浅谈碱性磷酸酶检测及γ-谷胺酰转移酶检测对恶性肿瘤的诊断价值

目的:探讨分析碱性磷酸酶检测及γ-谷胺酰转移酶检测对恶性肿瘤的诊断价值。方法:选取2013年6月~2014年7月间我院收治的各类肿瘤患者200例作为研究对象,并将其设为观察组,另选取同期来我院进行健康检查的体检者200例设为对照组,分别对两组研究人员血清中碱性磷酸酶及γ-谷胺酰转移酶的含量进行测定,观察对比两组研究人员的检测结果,并将对比的结果及两组研究人员的临床资料进行回顾性的分析。结果 :经统计,76例肝癌患者血清中γ-谷胺酰转移酶的含量为(265.2)U/L,碱性磷酸酶的含量为(583.1)U/L;57例胃癌患者血清中γ-谷胺酰转移酶的含量为(108.3)U/L,碱性磷酸酶的含量为(359.2)U/L;67例其他肿瘤患者血清中γ-谷胺酰转移酶的含量为(83.6)U/L,碱性磷酸酶的含量为(179.7)U/L;200例健康体检者血清中γ-谷胺酰转移酶的含量为(31.3)U/L,碱性磷酸酶的含量为(84.9)U/L。对照组健康体检者血清中γ-谷胺酰转移酶及碱性磷酸酶的含量均明显低于观察组患者,差异显著(P<0.05),具有统计学意义。结论 :对患者血清中碱性磷酸酶、γ-谷胺酰转移酶的含量进行测定,能够对肿瘤的发生和发展进行及时准确的诊断和评估,具有十分重要的临床应用价值。     

β-阻滞剂用于妊娠高血压

用β-阻滞剂治疗妊娠期高血压尚有争论。在一项双盲、安慰剂、对照试验中,Rubin等认为用氨酰心安早期抗高血压治疗能够显著地改善胎儿状况,而Walker等称,单用β-阻滞剂还不够,用柳胺苄心定(labetalol)因有α和β阻滞的性质似更为合理。 56例妊娠高血压分为二组,分别用氨酰心安和柳胺苄心定治疗,结果两组血压均被控制,每日平均剂量:氨酰心安为145±48毫克,柳胺苄心定为614±48毫克。柳胺苄心定     

马齿苋中两种酪胺类生物碱分离及鉴定

目的:分离马齿苋(Portulaca oleracea L.)水提取物中生物碱类化学成分。方法:采用水煎煮提取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖柱色谱等技术进行提取、分离和纯化,再用超高效液相色谱进行制备,利用高分辨质谱和核磁共振等技术进行结构鉴定。结果:HR-ESI-TOF-MS、~1H-NMR、~(13)C-NMR、DEPT和2D NMR的结果与有关文献对照,确定所得化合物为N-反式-阿魏酰酪胺和N-反式-阿魏酰-3-甲氧基酪胺。结论:该实验从马齿苋中分离得到两种酪胺类生物碱:N-反式-阿魏酰酪胺和N-反式-阿魏酰-3-甲氧基酪胺。     

紫花牡荆素诱导肝癌Hep G2细胞分化

目的:研究紫花牡荆素诱导人肝癌Hep G2细胞分化作用.方法:体外培养人肝癌Hep G2细胞,采用瑞氏-姬姆萨染色显微镜下测量细胞核质比,放射免疫法检测细胞上清液甲胎蛋白(AFP)水平,酶促反应试剂盒检测细胞碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷胺酰转肽酶(γ-GT)的活性;Diamond stone分光光度法测定细胞酪氨酸α-...     

2-氨基-3-苯基丙酰肼作为氨基脲敏感型胺氧化酶抑制剂的研究

目的：探讨人工合成2-氨基-3-苯基丙酰肼对氨基脲敏感型胺氧化酶（SSAO）的抑制效应。方法：根据文献合成2-氨基-3-苯基丙酰肼,通过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱鉴定其结构。利用2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO的抑制曲线,计算其IC50,结合透析实验确定2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO抑制类型;建立高效液相色谱法测定2-氨基-3-苯基丙酰肼在水溶液中的浓度,验证其抑制类型。结果：2-氨基-3-苯基丙酰肼对SSAO的IC50为0.76μmol/L,透析后原液中2-氨基-3-苯基丙酰肼浓度为0.07μmol/L,其对SSAO的抑制率为78.0%。结论：2-氨基-3-苯基丙酰肼是SSAO不可逆抑制剂。     

