狼毒大戟抗乙肝病毒活性成分的研究

目的:研究狼毒大戟的抗乙肝病毒活性成分。方法:应用各种色谱技术进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定,并将化合物进行抗乙肝病毒活性的筛选。结果:分离鉴定了11个化合物,分别为5,24-甘遂二烯-3β-醇(tirucalla-5,24-dien-3-ol,1),24-亚甲基-5,24-甘遂二烯-3β-醇(24-methyltirucalla-5,24-dien-3-ol,2),大戟醇(euphol,3),丁酰鲸鱼醇(butyrosper-mol,4),24-亚甲基环阿屯醇(24-methylenecycloartenol,5),环阿屯醇(cycloartenol,6),大戟内酯E(jolkinolide E,7),泽漆内酯A(helioscopinolide A,8),异莨菪亭(isoscopoletin,9),西瑞香素(dephnoretin,10),3,3′-二甲氧基逆没食子酸4′-O-β-D-木糖苷(3,3′-di-O-methylellagic acid 4′-O-β-D-xylopyranoside,11)。结论:化合物1,2,10为首次从该属中分离得到,化合物3,4,11为首次从该植物中分离得到,化合物1,8,9,11对HBsAg和HBeAg有弱的抑制作用,化合物10对HBsAg有弱的抑制作用。     

大戟属植物Euphorbia biglandulosa中三个新的4-脱氧大戟二萜醇三酯

大戟二萜醇酯是大戟属植物中广泛含有的成分,对E.biglandulosa的浆汁具有刺激皮肤和毒鱼的作用来说,尤为相关。从该植物中分得三个具有生物活性的新成分,经纯品和化学降解产物的IR,NMR和MS解析,推定为13,20-O-二乙酰-12-O-(顺,反)-2.4-辛二烯酰-4-脱氧大戟二萜醇(Ⅰ),20-O-乙酰-12-O(顺,反)-2.4辛二烯酰-13-C-丙酰-4-脱氧大戟二萜醇(Ⅱ),20-O-乙酰-13-O-异丁酰-12-O-(顺,反)-2.4-辛     

大戟内生真菌对其生长和两种萜类物质量的影响

目的 探讨内生真菌促进大戟药材生产的方法.方法 接种大戟内生真菌到大戟组培苗,将建立共生后的组培苗移栽室外.生长1年后,检测生物量和萜类的量.结果 内生真菌E4(Fusarium sp.Ⅰ)和E5(Fusarium sp.Ⅱ)均促进了宿主植物生长,使根的鲜质量分别提高了49.45%和59.74%;并使大戟的折干率提高了2.99%和6.48%;同时提高了大戟组培期和室外生长1年后二萜物质异大戟素和三萜物质大戟醇的量.室外生长1年后,E4处理组.异大戟素和大戟醇分别比对照提高了92.79%和40%;E5处理组,异大戟素和大戟醇分别比对照提高了105.32%和241.38%.结论 内生真菌E4和E5对大戟有促生长作用,并能同时促进其萜类的合成.     

毒性中药狼毒质量标准研究

目的:建立毒性中药狼毒的质量标准。方法:采用显微、化学、液相色谱/质谱等方法进行定性鉴别,以液相色谱及液相/质谱法测定含量。结果:狼毒大戟中月腺大戟乙素含量为0.01%w/w,月腺大戟中月腺大戟乙素含量范围为0.01%~0.02%w/w,均未检出瑞香内酯、狼毒色原酮和新狼毒素A。瑞香狼毒中瑞香内酯、狼毒色原酮及新狼毒素A等成分含量范围分别为0.57%~2.12%w/w、0.86%~1.6%w/w及0.45%~0.96%w/w,但未检出含月腺大戟乙素成分。结论:各法能用于常规检测狼毒属植物。     

