洛索洛芬胶囊在健康人体内的药动学和相对生物利用度研究

目的:建立测定人血浆中洛索洛芬浓度的LC/MS法,研究洛索洛芬胶囊的人体药动学和相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉口服洛索洛芬受试制剂和参比制剂60 mg后,用LC/MS法测定其血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:洛索洛芬在0.025 5~10.2μg/mL范围内线性关系良好,低、中、高3种浓度(0.10、2.65、7.65μg/mL)的回收率分别为90.9%、97.6%和100.7%(n=5)。日内、日间RSD均<12%。受试制剂与参比制剂t1/2为:(1.54±0.15)和(1.58±0.17)h;cmax为(5.06±0.99)和(4.64±0.75)μg/mL;tmax为(0.38±0.15)和(0.50±0.17)h;AUC0→8为(7.17±1.20)和(6.94±1.05)μg.h.mL-1;AUC0→∞为(7.32±1.19)和(7.04±1.05)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.84±15.64)%。结论:该方法适用于测定洛索洛芬的血药浓度及进行人体药动学研究。受试制剂与参比制剂生物等效。     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体药物动力学和生物等效性研究

目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊在人体内药动学和生物等效性.方法 健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服通化神源药业有限公司研制的奥美拉唑肠溶胶囊(试验制剂)和海口康元制药有限公司生产的奥美拉唑肠溶胶囊(参比制剂),剂量分别为40 mg,剂间间隔为1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中奥美拉唑肠溶胶囊的浓度.用DAS(Drug And Statistics,version 2.0)药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC0-12,AUC(0-inf)和Cmax经方差分析和双单侧t检验,Tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为(1 146.77±386.58)ng·mL-1和(1 138.93±360.90)ng·mL-1;Tmax分别为(2.40±0.53 )h和(2.28±0.44)h;AUC(0-12)分别为(4 853.61±1 960.52)ng·h·mL-1和(4743.06±1 740.71)ng·h·mL-1;AUC(0-inf)分别为(5 111.76±2 031.72)ng·h·mL-1和(4 942.71±1 833.39)ng·h·mL-1.AUC(0-12)的90%可信区间为94.6～106.3%,AUC(0-inf)的90%可信区间为96.5～107.2%,Cmax的90%可信区间为95.9～104.3%.结论 试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(101.32±14.90)%,试验制剂与参比制剂具有生物学等效性.     

左氧氟沙星分散片人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的 研究国产左氧氟沙星片剂的相对生物利用度,并且评价该制剂的生物等效性.方法 20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量左氧氟沙星试验制剂及参比制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并评价试验制剂的生物等效性.结果 口服左氧氟沙星200 mg试验和参比制剂的主要药代力学参数,t1/2分别为(11.0±3.2)h和(9.5±2.6)h;Tmax分别为(0.90±0.46)h和(1.3±0.62)h;Cmax分别为(2.7±0.75)μg·mL-1和(2.65±0.70)μg·mL-1; AUC0～T分别为(16.6±3.0)μg·h·mL-1和(16.5±2.6)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(18.2±3.9)μg·h·mL-1和(19.2±3.5)μg·h·mL-1.按实测值AUC0-T 计算,试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度为(100.6±10.2)%.Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数制剂间均无显著性差异(P>0.05),服药周期对Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数亦无明显影响(P>0.05),Cmax、AUC0-T和AUC0-∞三个药动学参数均存在明显的个体间差异(P<0.05).统计结果显示,AUC0-T的置信区间为100.7%～113.0%,AUC0-∞的置信区间为100.1%～112.2%,Cmax的置信区间为95.0%～115.4%,均符合等效标准;Cmax,AUC0-T和AUC0-∞三个参数的双向t检验结果同样符合等效标准;Tmax经非参检验结果合格.结论 左氧氟沙星分散片试验制剂相对参比制剂生物等效.     

