发酵工艺对连栀矾溶液活性成分及体外抑菌活性的影响

摘要：目的:研究发酵前后连栀矾溶液活性成分及体外抑菌活性的变化情况。方法:采用HPLC法测定连栀矾溶液发酵前后活性成分的变化情况;采用肉汤稀释法,以庆大霉素为阳性对照,检测连栀矾溶液发酵前后以及发酵后不同部位对变形杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性和最低抑菌浓度(MIC)。结果:发酵后连栀矾溶液部分色谱峰的峰面积发生显著变化,并有新的色谱峰生成;发酵后的连栀矾溶液抑菌活性明显增强,其苯和氯仿萃取样品几乎无抑菌活性,碱沉部分对3种菌有不同程度的抑菌活性,90%乙醇醇沉部分对金色葡萄球菌具有一定的抑制作用。结论:发酵工艺可显著提高连栀矾溶液的抑菌活性;发酵过程中连栀矾溶液中部分活性成分之间发生相互转化,并生成新的成分,其可能是发酵后抑菌活性增强的物质基础。     

在淡豆豉发酵过程中桑叶、青蒿对大豆异黄酮含量的影响

目的:研究在淡豆豉发酵过程中桑叶、青蒿对大豆异黄酮含量的影响。方法:样品分4组:每组均含黑大豆300g,组2含青蒿30g,组3含桑叶30g,组4含青蒿、桑叶各30g。发酵21d。采用HPLC法测定大豆异黄酮含量。色谱柱:Diamonsil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-3%冰乙酸,梯度洗脱,流速:1ml/min,柱温:30℃,检测波长:261nm。测定发酵过程中大豆苷、染料木苷、大豆苷元、染料木素的含量变化。结果:随着发酵时间延长,各组大豆苷、染料木苷含量呈逐步下降趋势,苷元含量呈增加趋势,12d后变化趋于稳定。组4的大豆苷、染料木苷含量显著低于组2、3(P<0.01),多数大豆苷元、染料木素含量显著高于组2、3(P<0.01)。结论:在淡豆豉发酵过程,桑叶、青蒿可以促进大豆异黄酮苷向苷元的转化。     

葛根对大鼠成骨细胞增殖分化影响的血清药理学实验

目的：观察葛根含药血清对新生大鼠颅骨成骨细胞增殖分化的影响。方法：将32只SD大鼠随机分为实验组与对照组，在同等条件下制备葛根处理大鼠含药血清和对照血清，观察不同采血时间及血清添加量对成骨细胞增殖和碱性磷酸酶（ALP）的影响。结果：葛根末次灌胃后1～2小时采血的含药血清对成骨细胞增殖和ALP的作用明显（P〈0．01），随着含药血清添加量的增加，对成骨细胞增殖和ALP的作用明显增强（P〈0．01）。结论：含葛根处理大鼠血清可促进成骨细胞增殖和分化。     

葛根异黄酮对去卵巢大鼠的抗骨质疏松作用及其机制

目的研究葛根异黄酮对去卵巢大鼠抗骨质疏松的作用机制。方法选择3月龄健康雌性Wister大鼠60只,随机分为假手术组、模型组、尼尔雌醇组、葛根异黄酮低、中和高剂量组等6组,每组10只。假手术和模型组灌胃给予0.5%CMC-Na溶液;尼尔雌醇组灌胃给予尼尔雌醇0.5 mg/kg,每周2次(周一和周四);葛根异黄酮低、中和高剂量组分别灌胃给予葛根异黄酮25,50,和100 mg/kg,时间均为70 d。采用ELISA法测定血清细胞因子IL-6、IGF-1水平;免疫组化法测定颅骨成骨细胞骨形态发生蛋白-2(BMP-2)的表达;双能X线骨密度仪测量股骨中点及远心端骨密度。结果葛根异黄酮能明显的增加股骨中点及远心端骨密度(P<0.05),升高血清IGF-1的水平(P<0.05),降低血清IL-6的水平(P<0.01),并且能较好的增加成骨细胞BMP-2表达水平(P<0.01)。结论葛根异黄酮能够改善骨质疏松,作用机制可能通过下调IL-6表达水平和提高成骨细胞BMP-2的表达实现的。     

