薄膜-超声分散法制备β-榄香烯固体脂质纳米粒

目的 制备β-榄香烯固体脂质纳米粒,并对其粒径和包封率进行考察.方法 采用薄膜-超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备工艺.结果 所得β-榄香烯固体脂质纳米粒的最佳制备条件是β-榄香烯20μL,卵磷脂90 mg,硬脂酸90 mg,2.5%聚山梨酯80 5 mL,2.5%泊洛沙姆1885 mL.结论 该处方可用于β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备,工艺可行.     

芎归散超临界CO2萃取物固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性评析

目的:研究芎归散超临界CO₂萃取物固体脂质纳米粒的制备和体外释药特性。方法:采用熔融超声分散法制备芎归散超临界CO₂萃取物固体脂质纳米粒混悬液,以包封率为考察指标,采用正交试验筛选最佳处方,并考察其物理化学性质;采用动态透析法考察其在不同介质中的释药特性。结果:最佳处方为大豆卵磷脂∶泊洛沙姆F-68:单甘酯=5∶2∶1,包封率为96.3%,所得纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为245.8 nm,平均zeta电位为-33.5 mV,在生理盐水中的释药特性符合Weibull模型,在pH7.4磷酸盐缓冲液(40%乙醇)中的释药特性符合单指数模型。结论:芎归散超临界CO₂萃取物固体脂质纳米粒的制备工艺基本可行,药物释放较完全。     

薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺研究

目的：优选薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺。方法：以包封率和载样量为指标,考察各影响因素如姜黄素用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温-80用量对包封率和载样量的影响,并通过均匀实验设计优化处方及制备工艺。结果：最佳工艺为姜黄素30 mg,硬脂酸60 mg,卵磷脂117 mg,吐温-80（1.0%）10 mL,所得姜黄素固体脂质纳米粒粒径分布均匀,包封率达95.98%,载样量为15.87%,平均粒径为58.0 nm。结论：用均匀设计优化后的制备处方制得的姜黄素固体脂质纳米粒,有较高的载样率和包封率,说明该工艺适合姜黄素固体脂质纳米粒制备。     

星点设计效应面法优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒处方

目的优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方。方法以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27%、122.6 nm、-20.7mV。结论优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产。     

星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒处方

目的:采用星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以白藜芦醇包封率及载药量作为评价指标,考察脂质用量、表面活性剂用量、药物量对评价的影响。采用热高压均质法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒。结果:热高压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为单硬脂酸甘油酯用量为4.5%、泊洛沙姆用量为6%、白藜芦醇投药量为0.45%,OD值与理论值偏差-4.12%。结论:星点设计-效应面法能有效优选RES-SLN处方。     

蟾酥固体脂质纳米粒处方的Box-Behnken响应面法优化

目的采用响应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒(CS-SLN)制备工艺。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备CSSLN,以包封率、载药量、粒径及综合值为指标,考察载体(GME)用量、大豆磷脂用量及泊洛沙姆188(P188)用量对制备工艺的影响。同时运用Box-Behnken响应面法优化制剂处方,并对结果进行方程拟合,预测最佳工艺条件。结果制备60m L蟾酥固体脂质纳米粒混悬液的最优处方构成为单硬脂酸甘油酯0. 56 g,大豆磷脂量2. 24 g,泊洛沙姆188 0. 5 g,根据优化方案制备的蟾酥固体脂质纳米粒包封率为86. 4%,载药量为1. 88%,平均粒径为116. 3 nm。结论该处方可用于蟾酥固体脂质纳米粒的制备,工艺简单,Box-Behnken响应面法可用于蟾酥固体脂质纳米粒的工艺优化,建立的模型具有良好预测性。     

氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价

目的：制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒（OMT-PC-SLN）冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法：采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜（TEM）观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果：最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（Kolliphor HS 15）为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例（K_m）=3∶2,油相∶（乳化剂+助乳化剂）=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇（30∶100∶180∶360∶360）;含4%甘露醇的水50 mL为外水相,1000 r·min^-1冰浴搅拌固化1 h,于-20℃预冻24 h,取出,干燥24 h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率（38.09±1.24）%,平均粒径785.5 nm,多分散系数（PDI）0.456,Zeta电位-24.82 mV;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2 h时累积释放率72.63%,12 h累积释放率98.42%,原料药在2 h的累积释放率98.60%。结论：优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察.[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺. [结果]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15 mL.[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行.     

