连翘叶水提物对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活性的抑制作用

乙酰胆碱(ACh)是大脑内的神经递质,胆碱能缺失学说认为ACh含量的降低是造成阿尔茨海默病(AD)患者学习能力下降和记忆力衰退的关键原因。ACh在脑内可被乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)水解,前者起主要作用,后者是辅助调节作用,二者相辅相成,共同调解ACh含量,所以胆碱酯酶是AD药物作用的靶点。本文利用Ellman法研究了连翘叶水提物(FLA)对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)活性的抑制作用。实验结果表明,随着FLA浓度(200,400,600,800,1000,1200,1500,1800,2000 g·L~(-1))的增大,FLA对AChE和BuChE的抑制作用均呈现增强的趋势。其中,FLA对AChE(其IC50值为717.0 g·L~(-1))的抑制作用要强于对BuChE的抑制作用。由此可见,连翘叶水提物对AChE和BuChE这2种酶的活性均有抑制效果。     

柳珊瑚酸对乙酰胆碱酯酶的抑制作用(英文)

目的:研究柳珊瑚酸(suberogorgin,Sub)抗乙酰胆碱酯酶(AChE)作用的选择性、可逆性和动力学。方法:制备大鼠和人红细胞膜、大鼠脑和蚯蚓背肌提取液作为AChE组织样品,人血浆为丁酰胆碱酯酶(BuChE)样品;比色法测酶活力。结果:Sub明显抑制上述样品的AChE活力,其pl_(50)各为4.03,4.92,3.82和4.67,对BuChE无抑制作用。Sub与AChE一起孵温后,酶活力在3min内降至最低,而且离心洗涤可使酶活力恢复。不同浓度的Sub对AChE抑制作用的动力学曲线为平行线。结论:Sub是选择性和可逆性的AChE抑制剂,它与AChE的结合点在AChE的外周阴离子部位。     

桂枝汤方剂不同提取部位免疫抑制活性的考察

目的 筛选桂枝汤方剂免疫抑制活性部位。方法 处方药材分别水煎浓缩为水提部位,乙醇提取为乙醇提取部位。同时将乙醇部位分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取得石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部和正丁醇部位。CCK-8法考察桂枝汤不同提取物对ConA激活T细胞和LPS激活B细胞增殖的抑制作用。同时用二硝基氯苯对昆明种小鼠皮肤致敏和诱发,制成迟发型超敏反应模型,观察桂枝汤方剂不同部位对迟发型超敏反应的干预作用。结果 桂枝汤方剂水提物、乙醇提取物、石油醚萃取部位有显著免疫抑制功效,乙醇和石油醚提取物效果最佳。浓度200 mg·L-1时T细胞增殖抑制率分别为48.3%、45.9%,B细胞抑制率大于30%。乙醇提取物、石油醚萃取部位对迟发型超敏反应小鼠耳廓肿胀有显著抑制作用,对胸腺和脾脏无明显影响。结论 桂枝汤方剂乙醇提取物和石油醚萃取物为免疫抑制活性部位,能显著抑制T细胞和B细胞的增殖,抑制小鼠耳廓肿胀,对正常细胞、胸腺、脾脏无毒性。     

桂枝汤方剂免疫抑制活性部位的考察

目的：筛选桂枝汤方剂免疫抑制活性部位。方法：处方药材分别水煎浓缩为水提部位,乙醇提取为乙醇提取部位。同时将乙醇部位分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、 正丁醇萃取得石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部和正丁醇部位。CCK-8法考察桂枝汤不同提取物对ConA激活T细胞和LPS激活B细胞增殖的抑制作用。同时用二硝基氯苯对昆明种小鼠皮肤致敏和诱发,制成迟发型超敏反应模型,观察桂枝汤方剂不同部位对迟发型超敏反应的干预作用。结果：桂枝汤方剂水提物、乙醇提取物、石油醚萃取部位有显著免疫抑制功效,乙醇和石油醚提取物效果最佳。浓度200μg/ml时T细胞增殖抑制率分别为48.3%、45.9%,B细胞抑制率大于30%。乙醇提取物、石油醚萃取部位对迟发型超敏反应小鼠耳廓肿胀有显著抑制作用,对胸腺和脾脏无明显影响。结论：桂枝汤方剂乙醇提取物和石油醚萃取物为免疫抑制活性部位,能显著抑制T细胞和B细胞的增殖,抑制小鼠耳廓肿胀,对正常细胞、胸腺、脾脏无毒性。     