HPLC法测定国产洛索洛芬钠片人体相对生物利用度

目的　建立人血浆中洛索洛芬钠浓度的HPLC测定方法 ,研究健康受试者口服国产洛索洛芬钠片的药代动力学 ,以进口洛索洛芬钠片作为参比制剂 ,计算两制剂的相对生物利用度 ,判断两种制剂是否等效。方法　血浆样品加入内标后经三氯乙酸沉淀蛋白、涡旋、离心 ,吸取上清液进样。色谱柱为ShimadzuVP ODS(15 0mm× 4 . 6mmi d ,5 μmC18) ,流动相为 0 . 0 5mol·L 1磷酸二氢钾 甲醇 (2 7∶73) (v/v) ,紫外检测波长 2 30nm。测定了 2 0名受试者单剂量口服两种洛索洛芬钠片 6 0mg后血药浓度 时间过程。结果　最低检测浓度 0 . 2 μg·ml 1,回收率大于 80 % ,日间和日内的变异系数小于 10 . 5 % ,线性范围为 0 . 2～12 . 0 μg·ml 1(r=0 9998) ,符合生物样品分析的要求。主要药动学参数分别为 :国产洛索洛芬钠片 :t1/2 为 1. 39± 0 . 15h ,AUC0 . 6h10 . 71± 1 .4 5 μg·h·ml 1,Cmax7. 2 3± 1 .0 2 μg·ml 1,tmax0 4± 0 1h ;参比制剂t1/2 为 1. 4 1± 0 .15h ,AUC0. 6h10 .4 6± 1 .32 μg·h·ml 1,Cmax7 4 9± 1 .2 6 μg·ml 1,tmax0 .4± 0 .1h。结论　建立的HPLC法简单快速 ,定量可靠准确 ,适合于洛索洛芬钠临床研究。洛索洛芬钠受试制剂的相对生物利用度为 (10 3 .2± 15 .1) %。经统计学分     

克拉霉素分散片的健康人体生物等效性研究

目的:研究克拉霉素分散片在健康人体的药动学及生物等效性.方法:采用两制剂双周期双交叉前后自身对照试验设计.20名健康志愿者分别口服克拉霉素分散片受试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血浆中克拉霉素的浓度,经DAS 2.1软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验.结果:受试制剂的t1/2为(3.72±0.42)h,Cmax为(2 350.7±604.2)ng·mL-1,Tmax为(1.48±0.36)h,AUC0-t为(12 425±1 975)ng·h·mL-1;参比制剂的t1/2为(4.22±1.15)h,Cmax为(2 045.0±379.5)ng·mL-1,Tmax为(1.76±0.52)h,AUC0-t为(11 954±2 152)ng·h·mL-1.以AUC0-t计算,与参比制剂比较,受试制剂平均相对生物利用度为(101.7±7.3)%,AUC0-t,AUC-∞和Cmax均拒绝生物不等效假设.结论:测定结果经方差分析及双单侧t检验,表明两种制剂具有生物等效性.     

硝呋太尔人体药代动力学研究

目的:进行硝呋太尔试验制剂(T)与参比制剂(R)健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度研究.方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂各400mg,用液相色谱法测定给药后不同时间的血浆浓度,计算主要的药代动力学参数.结果:硝呋太尔试验制剂(T)与参比制剂(R)单剂量口服的主要药动学参数T1/2分别为(3.62±0.79)h和(3.58±1.05)h,Tmax分别为(2.33±0.29)h和(2.30±0.34)h,Cmax分别为(46.36±20.18)ng/mL和(44.89±19.89)ng/mL,AUC0-12分别为(143.37±36.30)ng·h·mL-1和(139.81±38.43)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(159.22±44.39)ng·h·mL-1和(155.02±43.23)ng·h·mL-1.试验制剂硝呋太尔片相对生物利用度F为(103.13±8.73)%.结论:对AUC0～12,AUC0-∞、Cmax和Tmax分别进行方差分析后,进行双单侧检验及90%置信限判断,两种制剂具有生物等效性.     

