山豆根碱的降压作用及其机理的初步分析

山豆根碱(dauricine)系防己科植物蝙蝠葛(Menispermum dauricum DC.)根茎中的一种酚性生物碱。其化学结构与具有降压作用的粉防已碱相似。国外对山豆根碱的降压作用曾有报道。本文则研究国产山豆根碱的降压作用及其机理。 材料和方法 实验用山豆根碱系本院药学系中草药教研室由我国东北蝙蝠葛中提纯的粉剂。用前配成盐酸溶液,pH6.8～7.0。     

山豆根碱酚羟基烷基化研究——用相转移催化法合成4”-O-乙基山豆根碱

本文报道用相转移催化法从山豆根碱合成4”-O-乙基山豆根碱的方法。本法操作简便,反应时间短,反应条件稳定,产率尚好。本品有降压等作用。     

山豆根中皂苷等不同组分的体外抗HBV实验研究

目的揭示山豆根中抗HBV的物质基础,并探索建立肝炎灵新的质控标准。方法采用正丁醇萃取方法提取山豆根药材中的总皂苷成分。并以HepG2.2.15细胞株为模型,实验分为空白组（不接种细胞只加培养液）、细胞对照组（接种细胞但不加药物）、药物干预组（分为不同浓度组）、阳性药物（拉米夫丁）对照组,药物作用9天后,采用ELISA法检测药物作用后细胞培养上清液中HBsAg、HBeAg,采用荧光定量PCR法测定上清中病毒DNA含量,采用MTT法检测细胞毒性。结果山豆根中皂苷类组分和其他各组分在体外只有高浓度时对HepH2.2.15细胞具有毒性抑制作用,其他稀释倍数的浓度均无显著毒性;山豆根中皂苷类组分和其他各组在体外都具有一定的抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg作用,并呈一定的剂量依赖性,各组分之间无显著差异性,其中山豆根中正丁醇水溶液组分的抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的作用较优,而山豆根中皂苷和其他组分并未显示出更好的抑制作用。结论山豆根中皂苷和其他组分并未显示出更好的抑制病毒作用,提示山豆根中尚有其他成分或各种不同成分组合的抗HBV作用更佳。     

山豆根碱与山豆根苏林碱对血小板聚集和粘附的影响

观察山豆根碱（Ｄａｕ）及山豆根苏林碱（Ｄａｓ）对人血小板聚集和粘附功能的影响，并探讨其作用机制。结果表明，两者可抑制由二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原引起的血小板聚集，药物浓度与聚集抑制率表现出明显的量效关系。Ｄａｕ处理的血小板其对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导聚集抑制的ＩＣ５０（ｍｍｏｌ／Ｌ）分别为０．０４２（ｎ＝５），０．０２８（ｎ＝９）及０．０４６（ｎ＝１０）；Ｄａｓ则分别为０．０４２（ｎ＝５     

肝炎灵对麻醉犬的心泵功能及血流动力学的影响

肝炎灵是由传统中药山豆根提取的总碱.山豆根系豆科(Leguminosde)植物Sophoratonhinense's Gagnep的根.动物实验发现其对四氯化碳、硫代乙酰胺中毒小鼠的肝脏具有较好的保护作用,能降低过高的血清转氨酶,促进肝细胞增生,对网状内     

山豆根碱治疗大白鼠肾性高血压对心、肝、肾影响的组织化学观察

以组织化学和组织学方法观察山豆根碱在治疗肾性高血压过程中对心、肝、肾功能的影响。结果山豆根碱组心、肝、肾酶活性、PAS反应和组织学均无明显变化,肝糖原轻度减少,三磷酸腺苷酶、琥珀酸脱氢酶活性轻度降低,碱性磷酸酶活性轻度升高,酸性磷酸酶接近正常,肝细胞轻度变性。提示山豆根碱对肝细胞功能有轻度抑制作用。     

山豆根总生物碱抗肿瘤作用的初步研究

目的对山豆根的总生物碱进行抗肿瘤作用研究。方法通过建立小鼠S180,H22,ESC肿瘤模型,从整体水平上观察山豆根总生物碱对肿瘤生长的影响。结果山豆根总生物碱有一定的抗肿瘤活性,但抑瘤率低,毒性大。结论山豆根总生物碱作为抗肿瘤药物,值得商榷。      

