环氧化物催化转化为硫杂丙环

二氧化钛(TiO2)为催化剂,环氧化物和硫氰酸铵在乙腈中回流30～60min,生成相应的硫杂丙环,7例收率89%～96%。环氧化物催化转化为硫杂丙环@刘相奎     

环氧乙烷化合物加SiO2-AlCl3催化生成相应硫杂丙环

环氧乙烷化合物在乙腈中，加催化量SiO2-AlCl3和硫脲45℃反应1～2h，生成相应的硫杂丙环。8例收率85％～95％。     

肿瘤细胞逆向转化和硫杂脯氨酸

硫杂脯氨酸(Timonacic,又名Norgamen,Thioproline,Hepalidine,Heparegene,ATC,Detoxepa,Tiazolidin,Thiazic acid),化学名为L-噻唑烷-4-羧酸,是一个新型抗肿瘤药物。它的发现有人认为是1948年发现甲氨蝶呤以来肿瘤化学治疗一个较重大的进展,受到了广泛重视。一、逆向转化及其筛选方法 1971年,Puck和Pastan两研究组分别发现二丁酰环腺苷酸能使组织培养的肿瘤细胞逆向转化,使形态接近于正常细胞,质膜的结构与功能恢复原状,特别是已经失去的“接     

青霉素立体定向转化为硫霉素

在手征分子的合成中,绝对立体化学的控制是个关键问题。形成手征性的一个简捷途径是适当的天然产物的立体化学控制的改造。本文报道一种由容易得到的6-APA(1)立体定向合成一种高效抗生素——硫霉素(Thienamycin)的合成法。转化青霉素的立体化学(5R,6R)为硫霉素的立体化学(5R,6S,8R),得益于β-内酰胺系统对反式取代的高度选择性。因此,用乙酰基置换青霉素6-位上的氮(1→2)并从B 侧还原此螯合的反式酮(2→3),调整其立体化学 C-8和 C-6为 R 和 S 构型。四氢噻唑环     

NaHSO4·SiO2催化羰基的硫缩醛保护及脱保护

以CH2Cl2为溶剂，醛或酮在NaHSO4SiO2催化下与硫醇室温反应5～10min即可方便地制得相应的硫缩醛，23例收率75％～98％：同一催化剂，以CH2Cl2-H2O（4：1）为溶剂，室温反应10～20min即可脱去硫缩醛保护基得到相应的醛或酮，8例收率76％～96％。     

对甲苯丙醚相转移催化法合成

对甲苯丙醚是农药、医药等合成的有机中间体。以往用 Williamson 法,即酚钠与卤代烷或草酸酯反应制备,但产率低,条件苛刻,操作繁琐。随着相转移催化技术在有机合成中的应用,Rowe 和王梦如报道了以溴化或氯化四丁基铵为相转移催化剂,用对甲苯酚和溴代正丙烷反应来制备。但这类季     

喹硫平对丙戊酸血清浓度的影响

目的:探讨喹硫平对血清丙戊酸钠浓度的影响.方法:应用荧光偏振免疫法(FPIA)测定15例口服丙戊酸钠片的患者合用喹硫平片前后的血清丙戊酸浓度,比较合用前后血清丙戊酸钠浓度有无变化.结果:15例患者合用喹硫平后血清丙戊酸浓度明显升高(P<0.05).结论:合用喹硫平可提高血清丙戊酸浓度.     

HPLC法测定环丙贝特含量及其有关物质

目的:采用高效液相色谱法测定环丙贝特含量及其有关物质。方法:色谱柱为Hypersil C18柱(200 mm×4．6 mm,5μm),流动相为乙腈-0．1％磷酸(55:45),流速1．0 ml·min-1,检测波长为230 nm。结果:环丙贝特在10-514μg·ml-1范围内线性关系良好,r=0．999 8,平均回收率为99．8％(RSD=0．6％,n=9)。结论:该方法简单、快捷、准确,可用于测定环丙贝特含量及其有关物质。     