淡豆豉的多菌种协同发酵工艺优化

目的 优化淡豆豉多菌种(环状芽孢杆菌、黑曲霉、少根根霉)协同发酵工艺,为淡豆豉发酵工艺改进和创新提供参考。方法 以发酵时间、发酵温度、混合菌种比例、接种量为考察因素,以总黄酮、大豆苷元、黄豆黄素、染料木素的含量为考察指标,通过单因素考查对淡豆豉多菌种协同发酵工艺进行优化。结果 淡豆豉多菌种协同发酵最佳工艺条件为：发酵温度30℃,发酵时间8 d,接种量5%,混合菌种接种比例为环状芽孢杆菌∶黑曲霉∶少根根霉=1∶2∶1。结论 淡豆豉多菌种协同发酵工艺可避免杂菌干扰、利于工艺标准化,可为淡豆豉工艺改进和创新以及为中药多菌种协同发酵工艺研究提供参考。     

Linezolid抗艰难梭菌的体外活性

由于多重耐药革兰氏阳性菌感染的不断增加 ,促使人们寻找治疗替代药物。已研制的链阳菌素、酮内酯类、新的糖肽类和唑烷酮类克服了对革兰氏阳性菌的多重耐药性 ,Linezolid是第一个新唑烷酮类合成抗菌剂。这类药物直接与 5 0S核糖体亚单位结合 ,是各种临床重要人体病原菌的有效制菌剂。Linezolid对广谱革兰氏阳性需氧球菌具有抑制作用 ,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐糖肽类肠球菌和耐药青霉素肺炎链球菌。Linezolid对需氧革兰氏阴菌的活性较低。体外 ,Linezolid对普通厌氧菌的活性MIC范围为 1～ 8mg/L。Linezolid的抗菌活性不受…     

啤酒花活性成分黄腐酚抗骨质疏松作用研究

目的 对黄腐酚在动物及成骨细胞水平上的抗骨质疏松作用进行评价。方法 采用去卵巢小鼠骨质疏松模型进行体内药效学验证。运用Elisa试剂盒及Micro-CT检测方法,对小鼠血清生化指标及股骨骨密度、骨组织形态学进行评价。同时结合成骨细胞增殖、分化和矿化水平分析,以及骨形成相关蛋白的Western blot检测,对黄腐酚抗骨质疏松作用进行系统评价。结果 在体内药效学研究中,黄腐酚可显著提高去卵巢小鼠雌激素水平,降低高骨转换率;改善骨小梁微环境,增强骨密度。在成骨细胞水平上,黄腐酚既可以促进成骨细胞增殖、碱性磷酸酶（ALP）活性以及骨矿化水平,又可以提高骨桥蛋白（OPN）、骨涎蛋白（BSP）和骨形成蛋白（BMP-2）的表达。结论 本研究首次明确了黄腐酚具有抗骨质疏松作用,为开发治疗骨质疏松的药物提供新的资源。     

复方葛根片对维甲酸诱导骨质疏松模型大鼠的治疗作用

目的:研究复方葛根片对维甲酸致大鼠骨质疏松的影响。方法:采用ig维甲酸溶液15 d的方法建立骨质疏松模型;设立正常组。将造模成功后的大鼠随机分为模型对照组、仙灵骨葆胶囊[0.32 g/(kg·d)]阳性对照组及复方葛根片低、高剂量[0.24、0.4g/(kg·d)]组(n=8),ig 6周。取血清样本测定血清钙(s-Ca)、血清磷(s-P)、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)的水平,采用骨密度仪测定骨密度(BMD)、骨矿物质含量(BMC)、骨影面积(BIA)和肌肉含量(MC),并观察骨密质扫描结果。结果:与正常组比较,模型对照组大鼠s-Ca、BMD、BMC、MC水平降低,BGP水平升高(P<0.05或P<0.01);与模型对照组比较,复方葛根片组各相关指标及骨密质扫描结果均有改善,其中高剂量组s-Ca、s-P、ALP、BMD、MC水平升高,BGP水平降低,低剂量组BMD、MC水平明显升高(P<0.05或P<0.01)。结论:复方葛根片可以改善维甲酸致大鼠骨质疏松。     