乌索酸固体脂质纳米粒的制备及其抗肿瘤活性考察

目的:优选乌索酸固体脂质纳米粒的处方工艺并考察其理化性质及体外抗肿瘤活性。方法:采用薄膜分散法制备乌索酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,通过正交试验优选处方工艺;利用透射电镜、激光粒度测定仪等考察纳米粒的理化性质,通过MMT法检测其体外抗肿瘤活性。结果:最佳处方工艺为乌索酸90 mg,卵磷脂30 mg,硬脂酸10 mg,磷酸盐缓冲液浓度10 mmol·L-1;制备的乌索酸固体脂质纳米粒在透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(184.7±18.3)nm,包封率(82.6±0.6)%,载药量(11.9±0.5)%,48 h体外累积释放率达81.21%,30 d内粒径与包封率均无明显变化。在5,10,20,40,80μmol·L-1时,乌索酸对人肝癌细胞株SMMC-7721的抑制率分别为(9.0±1.2)%,(15.7±2.8)%,(42.3±4.6)%,(78.7±6.9)%,(79.3±7.2)%;乌索酸固体脂质纳米粒的抑制率则分别为(9.0±1.3)%,(23.6±2.2)%,(59.3±6.1)%,(84.7±8.3)%,(85.0±8.1)%。结论:薄膜法分散法制备的乌索酸固体脂质纳米粒粒径适中、体外释放和稳定性良好,具有优良的抗肿瘤活性。     

星点设计-效应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺

目的:优化蟾酥固体脂质纳米粒的制备工艺。方法:以冷却-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量及总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察辅料山榆酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果:从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得蟾酥固体脂质纳米粒的平均粒径为71.5 nm,包封率为92.45%,载药量为5.26%。结论:优选的蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产。     

葛根素纳米结构脂质载体的制备及理化性质考察

目的:制备用于脑靶向给药的葛根素纳米结构脂质载体(Pue-NLC)并考察其理化性质.方法:采用乳化-超声分散法制备Pue-NLC;以包封率为指标,通过正交试验考察固体脂质材料用量、豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例、脂质材料与乳化剂的比例及药物用量对处方工艺的影响,确定最佳制备工艺;通过透射电镜观察粒子形态,分别用Zeta电位及粒度分析仪测定表面电位和粒径,离心超滤法测定包封率,透析法考察其体外释药特性,HPLC测定葛根素含量.结果:最佳制备工艺为脂质材料用量400 mg,豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例1:3,脂质材料与乳化剂的比例为1:2,药物用量10 mg.制备的Pue-NLC外形呈类圆球状,粒径分布均匀,平均粒径(89±7)nm,包封率(91.33±1.2)％,平均Zeta电位(-22±0.4)mV;Pue-NLC中葛根素在24 h累积释放率69.25％,且无突释效应.结论:采用乳化-超声分散法制备的Pue-NLC粒径大小分布均匀,药物包封率高,具有明显的缓释效果.     

