兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的:制备兰索拉唑肠溶微丸胶囊。方法:采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,将肠溶微丸装入普通胶囊制成兰索拉唑肠溶微丸胶囊,并考察3批制剂的载药率及在人工肠液和人工胃液中的释放情况。结果:所制微丸圆整度高,外观亮泽,载药均匀、载药率高(平均值在96%以上),包衣效果好;其在人工肠液中45min的体外累积释放率大于(94.3±0.76)%,在人工胃液中2h的释放量小于(6.2±1.6)%。结论:所制兰索拉唑肠溶微丸胶囊工艺可行,重现性良好,质量稳定可靠,具有良好的体外释药性和耐酸力。     

兰索拉唑肠溶微丸的制备及处方优化

目的制备兰索拉唑肠溶微丸。方法采用流化床包衣技术,以空白丸芯为母核,依次包以主药层、隔离层、中性层和肠溶层,制备成兰索拉唑肠溶微丸,并对处方及工艺进行优化。结果按最佳处方工艺制备的3批兰索拉唑肠溶微丸释放度分别为96.4%、94.8%和94.3%。结论本方法制备的兰索拉唑肠溶微丸,工艺可行,质量可靠。     

SM-1小粒径肠溶微丸的制备及体外评价

目的制备SM-1小粒径肠溶微丸,并优化其处方,以达到肠溶和便于小动物给药的目的。方法采用流化床空白丸芯上药法,在丸芯表面依次包覆含药层、羟丙基甲纤维素（HPMC）隔离层和丙烯酸树脂（EudragitL30D-55）肠溶层。以载药量、耐酸性及释放度为指标,对SM-1肠溶微丸的处方进行优化。结果隔离层增重8%,肠溶层增重15%的肠溶微丸粒径〈450μm（40目筛）,圆整度良好,载药量约为20%;在pH为2.0的盐酸溶液中2 h内肠溶衣层薄层完好,药物释放度〈4%;在pH为6.8的PBS溶液中,45 min内释放度均〉70%。结论采用流化床制备SM-1肠溶微丸工艺可行,重现性好,具有良好的肠溶特性,粒径〈380μm,可用于小动物给药。     

布地奈德肠溶微丸的制备

目的研制布地奈德肠溶微丸。方法采用挤出滚圆工艺及流化床包衣法制备了伐他汀钠肠溶肠溶微丸,并采用正交试验设计对处方进行了优化,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验。结果制得的布地奈德微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论本方法制备工艺简单易行,重现性好,值得进一步的工业化生产。     

奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备及质量考察

目的制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。方法用离心制丸法直接制备载药母丸,再用流化床包衣法进行微丸包衣;采用正交试验设计对包衣液处方进行筛选优化,研究玉米朊在隔离层上的应用,采用新的肠溶层包衣处方。结果试验处方制得的奥美拉唑肠溶微丸稳定性好,酸性介质中2 h稳定性良好,耐酸力≥98%,p H 6.8缓冲液中释放达标,45 min体外释放度≥90%。结论采用药丸直接起母的方法简化了操作,降低了成本;选用玉米朊作为隔离层成膜材料,很好地提高了奥美拉唑的稳定性;在肠溶层中采用单硬脂酸甘油酯,既促进了微丸的体外释放,又增强了肠溶衣的稳定性。     

挤出-滚圆和流化床包衣法制备盐酸二甲双胍肠溶微丸

目的研制盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果制得的盐酸二甲双胍肠溶微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论所用制备工艺简单易行,重现性好。     

雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方研究及稳定性考察

目的：筛选雷贝拉唑钠肠溶胶囊处方进行并考察其稳定性。方法：采用挤出滚圆和流化床包衣工艺制备雷贝拉唑钠肠溶微丸,采用L₉(3₄)正交试验设计进行载药微丸处方优化,按选定的处方制备微丸,进行隔离层和肠溶层包衣,包衣后将微丸灌装胶囊,成10mg规格,对制备的胶囊进行加速试验确定其稳定性。结果：制备的雷贝拉唑钠肠溶胶囊含量,有关物质,释放度较好,加速条件下质量稳定,稳定性较好。 结论：本工艺简单可行,样品稳定性良好,可作为雷贝拉唑钠肠溶胶囊的制备工艺。     