恩替卡韦分散片的健康人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的:以中美上海施贵宝制药有限公司生产的恩替卡韦片(博路定)为参比制剂,研究江苏正大天晴药业股份有限公司研制的恩替卡韦分散片受试制剂的相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性。方法:采用随机双交叉试验设计,20例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服恩替卡韦0.5mg,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中恩替卡韦的浓度,应用药物与统计(DrugAndStatistics,DAS)程序计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(5.15±1.35)和(4.55±2.46)ng.mL-1;Tmax分别为(0.44±0.20)和(0.75±0.31)h;t1/2分别为(147±127)和(127±48)h;AUC0～96分别为(13.7±2.6)和(13.0±1.9)ng.h.mL-1;AUC0～∞分别为(27.2±13.8)和(23.3±4.5)ng.h.mL-1;相对生物利用度为(107.5±24.7)%。两制剂的AUC0～96无显著性差异,Cmax和Tmax有显著性差异。结论:两制剂吸收程度等效;与参比制剂比较,受试制剂...     

乳酸左氧氟沙星分散片健康人体生物等效性研究

目的对乳酸左氧氟沙星分散片和左氧氟沙星片进行生物利用度比较,判定两种制剂是否为等效制剂。方法20名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量乳酸左氧氟沙星分散片(试验制剂)及乳酸左氧氟沙星片(参比制剂)200mg,采用HPLC法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并求证两种制剂的生物等效性。结果口服200mg试验制剂或参比制剂的主要药动学参数t1/2β分别为(5.68±1.79)和(5.38±1.52)h;tmax分别为(0.84±0.79)和(0.95±0.47)h;cmax分别为(2.27±0.47)和(2.26±0.58)μg.mL-1;AUC0-t分别为(14.90±2.14)和(15.62±2.49)μg.mL-1.h;AUC0-∞分别为(15.17±2.34)和(15.87±2.67)μg.mL-1.h。试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(97.23±17.71)%,AUC0-∞为(97.43±17.76)%。两种制剂的AUC0-t,AUC0-∞及cmax经对数转换后双单侧t检验,结果接受两种制剂生物等效的假设。cmax的90%置信区间结果为88.1%～117.3%,AUC0-t为89.2%～102.5%,AUC0-∞为89.3%～102.9%,tmax经秩和检验无显著性差异。整个试验期间,受试者均未发生药物不良反应。结论按照生物等效性判定标准,可判定两种制剂生物等效。     

伊曲康唑分散片/胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究伊曲康唑分散片/胶囊在健康志愿者的药代动力学,评价两制剂的生物等效性。方法20例健康志愿者随机单剂量交叉口服伊曲康唑分散片或胶囊200mg,按设定时间采集肘静脉血;采用高效液相色谱法,测定伊曲康唑经时血浓度,计算其药代动力学参数,进行双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析,评价两制剂的生物等效性。结果伊曲康唑最低定量限为5ng.mL-1,在5~600ng.mL-1范围内线性关系良好,回收率、日内、日间差符合生物样品分析要求。伊曲康唑试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t1/2为29.0±6.9h和31.9±8.4h,Tmax为4.8±0.4h和4.8±0.4h,Cmax为301.6±117.3 ng.mL-1和316.4±141.3 ng.mL-1,AUC0~120为6088.64±1780.59ng.mL-1.h和6077.71±1744.69 ng.mL-1.h,AUC0-∞为6403.92±1782.97 ng.mL-1.h和6483.91±1713.40ng.mL-1.h。试验制剂伊曲康唑分散片相对生物利用度F为100.53%±9.58%,双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析显示,两制剂为生物等效制剂。结论HPLC方法测定伊曲康唑血浓度,方法简单,准确,灵敏,适于伊曲康唑血药浓度测定及其药代动力学研究;伊曲康唑试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。     

