抗偏头痛药naratriptan

偏头痛是一种发作性头痛病,它在美国人口中的发病率妇女>17%,男子为6%。近期治疗急性偏头痛发作的方法包括使用止痛药、麦角生物碱和5HT1受体激动剂。舒马坦是5HT类似物,它对5HT1D受体有高亲和力,1991年由葛兰素威康公司上市治疗偏头痛。寻找新的5HT1D受体激动剂的工作仍在继续,这一类中至少有8个化合物在进行临床试验。311C90(zolmitriptan)是葛兰素威康公司处于期临床试验治疗偏头痛的另一个5HT1D受体激动剂,近期已被Zeneca公司获得。GR85548(naratriptan)是一个新的5HT1D受体激动剂,体外药理作用性质与舒马坦类似,但作用强度更大…     

抗肿瘤药Verubulin hydrochloride

多形性成胶质细胞瘤（GBM）为目前最常见和最具生命威胁的原发性脑肿瘤，其标准疗法为先行外科手术切除，然后进行放疗和替莫唑胺治疗。过去30年中，该疾病的5年生存率不及3％，即使通过外科手术完全切除肿瘤，并辅以最佳治疗手段，患者的长期生存率仍很低。黑素瘤为分布于皮肤表面的一种肿瘤，其患者中约有1／2可能会发生肿瘤脑部转移，而针对转移性黑素瘤，可供选择的治疗方案十分有限，因为大多数抗肿瘤药不能穿透血脑屏障。     

抗偏头痛药 夫罗曲坦

1 商品名Allegro,Frova,Migard2 开发与上市厂商英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。4 药理本品为选择性5HT1受体激动剂,与5HT1B和5HT1D受体有高度亲和力,对GABAA介导的通道活性无明显作用,与苯二氮类结合位点无明显亲和力。目前认为,本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。本品口服吸收略差,单次口服本品2.5mg后,达峰时间约为2～4小时,绝对生物利用度约为20%～30%,食物对本品的…     

高脂血症疗药colesevelam hydrochloride

1商品名 Welchol 2化学名 N,N,N-二甲基-6-(2-丙烯基氨基)-1-己铵与(氯甲基)环氧乙烷、2-丙烯-1-胺及N-2-丙烯基-l-癸胺盐酸盐的聚合物     

抗偏头痛药依来曲普坦(eletriptan)

1 商品名Relpax2 开发与上市厂商美国辉瑞公司开发,于2001年5月首次在澳大利亚上市,此后在丹麦、瑞典、英国、法国等多个国家相继上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆偏头痛的急性发作治疗。4 药理本品与5HT1B、5HT1D和5HT1F受体具有高度亲和力,与5HT1A、5HT1E、5HT2B和5HT7受体的亲和力次之,与5HT2A、5HT2C、5HT3、5HT4、5HT5A和5HT6受体几乎无亲和力。此外,本品与肾上腺素α1、α2或β受体,多巴胺D1或D2受体,毒蕈碱受体或阿片受体无明显亲和力。针对5HT受体激动剂治疗偏头痛的药理机制,已提出两种理论:⑴颅内血管…     

普萘洛尔与新型抗偏头痛药佐米曲坦的相互作用

佐米曲坦(zolmitriptan,311C90)是一种口服治疗急性偏头痛药物,为选择性5-HT1B/1D受体激动剂。口服2.5mg或2.5mg以上后2h可使65%～81%的中、重度偏头痛缓解或消失。剂量若超过50mg,可出现短暂的血压升高。佐米曲坦主要通过代谢清除,在人体可检测出三种代谢产物:183C91(N-脱甲基)、1652W92(N-氧化物)和2161W92(吲哚乙酸),183C91是5-HT1B/1D受体激动剂,作用是佐米曲坦的2倍,后两种代谢物没有药理活性。体外实验证实,P450酶系也参与了佐米曲坦代谢。普萘洛尔是一线预防偏头痛频繁发作的药物,但并非完全有效,所以服用普萘洛尔的病人仍使…     

抗偏头痛药 夫罗曲坦(frovatriptan)

1商品名 Allegro,Frova,Migard 2开发与上市厂商 英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司.2002年6月在美国首次上市.现已在德国和英国上市.     

治抗偏头痛药舒马坦(Sumatriptan)

Blau等最近讨论了偏头痛的发病机理与治疗,强调了发病开始时症状的复杂性,并且难以确定许多理论中哪一种理论可最佳地解释症状的复杂性。为了解抗偏头痛药舒马坦(sumatriptan.SUM),有必要涉及5-羟色胺(5-HT)理论。长期以来人们认为5-HT是偏头痛性综合征的一种潜在性介质。5-HT可引起疼痛,特别是将其施加于外周神经末端时,并且实验证据亦表明偏头痛发作时有此种化合物释放。二甲麦角新碱等5-HT拮抗剂已用于预防偏头痛。此外,能使神经末梢释放5-HT(与儿茶酚胺)的利血平可诱发易感者的偏头痛。几项研究已证实静注5-HT可改善     

抗偏头痛药 丁二酸舒马坦(Sumatriptan Succinate)

异名 ImIGran,GR43175C 化学名 3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基-1 H-吲哚-5-甲胺基磺酰基丁二酸药效分类抗偏头痛药开发单位 (英国)Glaxo LaboratoriesLtd 上市厂商 1991年在荷兰首次上市偏头痛是一种单侧型头痛,常伴有恶心和呕吐。在西方国家有10％以上的人患有此病,且大多数患者为女性。其病因学机制尚待阐明,但已知偏头痛与颅血管显著而持续的扩张有关。偏头痛一直是用麦角胺来治疗的,该药对颈动脉吻合具有血管收缩作用,     

胆汁酸螯合剂——高脂血症治疗药 colesevelam hydrochloride

１ 商品名 Ｗｅｌｃｈｏｌ２ 化学名 Ｎ,Ｎ,Ｎ－三甲基－６－（２－丙烯基氨基）－１－己铵与（氯甲基）环氧乙烷、２－丙烯－１－胺及Ｎ－２－丙烯基－１－癸胺盐酸盐的聚合物３ 开发与上市厂商(美）ＧｅｌＴｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ公司研制开发,２０００年９月在美国首次上市。４ 适应证 本品可单独或与他汀类药物联合使用,用作原发性高胆固醇血症病人饮食和运动的辅助治疗,以降低其升高的低密度脂蛋白胆固醇（ＬＤＬ－Ｃ）水平。５ 药理 本品为与表氯醇交联,并以１－澳癸烷和溴化（６－溴己基）三甲铵烷基化的聚（烯…     

偏头痛治疗药Telcagepant

默克公司在国际头痛协会（IHC）第14届大会上公布了偏头痛治疗新药telcagepant（MK-0974）的两项重要Ⅲ期临床试验数据，数据显示：该药可持续减轻头痛症状，且不良反应较小。