乳酸,羟基乙酸共聚物的制备

乳酸、羟基乙酸共聚物（ＰＧＬＡ）为新型的生物降解型材料。本文以价廉无毒的催化剂氧化锌取代了辛酸亚锡，且去除了原来的封管反应，制备了不同规格的ＰＧＬＡ，并测定了它们的一些理化性质。     

乳酸,羟基乙酸共聚物的制备

乳酸、羟基乙酸共聚物（ＰＧＬＡ）为新型的生物降解型材料。本文以价廉无毒的催化剂氧化锌取代了辛酸亚锡,且去除了原来的封管反应,制备了不同规格的ＰＧＬＡ,并测定了它们的一些理化性质。     

乳酸-羟基乙酸共聚物微球的研究进展

以生物可降解聚合物为载体的微粒缓释给药系统是近30年药剂学研究热点之一。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球制备工艺、应用进展及目前存在的问题,显示PLGA微球给药系统在药物缓释领域有着广阔的应用前景。     

10-羟基喜树碱乳酸-羟基乙酸共聚物超声微泡制备及工艺优化

目的 探讨超声微泡的制备条件对粒径、包封率、表面形态等的影响,确定制备超声微泡的最佳工艺条件.方法 以W/O/W型乳化溶剂挥发法制备微球,采用单因素实验和正交设计实验优化制备工艺.结果 制备超声微泡的最佳条件是10-羟基喜树碱(10-hydroxy-camptothecin,HCPT)25 mg,乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]1.875 g,初乳和外水相体积比为1:15,聚乙烯醇(PVA)浓度3%;此条件所制备超声微泡呈规则球形,表面光滑,电荷以-40～0 mV为主,粒径为500～1 000 nm,包封率为79.33%,载药量为0.478 3%,体外超声成像清楚.结论 优化制备条件,可制备出符合注射要求的超声微泡.     

多功能化乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒作为抗肿瘤药物载体研究进展

乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)是被美国食品药品管理局批准的药用辅料,是少数最为成熟的体内降解性聚合物之一。PLGA纳米粒作为抗肿瘤药物载体是近年来药物输送体系的研究热点,但是单一的PLGA纳米载体在应用中存在一定局限性,对PLGA纳米粒进行相应的修饰及复合其他聚合物,赋予其多种功能,可明显克服其缺点,达到扩大其应用范围的作用。本文就近年来多功能化PLGA纳米粒的种类以及用于肿瘤诊疗中的研究进行总结。     

卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊制备的优化筛选

目的　优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法　采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果　卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论　本制备工艺优化合理 ,重现性良好     

聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展

本文综述了小分子药物、多肽和蛋白质生物大分子药物及疫苗的聚乳酸及乳酸／羟基乙酸共聚物微球研究进展,介绍了溶剂挥发法、喷雾干燥法等制备微球的方法。     

罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究

目的局部麻醉药体内生物半衰期短,且局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性反应。文中旨在制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒,优化工艺,并对其体外性质进行研究。方法以乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用O/W乳化溶剂挥发法制备包载罗哌卡因(RVC)的PLGA纳米粒,以纳米粒的粒径、包封率及载药量为考察指标,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,进行体外释放研究。结果以优化处方制备的罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(RVC-PLGA-NPS),外观光滑圆整,平均粒径为(331.21±2.11)nm,载药量、包封率分别为(13.81±1.35)%、(74.82±2.53)%。体外释药研究表示,96 h累积释药率达73%,释放曲线符合Higuchi方程。结论乳化溶剂挥发法适用于RVC-PLGA-NPS的制备,制得的纳米粒形态圆整,在体外具有明显的缓释行为。     