两种方法测定山豆根总碱含量的研究

目的：比较山豆根总碱两种含量测定方法,为山豆根提取工艺优选提供。方法：采用容量法和酸性染料比色法。结果：两种方法结果基本一致。结论：可任选一种方法进行山豆根提取工艺研究。     

肝转运体的生理变化对中草药研究的影响

中草药的药物相互作用在传统中药的研究过程中越来越重要.中草药与其它药物的合用可能会影响药物的药物代谢动力学与药物效应学,从而增加/减弱其药效或毒性作用.药动学包括吸收、分布、代谢及排泄,药物代谢的主要器官在肝脏,而肝转运体在药物相互作用中起重要作用.本文探讨了肝转运体在生长发育,衰老过程,时辰,妊娠和哺乳的生理变化及吴茱萸次碱对肝药物转运体的影响.     

蝙蝠葛碱治疗心律失常的临床观察(附33例疗效分析)

蝙蝠葛碱(Dauricine;山豆根碱)系防己科植物蝙蝠葛(Menispermun dauricum DC)根中提得的一种生物碱。实验证明它具有降压作用。由于蝙蝠葛碱的化学结构与具有降压、抗心律失常作用的防己碱相似,在临床上用蝙蝠葛碱治疗高血压病时发现它有显著的抗心律失常效果。为此我院观察了武汉医学院临床药理研究室提供的、由鞍山第一制药厂生产的蝙蝠葛碱片剂对心律失常的影响。现将     

莲心碱高氯酸盐对小鼠腹腔巨噬细胞的作用

目的：研究莲心碱高氯酸盐对小鼠腹腔巨噬细胞的作用。方法：体外培养小鼠腹腔巨噬细胞，分别加入不同浓度的药物，以中性红法及ＭＴＴ法，观察其对巨噬细胞的吞噬功能及代谢的影响。结果：莲心碱高氯酸盐对小鼠巨噬细胞的吞噬功能及巨噬细胞的代谢有抑制作用。结论：莲心碱高氯酸盐具有免疫抑制作用。     

北豆根、山豆根水煎液对白色念珠菌的抗菌作用

目的研究北豆根、山豆根水煎液对白色念珠菌的作用。方法用沙氏培养基二倍稀释法测定药物对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)值,采用菌落法绘制时间-抑菌率曲线。结果北豆根水煎液对白色念珠菌的MIC为80mg/L,山豆根水煎液对白色念珠菌的MIC为25mg/L。两药液无MBC。结论北豆根水煎液能抑制白色念珠菌生长,抑制作用弱于山豆根水煎液,山豆根水煎液抑菌较强。     

~3H-氧甲基山豆根碱的药物代谢动力学研究

本文报道~3H-氧甲基山豆根碱的药物代谢动力学。大白鼠一次灌胃给药后,血浆药物浓度对时问的曲线符合开放式二室模型。其主要参数是:t1/2_(Ka)=0.203hr t1/2_a=0.481hr,t1/2_β=9.429hr, K_(12)=0.582hr~(-1), K_(21)=0.799hr~(-1), K_(10)=0.132hr~(-1), T_(max)=0.61hr, C_(max)=0.461μg/m1。收集48小时内大白鼠的粪、尿测得排出的放射性分别为21.59%和1.97%     

不同给药方式下家兔尿液中乌头碱代谢产物的比较

目的：研究不同给药方式下家兔尿液中的乌头碱(AC)代谢产物,探讨不同代谢产物的作用。方法：5只家兔分为AC　1.0 mg•kg^-1灌胃给药组、0.02 mg•kg^-1静脉给药组及空白对照组,收集代谢产物,采用LC/ESI-MSn方法,通过测定化合物的准分子离子和各级碎片离,推断尿液中存在的代谢产物。结果：与空白对照组比较,静脉给药组尿液中除原形药物外主要有1种代谢产物(M1),灌胃给药组除原形药物外主要有2种代谢产物(M1,M2);M1为16-O-去甲基乌头碱,M2为乌头碱去氧去甲基产物;M1和M2可能为AC失去1个亚甲基和脱去1个羟基所形成的代谢产物。结论：AC经不同体内代谢方式得到2种代谢产物,与AC原型相比,2种代谢产物与AC的药理及毒理作用密切相关。     