喹诺酮类对分枝杆菌的体外活性

自从氟喹诺酮类第一次上市以来,由于其抗分枝杆菌的活性,引起了人们极大的兴趣;很多体内、体外活性研究以及用这些喹诺酮类作为区别一些种及变种分类学研究的一种辅助手段即迅速开展起来。确实有不少事实已证明这种兴趣是正确的。氟喹诺酮类对     

葛根对大鼠成骨细胞增殖分化影响的血清药理学实验

目的:观察葛根含药血清对新生大鼠颅骨成骨细胞增殖分化的影响.方法:将32只SD大鼠随机分为实验组与对照组,在同等条件下制备葛根处理大鼠含药血清和对照血清,观察不同采血时间及血清添加量对成骨细胞增殖和碱性磷酸酶(ALP)的影响.结果:葛根末次灌胃后1～2小时采血的含药血清对成骨细胞增殖和ALP的作用明显(P＜0.01),随着含药血清添加量的增加,对成骨细胞增殖和A"的作用明显增强(P＜0.01).结论:含葛根处理大鼠血清可促进成骨细胞增殖和分化.     

头孢唑肟的体外抗菌活性

测定了头孢唑肟等11种抗生素对447株临床分离菌的体外抗菌活性,结果头孢唑肟对临床分离频度较高的大肠杆菌、肺炎杆菌和变形杆菌具有极高的抗菌活性,在所选用的抗生素中最强;头孢唑肟对拟杆菌的体外抗菌活性仅次于甲硝哒唑,在其余的10种抗生素中最强,因此认为头孢唑肟适于治疗上述细菌引起的感染,特别是需氧菌和厌氧菌的混合感染。由于头孢唑肟对绿脓杆菌和金葡球菌特别是来源于烧伤创面的金匍球菌的体外抗菌活性不强,故不宜单独用来治疗这些细菌引起的感染。     

黄瓜籽多肽的抗骨质疏松作用

目的:研究黄瓜籽多肽的抗骨质疏松作用.方法:利用噻唑蓝(MTT)法、碱性磷酸酶(ALK)比活性测定、茜素红染色矿化骨结节,研究黄瓜籽多肽对原代培养的成骨细胞增殖、分化的影响;体内试验:对SD大鼠实施手术去除双侧卵巢,造成骨质疏松模型,口服3种(10.0,40.0,160.0 mg·kg-1 ·d-1)剂量黄瓜籽多肽,饲...     

加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

考察加替沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性以及抗MRSA的能力。采用药敏纸片法（K－B法），从129株临床分离的金黄色葡萄球菌筛选对甲氧西林和氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的耐药菌株，用琼脂二倍稀释法对交叉耐药菌进行MIC测试，比较了加替沙星与环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性。用苯唑西林筛选三代自发突变株，比较环丙沙星、加替沙星对MRSA的抗菌活性。实验表明，苯唑西林、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星对129株金黄色葡萄球菌的耐药率相似。体外活性表明，加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性强，抗MRSA菌株的活性较强；敏感金黄色葡萄球菌发生加替沙星耐药的突变频率在所试药物中也是最低的。说明加替沙星比环丙沙星等第二代氟喹诺酮类药物的抗菌活性得到明显提高。     

雄激素对骨质疏松大鼠血清OPG表达水平的影响

骨代谢过程主要由成骨细胞和破骨细胞两类细胞来完成，分别调节骨形成与骨吸收；但它们之间又是相互作用、相互依存，共同维持骨代谢的动态平衡状态。近年来发现成骨细胞表达的OPG(osteoprotegerin)、RANKL(receptor antivator of nulcear factor—k B ligand)有调节破骨细胞的作用，RANKL通过与表达于破骨前体细胞的RANKL结合，能够刺激破骨细胞激活和增殖；     