炎琥宁肠溶微丸的制备工艺研究

目的用水分散体系包衣技术制备炎琥宁肠溶微丸给药系统。方法以微晶纤维素(MCC)为填充剂,SiO2为抗黏剂,40%乙醇为黏合剂,采用挤出滚圆法制备丸芯,正交试验设计优化处方和工艺;以Eudragit L 30 D水分散体为包衣材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,PEG6000为增塑剂,采用流化床包衣法,包肠溶衣层。结果丸芯的最佳处方工艺为:炎琥宁∶MCC∶SiO2=7∶7∶5;挤出速度1 080 r/min,滚圆速度960 r/min,滚圆时间5 min;当EC与Eu-dragit L质量比为35∶65,增塑剂用量为1.71%,聚合物包衣增重为5%时,所制得炎琥宁肠溶微丸在人工胃液(pH1.0)中释放度<10%,在人工肠液(pH 6.8)中正常释放,2 h内释放大于80%,符合中国药典对肠溶制剂释放度的相关规定。结论调整丸芯及包衣的处方工艺参数可以制得体外释放行为符合药典规定的肠溶炎琥宁微丸。     

挤出滚圆法制备盐酸多西环素肠溶微丸

目的应用挤出滚圆法及包衣锅包衣制备盐酸多西环素肠溶微丸,并对其性质进行考察。方法用挤出滚圆法制备了盐酸多西环素微丸,采用单因素考察和L9（34）正交设计筛选最优处方和工艺条件,再用包衣锅将微丸包肠溶衣,考察了微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放情况。结果制得的盐酸多西环素肠溶微丸圆整度好,大小均匀,收率高。15%包衣增重的微丸在0.1 mol&#8226;L 1盐酸释放度＜10%,在pH6.8的缓冲液中释放度＞80%,体外释放较理想。结论该法制备工艺简单易行,重复性好,采用适当的包衣工艺,制得的盐酸多西环素肠溶微丸具备较理想的肠溶特征。     

吲哚美辛结肠定位凝胶微丸的研究

目的制备吲哚美辛凝胶微丸实现结肠定位给药。方法采用滴制法制备海藻酸钙微丸,以微球圆整度、包封率、载药量为质量指标,通过正交试验选出优化处方,并用丙烯酸树脂Eudragit S100进行包衣。结果凝胶微丸在人工胃液和人工肠液中6 h累积释放率小于15%,而在人工结肠液中2 h达80%以上。结论所制得的吲哚美辛凝胶微丸符合结肠定位的基本要求。     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

伊贝沙坦脉冲微丸的制备方法

目的：考察伊贝沙坦脉冲控释微丸的制备工艺。方法：采用流化床工艺,将伊贝沙坦原料黏附在空白丸芯上,制成含药微丸;以低取代羟丙基纤维素为包溶胀层材料,乙基纤维素水分散体为包控释层材料,采用同样的工艺包溶胀层和控释层,并通过正交试验优选最佳工艺条件。按最佳包衣工艺操作,以低取代羟丙基纤维素、吐温-80、乙基纤维素水分散体和葵二酸二丁酯为包衣材料,以释药时滞及时滞后的突释药量为指标,优选最佳处方。结果：最佳工艺条件为：上药、包溶胀层、包控释层工艺中使用的风量分别为20、30、40 m3.h-1;进风温度分别为45、50、50℃;喷雾压力均为0.2 MPa;喷液速度分别为8、9、9.gs-1。4种包衣材料在微丸中所占的最佳质量百分比分别为25%、1%、25%和0.5%,制得的脉冲控释微丸的平均时滞约为7小时,时滞后2小时突释量均大于70%。结论：在该工艺条件下制备的伊贝沙坦脉冲控释微丸的体外释放能够达到脉冲控释效果,制备工艺简单、可控。     

离心造粒法制备罗红霉素缓释小丸

目的：制备罗红霉素缓释小丸,并对其体外释药情况进行研究。方法：采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和罗红霉素含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D为包衣液制成膜控缓释小丸,考察包衣增重、致孔剂用量等因素对缓释小丸释放度的影响。结果：通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的小丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论：制备的罗红霉素缓释小丸符合12h缓释要求。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

