香豆素类化学成分的药理作用及毒性机制研究进展

香豆素是一类以苯骈α-吡喃酮为基本结构的芳香族天然产物,根据化学结构可分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其他香豆素类。该类成分在自然界中分布广泛,现代药理和临床研究表明,中药中香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松等多种药理活性。然而随着研究的深入与临床的大量应用,中药中香豆素类化合物被发现可致肝脏、肾脏等损伤,其安全性亦引发广泛关注。对中药中香豆素类化学成分及其药理作用进行总结,着重阐述毒性成分（异）补骨脂素、甲氧基补骨脂素、（异）欧前胡素和白花丹醌等的毒性研究进展,以期为中药中香豆素类化合物的研究与合理使用提供科学指导与借鉴,提高含香豆素类成分中药临床用药的有效性与安全性。     

大火草根的化学成分研究

 目的 研究大火草根的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和薄层色谱等方法对甘肃产的大火草根的化学成分进行分离提纯,运用波谱分析技术和理化性质对照等方法进行结构鉴定。结果 分离得到8个非生物碱类化合物,分别鉴定为4,5-二甲氧基-7-甲基香豆素（1、4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素（2、白桦脂酸（3、齐墩果酸（4、齐墩果酸 3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（5、齐墩果酸 3-O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→3-β-D-吡喃葡萄糖苷（6、常青藤皂苷元 3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（7和18-羟基乌索酸（8。结论 除化合物1、2和4外,其余5个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物6～8为首次从五加属植物中分离得到。     

素馨花三萜皂苷类化学成分研究

目的:研究木犀科茉莉属植物素馨花干燥花蕾的化学成分。方法:通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:从素馨花干燥花蕾70%乙醇提取物中分离得到6个三萜皂苷类化合物,分别鉴定为3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃木糖基常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃半乳糖基(1→6)-β-D-吡喃半乳糖酯苷(1)、常春藤皂苷元3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(2)、2α,3β,23-trihydroxyolean-12-en-28-oic-O-β-D-glucopyranosyl ester(3)、常春藤皂昔元-3-O-β-D-吡喃木糖基(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(4)、2α,3β,23-trihydroxyolean-12-en-28-oic-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-O-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester(5)、常春藤皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→)2-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(6)。结论:化合物1为新化合物,化合物26为首次从茉莉属植物中分离得到。     

大叶冬青的三萜皂苷类成分研究

 目的 对中药苦丁茶主要品种大叶冬青叶的三萜皂苷类成分进行研究。方法 采用硅胶、葡聚糖凝胶LH-20和反相ODS柱色谱分离大叶冬青叶的水提物,通过光谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构。结果 从大叶冬青的水提液中分离得到11个化合物,分别鉴定为α-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)[α-L-吡喃鼠李糖(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅰ)、α-苦丁内酯3-O-β-D吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷 (Ⅱ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅲ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷 (Ⅳ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅴ)、β-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅵ)、γ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅶ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖齐墩果酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅷ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖斯阿树脂酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅸ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖坡模醇酸28-α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)- β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Ⅹ)及δ-苦丁内酯3-O-β-D-吡喃葡萄糖 (1→2)-β-D-吡喃葡萄糖 (1→3)-[α-L-吡喃鼠李糖 (1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(Ⅺ)。结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ及Ⅺ为首次从该植物中分离得到。     

穿山龙中甾体皂苷的分离鉴定

 目的分离、鉴定穿山龙即穿龙薯蓣(Dioscorea nipponica Makino)根茎中的甾体皂苷类化合物。方法采用溶剂提取、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离,通过化学和光谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离得到4种甾体皂苷类化合物,其化学结构分别鉴定为:薯蓣皂苷(Ⅰ),纤细薯蓣皂苷(Ⅱ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基25(R)-22-羟基-呋甾-△⁵⁽⁶⁾-烯- 3β,26-二羟基-3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)}-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ),26-O-β-D-吡喃葡萄糖基25(R)-22-羟基-呋甾-△⁵⁽⁶⁾-烯-3β,26-二羟基-3-O-{[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)}-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ)。结论化合物Ⅲ,Ⅳ为首次从穿龙薯蓣中分离得到的呋喃甾烷型皂苷。     