48种中药材的乙酰胆碱酯酶抑制活性研究(英文)

乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为(68.63±1.12)%,(44.49±3.66)%,(43.78±4.76)%和(42.63±8.31)%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。     

连翘叶抑制胆碱酯酶活性部位筛选

目的 筛选连翘叶中抑制胆碱酯酶活性的部位。方法 加热回流法制备连翘叶粗提物,再以不同浓度梯度的乙醇溶液过大孔树脂洗脱,制得5种洗脱物。用HPLC指认粗提物和各洗脱物中主要成分。Ellman法研究抑酶活性。结果 连翘叶粗提物对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的抑制效果明显好于丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE);抑制AChE活性最佳部位为20%乙醇洗脱物;连翘苷和连翘脂素对AChE酶均表现出一定程度的促进作用,而连翘酯苷E和连翘酯苷I能够抑制AChE的活性。结论 连翘叶不同洗脱物抑制胆碱酯酶活性的作用与其主要成分对AChE酶活性的不同作用相关。     

石杉碱甲的药理作用及临床应用

石杉碱甲(Huperzine-A)是从石杉科(Huperziaceae)石杉属(Huperzia)的千层塔(Huperzia serrata(Thunb.)Trev.)中分离得到的一种新生物碱.它易透过血脑屏障,对脑内乙酰胆碱酯酶(AChE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AChE一种可逆性的抑制剂.动物试验,经注射或ig该药,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.临床试验,石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(Beniga Senescent Forgetfulners,BSF)和阿尔采末病(Alzheimers Disease,AD)有良好疗效.1 药理作用1.1 体外试验 石杉碱甲对AChE的抑制作用比丁酰胆碱酯酶(BuChE)明显强.石杉碱甲对AChE的选择性抑制作用远比毒     

系统进化指数富集法筛选抑制人乙酰胆碱酯酶的RNA分子

目的：获得针对人红细胞乙酰胆碱酯酶(AChE)的特异性核酸配基．方法：利用微孔板法筛选人红细胞膜AChE的核酸配基．利用凝胶阻滞实验检测核酸配基与AChE特异性的结合．微量碱羟胺比色法测定AChE的活性．结果：经过9轮筛选得到针对人红细胞AChE的核酸配基．在相同浓度(2．25μmol/L)下,它们不与人重组丁酰胆碱酯酶(rhBChE)作用,而与人RBCAChE特异结合并抑制AChE的活性．结论：用SELEX技术可以高效地从大容量寡核苷酸组合文库中得到AChE特异性抑制剂．     

远志皂苷碱水解产物对乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究

目的对远志皂苷碱水解产物及其主要化学成分的乙酰胆碱酯酶抑制活性进行研究。方法运用薄层色谱(TLC)-生物自显影和微孔高通量筛选技术,测定远志皂苷碱水解产物、细叶远志皂苷、黄花倒水连皂苷A、3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果远志皂苷碱水解产物表现出明显的乙酰胆碱酯酶抑制作用;细叶远志皂苷和黄花倒水连皂苷A表现出一定的乙酰胆碱酯酶抑制作用,但是活性有限;3,4,5-三甲氧基肉桂酸、对甲氧基肉桂酸和肉桂酸没有表现出对乙酰胆碱酯酶的抑制作用。结论通过乙酰胆碱酯酶抑制实验,明确了远志皂苷碱水解产物的体外活性,为开发抗早老年性痴呆的药物提供了科学依据。     

石杉碱类似物异香兰石杉碱甲对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响(英文)

目的:研究石杉碱类似物异香兰石杉碱甲(IVHA)对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响.方法:乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶活力用Ellman比色法测定.抑制常数K_i值抑制机制用Lineweaver和Burk的双倒数作图法测定.行为测试用八臂迷宫装置.结果:IVHA的抗AChE作用稍弱于Hup-A.它对红细胞膜AChE的IC_(50)为0.11 μmol·L~(-1).作用强于Phys和Gal.属混合型抑制剂,K_i值为32 nmol·L~(-1).不同于异氟磷,与AChE为可逆性结合.ip给与IVHA0.2 mg·kg~(-1)翻转东莨菪碱导致的八臂迷宫记忆障碍.结论:IVHA是一个新的强效可逆胆减酯酶抑制剂,值得进一步研究.     

