司帕沙星对试验动物的一般药理研究

小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。     

司帕沙星临床前药理、毒理研究综合报告

司帕沙星(Sparfloxacin,SPFX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),为日本大日本制药公司开发的又一个新喹诺酮类合成抗菌剂。国产司帕沙星(海正立特)于1998年1月批准上市。     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

司帕沙星对啮齿动物微核试验

NIH系小鼠灌服司帕沙星,口服剂量分别为250、1000和2500mg/kg时微核发生率在5‰以下,试验结果与空白对照相似判为阴性。     

司帕沙星和洛美沙星的随机对照临床研究

本文以洛美沙星为对照药,采用随机对照试验考察国产司帕沙星(浙江海门制药厂生产)的临床疗效和不良反。司帕沙星200mg QD疗程5～10天,治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、烧伤创面感染以及伤寒等共45例,临床痊愈率和有效率为77.78％和91.11％;对照药洛美沙星治疗各种感染的临床痊愈率和     

司帕沙星对小鼠围产期毒性试验

国产司帕沙星为氟喹诺类新抗菌药物,从妊娠第15天至分娩后哺乳期的第21天每日经口灌服司帕沙星20和100mg/kg,对昆明种小鼠妊娠后期及产后整个哺乳期,对F_1和F_2代动物的生长发育,交配率和繁殖率均无影响。     

国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

国产司帕沙星体内外抗菌作用

采用琼脂二倍稀释法测定了国产司帕沙星(SPFLX)对537株临床分离革兰氏阳性、阴性需氧菌和厌氧菌的体外抗菌活力,并与同类产品中的环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星进行比较。结果表明SPFLX具有广谱高效的体外抗菌作用,该品对革兰氏阳性球菌具有很强抑菌活力,对金黄色葡萄球菌(包括喹诺酮类耐药株及甲氧西林耐药株MRSA)具较强的抑菌活力,MIC范围在<0.004～16mg/L,表葡菌、化脓性链球菌、粪链球菌、肺炎链球菌的MIC在0.015～8mg/L。SPFLX对革兰氏阴性细菌中的大肠杆菌、克氏肺炎杆菌亦具有强抑菌作用,MIC_(50)在0.03～0.06mg/L,对变形杆菌属、粘质沙雷氏菌的MIC_(50)在0.125～0.5mg/L,对绿脓杆菌的MIC_(50)、     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞基因突变试验

司帕沙星浓度在20-100μg/ml对中国仓鼠HGPRT位点突变V79细胞相对克隆形成率为41.77-5％。司帕沙星浓度为12.5、25、50和100μg/ml时,不加或加S_9mix未发现V79细胞突变数明显增加。试验结果为阴性。     

司帕沙星的对小鼠一般生殖毒性试验

本文报告了用司帕沙星20、100mg/kg/日给雄性动物交配前连续给药60天,雌性动物在受孕前连续给药14天,受孕后再继续给药6天。对胎鼠存活数,死亡数、吸收胎数、胚胎发育、外表,骨骼和骨脏及交配率均无影响,无一般生殖毒性。     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞染色体畸变试验

司帕沙星对中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)LC_(50)为136μg/ml。司帕沙星浓度为35.70和140μg/ml时不加或加S_9mix均未发现CHL细胞明显的染色体损伤,畸变率为5％以下,试验结果判为阴性。     

国产司帕沙星两种制剂的生物等效性研究

12例健康男性志愿受试者采用随机交叉给药方案,分别单剂口服国产司帕沙星颗粒剂和胶囊剂400mg,进行生物等效性研究。用RP-HPLC法测定血清中司帕沙星浓度,试验结果表明:血药浓度—时间数据经3p97程序自动拟合,符合一室模型。颗粒剂和胶囊剂的达峰时间分别为4.79±0.40和4.79±0.     

司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服海门制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙漠片剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较,血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服海门制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙星片剂后,AUC分别为40.17±6.69、39.53±8.30与38.     

司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服郑州化学制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和法国进口司帕沙星片剂(ZAGAM)各400mg的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服郑州化学制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和进口司帕沙星片剂后,其AUC分别为43.68±8.59、43.27±9.04与45.41±10.65mg/L·h(P>0.05),T_(max)分别为5.25±0.54、5.12±0.31与5.04±0.66h(P>0.05),C_(max)分别为1.52±0.18、1.49±0.18与1.50±0.30mg/L(P>     

国产司帕沙星片与洛美沙星片治疗急性细菌性感染的随机对照研究

本研究采用司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗各种急性细菌性感染各35例,司帕沙星组和洛美沙星组的痊愈率均为80.00％,有效率分别为94.28％和97.14％,两组比较无统计学差异     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性。并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点。本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙星片治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性进行评价。试验组共纳入病例117例,对照组纳入114例。结果显示,试验组与对照组的临床疗效相近,其痊愈率与有效率分别为84.62％与74.56％和94.87％与92.98％。司帕沙星对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染及淋病均有良好疗效。司帕沙星对大肠埃希     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照l临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性.并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点.本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙     

氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星

1　临床疗效及不良反应　　甲磺酸帕珠沙星 ( pazufloxacin ,简称帕珠沙星 )是第三代喹诺酮类抗菌药 ,国外于 2 0 0 2年 4月 1 2日上市。帕珠沙星对革兰氏阳性和阴性菌的活性同其它的喹诺酮类药物相当。许多微生物学研究显示 ,帕珠沙星抗革兰氏阳性和阴性细菌的活性优于氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星 ,而对哺乳动物细胞的毒性更小 ;许多临床研究结果也表明 ,帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星 ,同第三代头孢类药物头孢他啶相当 ,但是随着原有喹诺酮类抗感染药物耐药菌株的出现 ,新的喹诺酮类产品…     

甲璜酸帕珠沙星与甲硝唑磷酸二钠配伍禁忌一例

甲璜酸帕珠沙星,由四川美大康佳乐药业有限公司生产,批号为08042454,其丰芟成分为甲璜酸帕珠沙星,主要用于各种敏感细菌,尤其是匍萄球菌引起的感染,属抗菌素类,在临床应用中已发现与多种药物均发生配伍禁忌,现将一例介绍如下.