棓酰环戊胺的合成

掊酰环戊胺是一个新的桔酰苯胺类似物,其抗心律失常活性超过桔酰苯胺,用3J4J 5’三甲氧基苯甲酰氯与N。.(2-二乙氨乙基)一环戊胺合成。其中间体N’.(2.二乙氨乙蘑)环戍胺是一个新的化合物,用活性铝还原由环戊酮与2一二乙氨基乙胺生成的席夫碱而制得。     

利多卡因的法医毒物代谢动力学研究进展

利多卡因是临床应用较广泛的局部麻醉药物之一 ,其主要代谢产物单乙酰基二甲苯胺 (monoethylglycinexylidideMEGX)和甘氨酰二甲苯胺 (glycinexylidideGX)具有一定的药理学活性和潜在的毒性。毒物代谢动力学是用模型和数字描述生物体对异物处置 (吸收、分布、生物转化、分泌 )的     

促甲状腺释放激素和脊髓小脑变性

1966年Schally等最先从猪下丘脑中提取了促甲状腺释放激素(TRH)。TRH是一种三肽类物质,化学结构是左旋焦谷酰基- 组氨酰-脯肽酰胺,可以合成,并已研究了它的生物学特性。TRH释放甲状腺刺激素和泌乳素已被广泛应用于诊断和治疗下丘脑-垂体-甲状腺系统的疾病。Kastin等(1972)给抑郁症患者试用TRH后,症状和体征都得到了改善。其后许多作者继续报道了TRH在抑郁症病人的临床应用。Plotnkoff     

Z、E型-α-卤代桂皮酰哌啶类化合物的合成及构型与抗惊活性的研究

通过α,β-二氯苯丙酸的碱性消除及分离,可制得Z、E型-α-氯代桂皮酸,再分别进行酰氯化和胺解,可得到Z型及E型-α-氯代桂皮酰哌啶。药理实验表明,这类化合物的抗惊活性与其构型密切相关,大多数Z型-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊作用强于其对应的E型几何异构体,其中以Z型-2,4-二氯-α-氯代桂皮酰哌啶的抗惊活性较好。另外还研究,这类化合物的NMR谱的特征及其鉴定构型的方法。     

薤白和大蒜的抗血小板聚集作用

过去曾从大蒜类植物中分出有抗血小板聚集作用和溶解纤维蛋白活性的大蒜油、葱油及一些硫化物。近来又从大蒜块茎中分出有抗血小板聚集作用的有机硫化物(E.Z)-ajoene;从薤白中分出有抗人型血小板聚集作用的N-香豆酰酪胺(Coumaroyltyramine)和N-反式-阿魏酰酪胺〔N-trans feruloultyramine)。本文作者用人型血小板聚     

促甲状腺激素释放激素与神经系统疾病

促甲状腺激素释放激素(TRH)为下丘脑分泌的一种三肽,其结构为焦谷-组-脯-NH_2,它能有效地促进垂体前叶促甲状腺素和泌乳素的释放。它不仅存在于下丘脑,还广泛存在于下丘脑以外的中枢神经,主要在脊髓的α运动神经元、脑神经核周围以及边缘系统。损伤下丘脑促甲状腺区并不影响上述部位的TRH含量,说明这些部位的TRH是原位合成的。近来TRH对垂体以外的中枢神经系统的作用越来越受到重视。     

IH764—3对胶原生物合成中脯氨酰羟化的作用

从13天龄鸡胚胎提取原胶原脯氨酰羟化酶,在FeSO_4、2-酮戊二酸、抗坏血酸、过氧化氢酶等辅助因子存在下,将底物(Pro-Pro-Gly)10·9H_2O中的Pro羟化成羟脯氨酰(HOPro)的羟化反应体系,观察IH764-3对胶原生物合成中脯氨酰羟化作用的影响。结果表明,脯氨酰羟化酶催化的原胶原脯氨酰底物(Pro-Pro-Gly)10·9H_2O的羟基化作用可被IH764-3所抑制。在酶促反应标准条件下,IH764-3为0.24mmol/L时,对脯氨酰羟化的抑制率为50.78±16.03％。本实验还证明,IH764-3不能与脯氨酰羟化酶结合,提示IH764-3对酶促脯氨酰羟化的抑制是由于其同酶反应所需的Fe~(2 )形成络合物所致。平衡移动法表明,IH764-3与Fe~(2 )形成的稳定络合物的Fe(2 ):IH764-3摩尔比为1:3,表现稳定常数Ks=1.04×10~(12)。     