知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型体外活性研究

目的:对知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型的活性进行研究.方法:采用MTT比色法测定知母宁对Vero细胞的毒性作用.采用中性红染色法,以阿昔洛韦为阳性对照药物,考察不同给药方式与不同药物处理时间下知母宁体外抗单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-ⅠSm44)的活性.结果:MTT法测得Vero细胞对知母宁的最大耐受浓度与半数中毒浓度(TC50)分别为0.29与3.66mg*ml-1.不同加药方式下,知母宁与阿昔洛韦均对HSV-ⅠSm44表现出综合抑制作用并能抑制病毒吸附后的复制增殖过程,这些作用总体上随药物浓度升高而增强,其中知母宁抗病毒有效率(ER%)最高达76.42%.知母宁预防HSV-Ⅰ病毒吸附的作用较弱,但其在高浓度(2.08mg*ml-1以上)对HSV-Ⅰ具强的直接杀伤作用,最高ER%值为98.86%.随药物处理时间延长,低浓度知母宁抗HSV-Ⅰ的ER%值递减,2.08mg*ml-1以上知母宁的ER%值变化小.在不同药物处理时间下,知母宁及阿昔洛韦组病毒的感染性均较平行设置的病毒对照组减弱,且知母宁组的感染力较阳性药物组更弱.知母宁组病毒感染力下降值△lgTCID50随处理时间增加而增加.结论:知母宁在体外从多个作用点较强地抑制单纯疱疹病毒Ⅰ型活性.     

甲壳胺体外抗菌活性的研究

采用两倍稀释法对临床分离的 4种细菌进行了体外抗菌试验。结果显示 ,甲壳胺有较强的抗菌活性     

啤酒花及其活性成分黄腐酚抗糖皮质激素性骨质疏松的作用研究

目的 研究对啤酒花及其活性成分黄腐酚抗糖皮质激素性骨质疏松（GIOP）作用。方法 腹腔注射地塞米松（DEX）造模,并结合Micro-CT及Elisa试剂盒检测等方法,对小鼠股骨的骨微结构、骨密度及血清骨生化指标进行评价。同时,采用DEX损伤成骨细胞,对其增殖、分化水平及骨形成相关蛋白的表达进行评价。结果 啤酒花提取物及黄腐酚可显著改善GIOP小鼠的骨微结构破坏,增强骨密度,改善骨小梁参数。在成骨细胞水平上,啤酒花及黄腐酚既可促进DEX损伤成骨细胞的增殖、分化,又可提高骨钙素（BGP）、骨形成蛋白2（BMP-2）以及成骨特异性转录因子（Runx-2）的表达水平,促进骨形成。结论 该研究首次明确了啤酒花及黄腐酚具有抗GIOP作用,为抗骨质疏松药物的开发提供了新资源。     

国产CEFTAZIDIME体外抗菌活性的研究

本文报告国产Ceftazidime对445株重庆地区致病菌体外抗菌活性的研究,并与英国Glaxo公司的Ceftazidime进行比较.结果显示,国产品与进口品对20属共445株致病菌的MIC和MBC范围一致,抑菌率分别为91.2%和92.6%.对沙门氏菌、痢疾杆菌、大肠杆菌及哈夫尼亚杆菌显示高度的抗菌活性,MIC_(90)分别为0.03、0.03、0.25和0.125μg/ml.本药对其它肠道阴性杆菌及绿脓杆菌也具有较好的抗菌作用,但对粪链球菌和不动杆菌的作用欠佳.本研究为该药的临床应用提供参考.     

聚氨基葡萄糖的体外抗菌活性

聚氨基葡萄糖对２７５株临床分离病原菌的体外抗菌活性测定结果表明，它具有天然的抗菌活性，抗菌谱较广，对革兰氏阳性菌、阴性菌及白色念珠菌均有明显的抑杀效果，为进一步开发提供依据。     

香叶醇体外抗MRSA活性研究

目的 通过体外抑菌实验,评价香叶醇单独使用以及与3种β-内酰胺类抗生素(阿莫西林、头孢氨苄及头孢吡肟)联合使用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin resistant Staphylococcus aureus, MRSA)的抑制效果。方法 采用微量稀释法测定香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC)及最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC);微量棋盘法测定香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素的分级抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration, FIC)。结果与结论 香叶醇具有明显的体外抗MRSA活性,MIC和MBC分别为0.34~0.69mg/mL和0.69~10.76mg/mL。联合药敏试验发现香叶醇与3种β-内酰胺类抗生素联合使用FIC指数集中分布在≤0.5和0.5~1;能够增强β-内酰胺类抗生素的活性,降低其用量,使其MIC50和MIC90降低为单独用药的1/8~1/4和1/4~1/2。