青藤碱凝胶剂的制备及体外渗透性能研究

目的：制备青藤碱凝胶剂，研究其透皮渗透性能。方法：以卡波姆980为辅料制备青藤碱凝胶剂．采用改良Franz扩散池，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定青藤碱的累积渗透量。结果：实验结果表明，青藤碱凝胶剂体外透皮释药方程为Q=65.852 t=55．677（r=0．9919），10h累积渗透量为638μg／cm^2。结论：青藤碱凝胶剂为一种新颖的控释型外用制剂。凝胶剂中的青藤碱以一级动力学经皮渗透。     

青藤碱微乳处方及其透皮性能研究

 目的：筛选青藤碱微乳最佳处方,同时考察不同体系的微乳体外透皮能力。方法：以大鼠离体皮肤渗透速率及累积渗透量为指标,采用均匀设计法确定最佳处方。结果：最佳处方为：聚山梨酯-20与乙醇为1∶2,含青藤碱2%,油酸2%,混合表面活性剂50%,水46%。结论：优选处方的青藤碱微乳透皮性能良好。     

不同剂型青藤碱的体外皮肤渗透性

目的:比较青藤碱微乳、固体脂质纳米粒和脂质体对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法:采用改进的Franz扩散池研究三者的透皮行为,采用高效液相色谱法测定接受液中青藤碱浓度并比较三者的经皮渗透能力。结果:t检验结果表明,体外经皮渗透试验中,青藤碱不同剂型的经皮渗透速率差异明显,差异具统计学意义(P<0.01),微乳>固体脂质纳米粒>脂质体。结论:青藤碱微乳有较强的透皮能力,适合青藤碱的新型透皮给药剂型。     

青藤碱微乳与凝胶的皮肤渗透性比较

目的比较青藤碱微乳和凝胶对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法以油酸-聚山梨酯-80-无水乙醇-水作为微乳的组成,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳和凝胶的透皮行为,用高效液相色谱法测定青藤碱浓度。结果青藤碱微乳的透皮速率大于青藤碱凝胶(P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44μg.cm-2.h-1,青藤碱凝胶为89.93μg.cm-2.h-1。结论青藤碱微乳有很强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。     

双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制研究

目的:研究双藤巴布剂中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放与体外透皮机制;比较以化学单体入药(青藤碱雷公藤甲素巴布剂,STP)与浸膏入药(双藤巴布剂,STEP)释放速率与透皮速率的差异。方法:通过释放度测定法测定体外释放度;通过Franze扩散池法测定药物的体外透皮性,皮肤为裸鼠背部皮肤。结果:STP与STEP中青藤碱、雷公藤甲素的体外释放以Higuchi方程拟合度较优(STP:r青=0.9955,r甲=0.9958;STEP:r青=0.9920,r甲=0.9963)。经皮渗透较好地拟合了零级动力学方程,青藤碱在STP、STEP中的r分别为0.9951与0.9926,透皮速率分别为21.729μg.cm-2.h-1与20.063μg.cm-2.h-1;雷公藤甲素在STP、STEP中的r分别为0.9942与0.9902,透皮速率分别为0.4783μg.cm-2.h-1与0.4168μg.cm-2.h-1。结论:青藤碱、雷公藤甲素在STP、STEP中的释放速率大于其经皮渗透速率,属于皮肤限速型经皮给药制剂。     

月桂氮zhuo酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的：考察不同浓度月桂氮Zhuo酮（azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法：采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮Zhuo酮的青藤碱凝胶，用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量。结果：青藤碱凝胶含2%azone时透皮吸收最好。其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论：选择2%azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

月桂氮芯卓酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

目的:考察不同浓度月桂氮(艹卓)酮(azone)对青藤碱凝胶透皮作用的影响,为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池,以离体大白鼠皮肤为透皮屏障,配制含不同浓度月桂氮(廿卓)酮的青藤碱凝胶,用HPLC法测定青藤碱的透皮吸收量,结果:青藤碱凝胶含2％azone时透皮吸收最好,其体外累积渗透量及促造速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2％azone作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

