苯并三唑类紫外线吸收剂的合成

经过重氮化，偶合，还原反应，合成了７个不同结构的苯并三唑类紫外线吸收剂。改进了还原反应条件，讨论了还原反应机理，分离出中间产物，并用红外光谱，质谱，核磁共振等方法确证了结构。讨论了紫外吸收和吸收剂结构间的关系。     

口服胰岛素微球促吸收剂的体外筛选

目的：筛选用于口服胰岛素的促吸收剂．方法：以胰蛋白酶为模型药物，通过体外肠囊翻转实验，以肠囊内外液中酶活力的比值为评价指标，考察胆盐、脱氧胆酸钠、十二烷基硫酸钠、氮酮、脑磷脂、EDTA及其复方的促吸收效果．结果：单独使用时，胆盐Ⅲ号(BSⅢ)的促吸收效率最低，3h仅为11．8％，脱氧胆酸钠的促吸收率最高，3h为59．7％；复合促吸收剂脱氧胆酸钠 氮酮 脑磷脂能在3h内达到最佳促吸收效果，吸收率为81．3％．结论：复合促吸收剂的效果优于单一促吸收剂，脱氧胆酸钠 氮酮 脑磷脂的促吸收效果最好．     

药物促吸收剂研究现状

目的:分析药物促吸收剂的研究现状。方法:对中药成分类、高分子聚合物类、肽类促吸收剂的作用机制和特点进行探讨和分析。结果:人类机体的生理体制、药物的理化性质、药物的剂型因素都是影响药物吸收的原因因素,而起决定作用的因素是药物穿透生物膜的能力。结论:如果药物促吸收剂的品质好的话,药物穿透生物膜的能力可以得到明显的提高,药物的吸收也能得到最好的促进,药物的利用度也能得到明显的提高,药物的疗效也能得到明显的提高。     

新型热固化型紫外光吸收剂的制备及其在PBO纤维上的应用

以紫外光吸收剂4,4'-二羟基二苯甲酮(DHBP)为原料,合成了一种新型的苯并噁嗪(UV-Bz),研究表明其热固化产物UV-PBz是一种良好的紫外光吸收剂。研究了将UV-PBz涂覆在聚苯撑苯并二噁唑(PBO)纤维表面对改善PBO纤维光老化性能的影响。采用傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱对UV-Bz和UV-PBz的结构进行了表征,用紫外-可见吸收光谱、扫描电子显微镜、拉伸强度测试研究了PBO纤维的光老化性能。研究表明:UV-PBz具有与DHBP相似的吸收紫外光的功能,在波长为310 nm紫外光区有较宽的吸收峰;UV-PBz可以牢固地附着在PBO纤维表面,并且可以明显提升PBO纤维的抗紫外光老化性能。     

Ⅱ型苯并三唑类紫外线吸收剂的性能

测定了１４个苯并三唑类紫外线吸收剂的吸收波长,发现引入齿原子使紫外线吸收性能,提高。计算了１０个紫外线吸收剂的溶解度参数,测定了６个紫外线吸收剂与高分子材料的相容性,发现引入长碳链有利于提高紫外线吸收剂与高分子材料的相容性,通过光氧化降解实验证明了紫外线吸收剂对高分子材料有较好的防护作用。     

氯代苯并三唑类紫外线吸收剂的合成

通过重氮化，偶合，还原和烷基化反应合成了７个氯代苯并三唑类紫外线吸收剂，在烷基化反应中使用了相转移催化剂三乙基苄基氯化铵。合成的紫外线吸收剂经红外，核磁共振，质谱等确证了结构。测定吸收波长发现引入氯原子使其摩尔消光系数增大，最大吸收波长向长波方向移动。     

胰岛素滴眼液促吸收剂的研究

通过家兔试验，以平均血糖降低百分率和刺激性为参考指标，分别对１％胰岛素滴眼液的促吸收剂皂甙、苄泽３５（Ｂｒｉｊ３５）、ＥＤＴＡ和去氧胆酸钠进行了试验。结果表明０．５％Ｂｒｉｊ３５促吸收作用较强，刺激性小，是较为理想的胰岛素滴眼液的促吸收剂。     

Ⅱ型苯并三唑类紫外线吸收剂的合成

通过重氮化，偶化，还原和烷基化反应合成了７个Ⅱ型苯并三唑类紫外线吸收剂，并经红外光谱，质谱，元素分析等手段确证结构，其中６个为新化合物，对所合成的紫外线吸收剂进行了紫外－可见光谱测试，发现所有Ⅱ型苯并三唑类紫外线吸收剂皆有优良的紫外吸收能力，摩尔消光系数是Ⅰ型紫外线吸收剂Ｓｅｅｓｏｒｂ７０８的１．５５￣１．６８倍，并对紫外线吸收剂的构效关系作了阐述。     

重组水蛭素Ⅲ口服制剂给药系统的初步研究

目的 探讨重组水蛭素Ⅲ(以下简称rHV3)的口服制剂.方法 采用在体原位肠袢法研究小肠和结肠在吸收促进剂作用下对rHV3的吸收情况,寻找促进rHV3肠道吸收的吸收促进剂和吸收位置;合成蛋白酶抑制剂--壳聚糖-EDTA轭合物(chitosan-EDTA conjugates,CEC),考察rHV3在胃蛋白酶和胰蛋白酶中的稳定性;将rHV3和促吸收剂、CEC乳化,考察其抗凝血作用.结果 吸收促进剂能提高rHV3在肠道内的吸收水平,其中在0.5%EDTA-Na2的作用下rHV3经由小肠给药产生的抗凝血作用最强;CEC在消化酶的存在下对rHV3有保护作用;乳化微粒与单用出V3的抗凝血作用有显著性差异.结论 重组水蛭素Ⅲ和促吸收剂以及CEC形成的乳化微粒经灌胃能够发挥其抗凝血作用.     

紫外线吸收剂二苯甲酰甲烷及其衍生物的合成

本文采用克莱森缩合法合成了新一代高效紫外线吸收剂母体二苯甲酰甲烷,随后进行单烷基化反应的研究,重点探索了溶剂和烷基化试剂对反应的影响。产物结构经IR测定加以确证。