云参化学成分的研究

从云参中分离出10种化合物,鉴定其中6种为木栓酮、蒲公英萜醇、α-菠甾醇、α-菠甾醇葡萄糖甙、正丁基-α-D-呋喃果糖甙、正丁基-β-D吡喃果糖甙。     

羌活抗类风湿性关节炎活性成分及作用机制的研究进展

羌活Notopterygii Rhizoma et Radix为伞形科羌活属植物,化学成分复杂,药理活性多样,临床应用广泛。在治疗类风湿性关节炎中具有重要作用。现代药理研究表明这与其香豆素类、聚烯炔类、黄酮类及酚酸类化合物具有抗炎镇痛、抑制滑膜增生、抗骨破坏和抗氧化等良好的药理活性密切相关。通过对羌活中可能抗类风湿性关节炎活性成分并对其作用机制进行综述,为其药效物质基础及开发利用提供理论依据。     

预知子的化学成分研究

目的: 研究预知子Akebia trifoliata 的化学成分。方法: 利用各种色谱技术进行分离,根据所得单体化学成分的理化性质与光谱数据鉴定其结构。结果: 从预知子中分离得到10个已知成分,分别鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷(1),3-O-β-D-吡喃阿拉伯糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷(2),3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷(3),3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷 (4),3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖常春藤皂苷(5), 3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-常春藤皂苷(6),3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)[β-D-吡喃葡萄糖(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6) 吡喃葡萄糖常春藤皂苷(7),28-O-β-D-吡喃木糖(1→3)-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖阿江榄仁酸皂苷 (8),28-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖去甲阿江榄仁酸皂苷 (9),3-O-β-D-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖常春藤皂苷(10)。结论: 化合物8,9为首次从该植物中分离得到,化合物10为首次从该属植物中分离得到。     

细梗胡枝子化学成分研究

目的:研究豆科植物细梗胡枝子Lespedeza virgata的化学成分。方法:将乙醇提取物的醋酸乙酯部分进行反复柱色谱,利用质谱对分离得到的单体进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了7个化合物,包括4个黄酮类化合物和3个酚酸类化合物。其中4个黄酮类化合物,分别为槲皮素-3-O-[2″-O-(E-6-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-半乳糖苷(1),7-O-α-吡喃鼠李糖基山柰酚苷(2),7-O-α-L吡喃鼠李糖基-山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),槲皮素(4),3个酚酸类化合物,分别为对羟基反式肉桂酸(5),原儿茶酸(6),对羟基苯甲酸(7)。结论:7个化合物均为首次从该植物中分离获得。     

蒙药玉簪花中的甾体化合物

 目的 研究玉簪［Hosta plantaginea （Lam.）Aschers］花的化学成分。方法 利用溶剂法进行提取和萃取分部,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱进行分离,利用理化鉴别及现代波谱分析技术鉴定化合物的结构。结果 从中分离鉴定了6个甾体化合物,分别为(25R)-5α-螺旋甾烷-2α,3β-二醇（支脱皂苷元）（1）, (25R)- 2α,3β-二醇-5α-螺旋甾烷-12-酮（曼诺皂苷元）（2）,胡萝卜苷（3）,支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（4）,支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-O-［β-D-吡喃木糖基(1→3)］-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（5）和支脱皂苷元-3-O-{O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-O-［O-α-L-呋喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃木糖基(1→3)］-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃半乳糖苷}（6）。结论 6个化合物均为首次从该植物中得到。
     

香豆素类化合物生物学活性研究进展

综述了近10年来香豆素类化合物有效成分及生物学活性的研究进展。香豆素是自然界很重要的一大类天然有机化合物,实验研究发现香豆素类化合物具有抗HIV、抗癌、降压、抗心律失常、抗骨质疏松、镇痛、平喘及抗菌等多方面生物学活性。因此,完善香豆素类化合物提取分离工艺,寻找有效的先导化合物,合成并筛选出高效低毒的香豆素类衍生物已成为药物研发工作的重要方向之一。     