HPLC法测定藤己微乳喷雾剂中青藤碱的含量

目的建立藤己微乳喷雾剂中青藤碱的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱条件以Diamonsil C18柱(250mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为甲醇-水(60∶40),加入0.3%的三乙胺,检测波长为265nm,流速1.0mL/min,柱温为室温。结果青藤碱在质量浓度为2.24～35.84μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为100.10%,RSD=1.74%(n=6)。结论该方法其操作简便可行,准确度高,重现性好,可作为该制剂的质控方法。     

不同产地青风藤中青藤碱的含量比较

目的比较不同产地青风藤的青藤碱含量。方法采用高效液相色谱法测定青风藤饮片中青藤碱含量。色谱柱为Lichrospher C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为甲醇-水-乙二胺（40∶60∶0.2）,检测波长为262 nm,流速1.0 mL/min。结果青藤碱进样量在1～10μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 8）,平均回收率为99.56%,RSD为0.81%（n=6）;江苏（三批）、湖南、湖北产青风藤药材的青藤碱含量分别为0.83%,1.11%,1.02%,1.90%,0.58%。结论不同产地青风藤药材的青藤碱含量差异显著。     

咪喹莫特微乳的制备及体外透皮评价

制备咪喹莫特微乳并考察其理化性质。载药微乳平均粒径为37.8nm,多分散指数为0.440。体外透皮试验表明,微乳8h累积渗透量明显高于咪喹莫特乳膏。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

自溶性微针的制备及其对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响

目的：优选出自溶性微针的处方工艺,并考察所制备的微针对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响。方法采用浇注法制备自溶性微针,穿刺试验考察其机械性能,并采用改良Franz扩散池考察自溶性微针预处理皮肤,对盐酸青藤碱凝胶透皮性能的影响。结果采用浇注法制备自溶性微针,其最佳处方为：基质材料硫酸软骨素和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）按照1∶1的比例混合,加入重量比60％的水;所制得的微针针形完整、机械强度良好,能够很好的穿刺铝箔和大鼠皮肤;体外透皮实验显示,自溶性微针使得盐酸青藤碱凝胶的累积渗透量增加了3．62倍。结论优选的自溶性微针的处方与制备工艺简单、可行,可显著提高盐酸青藤碱凝胶的透皮性能,为载药微针的进一步研究提供参考依据。     

复方青风藤片的质量控制

目的建立复方青风藤片的质量控制方法。方法采用薄层色谱法对处方中的青风藤、何首乌进行定性鉴别,并用高效液相色谱法对制剂中青风藤所合成分青藤碱进行含量测定。结果在薄层色谱中均能检出青风藤、何首乌;青藤碱进样量在0．9964～12．455μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999）,平均回收率为98．46％,RSD为1．09％（n=6）。结论所用方法简便、准确可靠,重现性好,可用于复方青风藤片的质量控制。     

青藤碱贴剂透皮吸收实验接收液的筛选

目的:筛选青藤碱贴剂的接收液.方法:采用体外透皮实验法,以生理盐水-乙醇、PBS缓冲液、PBS缓冲液-乙醇溶液为考察对象,在不同时间点取样接收液,HPLC测定青藤碱浓度,以单位面积累积透皮量对时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合,计算透皮速率常数.结果:表明零级拟合效果较好,Higuchi方程和一级拟合效果不佳.结论:PBS-ethanol接收液透皮速率较快,符合透皮吸收实验对接收液的要求.     