番荔枝子不同部位提取物总内酯含量及其急性毒性比较

目的：测定番荔枝子的醇提物与石油醚萃取物总内酯含量;观察番荔枝子醇提物及其石油醚萃取物的急性毒性。评价其安全性。方法：渗漉法帝】备番荔枝子醇提物,并从醇提物中萃取得到石油醚部位．对醇提物及石油醚萃取物同时进行急性毒性试验,比较LD,,值。同时,测定醇提物及石油醚萃取物的番荔枝总内酯含量。结果：番荔枝子醇提物的LD9,值为（1．04＋0．18）g·kg^-1【折合成生药量为（4．34±0．75）g·kg^-1,石油醚萃取物LD50值为（2．53±0．39）g·kg^-1。【折合成生药量为（14．10±2．17）g·kg^-1,而醇提物的番荔枝总内酯含量为12．00％,石油醚萃取物的番荔枝总内酯含量为9．84％,且石油醚中番荔枝总内酯量占整个醇提物中总内酯量的61．36％。结论：番荔枝子石油醚萃取物中含低极性番荔枝内酯较多,其毒性也降低。     

白芷醇提物延缓皮肤衰老与抗氧化作用的相关性研究

目的:研究白芷醇提物延缓皮肤衰老与抗氧化作用的相关性,探讨其延缓皮肤衰老可能的机制。方法:分别以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH.)、超氧阴离子自由基(O2-)、羟自由基(OH.)3种自由基体系对白芷醇提物进行体外抗氧化活性测定。采用D-半乳糖颈背部sc复制小鼠亚急性衰老模型,白芷醇提物设高、中、低剂量(6.0、3.0、1.5mg.10g-1)组,连续ig给药42d后,对小鼠皮肤匀浆中3种抗氧化指标和2种皮肤衰老化指标进行测定,并对抗氧化指标与皮肤老化指标进行相关性分析。结果:白芷醇提物体外对3种自由基均有较强的清除作用,且存在一定的量效关系。高、中剂量白芷醇提物均能显著提高衰老模型小鼠皮肤中超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低丙二醛(MDA)和脂褐素(LF)含量,并能显著提高皮肤中羟脯氨酸(Hyp)和水分的含量(P<0.01或P<0.05);低剂量白芷醇提物能显著提高SOD活性,降低MDA含量,并显著提高皮肤含水量(P<0.05)。高剂量白芷醇提物对Hyp的影响与对SOD、MDA、LF等抗氧化指标的影响有较密切相关性(r=0.921)。结论:白芷醇提物具有较强的体内、外抗氧化活性,这一活性与其延缓皮肤衰老作用密切相关,且可能是其美白抗衰老作用机制之一。     

青果抗人免疫缺陷病毒活性部位的筛选研究

目的:筛选青果中作用于人免疫缺陷病毒(HIV)gp41抑制HIV-1与靶细胞融合的活性部位。方法:分别用水蒸气蒸馏法、溶剂梯度萃取法获得青果挥发油、青果10%水提液的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取部位,用酶联免疫吸附(ELISA)法检测以上各部位抑制HIV-1与靶细胞融合的活性;测定活性部位中鞣质的含量,以确定青果中非鞣质成分与活性的关系。结果:青果10%水提液的石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取部位均有较强的抑制HIV-1与靶细胞融合的活性,其半数抑制浓度分别为(3.97±0.38)、(26.78±0.47)、(6.80±0.10)μg.mL-1;各部位中鞣质的含量分别为8.0%、9.6%、32%。结论:青果抑制HIV与靶细胞融合的活性部位为水提液的石油醚、氯仿和乙酸乙酯萃取部位,其中石油醚萃取部位活性最强,且很可能含有非鞣质类的活性物质。     

板蓝根不同提取部位抗菌活性的实验性研究

目的研究并比较板蓝根不同提取部位的抗菌作用。方法以不同极性溶剂革取板蓝根．得水煎液总提取物、石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、氯仿提取物、正丁醇提取物及革取后物质等不同极性部位。以金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌为试验对象,采用试管稀释法比较板蓝根不同提取部位的抗菌作用。结果板蓝根水提部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、氯仿部位及石油醚部位均具有一定的抗菌作用．而革后部位没有抗菌作用。其活性比较：正丁醇部位〉乙酸乙酯部位〉氯仿部位〉水提部位〉石油醚部位。结论板蓝根能有效抑制金葡球菌和大肠埃希菌。具有广谱抗菌作用。板蓝根抗菌作用并不局限于一个部位,它是通过多种有效成分、多环节、多途径地发挥协同作用而表现出抗菌功效。     