右旋酮洛芬肠溶微丸的研制及其体外释放研究

目的：制备右旋酮洛芬肠溶微丸,并考察其在0.1 mol·L-1盐酸溶液和pH 6.8磷酸缓冲液（PBS）中的释放情况。方法：采用流化床包衣技术,在空白糖丸芯上依次包主药层、隔离层和肠溶衣层,制备成肠溶衣微丸;以上药率为指标,考察HPMC浓度和主药上药浓度;观察是否粘连、颗粒大小均一度和表面色泽均匀与否等综合指标,采用正交试验优选包衣工艺条件;与普通肠溶片比较在PBS中的释放情况。结果：制得的微丸上药均匀、上药率高、外观圆整有光泽;确定HPMC浓度和主药上药浓度分别为5%和15%,优选出最佳包衣工艺条件为物料温度为36℃、雾化压力为1.0 bar及喷枪速度为0.8 ml·min-1;在盐酸溶液中2 h的释放量小于10%,在PBS中的释放度高于普通肠溶片。结论：所制右旋酮洛芬肠溶微丸工艺可行,具有良好的耐酸性和体外释放度。     

复方格列吡嗪缓释胶囊中盐酸二甲双胍缓释微丸薄膜衣处方的筛选

目的:筛选盐酸二甲双胍缓释微丸薄膜衣处方。方法:以体外释放度为主要考察指标,采用单因素筛选法,初步确定薄膜衣的处方,再利用正交试验对其进行优化;测定所制备的缓释胶囊的体外释放度,并与微丸进行比较。结果:优化处方为薄膜材料Eudragit NE30D∶Eudragit L30D55=10∶1,加入聚合物量40%的滑石粉及0.25%的十二烷基硫酸钠。缓释胶囊缓释性优于微丸。结论:所制备的缓释胶囊可持续24h释放药物,达到缓释要求。     

Preparation and gamma scintigraphic evaluation of colon specific pellets of ketoprofen prepared by powder layering technology

BACKGROUND AND THE PURPOSE OF THE STUDY: Multiparticulates by powder layering process have advantages of the uniform distribution of the binder solution, easy-to-clean pan and the possibility of applying the successive functional film coating using the same equipment. This study relates to a multiparticulate formulation comprising pellets with a multilayer of pectin-ethyl cellulose on non pareil seeds by powder layering technology. The pellets were prepared to target ketoprofen in colon based on the microbial enzyme dependent drug release mechanism. METHODS: Multiparticulate formulation by powder layering technology was prepared by conventional pan coating process to evaluate the effect of 59% methoxylated pectin and 45 cps ethyl cellulose on coating label. The formulations were tagged with (99m)Tc-DTPA, a tracer in gamma scintigraphy study to evaluate the transit behavior of drug loaded pellets and compared with uncoated pellets to evaluate its specific release. RESULTS: The transit behavior and scintigraphy image clearly indicates that the formulation can delay the drug release prior to colon. In albino rabbit, the coated pellets released drug in the colon indicating that site specificity has been achieved with pectin/ethyl cellulose coating at 1:2 ratio with 20% coating label. MAJOR CONCLUSION: Formulation containing pectin and ethyl cellulose with suitable coating label may be suitable as a coating formulation for colon delivery of ketoprofen and can be successfully evaluated by gamma scintigraphy method.     

左乙拉西坦缓释微丸的研究

目的 研究左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)缓释微丸的制备工艺及其对体外释药的影响。方法 采用挤出滚圆法制备LEV含药丸芯,以Surelease? E-7-19010为缓释包衣材料,采用流化床包衣技术制备LEV缓释微丸。结果 LEV缓释微丸的12 h体外释放符合一级释药特征。有无致孔剂、包衣材料的用量、含药丸芯的大小对缓释微丸的体外释药行为有影响,而转篮转速对于缓释微丸的体外释药行为无显著影响。结论 自制的缓释微丸工艺简便,具有良好的缓释特征。