3H—1,2—二氢—1—吡咯里嗪酮衍生物的合成

实验证实３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ａ）及５－（４－氯苯甲酰基）３Ｈ－１，２－二氢－１－吡咯里嗪酮（Ｂ）具有明显的抗炎镇痛作用，在此基础上，设计合成了Ａ的１２个Ｍａｎｎｉｃｈ碱衍生物Ｃ１－１２及Ｂ的缩氨脲Ｄ１和肟Ｄ２，这１４个化合物均未见文献报道，药理实验证明，这些化合物大多具有抗炎镇痛活性，其中化合物Ｃ１，Ｃ２，Ｃ８，Ｃ９活性最为显著。     

5,6—二氢—4H—1,3,4—恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化、环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

5，6－二氢－4H－1，3，4－恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化，环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

噻二嗪硫酮衍生物的合成及抑菌活性研究

合成了３种新的３－苯基－１，３，５－噻二嗪－２－硫酮类化合物，其结构经紫外－可见光谱，红外光谱和元素分析证实，并进行了初步抑菌活性实验。     

二氢苯并吡喃酮衍生物的合成及血管扩张活性

以对乙酰氨基苯酚为原料合成了１５个二氢苯并吡喃酮衍生物。血管扩张试验结果表明,６个化合物对低钾（２０ｍｍｏｌ／Ｌ ＫＣｌ）刺激引起的大鼠胸主动脉条收缩有较好的抑制作用。     

双酰基吡咯类化合物的合成及抗炎镇痛作用的研究

设计并合成了１５个未见文献报道的双酰基吡咯类化合物，药理试验表明，所合成的大部分化合物具有明显的抗炎镇痛活性．     

氨基磺酸催化绿色合成3，4-二氢嘧啶-2-酮

目的使用氨基磺酸（H2NSO3H,SA）为催化剂,在水相中绿色合成一系列新的Biginelli反应产物——3,4-二氢嘧啶-2-酮类化合物。方法以醛、酮酯和尿素为原料,SA为催化剂,微波辐射,水相中合成目标化合物。结果反应8～17min完成,产率81％-92％,所有产物均通过熔点、红外光谱和氢核磁共振谱等表征检测确认结构。结论提供了一种氨基磺酸催化,水相中清洁合成二氢嘧啶酮的方法。催化剂使用方便、经济,环境友好。     

3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成

为寻找新的5－HT3受体拮抗剂,以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物,设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1,2,3,9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d,Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚,经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1,2,3,9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ）,再经过Mannich反应．形成盐酸盐,缩合反应制得目的物,对其中的甲基化反应,Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。     

1,3-二氢-1,3-二酮-2-氢-异吲哚衍生物的合成研究

目的设计并合成沙利度胺的衍生物。方法氨基酸苄酯氨解N-邻苯二甲酰基-L-谷氨酸酐,所得产物经氢化脱苄后再与氨气成铵盐即得1,3-二氢-1,3-二酮-2H-异吲哚衍生物。结果成功地合成了4个未见文献报道的沙利度胺衍生物。并进行了结构表征。结论利用本方法可以在温和的条件下获得较高产率的目标产物。     

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。     

1-甲基-3-甲酰基吲哚-2-甲酸甲酯的合成

目的：合成1-甲基-3-甲酰基吲哚-2-甲酸甲酯。方法以吲哚-2-甲酸和甲醇为原料经过酯化反应,甲基化和Vilsmeier-haack反应得到标题化合物,总收率为90.3%。结果本方法具有反应条件温和、收率高、易于纯化的特点,为目标化合物的合成提供了新途径。经过核磁共振氢谱和液相-质谱联用对产物进行了结构表征。结论该工艺具有收率高、操作简单、安全可靠的特点并且为工业化生产提供参考。     

(2-氧)-1-吡咯烷乙酰胺衍生物的合成

以２－吡咯烷酮为母体化合物,设计合成了７个（２－氧）－１－吡咯烷乙酰胺衍生物,其中６个未见文献报道,其结构经元素分析、红外光谱,质谱,核磁共振氢谱及理化性质确证。     