洛芬葡锌那敏分散片中布洛芬与复方锌布颗粒中布洛芬在健康人体的生物等效性

目的建立准确、灵敏的液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS),并比较健康受试者单剂量口服洛芬葡锌那敏(非甾体抗炎药)分散片(受试制剂)和复方锌布颗粒(参比制剂)后的生物等效性。方法采用随机开放、双周期自身交叉单剂量给药试验设计(清洗期为2周)。20名志愿受试者分别单次空腹口服等剂量洛芬葡锌那敏分散片(受试制剂)和复方锌布颗粒(参比制剂)(相当于布洛芬300 mg)。以吲达帕胺为内标,用ESI负离子选择性反应监测(SRM)模式测定血浆中布洛芬浓度,计算药代动力学参数及进行临床生物等效性评价。结果洛芬葡锌那敏分散片(受试制剂)中布洛芬的Cm ax为(24.11±12.15)μg.mL-1,tm ax为(2.23±0.84)h,AUC0-t为(70.81±31.02)μg.h.mL-1,AUC0-∞为(72.67±31.11)μg.h.mL-1,t1/2为(1.59±0.32)h。复方锌布颗粒(参比制剂)中布洛芬的Cm ax为(24.94±9.25)μg.mL-1,tm ax为(1.81±0.84)h,AUC0-t为(70.53±27.31)μg.h.mL-1,AUC0-∞为(72.81±27.08)μg.h.mL...     

布洛芬缓释胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的:研究两种国产布洛芬的相对生物利用度.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予24名男性健康受试者试验制剂或参比制剂布洛芬300mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度.结果:参比制剂与试验制剂单剂量给药主要药代动力学参数Cmax、tmax、AUC0-24和AUC0-∞分别为:(13.5±5.9)和(12.7±5.4) μg/mL; (5.1±1.0)和(5.5±1.5)h; (100.2±45.4)和(98.5±44.8) μg· h·mL-1;(105.7±47.3)和(103.8±47.0) μg·h·mL-1.参比制剂与试验制剂多剂量给药主要药代动力学参数Cmax、Cav、tmax、AUCss 分别为:(14.1±5.3)和(14.9±6.4) μg/mL;(8.2±3.4)和(8.6±4.3) μg/mL;(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h;(99.0±40.4)和(103.3±51.3) μg·h·mL-1.结论:经统计学分析,布洛芬参比制剂与试验制剂具有生物等效性.     

2种左甲状腺素钠片的人体生物等效性研究

目的:研究2种左甲状腺素钠片的人体生物等效性。方法:按照两制剂两周期随机交叉设计,26名男女健康受试者分别单剂量口服受试制剂(Berlthyrox)或参比制剂(雷替斯)6片(每片含左甲状腺素钠100μg)。采用放射免疫法测定血清中T4、T3浓度,并计算药动学参数,评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的T4主要药动学参数分别为:cmax(138.54±16.22)、(147.45±16.92)ng·mL-1,tmax(2.4±1.0)、(2.3±2.2)h,t1/2(253.58±155.94)、(467.97±638.97)h,AUC0～48h(5550.27±679.50)、(5817.83±649.35)ng·h·mL-1,AUC0～∞(48065.79±28322.17)、(85248.31±113292.36)ng·h·mL-1;T3的主要药动学分别为:cmax(1.56±0.23)、(1.55±0.18)ng·mL-1,tmax(39.7±16.5)、(35.4±18.8)h,t1/2(117.55±107.94)、(105.29±65.78)h,AUC0～48h(64.09±7.52)、(65.06±7.60)ng·h·mL-1,AUC0～∞(330.15±250.21)、(307.33±126.61)ng·h·mL-1。受试制剂与参比制剂T4、T3的相对生物利用度分别为(95.9±11.6)%、(99.2±12.6)%。结论:2种左甲状腺素钠片生物等效。     