2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐类化合物的反应

2-巯基苯并咪唑与N-氯苯磺酰亚胺钠盐(氯胺B、氯胺T、氯胺Cl、氯胺M和氯胺N)进行反应,生成了相应的N,N′-二(芳磺酰)亚磺酰胺-S-(2-苯并咪唑)钠盐化合物。它们的结构由元素分析、IR、MS和~1H-NMR得到确证。这些化合物在色盲乳剂中的感光性能经测试后发现,具有较好的超增感作用。     

采用DNA重组技术研制丁胺卡那霉素

丁胺卡那霉素是一种新型半合成抗生素,是卡那霉素A-α脱氧链霉胺部分碳,位置氨基被α-羟基-r-氨丁酸(HABA)酰化的产物,其抗菌效果与卡那霉素相当,但对耐卡那霉素和庆大霉素的菌有效,抗绿脓杆菌且耳毒性较低。在国外已广泛使用。国内采用半合成方法已经研制成功,由于成本高,价格贵,难以广泛使用。丁酰苷菌素是由环状芽孢杆菌产生的一种氨基糖苷类抗生素,其结构具有HABA侧链。本课题目的在于采用基因     

胰岛素促泌剂类药物的临床应用

胰岛素促泌剂是临床应用最广泛的口服降糖药,包括磺酰脲类(SU)和格列奈类共近10种药物。尽管磺酰脲类药物研发历史最长,但其作用机制的进一步阐明也不过10余年历史。该类药物在糖尿病治疗中的作用和地位也随着糖尿病治疗的总体进展被不断地总结和评估,尽管有不少新型降糖药投入     

桂木凝集素若干生物学性质的研究

含高凝血活力的桂木凝集素,能凝集人A、B、O、AB血型红细胞和兔、羊、豚鼠等动物的红细胞。凝集活力受N-乙酰半乳糖胺、半乳糖、乳糖和棉子糖等多种糖抑制,以N-乙酰半乳糖胺抑制最强。桂木凝集素还能凝集脾细胞、精细胞和促外周淋巴细胞转化;其凝集细胞的作用随凝集素浓度增加而增强,促淋转率约55%。     

胺碘酮对甲状腺功能影响的研究进展

胺碘酮（amiodarone，Am）最早于1961年由Labze实验室合成，最初是作为冠状动脉扩张剂问世。1976年Rosenbaum率先将其应用于抗心律失常的治疗，此后胺碘酮广泛应用于临床。1989年心律失常抑制试验（cardiac arrhythmia suppression，CAST）结果的发表，使传统的药物治疗观念发生了明显改变。Ⅰ类药物在抗心律失常治疗中的地位被贬低，胺碘酮借助于广的抗心律失常谱，低的促心律失常作用，而且适用于器质性心脏病和心功能不全者，使其在抗心律失常治疗中的地位备受重视。但它的心外副作用不可忽视，包括甲状腺功能影响、肺损害、肝毒性、光过敏、角膜微粒沉着、周围神经病变等，其中最常见当属甲状腺功能亢进或减退，发生于14％～18％长期服用胺碘酮者。本文就胺碘酮对甲状腺功能影响的临床研究进展综述如下。     

3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性

目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。     

弥可保（CH3-VitB12，甲钴胺）神经缝合口局部持续给药的初步临床观察

周围神经损伤常导致肢体局部运动、感觉功能障碍，虽然周围神经具有再生能力，但神经损伤修复后其功能恢复仍不尽如人意，损伤神经的修复与再生成为目前神经外科研究的热点和难点之一。外源性促神经生成的药物引起了广泛的兴趣。弥可保(甲钴胺，苏州卫才制药)是VitB12的甲基化活性制剂，口服、肌注、静脉等方法给药后甲钴胺均能     

N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用

目的 合成2类两亲性壳聚糖（chitosan,CS）衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体。方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖（trimethyl chitosan,TMC）,然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸（软脂酸和癸酸）,合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖（N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC）衍生物。通过FT-IR、¹H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素（osthole,OST）为模型,探讨其胶束增溶特性。结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00%、软脂酰基接枝率为13.37%的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖（N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC）和季胺化程度为43.06%、癸酰基接枝率为22.00%的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖（N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC）的包封率分别为76.67%、79.11%,载药量分别为19.01%、19.08%,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级。结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础。