动脉选择性钙通道阻滞剂——非洛地平

非洛地平是一种对小动脉有高度选择性的双氢吡啶类钙通道阻滞剂。5-10mg,qd,适用于治疗各期高血压,降压幅度和有效率均优于氢氯噻嗪、普萘洛尔和哌唑嗪。它与β阻滞剂合用可取代传统的三联疗法(利尿剂+β阻滞剂+肼酞嗪);非洛地平还能降低肾血管阻力,增加肾血流量和肾小球滤过率,并有轻微利尿作用。常见的不良反应有面部潮红、头痛和踝部水肿;长期应用无耐药性。     

非洛地平与尼莫地平治疗高血压的疗效观察

非洛地平（felodipine）是一种双氢吡啶类钙通道阻滞剂。在降压方面与其它钙通道阻滞剂、肾腺素、B受体阻滞剂、ACEI等药同样有效．有结果显示该药比其他降压药更有效、耐受性更好。尼莫地平（Nitrendipine）是一种钙通道阻滞剂,其特点为作用开始慢,持续时间长,且不影响心率,能降低外周阻力使血压下降,由于对冠状动脉的选择作用佳,临床用于治疗冠心病和高血压,血压检测是判断降压药物疗效的唯一指标,但检测血压易受体位、全身状况、环境因素等的干扰。少数病人在血压检测时会出现一些特殊情况,使血压升高。从动态血压监测仪诞生以来,动态血压监测已成为评价药物降压作用的最有效手段。     

脑内药物和神经递质的受体

钙通道阻滞剂受体阻滞钙离子透过细胞膜上电压依存性钙通道的药物称钙通道阻滞剂,如双氧吡啶类(Di-hydropyridines)药物硝苯吡啶、戊脉安类药物     

非洛地平的临床药动学

非洛地平(Felodipine,简称FLDP)是,一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。化学名为:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3-乙羧基-5-甲羧基吡啶,分子量384.4,临床主要用于高血压和缺血性心脏病的治疗。本文就其药功学和可能的影响因素作一介绍。     

西尼地平

钙拮抗剂是近年来发展最快，应用最广的治疗心血管疾病的重要药物。自第一代钙拮抗剂硝苯地平、维拉帕米和地尔硫卓问世以来。目前，此类药物已发展到20多个品种。临床目前应用的钙拮抗剂主要是双氧吡啶类钙通道阻滞剂，在化学结上均属于双氢吡啶的衍生物。     

非洛地平缓释片治疗高血压病112例疗效观察

非洛地平缓释片是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有高度的血管选择性。该药只需每日服药一次，即能保持24小时的有效血药浓度。笔者自1999年5月～2000年5月应用非洛地平缓释片[阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产]治疗原发性高血压患者112例，并与同期应用第二代二氢吡啶类钙通道阻滞剂尼群地平治疗98例比较观察，显示非洛地平缓释片在治疗高血压方面有明显的降压作用，现报告如下。     

硝苯地平对血糖的影响

硝苯地平,又名心痛定,是第一代的双氢吡啶类钙通道阻滞剂,其主要作用为扩张周围血管并能增强交感神经反射,临床用于治疗心绞痛、高血压和外周血管平滑肌痉挛性疾病.由于其疗效肯定,价格便宜,故为治疗以上病症的常用药[1].     

钙通道不同分型与亚基和抗高血压药物的关系

该文阐述电压依赖性钙通道不同分型与亚型和抗高血压药物的关系。(1)传统的L型电压依赖性钙通道阻断剂舒张肾入球小动脉,但对肾出球小动脉无作用。第3代新的双氢吡啶类钙通道阻断剂(manidipine,nilvadipine,benzin-damine和efonidipine)能同时作用L及T型钙通道,对肾出球小动脉也能舒张,故对肾性高血压有效,并起保护肾脏作用。(2)L型钙通道的主要组成α1c亚基,在高血压时表达增加,使钙通道数量增多,从而加速高血压的发展,故能使α1c亚基数目恢复正常的药物,有望用于临床治疗高血压。     

抗高血压新药—尼群地平

尼群地平(Nitre??dipine,硝苯乙吡啶)是一种新型双氢吡啶类钙通道阻滞剂.1982年第一届“尼群地平国际工作会议”认为,尼群地平是一个口服有效、毒副作用较小、有希望的抗高血压新药.1986年第二届“尼群地平国际工作会议”,对尼群地平的作用机制、药理特性、降压效果及毒副反应等问题进行了经验总结,进一步肯定了尼群地平治疗高血压病的研究报道.本文拟将目前国内外的研究状况介绍如下.     

钙通道拮抗剂1,4双氢吡啶类第二代新药—尼莫地平

<正> 钙通道拮抗剂是60年代开始研究,70年代发展起来的一类新型药物。最初用于心血管疾病,而今,其治疗范围已扩大到脑血管病、外周血管病、高血压、偏头痛、过敏性疾患、内分泌和神经系统疾病等等。钙通道拮抗剂主要有三类,即苯烷胺(verapamil)类,硝苯吡啶(nifedipine)样1,4双氢吡啶(简称1,4DHP)类和硫氮卓酮(diltiazem)类。鉴     

不同产品非洛地平缓释片药物动力学比较

目的:比较几种国产非洛地平缓释片在体内的药物动力学和生物利用度.方法:用高效液相色谱测定口服药物后血浆药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算药物动力学和生物利用度.结果:在0.5～10 μg·L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈现良好线性相关.单剂量人血浆中非洛地平缓释片动力学参数在不同产品存在差别,相对于普通制剂的生物利用度分别为168%、177%和125%.结论:不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别.     

