芹菜素囊泡的制备及理化性质考察

目的筛选合适的非离子表面活性剂,制备芹菜素囊泡,并考察其体外理化性质和冻干工艺。方法采用Tween80和Myrij52为成囊材料,建立了乙醇注入法制备芹菜素囊泡的制备工艺;采用微柱离心法测定芹菜素囊泡的包封率,并考察不同处方因素对包封率的影响;经正交设计得到最优处方;对囊泡的粒径、外观、稳定性等理化性质及体外释放行为进行研究,分别以外观、粒径和渗漏率为指标对冻干工艺进行初步考察。结果乙醇注入法获得囊泡包封率为(69.48±2.5)%,平均粒径为(148±5.03)nm,透射电镜下观察显示呈类球形,4℃下密封保存3个月包封率为(54.25±3.7)%、渗漏率为21.9%,在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液中体外释药行为符合一级动力学方程。以葡萄糖和甘露醇(质量比1∶1)为冻干保护剂,预冻时间为3 h,干燥时间为30 h。结论该制剂制备方法简单,制备的囊泡包封率较高,粒径较小,体外具有明显的缓释作用,冻干制剂外观饱满,粒径和包封率变化较小,可以明显提高囊泡的体外稳定性。     

蛇床子素非离子囊泡的制备和质量评价

采用薄膜分散-超声法制备蛇床子素非离子表面活性剂囊泡,以包封率为指标通过正交设计优化处方和工艺.并考察了所得优化囊泡的形态、平均粒径和分布、包封率及体外释药行为.结果表明,制品外观呈球形或椭圆形,平均粒径为(246.1±12.3)nm,多分散系数为0.171,包封率为87.4%,体外释药行为符合Higuchi方程(r=0.998 2).     

Box-Behnken响应面法优化阿托伐他汀钙类脂囊泡处方工艺

目的 制备阿托伐他汀钙类脂囊泡（ATC-NIS），优化处方及工艺，改善阿托伐他汀钙的释药性能。方法 采用薄膜-超声分散法制备ATC-NIS；采用高效液相色谱法建立阿托伐他汀钙体外释放分析方法；以包封率为评价指标，设计单因素试验分别筛选超声时间、Span60与ATC的比例及β-谷甾醇添加量的优化区间，采用Box-Behnken响应面法设计三因素三水平试验优化处方及工艺，以二项式拟合预测最佳处方。采用透射电子显微镜观察类脂囊泡的外观形貌，采用激光粒度分析仪检测ATC-NIS的粒径分布、多分散系数及Zeta电位，并采用动态透析法评价其体外释放情况。结果 最优处方工艺为超声时间为12 min,Span60∶ATC为7∶1(m/m),β-谷甾醇添加量为12 mg。按最优处方制备的载药类脂囊泡包封率为（75.36±1.17）%，载药量为（7.95±0.42）%，平均粒径为（211.81±1.05）nm，多分散系数为0.199±0.013,Zeta电位为（-38.24±0.105）mV。通过透射电子显微镜观察，ATC-NIS呈光滑圆整球形或类球形。体外释放分析结果表明，ATC-NIS较游离阿托伐他汀...     

伊曲康唑脂质体的制备工艺研究

目的:优化伊曲康唑脂质体的制备处方和工艺.方法:采用正交设计法,以伊曲康唑脂质体冻干粉重建包封率、粒径分布、渗漏率3个指标综合评分.结果:伊曲康唑脂质体的最佳工艺处方为药物-脂材比1∶30,胆固醇-磷脂比1∶5.5,去氧胆酸钠-脂材比1∶7,甘露醇和乳糖的用量为处方总重的60%,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=6.0),采用薄膜水化超声-冷冻干燥工艺制备.结论:按最优处方制得的脂质体的外观比较圆整,包封率和粒径均较好.     

冬凌草甲素脂质体的制备及影响因素考察

目的制备冬凌草甲素脂质体,考察各因素对其包封率的影响。方法以包封率为指标,对冬凌草甲素脂质体的处方和工艺因素进行了单因素考察,以确定最佳制备工艺条件。结果冬凌草甲素脂质体的最佳处方为:磷脂质量浓度为20 g.L-1、磷脂与胆固醇质量比为4∶1、磷脂与药物的质量比为20∶1。最佳制备条件为:吐温80的用量为水化介质体积的2%、水化介质为pH值6.5的PBS水溶液、水化时间为30 min、水化温度为50℃。优化后的包封率为(65.25±3.63)%(n=3)。结论磷脂质量浓度、药脂比、吐温80用量对包封率的影响较大。通过处方和工艺的优化,可以制备具有较高包封率的冬凌草甲素脂质体。     

丹皮酚脂质体的制备与质量评价

目的：制备丹皮酚脂质体,并评价其质量。方法：采用薄膜分散-水化法制备丹皮酚脂质体。以丹皮酚与大豆卵磷脂重量比、胆固醇与大豆卵磷脂重量比、水化介质磷酸盐缓冲液（PBS）的pH值为考察因素,以包封率为评价指标,采用正交试验优选工艺,并考察丹皮酚脂质体的质量。结果：优选的制备工艺为丹皮酚与大豆卵磷脂的重量比为1：20,胆固醇与大豆卵磷脂的重量比为1：4,水化介质PBS的pH值为6.5。制得的丹皮酚脂质体颗粒圆整,平均粒径为95nm,包封率达到91.3%,在4℃下稳定性良好。结论：所选工艺稳定、可行,制得的制剂质量合格。     