黄苞大戟的化学成分研究

目的研究黄苞大戟Euphorbia sikkimensis地上部分的化学成分。方法采用多种色谱技术对黄苞大戟地上部分的醇提物进行分离纯化,并根据理化性质和谱学数据对化合物结构进行鉴定。结果从黄苞大戟95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到16个化合物,分别鉴定为9-epi-blumenol C(1)、blumenol A(2)、4-hydroxy-2,3-dimethyl-2-nonen-4-olide(3)、耳壳藻内脂(4)、硬骨霉素(5)、脱肠草素(6)、巨大戟醇(7)、樱花亭(8)、柚皮素(9)、木犀草素(10)、蒲公英萜酮(11)、黏霉酮(12)、叶绿醇(13)、9,12,15-亚麻油酸(14)、9,12-亚麻油酸(15)、α-棕榈精(16)。结论以上化合物除了9、14外均为首次从该植物中分离得到。     

紫菀根中的一种羟基三萜酮

已有报道菊科植物紫菀(Astertataricus)根的提取物中含有紫菀酮(shionone)(紫菀-21-烯-3-酮)以及7种三萜苷——紫菀皂苷(aster saponin)A～G和3种单萜苷(shionoside)A～C。作者曾报道紫菀根的甲醇提取物中含有紫菀它酮(astertarone)A(D:A-飞大戟-21-烯-3-酮),以及表紫菀醇(紫菀-21-烯-3β-醇)。     

月腺大戟的化学成分

目的：研究月腺大戟（Euphorbia ebracteolata Hayata）植物根部中的化学成分。方法：采用各种色谱方法分离纯化化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果：分离得到8个化合物,分别被鉴定为：巨大戟二萜-3-肉豆蔻酸酯（1）、巨大戟二萜-3-棕榈酸酯（2）、9,19-环阿尔廷-23E-稀-3β,25-二醇（3）、24-亚甲基环阿尔廷烷-3,28-二醇（4）、β-香树酯醇乙酸酯（5）、狼毒乙素（6）、2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮（7）和月腺大戟素A（8）。结论：化合物1~4均为首次从该植物中分离得到。     

柘木茎的化学成分研究

目的:研究柘木茎的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱方法进行分离纯化,并根据NMR,MS等波谱方法和理化性质鉴定其化学结构.结果:从其醇提物中分离得到13个化合物,分别为(3β,13α,14β,17α)-7,24-二烯-3-乙酰羊毛甾醇(1),粘霉烯醇(2),蒲公英萜酮(3),槲皮素(4),山奈酚(5),异鼠李素(6),香豌豆酚(7),3'.甲氧基奥洛波尔(8),花旗松素(9),柑桔素(10),草大戟素(11),1,3,6,7-四羟基口山酮(12),5,7-二羟基色原酮(13).结论:化合物1-3,6,13为首次从柘属中分离得到,化合物12为首次从本植物中分离得到,且首次报道从本属植物中分离得到三萜类成分.     

维吾尔药大戟脂中2个新的三萜

目的研究大戟脂(多脂大戟Euphorbia resinifera的树脂状分泌物)的化学成分。方法采用反相C18、硅胶、凝胶柱色谱、制备型HPLC等方法进行分离纯化,通过红外、紫外、高分辨质谱、一维和二维的核磁数据和结合参考文献鉴定化合物的结构。结果从大戟脂甲醇提取物中分离得到了2个化合物,分别鉴定为大戟烷-8-烯-3,25-二醇-24-氯-7-酮(1)和22,23,24,25,26,27-六降大戟烷-8-烯-20-醇-3,7-二酮(2)。结论化合物1为新的三萜,化合物2为新的降三萜,分别命名为大戟脂A和大戟脂B。     

青藏大戟化学成分的研究

目的:对购自青海的藏药青藏大戟(Euphorbia altotibetica)中的化学成分进行研究。方法:利用各种色谱法分离化学成分,通过理化性质和现代波谱技术鉴定其结构。结果与结论:从青藏大戟的乙醇提取物中分离得到7个化合物,主要运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:S-(+)-1,5-二苯基-3-羟基-1-戊酮(1)、东莨菪素(2)、伞形花内酯(3)、松树脂醇(4)、(+)-丁香脂素(5)、西瑞香素(6)、异新狼毒素A(7),这7个化合物均是首次从该植物中分离得到。     

