＭＤＡ)拮抗剂在酒药依赖中的应用的可能性及一些研究结果进行了全面的复习 ,其中包括临床前研究以及初步的临床研究。有假说认为 ,在酒精及药物成瘾的发生及维持过程中 ,存在共同的适应过程 ,而ＮＭＤＡ受体在其中起中介作用。采用ＮＭＤＡ受体拮抗剂对谷氨酸能的神经传递进行调控可能是一种值得尝试的新的途径。一般认为 ,Ｎ…     

歌唱疗法对老年抑郁症的辅助治疗作用

目的评估集体歌唱疗法对老年抑郁症的疗效及安全性。方法将80例老年抑郁症患者随机分为单纯药物治疗组(对照组)和药物治疗辅以集体歌唱疗法组(观察组),治疗6周,用汉密尔顿抑郁量表(HAMD-17)评定临床疗效,用治疗中出现的症状量表(TESS)评定不良反应。结果 HAMD评分在治疗1周后两组有统计学差异(P<0.05),治疗6周后观察组和对照组显效率分别为80.0%和57.5%,两组差异有显著性(P<0.01);观察组不良反应发生率(27.5%)明显低于对照组(62.5%)。结论集体歌唱疗法辅助治疗老年抑郁症可以提高疗效,缩短起效时间,减少不良反应发生率。     

精神分裂症的药物治疗近况

精神分裂症是精神病科的常见病、多发病之一 ,对人类健康危害极大 ,近期有关精神分裂症的药物治疗报道较多 ,选述如下。1　奎的平 (ｑｕｅｔｉａｐｉｎｅ)一种新型非典型抗精神病药[1 ] ,与多巴胺 (ＤＡ)的Ｄ1 、Ｄ2 和5 羟色胺 ( 5 ＨＴ)的多种受体结合 ,在药物效应动物行为模式上类似于氯氮平 ,与 5 ＨＴ2 受体亲和力较Ｄ1 和Ｄ2 强 ,5 ＨＴ ＤＡ受体结合之比为 2。对 768例住院精神分裂症病人为期 6周的试验中 ,以不同剂量奎的平与安慰剂、氟哌啶醇或氯丙嗪作比较 ,发现奎的平在总体上对阳性症状和阴性症状比安慰剂更有效 ,与氟哌啶…