Ⅳ型胶原酶模型的建立及其在中药活性成分筛选中的应用

目的建立Ⅳ型胶原酶筛选模型,并运用此模型对中药活性成分进行评价。方法利用Ⅳ型胶原酶特异性水解明胶释放的末端氨基与2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)发生显色,吸光度值可以衡量Ⅳ型胶原酶含量,优化Ⅳ型胶原酶浓度、琥珀酰凝胶浓度、显色剂用量及时间参数。结果确定了Ⅳ型胶原酶筛选模型的条件:5.0×10~(-5) g/L酶溶液、20 g/L琥珀酰凝胶溶液、60μl 0.05%TNBS、显色30 min,阳性药盐酸四环素在1.0 g/L下对该酶的抑制率是19.39%,并呈现一定的量效关系,表明成功建立该筛选模型。应用该模型筛选发现,阿魏酸和川芎嗪具有明显的抑制Ⅳ型胶原酶活性,而水杨酸和小檗碱则具有促进作用。结论Ⅳ型胶原酶的筛选模型成功建立并应用到中药活性成分筛选中,为快速评价中药活性成分及其作用机制提供了有益参考。     

生物色谱技术分离,鉴定和筛选中药活性成分

本文认为用生物色谱技术研究生命科学是一个颇具魅力的新民为中药现代化研究与生产提供了全新的技术和手段,因而有着广阔美好的前景。文中介绍了这一方法的现状、发展趋势、基本原理及其发展思路和策略。     

生物色谱技术分离、鉴定和筛选中药活性成分

本文认为用生物色谱技术研究生命科学是一个颇具魅力的新方向,也为中药现代化研究与生产提供了全新的技术和手段,因而有着广阔美好的前景。文中介绍了这一方法的现状、发展趋势、基本原理及其发展思路和策略。     

细胞膜色谱技术在中药活性成分筛选中的应用进展

采用细胞作为筛选模型的生物色谱技术,即细胞膜色谱技术,将活性筛选、检测与化合物的分析鉴定进行集成,已逐渐成为中药药效物质基础研究的重要手段。概述了细胞膜色谱技术的原理和特点,综述了以4种常用细胞(血管细胞、肝细胞、红细胞、血小板)为筛选模型在中药活性成分筛选中的应用现状,并探讨了细胞膜色谱技术的应用特点和存在问题。     

具有蛋白酶抑制剂活性成分中药的筛选

蛋白酶抑制剂(proteinase inhibitor,PI)泛指具有抑制胰蛋白酶活性作用的一类物质,广泛存在于动、植物和微生物中。蛋白酶抑制剂在体内能与相应蛋白酶的活性部位和变构部位结合,抑制酶的催化活性或阻止酶原转化为有活性的酶,使体内蛋白酶抑制剂-蛋白水解酶形成一定的动态平衡,在生物的生理体系以及一系列的生理病理过程中起着关键性的调控作用,是生物体内免疫系统的重要组成部分[1]。蛋白酶抑制剂有广泛的生物学活性和作用,在临....     

基于中药血清药物化学的活性成分筛选的现状和问题

为了探讨基于中药血清药物化学的活性成分筛选的优势和存在问题,查阅了2003—2013年关于中药血清药物化学的研究文献,并进行统计分析。结果显示共涉及88个复方或单味药;共检测到血中移行成分970个,其中原型成分582个,代谢产物388个;鉴定结构的原型成分270个,占入血原型成分的46.4%;鉴定结构的代谢产物为37个,占代谢产物的9.53%;80.37%的被鉴定结构的原型成分有活性报道。基于中药血清药物化学的活性成分筛选有快速、准确、低成本、易操作、应用面广等优点,是一种高效的中药活性成分筛选方法。但该方法应用范围有一定的局限性,应用现状还存在研究不规范、不系统、不深入、国际和产业推广度低等问题。     

中药及天然药物活性成分的研究和应用

中药及天然药物活性成分的研究和应用一直为国内外医药界所关注，９０年代以来又有许多新的发现和进展。本文仅就最近五年来新发现的天然活性成分及其应用，按其药理作用的九个方面作一简要的介绍。     