贝敏伪麻胶囊在健康人体中的药动学及相对生物利用度

目的研究贝敏伪麻胶囊(试验制剂)和贝敏伪麻片(参比制剂)的人体药动学和相对生物利用度。方法20名健康男性受试者随机双交叉试验,分别单剂量口服试验制剂2粒或参比制剂1片。采用HPLC法测定水杨酸的血药浓度,采用LC-MS/MS法测定对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的血药浓度,用DAS Ver 2.0软件计算药动学参数,并评价其生物利用度。结果试验制剂和参比制剂水杨酸的主要药动学参数Cmax分别为(7.31±5.21)、(7.55±4.11)μg·mL-1,tmax分别为(2.65±0.96)、(2.44±0.80)h,AUC0³6 h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1。对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC036 h分别为(41.58±26.49)、(43.35±26.11)μg·h·mL-1。对乙酰氨基酚的主要药动学参数Cmax分别为(927.60±581.63)、(934.29±547.57)ng·mL-1,tmax分别为(3.2±1.8)、(2.3±0.8)h,AUC0⁴8 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67)ng·h·mL-1。伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC048 h分别为(6 515.39±2 762.32)、(6 657.62±3133.67)ng·h·mL-1。伪麻黄碱的主要药动学参数Cmax分别为(134.16±45.88)、(140.86±55.92)ng·mL-1,tmax分别为(1.9±0.8)、(1.6±0.7)h,AUC0⁴8 h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1。氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL-1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC048 h分别为(1 018.09±367.80)、(1 020.17±388.85)ng·h·mL-1。氯苯那敏的主要药动学参数Cmax分别为(3.64±1.52)、(3.90±1.64)ng·mL-1,tmax分别为(3.0±1.8)、(3.2±2.0)h,AUC0⁸ h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96)ng·h·mL-1。以AUC08 h分别为(74.29±33.13)、(74.95±34.96)ng·h·mL-1。以AUC0^t计算试验制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏对参比制剂的相对生物利用度F分别为(94.18±18.60)%、(101.62±22.89)%、(102.63±17.55)%和(101.33±16.50)%。结论建立的HPLC以及LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠;统计分析表明贝敏伪麻试验制剂和参比制剂中水杨酸、对乙酰氨基酚、伪麻黄碱和氯苯那敏的吸收、分布、消除速率与程度均无明显差异。     

左炔诺孕酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种左炔诺孕酮片的人体生物等效性。方法:24名健康受试者随机交叉单剂量口服左炔诺孕酮片受试制剂与参比制剂1.5mg后,以液-质联用(LC-MS)法测定左炔诺孕酮血药浓度,利用BAPP3.0软件计算药动学参数和生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为Cma(x18.00±4.33)、(18.59±4.77)ng·mL-1,tma(x1.71±0.57)、(1.85±0.62)h,AUC0～7(2229.66±66.15)、(247.33±108.19)ng·h·mL-1,AUC0～∞(257.79±65.23)、(267.77±119.87)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.6±36.9)%。结论:2种左炔诺孕酮片具有生物等效性。     

氯沙坦钾片人体生物等效性研究

目的:研究2种氯沙坦钾片的人体生物等效性。方法:20名健康受试者按随机双交叉设计,单剂量口服氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂100mg后,采用液-质联用(LC-MS)法测定氯沙坦及其代谢物EXP3174的血药浓度,计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂氯沙坦的药动学参数分别为Cma(x534.230±238.642)、(520.020±226.800)ng.mL-1,tmax(1.401±0.946)、(1.334±0.750)h,AUC0～36(871.177±232.315)、(773.030±252.209)ng.h.mL-1,AUC0～∞(881.005±235.070)、(781.131±252.455)ng.h.mL-1;其代谢物EXP3174的药动学参数分别为Cma(x1294.000±387.815)、(1140.900±317.615)ng.mL-1,tma(x2.667±1.144)、(2.734±1.162)h,AUC0～36(6267.905±1350.300)、(5719.411±1127.725)ng.h.mL-1,AUC0～∞(6316.605±1343.048)、(5755.335±1138.358)ng.h.mL-1。受试制剂相对生物利用度为(116.6±24.3)%。结论:氯沙坦钾片受试制剂与参比制剂生物等效。     

洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的:考察两种洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,采用LC/MS/MS法测定全血中药物浓度,用DAS2.1软件计算药代动力学参数.结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.67±2.34),(5.30±2.62)h;tmax分别为(1.90±0.50),(2.13±0.39)h;Cmax分别为(8.37±0.84),(8.29±1.00)ng·mL-1;AUC0-t分别为(32.25±6.49),(32.71±7.59)ng.h·mL-1;AUC0-∞分别为(33.62±6.94),(34.71±8.62)ng·h·mL-1.试验制剂的相对生物利用度F=(99.60±8.30)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