儿童静滴环丙氟呱酸引起复视1例

环丙氟派酸(悉复欢)是第三代晚酮酸类的抗菌药.因其抗菌谱广,抗菌活性强,毒性少,不易产生耐药性的优点而广泛应用于临床抗感染.虽然这类药物的不良反应率较低.但亦不容忽视.据报道,吡酮酸类药物的中枢神经系统反应主要有焦虑、失眠、幻觉、复视等,发生率为1～5%.最近,我     

抗癌新药环硫铂的临床应用

本文介绍了抗癌新药环硫铂(SHP)的药理作用,用法及剂量,适应证及禁忌证,毒副作用及其防治方法,以及我们试用治疗丧失手术时机的晚期消化道癌肿病人43例。近期总有效率达86％.对缩小肝肿瘤效果明显,并有止痛效果好,毒性低,抗癌活性稳定等优点,是较为理想的抗癌新药。     

注射用头孢硫脒杂质谱分析及质量控制

摘要：目的 对头孢硫脒原料及制剂中杂质进行定性分析,比较原料晶型的异同。方法 采用HPLC及柱切换HPLCMS 方法对4个厂家头孢硫脒原料以及12个厂家注射用头孢硫脒杂质谱进行分析。采用粉末X-射线衍射方法对原料晶型进行 分析。结果 共检出6种主要杂质,并对杂质的结构及来源进行了分析,确认了关键指针性杂质。测定了不同厂家原料的晶 型。结论 对头孢硫脒杂质以及晶型的分析可用于监控原料及制剂降解情况以及工艺控制的合理性。     

右丙亚胺联合环磷腺苷降低蒽环类药物心脏毒性的临床研究

目的：探讨右丙亚胺联合环磷腺苷治疗对血液系统肿瘤患者蒽环类药物多疗程化疗所致心脏不良反应的影响。方法：80例血液系统肿瘤患者随机分为对照组、环磷腺苷组、右丙亚胺组和联合用药组,每组20例。对照组仅予蒽环类药物单纯化疗;环磷腺苷组每次化疗开始予环磷腺苷注射液20ml·d-1,疗程1周;右丙亚胺组化疗前30min予右丙亚胺（与多柔比星剂量比为10：1）快速静滴;联合用药组化疗前30min予右丙亚胺（与多柔比星剂量比为10：1）快速静滴,同时在每次化疗开始予环磷腺苷20ml·d-1疗程1周。4组患者均按要求完成4个化疗周期,观察化疗前后4组患者的心电图改变及超声心动图（左室射血分数LVEF）、B型脑钠肽（BNP）水平变化。结果：右丙亚胺组、联合用药组心电图异常比例明显低于对照组和环磷腺苷组（P〈0．0083）;4组治疗前后LVEF与BNP水平差值比较,各给药组均明显低于对照组,且联合用药组明显低于环磷腺苷组和右丙亚胺组（P〈0．05）。结论：血液系统肿瘤患者接受蒽环类药物多疗程化疗同时配伍使用环磷腺苷及右丙亚胺,可降低蒽环类药物所致心脏毒性,且两药联用疗效最佳,而右丙亚胺单用对心肌细胞保护作用好于环磷腺苷单用。     

青春期功血应用炔雌醇环丙孕酮治疗的效果观察

目的探讨炔雌醇环丙孕酮治疗青春期功能失调性子宫出血的治疗效果,评价其临床应用价值。方法将收治的120例青春期功能失调性子宫出血患者,按随机法分为治疗组和对照1组、对照2组,每组各40例,治疗组予炔雌醇环丙孕酮治疗,对照1组给予单一雌激素治疗,对照2组应用雌孕激素联合治疗,治疗后对三组治疗有效率及止血时间进行分析比较。结果治疗组的患者治疗总有效率为92.5%,对照1组为70%,对照2组为90%,治疗组疗效明显优于对照1组(P<0.05),而与对照2组疗效相近(P>0.05)。结论炔雌醇环丙孕酮治疗青春期功能失调性子宫出血临床疗效显著且简单易行,该方法值得临床推广应用。     