茯苓对促进致癌过程的抑制作用

茯苓提取物对促癌剂12-O-十四烷酰大戟二萜醇醋酸酯(TPA)诱发的炎症有明显抑制作用,进行二阶段致癌试验,也确认茯苓具有抑制作用。因此以对TPA诱发炎症的抑制作用为指标,对茯苓的有效成分进行了探讨。     

狼毒大戟的化学成分(英文)

目的:研究狼毒大戟根的化学成分。方法:用多种层析方法对化合物进行分离纯化,根据光谱数据和理化性质鉴定结构。结果:分离并鉴定了11个化合物,即(+)-nyasol(1),23(Z)-环阿尔廷-23-烯-3β,25-二醇(2),环阿尔廷-22-烯-3β,25-二醇(3),月腺大戟素A(4),2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮(5),α-亚麻酸(6),24-亚甲基环木菠萝烷醇(7),环阿尔廷醇(8),β-谷甾醇(9),3,3’-二乙酰基-4,4’-二甲氧基-2,2’,6,6’-四羟基二苯甲烷(10),狼毒乙素(11)。结论:化合物1为该属首次分离,化合物2-6为该种植物首次分离。     

泽漆化学成分

目的:研究大戟属植物泽漆的化学成分。方法:采用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从石油醚层和乙酸乙酯层中分离得到12个化合物,分别鉴定为大戟苷(Ⅰ)、大戟苷D(Ⅱ)、豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ)、柚皮素(Ⅴ)、木犀草素(Ⅵ)、木犀草苷(Ⅶ)、4,2’,4’-三羟基查尔酮(Ⅷ)、山柰酚(Ⅸ)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(Ⅹ)、咖啡酸(Ⅺ)和没食子酸乙酯(Ⅻ)。结论:化合物Ⅲ～Ⅶ为首次从该种植物中分离得到。     

猫眼草的抗肿瘤活性成分研究

目的 以猫眼草Euphorbia lunulata全草为研究对象,对其有效成分进行分离纯化,并对分离得到的化合物进行活性测定.方法 运用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、ODS柱色谱以及制备高效液相色谱等方法进行分离,根据理化性质和谱学技术分析确定化合物的化学结构.采用细胞毒活性(MTT)法对提取物、各流分及分离得到的化合物进行抗肿瘤活性评价.结果 从猫眼草60％乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层中分离得到6个化合物,分别鉴定为大戟素M(1)、泽泻醇A(2)、大戟苷A(3)、甘遂大戟萜酯D(4)、18-羟基泽漆内酯A(5)和β-胡萝卜苷(6).结论 其中化合物1为新化合物,为假白榄烷型骨架二萜类化合物;化合物2～4为首次从该植物中分离得到.经MTT细胞毒活性测试后发现化合物1～4具有较强的肿瘤细胞抑制活性,尤其对人肝癌细胞HepG2有很强的抑制活性.     

12-去氧大戟二萜醇酯类化合物对人血小板的聚集作用

大戟二萜醇酯类化合物是强的促肿瘤剂和致炎剂,而血小板的聚集是研究炎性介质释放的一种简单模型。12-0-十四酰基-大戟二萜醇-13-乙醇酯(TPA)可引起血小板聚集。作者研究了十个与TPA类似的酯对血小板聚集的作用,并和TPA的聚集作用作了比较。取男性血置于柠檬酸钠中,离心制成富有血小板的血浆(PRP)。酯溶于0.5％丙酮,配成0.05～10微克分子浓度(μM),然后与血浆混合,检测对血小板的聚集作用(0.5％丙酮溶液不引起血小板聚集)。     

从长管香茶菜中分得四个新的抗菌二萜

T.Fujita等最近从长管香茶菜[Rab-dosia longituba(Miguel)Hara]的叶中分离出两个抗癌活性的新二萜:长管香茶菜素A和B(longikaurin A和B),并测定了结构。本文继续报导从该植物中分得的四个抗菌活性的新二萜——长管香茶菜素C、D、E和F。这四个化合物对Subutilis ATCC6633杆菌的最小抑菌浓度分别为15.6,62.5     