高通量技术在天然药物和中药现代化研究中的应用

中草药来源于实践经验，对其本质的认识尚存诸多空白，因而制约其发展，同时也潜在着广阔的研究内容。充分利用现代科学技术和方法，进行高效快速的中草药药效物质和作用机制的研究，不仅是挖掘、发展和完善中医药宝库的迫切需要，也是中药现代化研究中急需解决的根本问题，也是保证药材、饮片、中药制剂和中成药产品的药效和质量等的关键；同时，中草药中新型药效物质的不断发现，将为我国创新药物研究、开发提供最主要支撑和保证。本文从认识中草药本质的关键、中草药样品(天然生物样品)高通量制备和高通量结构鉴定与高通量活性筛选相结合的研究方法以及该方法对中医药理论研究和创新药物研究的意义等方面介绍了利用现代高新技术进行中药现代化研究和创新药物先导物发现的高效率研究体系。     

高通量药物筛选技术在中药现代化研究中的应用

中医药是世界传统医药宝库中的一颗明珠,从民间传统用药经验升华到传统医药文化,又发展成为一门具较高技术含量的传统医药产业,经历了漫长的历史。中药现代化研究[1~6]是应用现代医药学的研究成果,借助现代化的技术手段,探索、认识、发展传统中药学。中药现代化是时代的需要,是中医药事业发展的必然要求。高通量药物筛选技术是现代药学研究的重要工具之一,将现代药物筛选的最新技术应用到中药学的研究中,将对中药现代化研究起到极大的作用。1高通量药物筛选[7~12]高通量药物筛选(high throughput screening,HTS),就是应用先进的技术手段,…     

计算机药物虚拟筛选技术在中医药领域中的应用前景

计算机技术、分子药理学和分子生物学的迅猛发展极大地促进了计算机药物虚拟筛选技术在药物开发中广泛而成功的应用;结合文献及本研究组的工作,本文系统阐述了计算机药物虚拟筛选技术的原理、方法和策略,对近年来有关计算机虚拟药物筛选技术在中医药领域中的应用进展进行了回顾。笔者认为计算机药物虚拟筛选技术必将随着认识的不断深入而在中医药领域发挥更大的作用。     

中药有效成分抗胆囊癌的实验研究进展

胆囊癌恶性程度高,有效的治疗药物少。中药因其多靶点、多环节、多途径且毒副作用较小的优势受到诸多研究者关注。近年来,中药有效成分在胆囊癌基础研究方面取得了一定的成果,相关的实验研究已走向细胞、分子及基因水平,实验研究的机制可概括为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、转移和迁徙、影响信号传导通路、增强化疗药物的敏感性以及抑制肿瘤血管生成等方面。现有的实验研究表明中药有效成分抗胆囊癌具有一定的疗效,但依然存在诸多问题,如中药有效成分虽然显示出抗肿瘤活性,但具体化学分子结构不甚明确;目前大多数研究集中在体外细胞实验水平,动物体内实验研究较少,未来需要更深入的研究;当前,中药抗胆囊癌的机制大部分为经典的信号通路,下一步可寻找新的信号通路及新的作用靶点。另外,在以后的研究中,可增加在中医理论指导下中药复方的研究,进一步发挥传统中医药抗肿瘤的优势。该文根据现有的实验研究作一综述,有利于研究者了解中药有效成分在胆囊癌实验研究的现状以便对其进行更深入的研究,进而可以为临床治疗提供理论依据。     

基于信号通路的中药有效成分治疗类风湿关节炎机制研究进展

目的:类风湿关节炎是最常见的炎性关节病之一,以滑膜组织增生、关节软骨进行性破坏为主要特征,与功能障碍和寿命缩短显著相关。药物治疗是类风湿关节炎的主要干预手段,但糖皮质激素和免疫抑制剂治疗存在副作用大、起效缓慢和疗效差等缺点,生物制剂治疗又存在价格昂贵的缺点。类风湿关节炎属中医"痹证"范畴,中医中药治疗类风湿关节炎历史悠久,具有疗效好、副作用小等优势,但其机制有待进一步研究。信号通路参与类风湿关节炎的发病和进展,是进行类风湿关节炎的病理机制及治疗药物的相关药理研究的主要靶点之一。近年来,针对中药有效成分对类风湿关节炎信号通路的调控作用开展了大量研究。这些信号通路包括Wnt信号通路,酪氨酸激酶(JAK)信号传导与转录活化因子(STAT)信号通路,丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/丝氨酸/蛋白激酶B(Akt)信号通路,核转录因子-κB(NF-κB)信号通路,Toll样受体(TLRs)信号通路,细胞NF-κB受体活化因子配体(RANKL)/细胞NF-κB受体活化因子(RANK)/骨保护素(OPG)通路等。通过综述近年研究的成果,以期为类风湿关节炎的基础研究、新药开发及临床治疗提供思路和借鉴。     