正交试验优选哈西奈德脂质体制备工艺

目的优选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。方法以胆固醇、卵磷脂为载体,采用薄膜分散法制备哈西奈德脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验进行系统研究,筛选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。结果哈西奈德脂质体的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇质量之比为6：1,氯仿与甲醇体积之比为1：1,水化温度为60℃,磷酸盐缓冲液的pH为6．5。优化后制备3批脂质体,平均包封率为93．29％±0．77％,粒径范围为98．26～102．54nm。结论选工艺制备的脂质体包封率高,粒径较均匀,形态较好,结构完整,该方法简单可行。     

氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

紫草素的脂质体制备工艺及其质量评价研究

目的:研究紫草素脂质体的制备方法及质量评价。方法:采用薄膜超声法制备紫草素脂质体,超速离心法测其包封率;以包封率、粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位进行考察。结果:优化处方制备的脂质体平均粒径为187.73 nm,药物的平均包封率为76.9%,Zeta电位绝对值为38.94 mV,外观圆整,分散均匀。结论:制备的紫草素脂质体包封率较高,粒径小,混悬液体系稳定,为紫草素脂质体的进一步研究奠定基础。     

维A酸脂质体的制备工艺研究

目的:提供一种制备稳定维A酸脂质体的新方法。方法:采用乙醇注入法制备维A酸脂质体,通过单因素试验和四因素三水平正交试验,以包封率为主要指标,优选药脂比、磷脂与胆固醇之比、水合介质(0.01 mol/L磷酸盐缓冲液)的pH和用量;并制备样品进行稳定性考察。结果:以药脂比为1∶10(维A酸用量1.0 mg),磷脂与胆固醇之比为4∶1,水合介质的pH为6.5、用量为30ml为最佳工艺;所制维A酸脂质体的包封率约为80%,平均粒径约为150 nm。在室温条件下密封放置10 d及4℃下保存6个月,其平均粒径及包封率差异无统计学意义(P>0.05)。结论:该制剂制备工艺简单可行;制剂处方合理,包封率较高,且在短期内稳定性良好。     

高乌甲素脂质体凝胶制备工艺筛选实验研究

目的：研究乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺。方法：采用单因素实验分析药脂比、磷脂胆固醇比、水化液pH、水化温度筛选影响包封率及载药量的因素,再采用正交试验优选最佳处方;制备得到高乌甲素脂质体后,单因素实验筛选最佳卡波姆用量及pH,得到最适宜脂质体凝胶配方。结果：采用正交试验法确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂：胆固醇为6∶1、药脂比为1∶10、水化温度为55 ℃,水化液pH值为7.0,该处方制备的脂质体包封率高,粒径分布均匀;当卡波姆-940用量为1%、在pH 6~7时,所制备的高乌甲素脂质体凝胶易涂布、黏度适宜。结论：制备的高乌甲素脂质体凝胶工艺简单可行,包封率较高,可以进一步研究。     

去氢骆驼蓬碱脂质体制备工艺优化及抗肝癌活性

目的 制备去氢骆驼蓬碱脂质体并对其制备工艺进行优化，评价脂质体的相关表征及对肝癌细胞的毒性。方法 用薄膜水化法制备去氢骆驼蓬碱脂质体。以包封率作为评价指标，以大豆卵磷脂和药物的质量比、大豆卵磷脂与胆固醇的质量比和超声时间作为评价因素对脂质体包封率的影响。并对脂质体的粒径、Zeta电位、外观和稳定性进行评价。CCK-8法对比去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体的抗肝癌细胞增殖活性。结果 最优制备工艺：大豆卵磷脂和药物的质量比为11.4：1，大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为4.4：1，超声时间为33 min。在此条件下制备的脂质体的包封率为81.88%，粒径为143.65 nm，Zeta电位为-12.68 mV，低温环境稳定性良好，具有缓释效应。去氢骆驼蓬碱脂质体的抗肝癌细胞增殖活性大于裸药。结论 所制得的去氢骆驼蓬碱脂质体包封率和稳定性均符合标准。将去氢骆驼蓬碱制备成为脂质体能提高其抗肝癌细胞增殖活性。     

P物质多囊脂质体的制备工艺优化及相关性质考察

目的:优化P物质多囊脂质体的制备工艺,并考察其相关性质。方法:复乳法制备P物质多囊脂质体,以包封率为指标,磷脂与胆固醇的摩尔比(A)、超声乳化时间(B)、初乳与二相小的体积比(C)、辅助乳化剂的浓度(D)为因素进行正交试验设计,优化其制备条件;对优化条件所制脂质体进行包封率、粒径分布、体外释药性能、相转变温度和熔点的考察。结果:优化制备条件A为2:1,B为30 s,C为1:2,D为2%;所制多囊脂质体包封率可达85%,粒径分布为0.75～27.75μm,在生理盐水中释药t_(1/2)=11 h,可持续72 h释药,相转变温度为34℃,熔点为110℃。结论:所制P物质多囊脂质体包封率高,物理性能稳定,是一种较为理想的缓释制剂。     