乳酸羟基乙酸共聚物微泡声学造影剂的制备与评估实验研究

目的 制备乳酸羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid, PLGA)微泡声学造影剂,考察其理化及声学特性.方法 复乳法制备不同聚乳酸/聚羟基乙酸(PLA/PGA)的微泡,考察其理化特性;体内外显影评价不同剂量、不同机械指数条件下微泡造影剂的声学密度(AD)变化规律.结果 PLGA微泡成品呈白色粉末状,以生理盐水或PBS稀释溶解后为乳白色混悬液,pH为6.5±0.3;光镜显示微泡大小均匀,分散程度好;微泡平均粒径1.2 μm; Coulter计数显示0.01 g多聚体微泡冻干粉溶于10 ml蒸馏水中的浓度为(2～4)×109/ml;4 ℃与常温干燥储存的PLGA微泡10周后再分散其浓度、粒径、pH值无明显差异;体外显影显示声学密度随微泡浓度的升高而增大,同浓度下声学密度与机械指数(mechanical index, MI)呈直线相关关系;兔心脏造影检查可观察到PLGA微泡造影剂能顺利通过肺循环实现左心显影,当MI为0.2时,左室内声学密度值较其他3组(MI为0.6、1.0、1.2)均有非常显著性差异.结论 PLGA微泡造影剂具有较高的可控性和稳定性,微泡共振频率较高,可以顺利通过肺循环实现左心室显影.     

正交设计优化川芎嗪乳酸-羟基乙酸共聚物微球处方与制备工艺

目的 制备川芎嗪PLGA微球并考察其物理化学性质及体外释药性.方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备川芎嗪PLGA微球,正交试验设计优化处方组成和制备工艺,对微球的外观形态、粒径及粒度分布、包封率和载药量等理化性质进行了检测.结果 以优化处方制备的川芎嗪PLGA微球为圆球形,粒度分布较均匀,平均粒径为(10±2.2)μm,包封率为(81.36±1.15)%,载药量为(8.2±0.43)%,药物体外释放可延长至768h,释药特性符合Weibull方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明,形成了新的物相,表明载药微球确已形成.结论 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的川芎嗪PLGA微球包封率和栽药量高,粒径均匀,具有明显的缓释作用.     

以PHBV-PLGA为载体的硫酸庆大霉素缓释微球

以生物可降解聚羟基丁酸酯和羟基戊酸酯的共聚物（PHBV）、乙交酯和丙交酯的无规共聚物（PLGA）两种高分子作为壁材,采用复乳溶剂挥发法,制备了包裹硫酸庆大霉素（GS）的载药微球。在扫描电镜下观察到所得微球表面呈多孔状,为球形或椭圆形,粒径在20～80 μm。分析结果表明,包封率在60％以上,在体外16～20 d内药物全部释放,90 d微球体外降解50%左右。     

聚甲基丙烯酸甲酯/聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯复合微球的合成及药物吸放性能

采用在甲基丙烯酸甲酯（MMA）悬浮聚合过程中滴加甲基丙烯酸-2-羟乙酯（HEMA）乳液聚合组分的悬浮-乳液耦合聚合方法，制备了大粒径聚甲基丙烯酸甲酯／聚甲基丙烯酸-2-羟乙酯（PMMA／PHEMA）复合微球。PMMA／PHEMA复合微球表面以HEMA乳液聚合物为主，且具有微孔结构。PMMA／PHEMA复合微球在水和苄醇中的平衡溶胀率大于PMMA微球。PMMA／PHEMA复合微球48h异丁苯丙酸负载百分比为35．6％，PMMA为27．6％。在磷酸盐缓冲液中释放时间达到360h，释放量占负载总量的82％；而PMMA微球的释放时间为216h，释放量仅占负载总量的60％。     

含5-氟尿嘧啶的羧甲基纤维素钠/聚(N-异丙基丙烯酰胺)半互穿网络水凝胶的药物释放性能

以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,对羧甲基纤维素钠/聚(N-异丙基丙烯酰胺)半互穿网络水凝胶(CMC/PNIPA semi-IPN)的药物释放性能进行了研究。结果表明:在37℃、pH=7.4时,药物的释放速率以及释放量都随着凝胶中羧甲基纤维素钠含量的增加而增大。在25℃时,pH对药物释放速率的影响较小;而在37℃时,药物释放速率受pH的影响较大。该凝胶体系用做5-FU的口服释放载体具有较佳的释放性能。     

聚N,N-二乙基丙烯酰胺温敏水凝胶的药物释放研究

在合成聚Ｎ，Ｎ－二乙基丙烯酰胺温敏水凝胶的基础上研究了该水凝胶在ＬＣＳＴ附近对药物的释放（以氟哌酸为主）。温度与交联度的变化对药物的释放皆有明显的影响。通过对释放曲线进行计算机模拟得到释放液浓度的经验公式，并从理论上初步解释了公式中各参数的物理意义。作出了理论近似计算得到的表观扩散系数的变化曲线，其在ＬＣＳＴ附近各温度的变化趋势符合预测     

