喜树碱类抗肿瘤药物的递送系统研究

喜树碱是一种由珙桐科植物喜树中分离得到的喹啉类生物碱,是一种天然的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA形成复合物,进而阻止DNA复制及RNA合成产生抗肿瘤作用。临床研究显示,喜树碱及其衍生物具有良好的抗肿瘤活性,但因具有较高的毒副作用和较低的生物利用度而限制了其临床应用。新型药物递送系统可以弥补药物本身的缺陷,通过增强药物在体内的稳定性,提高药物的生物利用度和靶向性来达到增效减毒的目的,一定程度上解决了喜树碱类药物存在的问题。本文通过查阅近年来喜树碱类药物递送系统的国内外相关研究文献,对喜树碱类抗肿瘤药物递送系统的研究进展进行分析和总结,以期为研发满足临床实际应用的喜树碱类抗肿瘤药物提供理论指导,为该药物的新制剂研究提供一定的参考与借鉴。     

共递送抗癌药多柔比星和基因的纳米载药系统研究进展

共递送抗癌药多柔比星和基因治疗肿瘤可以产生协同治疗作用,提高治疗效果,降低毒性以及克服多柔比星引起的多药耐药性。共递送抗癌药和基因的纳米载体近年成为国内外研究的热点,目前,正在研究的共递送纳米载药体系包括脂质体、纳米粒、胶束等。共递送抗癌药和基因能够弥补抗癌药和基因单独治疗肿瘤的不足,有望进一步研究应用于临床。     

抗肿瘤纳米药物的靶向递送及药代动力学模型研究进展

纳米技术兴起为癌症检测和治疗带来了新希望,大量研究已证明增强的肿瘤组织渗透性和滞留效应是纳米抗肿瘤药物发挥药效的关键,但是此效应也会受到体内多种因素的影响而导致纳米药物递送障碍和分布不均。这种递送障碍和分布不均主要是肿瘤血管系统异常和组织间液基质紊乱造成的。详细阐述纳米药物靶向病灶过程中的多重生理病理屏障,总结肿瘤组织微环境正常化调节手段,介绍若干用于描述抗肿瘤药物体内组织递送的生理药代动力学(PBPK)模型,为纳米药物的癌症治疗提供理论参考。     

纳米药物递送系统靶向动脉粥样硬化斑块的研究进展

心血管疾病是全球死亡率最高的疾病,而动脉粥样硬化是心血管疾病主要诱因.鉴于常规的给药方式,进入斑块的药物浓度很低,难以实现直接针对斑块的有效治疗策略.纳米药物递送系统在靶向斑块、斑块局部释放药物和提高斑块内药物有效浓度等方面具有显著优势,为动脉粥样硬化的诊断、治疗和疗效评估等提供了切实可行的方法和技术平台.本文从靶向递送策略的角度对近年来针对动脉粥样硬化斑块的纳米药物递送系统进行综述,为纳米药物递送系统应用于动脉粥样硬化诊疗的设计和构建提供参考.     

抗肿瘤药物靶向递送系统专刊评述

如果把原料药比作炸药,药物递送系统则像是大炮,可把炸药输送到靶标。杀伤力越大的炸药就越是需要精准输送,这就不难理解为什么抗肿瘤化疗药物特别需要靶向递送。理想的靶向递送系统可有效载带药物,克服生理病理屏障,实现靶组织/细胞的高效富集,发挥增效减毒的功效,在肿瘤治疗领域具有广阔应用前景,是递送系统研发的重要方向。     

非甾体抗炎药物纳米递送系统研究进展

非甾体抗炎药是使用最广泛的处方药之一,但长期使用会引起许多不良反应。与传统制剂相比,非甾体抗炎药纳米制剂能够改善药物溶解度,降低毒性,提高生物利用度。此外,纳米递送系统能够控制负载的非甾体抗炎药的释放,并在疾病模型中增强药物的治疗效果。综述脂质-囊泡纳米载体、聚合物纳米载体以及无机纳米载体在非甾体抗炎药物递送中的研究进展。     

红细胞作为药物递送系统的研究进展

传统的治疗药物存在稳定性差、摄取效率低、细胞毒性大以及靶向能力差等缺点。因此需要安全的药物传递系统来延长药物在体内的循环和暴露。以红细胞为载体的新型药物递送系统凭借其良好的生物相容性、低免疫原性以及长循环时间而逐渐成为理想的药物递送平台。基于红细胞的药物递送系统包括多种类型,主要有红细胞膜包裹纳米颗粒载药系统和基因工程红细胞等。另外,对红细胞进行功能化修饰,可显著增强靶向性,进一步开发和扩大红细胞载药体系在多种疾病治疗中的应用。本研究介绍了以红细胞为载体的化学药物及疫苗的递送方法,重点讨论了仿生纳米红细胞药物递送系统及其对机体各部位的靶向性研究,并且总结了近年来基因工程红细胞策略的研究进展。     