姜黄素非离子表面活性剂囊泡的制备优化及质量评价

目的:通过星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology ,CCD-RSM)优化姜黄素非离子表面活性剂囊泡(curcumin niosomes ,Cur-Nio)的制备工艺和处方,并进行质量评价。方法:采用薄膜分散-超声法以硬脂山梨坦(Span 60)和胆固醇作为载体材料制备Cur-Nio,以包封率、载药量、平均粒径为考察指标,以总评"归一值"为评价指标优化制备处方。以CCD-RSM选取最佳处方,用二项式进行拟合预测分析,按优化出的处方制备Cur-Nio,考察测定Cur-Nio粒径、PDI和Zeta电位,透射电镜观察Cur-Nio形态,差式扫描热及X-射线衍射分析结构特征及晶型是否有变化,并对其稳定性及体外释放进行考察。结果:Cur-Nio的制备最佳处方及工艺条件为Span 60与胆固醇的质量比值为3.096∶1、水化时间为65 min、水化体积为19.45 mL;优化后的处方制备出的Cur-Nio的平均粒径是(151.70±2.003)nm,PDI为0.21±0.013,Zeta电位为(-45.10±1.40) mV,包封率为(82.91±0.59)%;透射电镜观察Cur-Nio外观圆整;长期存放4 ℃具有一定稳定性;差式扫描热及X-射线衍射结果表明Cur以无定型或分子状态包裹在囊泡中;体外释放结果表明,与游离姜黄素溶液相比,具有明显缓释效果。结论:通过CCD-RSM优化后的Cur-Nio,制备工艺简单,外观圆整,粒径均匀,具有缓释作用,符合优化试验结果。有效提高了姜黄素的生物活性,可用于进一步研究。     

盐酸5-氨基酮戊酸脂质体的制备与表征

目的 研究盐酸5-氨基酮戊酸(5-ALA)脂质体处方组成及制备工艺. 方法 采用薄膜分散 pH梯度法制备5-ALA脂质体,以包封率为评价指标进行正交实验筛选出最佳处方,采用高效液相色谱(HPLC)法测定其包封率. 并对其粒径、电位等理化性质进行研究. 结果最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与5-ALA质量比为6：1,孵育温度为60 ℃. 所制脂质体为乳白色,平均粒径为100 nm,Zeta电位为-40 mV,平均包封率为65.0%. 结论 该制备方法 得到的5-ALA脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

Thin-film hydration preparation method and stability test of DOX-loaded disulfide-linked polyethylene glycol 5000-lysine-di-tocopherol succinate nanomicelles

A novel redox-responsive PEG-sheddable copolymer of disulfide-linked polyethylene glycol 5000-lysine-di-tocopherol succinate (P_5kSSLV) was designed and synthesized. Thin-film hydration method was used to prepare DOX-loaded P_5kSSLV nanomicelle. To optimize the preparation technology, we investigate the effects of dosage, type of organic solvent, hydration temperature and time, and cryoprotectant on drug-loading content, encapsulation efficiency, particle size, and zeta potential. The mean particle size and zeta potential were determined by Zetasizer. The morphology of the P_5kSSLV-DOX nanomicelles was visualized by transmission electron microscopy. The drug-loading content and encapsulation efficiency of P_5kSSLV-DOX nanomicelle were investigated by UV. The drug-loading content, encapsulation efficiency, particle size, and zeta potential of the final optimized nanomicelles were 4.58%, 97.20%, 30.21 nm and −0.84 mV, respectively. In addition, the stability of nanomicelles was investigated, which included dilution stability and storage stability. The results showed that P_5kSSLV-DOX nanomicelle had good dilution stability and storage stability at 4 °C. The preparation method of P_5kSSLV-DOX nanomicelle with thin-film hydration method was practical and simple, which was valuable to be further studied.     

紫草素钠脂质体的制备及性能研究

目的 研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法 利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,并考察了脂质体包封率和体外释放性能。结果 紫草素钠脂质体平均粒径为104.2 nm左右,且大小均一,成正态分布;Zeta电位为-14.8 mV;左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9;紫草素钠脂质体的包封率为43.67%,药物累积释放量为65.82%。结论 成功制备了紫草素钠脂质体,具有较高的包封率和体外释放率。     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化马来酸桂哌齐特脂质体的制备及表征

目的 制备并评价马来酸桂哌齐特脂质体(CM-Lip).方法 采用逆向蒸发法制备CM-Lip,以包封率为考察指标,结合鱼骨图分析法和Plackett-Burman(PBD)设计,筛选影响包封率的关键因素;采用Box-Behnken响应面法,对影响CM-Lip包封率的关键因素药物与磷脂比、水合时间、油相(乙醚∶乙醇)与水相...