多孔利福平/聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的制备及其性质研究

目的：制备多孔利福平/聚乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA)微球,并考察其理化特性和体外释放行为。方法以PLGA为载体,NH4 HCO3为致孔剂,改良乳化溶剂扩散法制备多孔利福平微球,扫描电镜观察微球的形态,测定微球的空气动力学直径,HPLC法测定微球的载药量和包封率,并考察微球的体外释放行为。结果多孔利福平/PLGA微球为多孔状,粒径和孔道大小随NH4 HCO3的量的增加而相应增大,空气动力学直径在1~5μm范围内,载药量和包封率分别约为5%和60%,体外累积释放率24 h可达60%左右。结论多孔微球具有适宜的吸入特性,或可成为递送利福平的新载体。     

药物脉冲释放系统

药物脉冲释放体系由于其释药动力学符合生物机体的需要而备受关注，本文对各种药物脉冲释放系统，包括程序式药物脉冲释放系统及智能式药物脉冲释放系统进行综述。     

以PHBV/PLA为载体的地西泮缓释微球体外释放度的研究

用溶剂蒸发法制备了以新型生物可降解材料聚羟基丁酸酯 羟基戊酸酯共聚物 (PHBV)与L ,DL 聚乳酸 (PLA)共混物为载体的 ,以地西泮为模药的缓释微球 ,微球的平均粒径为 18～ 2 5 μm。电镜观察表明 ,微球表面形态结构随载体成分改变而变化。文章还阐述了四种微球实际载药量与包封率随载体成分变化而改变的规律。阐明了载体中加入D ,L PLA材料 ,改善了以PHBV单一材料为载体的微球释药性能 ,体外释药方程为Q =2 .1811t 13.5 0 (r =0 .95 2 7)     

电纺丝法PLGA 可降解输尿管支架的制备及体外降解研究

 目的探讨电纺丝法制备聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）可降解输尿管支架管的可行性,并评价支架管的体外降解性能。方法不同比例PLGA 合成后,采用电纺丝技术得到纳米输尿管支架管,使用扫描电镜观察支架管表征。将输尿管支架管截成长约2 cm 小段,并浸于尿液中进行体外降解试验研究,分别于各观察点取出样品,观察大体形态、残重率及分子量变化。结果支架管具有纳米结构,其物理性质及电镜下结构完全满足可降解支架管的需求。PLGA 材料的降解的残重率曲线近乎成线性,其中50：50比例的PLGA 降解最快,约至第6周材料崩解,而70：30 比例的PLGA 降解最慢,在10 周左右崩解,80：20 降解速率介于二者之间,降解时间约需8 周。材料的体外降解过程中分子量变化趋势与重量损失大体相同,降解早期分子量下降迅速,后期减慢并趋于平稳。结论电纺丝技术得到的输尿管支架管管物理特性完全满足可降解输尿管支架管的要求。PLGA（80：20）及PLGA（50：50）两种材料满足了输尿管支架管对降解时间的要求,是制备支架管较为理想的材料。     

一种两亲生物降解高分子-聚丙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物的研究进展

PLA-PEG良好的生物相容和降解性能在生物医学领域受到了广泛关注，对其性能和应用已经有了深入的研究。就PLA-PEG这一类两亲生物降解高分子的合成、性能作一简介，并对其在组织工程，药物控释以及靶向载体等方面的应用和前景作一综述和展望。     

抗癌丝裂霉素白蛋白微球的制备及体外释药性能

以人血清白蛋白为载体材料,精制棉籽油为油相,采用乳化热固法制备了抗癌丝裂霉素C白蛋白微球,对丝裂霉素C白蛋白微球的粒径、载药量、包封率以及药物的体外释药等特性进行了研究。结果表明,采用乳化热固法制备的白蛋白微球平均粒径为500 nm;丝裂霉素C白蛋白微球的平均载药量为2.98μg/m g,包封率为61.2%,在体外具有明显的药物缓释效果。