用HPLC监控5，8－二氢1－萘酚的合成反应条件

β受体阻滞剂萘羟心安合成路线中的第一步反应是以α－萘酚为原料经锂氨还原反应制取５，８－二氢１－萘酚。本文研究了用反相高效液相色谱法监控锂氨还原反应产物中未作用的α－萘酚与５，８－二氢１－萘酚的相对含量，从而确定了合适的锂氨还原反应的条件。色谱条件是采用Ｓｐｈｅｒｌｓｏｒｂ５ＯＤＳ（２）色谱柱（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ）；甲醇－水（６０：４０，Ｖ／Ｖ）为流动相；检测波长２７３ｎｍ；流速１ｍｌ／ｍｉｎ。精密度ＲＳＤ＜１％。     

3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑的合成

目的：研究取代苯并异噁唑的合成方法.方法：设计以丹皮酚为起始原料,经肟化、酯化和环化共3步反应制备目标化合物的合成路线.结果：合成了3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑,其化学结构经^1HNMR、^13CNMR和IR的表征.结论：以丹皮酚作为起始原料,能合成3-甲基-6-甲氧基-1,2-苯并异噁唑.     

1-(1H-1, 2,4-三唑-1-基)-2-(2, 4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物的合成及抗真菌活性

目的研究具有正丁基和三氮唑侧链结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法设计合成了16个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物,其结构都经过1HNMR和LC-MS确证。选择8种临床常见的真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果初步的体外抗真菌测试结果表明,所合成的化合物都有一定的抗真菌活性,其中化合物7b、7d、7 e和7 i对除薰烟曲霉菌外7种菌株的抑菌活性优于对照药氟康唑,与伊曲康唑相当。结论引入正丁基和三氮唑侧链的目标化合物都具有一定的抗真菌活性。     

新的刺槐素衍生物的合成与活性评价

目的 基于前期发现的活性苗头化合物,设计合成不同长度烷基链取代的刺槐素烷基酰胺衍生物,并进行构效关系分析,以提高刺槐素的体内镇痛活性,发现新的天然来源药物活性先导物.方法 以芹菜素为起始原料,经3步反应合成刺槐素,再与溴代烷基酰胺缩合,得到7位取代的目标化合物刺槐素和化合物5a~5d;采用醋酸扭体法评价目标化合物的体内镇痛活性.结果与结论 新的烷基酰胺取代的刺槐素衍生物5b和5c,显示了强于临床常用药双氯芬酸的镇痛活性,可作为新的镇痛药物活性先导物.     

三氮唑醇苄胺类化合物的合成及其抗真菌活性

依据三氮唑醇类和烯丙胺类化合物的构效关系,合成高效、低毒,广谱的新型抗真菌化合物。方法：设计合成方法并对所合成的化合物用沙氏液法测定其体外最低抑菌浓度。结果：合成了８个新的三氮唑醇苄胺类化合物,８个目标化合物对选用７种病真菌都显示不同程度的抗 力活性,抗深部真菌效果均较好。     

抗炎镇痛药替尼达普钠的合成

替尼达普钠 (tenidap sodium,1 )是含吲哚结构的新型的非甾体抗炎镇痛药 ,它不仅可以抑制环氧酶 ,而且还可以抑制脂氧酶 ,调控细胞因子的活性 ,这些多重作用是以往药物所不具备的特点 ,还可以显著地快速降低急性期反应指标 ,如 C-反应蛋白、血清淀粉样蛋白、红细胞沉降率和白介素 - 6,这表明替尼达普钠具有真正有效的治疗价值 [1-3]。文献报道[4 -6] 以 5-氯 - 2 -氧 - 2 ,3-二氢 - 1 - H吲哚为起始原料 ,与异丙甲酰异氰酸酯反应 ,生成 1 -[N- (2 ,2 -二甲基乙酰基 ) ]氨基甲酰基 - 2 -羟基 - 5-氯吲哚 ,经碱水解开环 ,生成 5-氯 - 2 -脲…