苦参碱固体脂质纳米粒的制备和处方优化

目的制备苦参碱固体脂质纳米粒,并进行处方优化。方法选择硬脂酸作为固体脂质,吐温-80作为乳化剂,高压均质法制备苦参碱固体脂质纳米粒。以吐温-80用量、均质压力、药脂比为影响因素,包封率为评价指标,正交试验优化制备工艺。结果最佳处方为吐温-80用量0.3 g,均质压力90 MPa,药脂比1∶5,包封率(94.15±1.44)%。结论该方法简便可靠,可用于制备苦参碱固体脂质纳米粒。     

山药总多糖脂质体的制备及表征

目的:优选山药总多糖脂质体的处方工艺并对其进行表征,为该有效部位的开发提供参考。方法:采用逆向蒸发-微孔滤膜挤压法制备山药总多糖脂质体。以卵磷脂质量浓度、卵磷脂与胆固醇比例、药脂比为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选处方。利用苯酚-硫酸法测定山药总多糖含量,高速离心法测定山药总多糖脂质体的包封率。结果:山药总多糖脂质体的最佳处方工艺为卵磷脂-胆固醇(6∶1),卵磷脂质量浓度12 g·L~(-1),药脂比1∶15;包封率和载药量分别为83.29%,3.83%,平均粒径121.6 nm,多分散指数平均值0.136,平均Zeta电位-31.8 m V。结论:优选的处方工艺稳定可行、重复性好。制备的山药总多糖脂质体形态圆整、粒径分布均匀、包封率较高。     

三七总皂苷脂质体微丸的制备

目的:制备三七总皂苷脂质体微丸.方法:以包封率为考察指标,大豆磷脂-胆固醇、水相-有机相,药物质量浓度,脂类用量为考察因素,通过正交设计优选三七总皂苷脂质体冻干粉的处方工艺,采用塑制法制备三七总皂苷脂质体微丸.结果:三七总皂苷脂质体冻干粉的最佳处方工艺为大豆磷脂-胆固醇(6∶1),水相-有机相(1∶4),药物质量浓度20 g·L-1,磷脂用量150 mg.制备的脂质体微丸溶解后脂质体的平均粒径220.5 nm,Zeta电位-71.21 mV,1h内溶出度达81.41％.结论:制备的三七总皂苷脂质体微丸体外溶出度较高,脂质体的粒径分布较好、质量稳定.     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的] 制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法] 采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比（X₁）、固体脂质浓度（X₂）、表面活性剂浓度（X₃）作为自变量,以粒径大小（Y₁）和包封率（Y₂）作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果] 芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为（179.3±10.9） nm,包封率为（91.1±0.9）%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论] 将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。     

星点设计-效应面优化欧前胡素脂质微球的处方工艺研究及质量评价

目的采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),以平均粒径、粒径分布(多分散指数,PDI)及Zeta电位为考察指标,确定欧前胡素脂质微球(ILM)的最佳处方,并进行质量评价。方法以平均粒径、PDI、Zeta电位为评价指标,考察蛋黄卵磷脂用量、泊洛沙姆用量、大豆油占油相总量的百分比对ILM制剂性质的影响。用二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法预测最佳处方,并进行预测分析。按照优化出来的处方制备ILM,对其常规的质量评价进行研究。结果优化后的最佳处方为蛋黄卵磷脂1.5 g,泊洛沙姆188 0.35 g,注射用中链脂肪酸甘油脂(MCT)10 g,优化处方各指标和目标值接近。按照优化的处方制备出来的ILM的平均粒径是(165.00±0.22)nm,PDI为0.058±0.070,Zeta电位为(-30.10±0.13)m V,包封率约为90.09%,载药量为1.0 mg/m L。结论星点设计-效应面法适用于脂质微球的处方优化,所建立的数学模型预测性良好;优化后的ILM符合药剂学要求。     

冬凌草甲素硬脂酸固态类脂纳米粒的实验研究

 目的 以冬凌草甲素为模型药物,以硬脂酸为载体材料制备冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并考察其质量和性质。方法用乳化蒸发-低温固化技术制得了冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行了研究。结果 得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径d_av=(22.22±15.5)nm;ξ电位-45.07mv;包封率为(44.83±1.504)％;药物体外释放符合Higuchi方程。用DSC和X-射线衍射分析证明纳米粒确已形成。结论 冬凌草甲素可以制成硬脂酸纳米粒,各项物理指标稳定。