一种葛根素经皮给药系统体外透皮性能的初步考察

目的：制备葛根素经皮给药系统,并对其体外透皮性能进行考察。方法：以月桂氮酮为促透剂,卡波姆980为凝胶基质,制备葛根素经皮给药系统,用RP-HPLC法进行定量,采用改良Franz扩散池测定了32 h葛根素对离体大鼠皮肤累积渗透量。结果：葛根素累积渗透量拟合方程：Q=11.12t-45.18（r=0.9635）,32 h累积渗透量为（335.18±51.45）μg/cm2。结论：葛根素以零级动力学透过皮肤,所研制的葛根素经皮给药系统体外渗透性能良好,质量控制方法简便、快捷、准确。     

酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究

目的：研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂，用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量，按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定，利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。结果：酮洛芬巴布剂含膏量均匀，含量稳定，体外释药符合Weibull分布方程。巴布剂中的酮洛芬24h内以零级动力学经皮渗透，体外经皮释药方程为Q=10．196t-7．9547（r=0．9988），24h累积渗透量为244．70μg／cm^2结论：酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

蛇床子素微乳透皮吸收的研究

目的考察蛇床子素微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法用药物渗透扩散仪研究蛇床子素微乳的透皮速率,用HPLC法测定皮肤接受液中药物浓度,并与蛇床子素凝胶进行比较。结果蛇床子素微乳的透皮速率显著大于蛇床子素凝胶,蛇床子素微乳的平均透皮速率为(33.04±3.1)μg.cm-2.h-1(r=0.9950),蛇床子素凝胶的渗透速率为(7.204±1.06)μg.cm-2.h-1(r=0.9970)。结论蛇床子素微乳有很强的透皮能力,有望成为蛇床子素的新型透皮给药制剂。     

利拉萘酯喷雾剂的经皮渗透研究

目的 研究利拉萘酯喷雾剂的经皮渗透性。方法 采用改良Franz扩散池,以小型猪皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定利拉萘酯含量。结果 利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂的稳态透皮速率分别为(0.017±0.006),(0.014±0.003)μg·cm^-2·h^-1;利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂的24 h累积渗透量分别为(0.60±0.23),(0.44±0.15)μg·cm^-2;利拉萘酯喷雾剂和乳膏剂在皮肤中的药物残留量分别为(8.2±1.3),(7.7±1.6)μg·g^-1。结论 利拉萘酯喷雾剂的稳态透皮速率、24 h累积渗透量、在皮肤中的药物残留量均稍大于利拉萘酯乳膏剂,但2种剂型之间没有显著性差异。     

睾酮凝胶体外透皮吸收的特征

目的建立睾酮凝胶剂体外透皮吸收试验方法并考察其体外经皮吸收特性。方法采用单室扩散池,大鼠皮肤作为试验材料,以乙醇-生理盐水（3：7,V/V）为接收液,恒温32℃,分别于设定时间取样,用HPLC法测定接受液中睾酮含量。结果累积渗透量Q（μg·cm^-2）对t（h）进行线性回归,方程为Q=108．7069t＋65．4318,r=0．9968,求算透皮速率常数J为108．7μg·cm^-2·h^-1。结论所建立的体外透皮吸收模型和方法可以较好评价睾酮凝胶剂的体外透皮吸收特性。     

中药青风藤的药理作用及临床应用

中药青风藤异名清风藤、青藤、寻风藤。在全国各地药材来源不一致,为防己科植物青藤、华防己或清风藤科植物清藤的藤茎。据目前的药用情况,主要为防己科植物青藤(Sinomenium acutum[Thunb．]Rehd．et Wils．),在陕西则用防己科植物青风藤的变种毛青藤(Sinomenium acutum[Thunb．] var．cinerum[Diels]Rehd．et Wils．)。青风藤能祛风湿,通络止痛。可用于风湿性关节炎,关节肿大,肢体疼痛麻木。多年来诸多学者报道其具有镇痛、抗炎、镇静、消肿、利尿、降压、抗心律失常、组织胺释放、免疫调节等作用。从上世纪20年代以来,日本学者及国内学者从青风藤中分离得到十多种生物碱,如青藤碱Sinomenine,双青藤碱Disinomenine,尖防己碱Acutumine,青风藤碱Sinoacutine,木兰碱Magnoflo- rine,白兰花碱Michelalbine,光千金藤碱Stepharine,青风藤定碱Sinomendine等。本文将青风藤的药理作用及临床应用作一综述。