榄香烯靶向抗肿瘤递送系统研究进展

榄香烯(主要是β-榄香烯)是安全性好的多谱抗癌活性成分。榄香烯原料药存在稳定性差、易挥发、非水溶性等问题,其制剂在给药时用药剂量大、生物利用度低。目前,通过肿瘤靶向递送系统解决榄香烯的以上问题已获得初步成就。本文旨在通过对近年来榄香烯药物递送系统相关文献的综述,对榄香烯药物递送系统(包括物理靶向、纳米粒、微乳、微球、微胶囊、脂质体)的设计、特点及应用进行总结,为榄香烯的进一步研究提供参考。     

纳米药物递送系统在蛋白质药物中的应用

纳米技术是指用单个原子、分子制造或将大分子物质加工成粒径在1～100 nm范围内的物质的技术。由于其应用于药物制剂领域具有诸多优点,如增强药物的靶向性、提高药物生物利用度、改善药物稳定性等,因此在药物制剂领域,尤其在药物递送系统的研究中被广泛应用。蛋白质药物递送是药物研发中非常重要的内容,通过用合适的递送系统来改变其自身不足和缺点,成为蛋白质药物制剂研发的热点。本文对纳米药物递送系统在蛋白质药物方面的应用进行综述,并对下一步的研究方向进行展望。     

纳米药物载体在经皮给药系统中应用的研究进展

目的介绍纳米药物载体在经皮给药系统中的应用。方法查阅国内外文献共31篇,从纳米药物载体在经皮给药系统中的应用及各自的优势和不足等方面进行综述。结果纳米药物载体具有提高药物的化学稳定性、促进药物经皮吸收、控制药物释放以及定位给药等优点,在药物的经皮吸收方面具有广阔应用前景。结论纳米药物载体为药物的经皮通透提供了新的途径和方法,但是其安全性和有效性仍需进一步研究。     

环糊精纳米给药系统在药物传递中的应用

目的对目前环糊精纳米给药系统的应用进行综述。方法参考近年来国内外文献共28篇,根据纳米制剂形成的驱动力不同将常见的环糊精纳米制剂分为四类进行分类和评述。结果基于环糊精的纳米给药系统综合应用环糊精包合技术和纳米技术共同改善药物的性质。根据形成纳米制剂的驱动力不同,主要分为四类:主分子—客分子介导的环糊精纳米载体、两亲性环糊精衍生物纳米粒、基于环糊精的聚合物纳米粒、无机环糊精纳米粒。同时介绍了环糊精纳米制剂的药剂学应用、研究进展以及发展前景。结论 环糊精纳米给药系统不仅能解决纳米粒载药量过低的缺点,还能达到靶向性,显著提高难溶性药物的生物利用度,极具发展前景和应用价值。     

基于外泌体的抗肿瘤药物靶向递送的研究进展

外泌体是生命体内细胞进行信息传递的重要方式之一,主要的生理病理过程均离不开外泌体的参与,包括细胞耐药、感染传播、肿瘤发展和心血管疾病等。外泌体的生物学职能使其天然具有免疫原性低、递送效率高、可跨过多种生物屏障和具有靶向性等特点,这些优点也促使人们尝试将其用作药物递送载体,以克服一些药物稳定性差、溶解度低、生物利用度不足和毒性较高的缺点。本文介绍了外泌体在抗肿瘤药物递送方面的最新研究进展,包括小分子化疗药物、生物大分子和核酸类药物的递送,还讨论了外泌体的提取、载药及改造方法,并对其应用前景进行了展望。     

包载生物大分子的纳米药物递送系统研究进展

随着生物治疗领域的发展,疗效确切、副作用小的生物大分子逐渐成为新药研发的热点,但是生物大分子作为候选药物在成药性方面存在一些技术难点,主要集中在药物稳定性和体内转运递送过程中,表现为生物大分子药物结构稳定性较差容易降解转化,生物大分子结构较大无法有效通过体内各种屏障系统进行递送等。为此,运用多样化的纳米载药系统对生物大分子药物进行递送,能够维持药物稳定性,显著增加生物利用度和提高分布靶向性,从而提高疗效并降低毒性。本文对目前一些生物大分子的纳米药物递送系统进行了介绍,并对其在相关疾病的研究进行了总结,比较全面地综述了包载生物大分子的纳米载药系统的研究现状和发展前景。     