不同浓度山豆根对Eca-109细胞株生长的抑制和杀伤作用

目的：探讨山豆根对体培养人食管癌（Eca-109）细胞株的作用。方法：将Eca-109细胞株分为对照且和实验组两组，测定不同浓度山豆根对两组的杀伤效应，酶活性测定及Fulgen-DNA法显示分裂指数。结果：100mg/ml,200mg/ml浓度对细胞的杀伤能力随药物作用时间延长而增中，50mg/ml浓度维持在3％左右。100mg/ml,200mg/ml实验在加药第3天对细胞分裂指数抑制率接近或达到100％，50mg/ml实验作用呈负相关，山豆根使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶和乳酸脱氢酶活性下降，直至阴性反应，结论：山豆根对Eca-109细胞株生长有抑制和杀伤作用，对脱氢酶有影响作用。     

四种中药成分对大鼠CYP2A6酶代谢影响的研究

目的 以香豆素作为工具药,探索体外肝微粒体代谢的条件及与中药成分的相互作用。方法 从底物浓度、代谢时间、PH值、孵育温度四个方面来研究香豆素体外肝微粒体代谢的最佳条件,进而研究与四种中药成分（延胡索乙素、盐酸青藤碱、甲基莲心碱、三七总皂苷）的相互作用。结果 香豆素体外肝微粒体代谢的最佳条件是底物浓度100μmol/L、代谢时间1.5h、PH值7.0、孵育温度37℃。在与四种中药成分的相互作用中,延胡索乙素、盐酸青藤碱、甲基莲心碱和三七总皂苷都对香豆素代谢具有不同程度的抑制作用。结论 该实验结果为以CYP2A6酶代谢的药物作为参考,为临床用药的安全性提供一定的借鉴作用。     

粉防己碱在大鼠体内的代谢途径研究

目的研究双苄基异喹啉类生物碱药物粉防己碱在大鼠体内的代谢途径。方法大鼠灌胃50mg/kg粉防己碱后,收集0～24h尿样,应用UPLC-MS法对粉防己碱在大鼠尿中的代谢产物进行鉴定,从而进一步分析在大鼠体内的代谢产物。结果在大鼠尿中共检测到14个可能的代谢产物,其中7个代谢产物属于首次发现。主要的代谢途径包括N-去甲基化、O-去甲基化、芳环碳羟基化、脂肪碳羟基化、N-氧化等。结论粉防己碱在大鼠体内经历了广泛代谢,UPLC-MS法具有较高的分离度以及简化的质谱图,为粉防己碱代谢产物的鉴定提供了有效的检测手段。     

蝙蝠葛碱对离体家兔心房的作用

蝙蝠葛碱(Dauricine山豆根碱)具有降压和抗实验性心律失常作用。猫乳头肌的研究表明,蝙蝠葛碱可降低心室肌的收缩性、自律性、兴奋性,延长不应期;认为其抗心律失常作用与不应期的延长,自律性和兴奋性的降低有关。本文在离体家兔心房,观察了蝙蝠葛碱对左房生理特性及右房频率的影响。 一、材料和方法 家兔1.5～2.5公斤,按Levy法制备离体左房和右房标本。实验在含Krebs-Henseleit液的10毫升恒温(31±1℃)浴槽中进行,持续通95％O_2     

小檗碱体内药代动力学及药理活性研究进展

小檗碱是黄连、黄柏等中药材的主要活性成分之一,属于单苄异喹啉类季铵型生物碱,具有抗菌、消炎、抗心律失常、降血脂、降血糖以及抗肿瘤等多种药理活性。但小檗碱的口服生物利用度低,存在原形成分体内暴露水平与药效不相关的问题,提示小檗碱进入体内后可能产生了其他一些具有活性的代谢产物。因此,该文围绕小檗碱体内药物代谢、药物动力学及药理活性研究进展进行综述,有助于对小檗碱体内物质基础及药理活性有一概貌性的了解。     

国内医学新闻

蝙蝠葛碱抗动脉粥样硬化作用的研究 同济医科大学党委宣传部(430050)袁立新报道 该校基础医学院博士研究生罗湘经多年研究首次证实,中药蝙蝠葛中的有效成分蝙蝠葛碱(Dau)具有明显的抗动脉粥样硬化(AS)作用。 Dau又称山豆根碱,是防己科植物蝙蝠葛(即中药北豆根)根茎中的一种单体成分。以往研究证明,Dau具有抗心律失常、抗心肌缺血、抗钙、抗血小板聚集等多种功效,提示其可能亦具有抗AS作用。罗湘与导师胡崇家、曾繁典教授对此进行了系列实验。结果发现,Dau能明显减少主动脉斑块的面