细胞模型发展现状及应用于中药研究的探讨

细胞模型最早被用来筛选抗微生物药物，随着高通量药物筛选的需要，细胞模型迅速发展成熟起来。该文综述细胞模型在药物高通量筛选和高通量毒性筛选中的应用，介绍利用Caco-2细胞模型进行药物体外代谢研究。并对细胞模型用于中药研究的前景进行分析，简单探讨了细胞模型用于中药筛选，活性成分确定，药理研究和药物代谢分析的可能方面。     

中药有效成分治疗血管性痴呆的研究进展

作为中药复方的效应单元,单味中药及其有效成分在防治血管性痴呆(VD)方面具有选择性高、针对性强等特点,故单味中药的研究越来越受到重视.涉及补虚类(人参、何首乌、刺五加、黄芪、红景天)、活血化瘀类(银杏、丹参、川芎、姜黄、灯盏花)、清热类(黄芩、知母、地黄、栀子)及其他类(千层塔、葛根、丁香).其作用机制主要有:①增加ATP酶等活性物质含量,抑制氧化应激;②调节脑内胆碱能系统相关蛋白、基因、神经递质表达;③抑制肾素-血管紧张素系统、减少钙内流、防止自由基形成造成的神经元损伤等.补虚类和活血化瘀类中药治疗VD研究较多.中药有效成分作用多途径、多靶点,干预了VD病理生理过程的多个环节,为促进临床用药及中药新药研发提供方向,同时提出当前研究中存在的问题,期待深入研究.     

系统生物学与中药有效组分的研究

本文阐述了将系统生物学引入到中医药研究中的必要性与指导意义,并以中药有效组分与整体受试系统相互作用作为先导研究范例,阐述了在病证结合、方证对应的中医理论指导下,运用现代技术实现中医药现代化的理念与实施方案.指出系统生物学研究的是一个生物系统中所有组分的构成及其在特定条件下这些组分之间的相互关系.人体是一个非线性复杂系统,其研究要求尽可能地获得每个层次的信息并将它们进行整合,因而必须采用以系统论和还原论相结合为特色的复杂性科学研究方法.中医药学主动运用与其匹配的系统生物学理论与方法学指导科研实践初步显示了其可行性与必要性,并且在某些领域有了很大突破,尤其在中药有效组分对机体的整体作用及其机理研究方面已充分体现了其科学性、合理性.     

系统生物学与中药有效组分的研究

本文阐述了将系统生物学引入到中医药研究中的必要性与指导意义，并以中药有效组分与整体受试系统相互作用作为先导研究范例，阐述了在病证结合、方证对应的中医理论指导下，运用现代技术实现中医药现代化的理念与实施方案。指出系统生物学研究的是一个生物系统中所有组分的构成及其在特定条件下这些组分之间的相互关系。人体是一个非线性复杂系统，其研究要求尽可能地获得每个层次的信息并将它们进行整合，因而必须采用以系统论和还原论相结合为特色的复杂性科学研究方法。中医药学主动运用与其匹配的系统生物学理论与方法学指导科研实践初步显示了其可行性与必要性，并且在某些领域有了很大突破，尤其在中药有效组分对机体的整体作用及其机理研究方面已充分体现了其科学性、合理性。     

Application of Systems Biology Technology in Research of Traditional Chinese Medicine

Systems biology is an emerging science of the 21st century and its method and design of study resemble those of traditional Chinese medicine （TCM）. Adopting systems biology technology will help to understand TCM Syndromes and modernize Chinese herbal medicine. The technology platforms of systems biology, especially proteomics can provide useful tools for exploring essence of TCM syndromes and understanding principle of herbal formulation. Moreover, compared with methods of molecular biology, such as genomics and proteomics, metabolomics provide more direct, rapid, concise and effective methods for study of kidney disease especially in the case of prevention and treatment with TCM.     

系统生物学促进中医现代化

系统生物学的系统论与整体论的观点,与中医的整体观念、辨证论治的基本特点不谋而合,系统生物学的研究与发展为中医现代化开辟了新的方向。系统生物学的研究理念为中医研究的现代化提供了新的思路和启示,使传统中医与现代科技研究接轨、走向国际赋予了新的可能。中医将会绽放出新的活力,更好地服务人类的健康事业。