眼部给药系统的研究进展

由于眼部特殊的生理结构与诸多屏障的存在,传统的眼用制剂存在生物利用度低、眼内保留时间短以及刺激性强等问题,常常难以达到预期治疗效果。近年来,各种新技术如纳米技术、植入技术、接触镜片的研究和应用,使得眼部给药有了长足的发展。其中纳米材料具有尺寸小、可降解、靶向性强以及对生物组织刺激性小等特点,多种纳米载体如聚合物胶束、纳米粒、纳米混悬液、脂质体与纳米乳等,已被广泛用于眼部给药系统。目前以上多种新技术在眼部给药系统中显示出良好的应用前景。笔者就近年来这方面的研究与应用作一综述,以期为眼部给药系统的研发提供参考。     

基于组氨酸的肿瘤靶向药物递送系统研究进展

组氨酸作为一种碱性氨基酸, pK_a接近肿瘤弱酸微环境pH,其带电性和溶解性具有pH敏感性,在中性环境中,组氨酸不带电,表现为疏水特性,而在肿瘤酸性环境中,组氨酸可质子化带正电,同时转变为亲水特性,因此,组氨酸被广泛应用于靶向肿瘤弱酸性微环境的药物递送系统设计。本文全面综述了近年来基于组氨酸构建肿瘤靶向药物递送系统的研究进展,系统总结了利用组氨酸促进细胞摄取和调控药物释放的设计思路,并指出了相关研究工作的共性问题和未来发展方向。     

经鼻脑靶向递药系统的研究进展

鼻腔与脑在解剖生理上的独特联系使得鼻腔给药作为脑内递药途径成为可能.鼻腔给药作为脑靶向的途径之一,可有效地使通过其他给药途径不易透过血脑屏障的药物绕过血脑屏障到达脑部,为中枢神经系统疾病的治疗提供了一种极有发展前景的脑内递药途径.就鼻腔给药脑靶向的依据、影响因素、评价方法、剂型等方面对经鼻脑靶向递药系统的研究现状进行总结.     

基于纳米载药技术的丹参难溶性成分在抗肿瘤治疗中的研究进展

丹参难溶性成分因能对抗多种恶性肿瘤而成为很好的抗肿瘤候选药物,但因其水溶性差、半衰期短、生物利用度低,极大限制了其临床应用。随着纳米技术的持续发展,基于纳米粒、脂质体、聚合物胶束等中药纳米给药系统能够很好地克服这些不足并被开发应用于临床。本文对近年报道的丹参难溶性成分纳米给药系统在抗肿瘤治疗中的研究进展进行综述,以期为今后进一步开发丹参难溶性成分的纳米给药系统提供理论依据。     

Layer-by-Layer assembled nano-drug delivery systems for cancer treatment

Nano-drug delivery systems (NDDS) are functional drug-loaded nanocarriers widely applied in cancer therapy. Recently, layer-by-layer (LbL) assembled NDDS have been demonstrated as one of the most promising platforms in delivery of anticancer therapeutics. Here, a brief review of the LbL assembled NDDS for cancer treatment is presented. The fundamentals of the LbL assembled NDDS are first interpreted with an emphasis on the formation mechanisms. Afterwards, the tailored encapsulation of anticancer therapeutics in LbL assembled NDDS are summarized. The state-of-art targeted delivery of LbL assembled NDDS, with special attention to the elaborately control over the passive and active targeting delivery, are represented. Then the controlled release of LbL assembled NDDS with various stimulus responsiveness are systematically reviewed. Finally, conclusions and perspectives on further advancing the LbL assembled NDDS toward more powerful and versatile platforms for cancer therapy are discussed.     

肿瘤微环境响应型的RNA药物递送系统的研究进展

肿瘤作为全球危害人类健康的重大疾病之一,亟需寻找更加安全高效的治疗方案。核糖核酸(ribonucleic acid, RNA)药物的基因疗法可以调节肿瘤相关基因的表达,已在临床前和临床试验中展示出良好的抗肿瘤治疗潜力。基于肿瘤组织在pH、特异性酶浓度或氧化还原梯度变化等微环境信号特征与正常组织存在差异性,各类微环境响应型纳米载体正在被研究开发用于递送RNA药物,实现对肿瘤组织与细胞的靶向递送,提高RNA药物的抗肿瘤疗效并且降低不良反应。本文综述了肿瘤微环境的病生理特征以及各类肿瘤微环境响应型载体策略,旨在为设计安全高效的RNA药物肿瘤靶向递送系统提供参考。