硝苯地平致血糖升高

硝苯地平[商品名为心痛定，化学名称为2，6-二甲基-4（2-硝基苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯]，是第一代双氢吡啶类钙通道阻滞剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内释放，而不改变血浆钙离子浓度。     

抗高血压药 伊拉地平(Isradipine)

异名 Prescal 化学名异丙基甲基(±)-4-(4-苯骈呋咱基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸酯。药效分类钙通道阻滞剂开发单位 (英)Ciba Laboratories 上市厂商 (英)Ciba Laboratoies1989年首次上市药理作用动物预试验表明伊拉地平是一种有效的钙通道阻滞剂,而无心脏抑制的副作用。此外本品对特定的靶组织冠状血管、脑血管和骨骼肌血管具有明显的选择性,同时具有心血管扩张作用。而且,本品主要作用     

尼群地平片剂的试制

尼群地平(硝苯乙吡啶,Nitrendipine)属二氢吡啶类钙通道阻滞剂。临床上适用于轻度高血压患者的治疗,其降压作用强于肼     

硝苯地平缓释滴丸的制备 含量测定和释放度考察

<正>硝苯地平(nifedipine)是一种二氢吡啶类的钙通道阻滞剂,其降压作用强而迅速,是目前临床治疗心绞痛和高血压的首选药物之一[1]。硝苯地平难溶于水,口服不易吸收;同时,其半衰期短(2~3 h),给药次数频繁,生物利用度低[2-4]。所以改善硝苯地平溶出度、控制释放速度、增加生物利用度是急需解决的问题。本课题将硝苯地平制备成缓释滴丸,以达到增加生物利用度、降低服用次数,提高患者依从性的目的。     

作用于钙通道的降压药研究进展

近年来钙拮抗剂(calcium antagonist,CA)又称钙通道阻滞剂(calcium channelblocker,CCB)已成为治疗高血压的重要药物.CA在结构上主要分成4类:双氢吡啶类、硫氮(艹卓)酮类、异搏定类和氟桂嗪类.目前对抗高血压药物的要求不能单纯满足于降低血压,而且要考虑能防治高血压并发症,改善整体健康状况,提高患者生活质量.CA不仅能降低血压,且对高血压作用的靶器官有保护作用,故能减少高血压并发症的发生.1 CA的舒血管作用高血压时血压升高主要由于血管外周阻力增加的结果,而血管平滑肌的功能与结构改变是血管阻力增高的主要原因.血管平滑肌(VSM)受神经体液因素调控,VSM在静息时肌浆内钙处于低水平(10~(-7)mol/L);兴奋时,因细胞外钙内流及细胞内钙库释放钙使VSM内钙急剧升高(10~(-5)mol/L),钙首先与钙调蛋白(calcimodulin,CaM)结合成复合     

氨氯地平在中国健康志愿者体内的群体药动学研究

氨氯地平用以治疗高血压和心绞痛的药物,属于第三代双氢吡啶类钙通道阻滞剂.本研究对来自3个氨氯地平生物等效性试验的60个健康志愿者数据进行氨氯地平的群体药代动力学分析.数据及协变量用非线性混合效应模型NONMEN拟合分析.一级吸收的二室模型用以拟合氨氯地平血药浓度数据.在建模过程中没有找到显著的协变量.个体内(残余)变异用变异系数表示,为18.7％.CL,V2,V3和Ka的个体间变异分别为27.3％,26.6％,49.9％和65.7％.V3和Ka的个体间变异相对较高(＞40％),可能因为氨氯地平吸收和处置过程中的基因变异所导致.     

尼莫地平

<正> 尼莫地平(nimodipine,简称NMD)系双氢吡啶类Ca~(2+)通道阻滞剂,化学名为1,4-双氢2,6-二甲基-4(3-硝基酚)-3,5吡啶二羧酸2-甲氧乙基-1-甲乙酯;其结构式如下图。     

硝苯吡啶与其它药物的相互作用

硝苯吡啶与其它药物的相互作用王明仲（湖北襄樊市中心医院药学部襄樊４４１０２１）硝苯吡啶（Ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ，ＮＦ）为二氢吡啶类钙阻滞剂，是治疗高血压和心绞痛的有效药物，临床常与多种药物合用，其相互作用常具有重要临床意义。１心血管药物１．１奎记丁ＮＦ...     

三种苯磺酸氨氯地平抗高血压效果价格比较

苯磺酸氨氯地平是第三代双氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要扩张外周血管和冠脉血管，降低血管阻力，降压作用明显，且不良反应小，特别适合老年原发性高血压病人使用，近年来在临床上应用非常广泛。本文对3家药厂生产的苯磺酸氨氯地平缓释剂进行降压效果、血液流变学、心率、不良反应等的观察、分析，以选择价格较低、疗效基本相似、不良反