阿奇霉素分散片人体药动学和相对生物利用度研究

目的对阿奇霉素血药浓度测定方法进行改进,研究阿奇霉素分散片的相对生物利用度。方法20名男性健康受试者随机交叉双周期给药,分别口服单剂量阿奇霉素试验制剂及参比制剂500 mg后于不同的时间点采血,100μL血样经乙腈沉淀蛋白后,HPLC-MS/MS检测。DAS2.0软件计算两者的药物动力学参数,并评价试验制剂的生物等效性。结果阿奇霉素在1~1 000 ng.mL-1范围内线性好,日内或日间差均小于1 0%,准确度在97%~110%。稳定性良好。萃取回收率至少大于91%。受试药与对照药的药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,AUC0~t,AUC0~∞,分别为：（40.3±6.5）h,（2.1±0.7）h,（541.7±179.4）ng.mL-1,（4 772.4±913.9）ng.h.mL-1,（5 346.9±1 300.0）ng.h.mL-1和（35.6±5.1）h,（1.8±0.5）h,（584.9±147.3）ng.mL-1,（5 059.5±1347.4）ng.h.mL-1,（5 480.5±1 484.3）ng.h.mL-1。结果显示：单剂量给药后,阿奇霉素受试制剂的相对生物利用度为（99.4%±28.3%）。结论本方法简单快速,灵敏可靠,成功应用于阿奇霉素生物等效性研究,阿奇霉素试验制剂相对参比制剂生物等效。     

两种米非司酮片人体生物等效性研究

目的:比较2种米非司酮制剂的人体生物等效性。方法:将24名健康女性志愿者随机交叉单剂量口服米非司酮片(受试制剂)与米非司酮片(参比制剂)50mg,采用LC-MS/MS法测定人血浆中米非司酮浓度,用BAPP2.2版软件和DAS2.1.1版软件计算药动学参数和生物利用度。结果:口服受试制剂与参比制剂后的人体药动学参数分别为Cmax(1405.70±380.50)和(1263.80±258.80)ng·h·mL-1,tmax(0.70±0.30)和(0.60±0.30)h,t1/2β(31.70±7.80)和(28.70±9.40)h,AUC0~120(17821.50±4316.90)和(17612.90±6667.40)ng·h·mL-1,AUC0~∞(19286.40±5024.80)和(19053.40±7742.30)ng·h·mL-1。受试制剂的相对生物利用度为114.60%,AUC0~96的90%置信区间在参比制剂的等效范围内。结论:2种米非司酮制剂生物利用度等效。     

HPLC 法检测人体夫西地酸的浓度及药代动力学研究

目的：建立夫西地酸的高效液相色谱法检测并用于人体药代动力学的研究。方法：采用DiamonsilC1（82）（4.6mm×200mm,5μm）色谱柱,柱温30℃,流动相为10mM乙酸铵（0.1%乙酸）-甲醇（13∶87,v/v）,检测波长为235nm,流速1mL·min-1,进样量为20μL,样品室温度4℃。采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂夫西地酸钠250mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果：夫西地酸在0.57～73.30μg·mL-1内线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率为86.9%（RSD=4.7%,n=15）。参比制剂与试验制剂的主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→48和AUC0→（∞均数±标准差）分别为：11.5±6.2和12.9±5.7μg·mL-1;3（2,4）和2（1.5,4）h;186.6±67.3和175.7±58.3μg·h·mL-1;202.5±74.3和187.7±69.5μg·h·mL-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0→48作为评价依据）为106.6%（96.7～111.3%）。结论：本研究建立的HPLC方法准确,重复,可靠,适于夫西地酸血药浓度的测定;经统计学分析,试验制剂或参比制剂夫西地酸钠具有生物等效性。     

2种头孢地尼制剂在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究国产头孢地尼分散片和进口头孢地尼胶囊在健康人体内的药动学和生物利用度,评价二者的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产)或参比制剂(进口)200mg后,采用高效液相色谱法测定人血浆中头孢地尼的浓度,以DAS3.0程序计算药物的药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:cmax(1.818±0.544)、(1.900±0.560)ng·mL-1,tmax(3.800±0.750)、(3.925±0.766)h,AUC0～12h(9279.7±2650.3)、(9977.9±2949.3)ng·h·mL-1,AUC0～∞(9639.9±2768.0)、(10304.4±3077.4)ng·h·mL-1。受试制剂相对生物利用度为(95.5±24.3)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。