中药独活的研究进展

独活为伞形科当归属植物重齿毛当归的干燥根,自古以来为治疗风湿痹痛的要药。现代药理学研究发现独活具有抗肿瘤、抗炎镇痛等多种生物活性。为了更好地开发利用其药用价值,本文通过查阅相关文献,从独活的资源、化学成分、药理作用、临床应用等几个方面进行总结,为独活的进一步开发提供理论基础。     

风湿圣药胶囊的质量标准研究

目的建立风湿圣药胶囊的质量控制方法。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定处方中当归中阿魏酸的含量,同时对当归、桂枝、青风藤、独活、进行薄层色谱鉴别。结果阿魏酸进样量在0．10536～1．0536μg（r=0．9999）与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为：98．42％,RSD为1．18％（n=6）;薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰。结论该方法准确,重现性好,所建方法为制剂质量标准的制订提供了实验依据。     

常春卫矛提取物体外及体内抑菌作用的试验研究

目的：研究常春卫矛水提物、醇提物及5种不同溶剂提取物的抑菌活性。方法体外抑菌试验采用试管二倍稀释法联合琼脂平板法,考察常春卫矛水提物、醇提物及5种不同溶剂（石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇）提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、沙门菌、铜绿假单胞菌的体外抑菌活性;体内抑菌试验以金黄色葡萄球菌为指示菌种,小鼠灌胃分别给予常春卫矛水提物、醇提物14凿,腹腔注射金黄色葡萄球菌,通过观察小鼠死亡率衡量常春卫矛提取物的体内抑菌活性。结果体外抑菌试验显示,常春卫矛水提物及醇提物均对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、沙门菌、铜绿假单胞菌有一定程度的抑制作用,5种不同溶剂提取物中,甲醇、正丁醇、乙醇乙酯提取物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、沙门菌、铜绿假单胞菌有一定程度的抑制作用,石油醚、氯仿提取物无明显抑制作用。体内抑菌试验显示,常春卫矛水提物低（16.0 g/kg）、高（32.0 g/kg）剂量组、醇提物高剂量组（32.0 g/kg）有明显降低金黄色葡萄球菌感染小鼠死亡率的作用（P＜0.05）。结论常春卫矛提取物具有一定程度的抑菌作用。     

羌活和独活药材气相色谱指纹图谱的建立及鉴别

目的为羌活和独活药材的鉴别提供科学依据。方法采用气相色谱(GC)-氢火焰离子化检测法。色谱柱:DB-1毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm);程序升温:起始柱温50℃,8℃.min-1升至85℃保持12 min,4℃.min-1升至155℃保持18 min,12℃.min-1升至250℃保持5 min;气化室温度:250℃;载气:氮气;流速:1.2 mL.min-1;进样量:1.0μL;分流比:10∶1;检测器温度:270℃。结果建立了羌活和独活药材的GC指纹图谱;对不同产地药材分别进行了相似度计算;指纹图谱和相似度计算结果显示,羌活和独活药材挥发油含量具有明显区别。结论本方法可用于羌活和独活药材的定性鉴别。     

独活与混淆品牛尾独活、短毛独活的鉴别

目的鉴别独活与混淆品牛尾独活、短毛独活。方法采用性状、显微、薄层色谱法及液相色谱法鉴别。结果独活与混淆品牛尾独活、短毛独活的性状、显微特征、薄层色谱、液相色谱均有差异。结论本实验提供的鉴别方法,能准确地把独活与牛尾独活、短毛独活予以区别。     

何首乌及首乌藤抗氧化活性研究

目的评价何首乌和首乌藤体外总抗氧化活性。方法采用清除二苯代苦味酰基（DPPH）自由基、清除〔2,2′-连氨-（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二氨盐〕（ABTS）自由基和铁离子还原/抗氧化能力（FRAP）测定法。结果将测定结果与水溶性维生素E（6-羟基-2,5,7,8-四甲基苯并二氢吡喃-2-羧酸,Trolox）及阳性对照二丁基羟基甲苯（BHT）进行比较,发现何首乌的乙酸乙酯和甲醇提取物具有较强的清除DPPH自由基、清除ABTS自由基及还原Fe3＋的能力。结论何首乌的总的抗氧化活性好于首乌藤。在6种提取物中,何首乌的乙酸乙酯提取物抗氧化能力最强。同一药用部位,甲醇和乙酸乙酯提取物的抗氧化活性好于石油醚提取物。3种方法之间有很好的相关性,以DPPH法与ABTS法相关性最好（R=0.996）。