复方醋酸环丙孕酮片有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定复方醋酸环丙孕酮片的有关物质。采用ODS柱，以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱，检测波长215nm。醋酸环丙孕酮和炔雌醇的检测限分别为4．01和0．35ng。     

浅谈炔雌醇-环丙孕酮之"抗雄治疗"

炔雌醇-环丙孕酮(商品名:美洁多)在皮肤科领域主要用于治疗妇女雄激素依赖性疾病,如各种程度的痤疮、雄激素性脱发、轻型多毛症以及多囊卵巢综合征患者的高雄激素表现等,临床上常称为"抗雄治疗". 所谓"抗雄治疗"要先从雄激素谈起.很多人误以为女性不分泌雄激素,其实正常女性也分泌少量雄激素,这些雄激素能够维持女性阴毛、腋毛、肌肉及全身的正常发育,但雄激素过多则会导致出现很多问题.     

欧盟警告高剂量醋酸环丙孕酮可致脑膜瘤

鉴于一篇医学文献所公布的信息,欧洲药品管理局药物警戒工作组（PhVWP）对有关醋酸环丙孕酮（CPA）和脑膜瘤之间可能存在因果关系的有效证据进行了评估,其中包括文献资料、自发性报告、药物流行病学研究、剂量反应数据和机理方面的考虑。     

右丙亚胺治疗蒽环类药物诱发静脉炎2例

目的观察右丙亚胺在治疗蒽环类药物诱发化疗性静脉炎中的安全性及有效性。方法65岁男性急性髓细胞白血病(M2a)患者静滴蒽环类药物后,左手背出现红肿、疼痛,先后给予硫酸镁外敷、芦荟外敷、土豆外敷,无效,后静脉注射右丙亚胺治疗(500mg,连续5d);38岁男性MDS转急性髓细胞白血病患者给予蒽环类药物后左手背出现红肿、疼痛,即静脉注射右丙亚胺治疗(500mg,连续5d)。临床随访(1个月)评定疗效。结果第1例应用右丙亚胺后4d疼痛减轻,7d红肿消退;第2例给予右丙亚胺治疗次日疼痛减轻,3d红肿消退。2例患者除局部留有轻度色素沉着外,手及前臂功能无影响。结论右丙亚胺治疗蒽环类药物诱发静脉炎行之有效,尽早应用,疗效更佳。     

简洁合成有潜在糖苷酶抑制活性的氧桥双环氮杂糖和硫杂糖

目的发展一种简洁合成具有新型骨架的双环氮杂糖和硫杂糖的新方法。方法化合物1的两个伯羟基先在吡啶中用对甲苯磺酰氯保护, 接下来用硫化钠和伯胺关环高收率地生成氧桥双环分子。结果经几步反应成功地从L-山梨糖合成了三种双环氮杂糖和硫杂糖。结论本方法提供了一种合成具有潜在糖苷酶抑制活性的氧桥双环氮杂糖和硫杂糖的有效途径。     

25%乙基硫环磷农药的毒性研究

２５％乙基硫环磷农药的毒性研究赵一军，韩光，郭贵文，祝寿芬２５％乙基硫环磷（化学名称：２－二乙氧基磷酰亚氨基１．３－二硫戊环）为国内新合成的有机磷杀虫剂，对农作物中的许多有害虫类均具有良好的杀虫效果。由于毒性不详，故此对它进行了较全面地毒性研究与评价...     

环戊硫酮治疗原发性干燥综合征疗效观察

目的:观察环戊硫酮治疗原发性干燥综合征口干、眼干等症状的效果。方法:78例原发性干燥综合征患者随机分成试验组(42例)与对照组(36例),分别给予环戊硫酮和维生素C治疗28d。对2组治疗前后的可视分析标尺法(VAS)评分、主观症状评价表及唾液流率、Schirmer试验进行评价。结果:2组主观症状的变化无统计学意义,均未见明显不良反应。但试验组各症状的改善情况、唾液流率及Schirmer试验较对照组明显改善(P>0·05)。结论:环戊硫酮对原发性干燥综合征口、眼干燥有一定疗效。