HPLC法测定甘遂及其醋制品中3种二萜类成分

目的 测定甘遂与醋甘遂饮片中3种二萜类成分.方法 采用HPLC法,分别在235nm和268nm测定了甘遂和醋甘遂饮片中甘遂大戟萜酯C、3-O-苯甲酰基-20-去氧巨大戟二萜醇和3-O-(2'E,4'Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇.结果 甘遂大戟萜酯C、3-O-苯甲酰基-20-去氧巨大戟二萜醇和3-O-(2'E,4'Z-癸二烯酰基)-20-O-乙酰基巨大戟二萜醇的进样量分别在1.636～0.052μg(r=0.9998),1.458～0.046μg(r=0.9996)和1.782～0.056μg(r=0.9996)呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.96%(RSD=2.71%)、99.21%(RSD=2.88%)、96.44%(RSD=2.78%).结论 该法简便、快速、准确,重现性好,可用于甘遂与醋甘遂饮片的质量控制.     

LC/MS/MS鉴定千金子二萜类化合物在Caco-2细胞中的代谢产物

目的:研究千金子素L1、千金子素L2、千金子素L8、6(17),12(E)-千金二萜醇-5,15-二乙酸-3-苯乙酸酯在Caco-2细胞中的代谢产物及途径。方法:100μg/mol千金子二萜类化合物作用于Caco-2细胞3、6、12 h后收集并纯化样品,LC/MS/MS分析鉴定代谢产物。结果:千金子素L1在Caco-2细胞中首先发生酯基水解,然后再被甲基化,最终鉴定得到两个甲基化产物;千金子素L2、千金子素L8及6(17),12(E)-千金二萜醇-5,15-二乙酸-3-苯乙酸酯各鉴定出一个酯基水解产物。结论:千金子素L1在Caco-2细胞中主要代谢途径为酯基水解和甲基化;千金子素L2、千金子素L8及6(17),12(E)-千金二萜醇-5,15-二乙酸-3-苯乙酸酯在Caco-2细胞中主要代谢途径为酯基水解。LC/MS/MS可以快速、灵敏地鉴定千金子素L1、千金子素L2、千金子素L8及6(17),12(E)-千金二萜醇-5,15-二乙酸-3-苯乙酸酯在Caco-2细胞中代谢产物。     

抗癌药紫杉醇的化学

新的二萜醇紫杉醇(taxol)(1)成为最重要的前导化合物之一是近几年筛选天然产物的结果。1971年Wall等首先分离到(1),它显示对抗Walker 256癌肉瘤、肉瘤180及Lewis氏肺癌等多种白血病有效的活性。紫杉醇临床结果非常鼓舞人心,尽管第一期试验存在着一些问题。从第Ⅱ期临床试验的结果显示紫杉醇有极好的抗卵巢癌活性。紫杉醇有限的供给阻止外延临床研究,但作为一个临床有效的抗癌剂是有光明前途的。曾有报道从简单的二萜醇浆果紫杉亭Ⅲ     

阴山大戟根化学成分研究

目的对大戟属植物阴山大戟Euphorbia yinshanica根部进行化学成分研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、MPLC柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从阴山大戟根部醋酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、豆甾-4-烯-3-酮(2)、β-谷甾醇(3)、3β,5α,20-三羟基-15β-桂皮酰基-14-酮-6Z,12E-续随子烷型二烯萜(4)、对映-3α,19-二羟基-9,15-海松烷型二烯萜(5)、对映-16α,17-二羟基-3-酮-阿替斯烷型二萜(6)、戟叶金石斛素A(7)、松脂醇(8)、4,6-二羟基-2-氧甲基-苯丙酮(9)、2,4-二羟基-3-醛基-6-氧甲基-苯丙酮(10)、没食子酸(11)、没食子酸乙酯(12)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物7和8为首次从该属植物中分离得到。