40种香豆素类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞生长抑制活性的筛选

目的:寻找中药中抗肿瘤活性化合物和先导化合物,为开发新药奠定基础。方法:采用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402体外培养法,鉴定受试的40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:伞形花内酯刘寄奴酸酯、木桔素、环氧酸橙皮油素、酸橙皮油素、前胡酮、芸香苦素、牛防风素和异香柑内酯对人胃癌细胞株BGC细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、异虎耳草素、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系。结论:香豆素类化合物是潜在的抗肿瘤药物。     

紫花地丁化学成分与药理活性研究新进展

紫花地丁(Viola yedoensis)为堇菜科堇菜属植物,含有多种化学成分,并具有较强的药理活性和较大的利用价值。目前,已经从紫花地丁药用植物中分离得到70多种化合物,包括黄酮类化合物27个、香豆素类化合物16个、有机酸类化合物16个和其他类化合物13个。体内外实验研究表明,紫花地丁的粗提取物具有广泛的药理作用,尤其是在抗炎、抑菌、抗病毒和抗肿瘤方面效果显著。紫花地丁的活性研究多限于粗提取物的抗炎、抑菌和抗病毒研究,作用机理研究不够深入,今后应加强其有效部位、活性单体和作用机理方面的研究,从而扩大该药材的开发利用。     

白头翁汤化学成分及药理作用研究进展

综述白头翁汤化学成分、药理作用研究进展。白头翁汤的化学成分主要有生物碱类、香豆素类、皂苷类、柠檬苦素类等,具有抗炎、抗菌、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。     

钩吻的化学成分及药理作用研究进展

钩吻Gelsemium elegans,马钱科Loganiaceae钩吻属Gelsemium常绿木质藤本植物,为中国传统药用植物,其味辛、苦,性温,有剧毒,常用来祛风、攻毒、消肿和止痛。该文检索并查阅了近些年来钩吻在化学成分和药理作用方面的文献,并对其进行总结和归纳。目前的研究表明,已从钩吻中分离出生物碱、环烯醚萜、三萜类、酚酸类、甾体类、香豆素、木脂素、四甲基环己烯型单萜苷类化合物、黄酮类等多种成分,其中,钩吻生物碱多为吲哚类生物碱,是其主要的活性成分,能显著抑制中枢神经活动。现代药理学研究表明钩吻生物碱具有多种药理活性,可通过调控细胞周期来达到抗肿瘤的目的;增强巨噬细胞吞噬能力,保护白细胞,促进机体免疫调节;治疗癌性疼痛和长期疼痛;使心肌收缩力减弱,血管舒张以达到降压效果;另外还对焦虑症和皮肤病的治疗起到一定作用。在今后的研究中,仍需对钩吻的化学成分进行深入研究,开发有前景的先导化合物,并进一步明确毒理和药理临床价值,探明作用机制,使其得到更充分合理的利用,为钩吻扩大应用和安全使用奠定基础。     

桑黄类真菌有效成分及功效研究进展

桑黄类真菌是国际公认具有抗肿瘤活性的大型药用真菌类群,研究表明其有效成分有多糖类、甾类、三萜类、黄酮类、吡喃酮类、多酚类、香豆素类、生物碱、氨基酸等,其功效包括抗肿瘤、保肝、降血糖、增强免疫力、抗血管生成、抗氧化、抗菌、抗炎、抗诱变、抗突变、治疗关节炎等,主要用于预防或治疗癌症、糖尿病、关节炎;胃肠道功能紊乱、腹泻和过敏,在东亚地区尤其是中国、日本和韩国具有广泛的应用。桑黄多糖类成分是其主要生物活性成分之一,存在于子实体、菌丝体和发酵液中,分为子实体多糖、菌丝体胞内多糖和胞外多糖(EPS,发酵液提取物),具有很好的抗肿瘤、提高免疫力、降血糖等功效。桑黄中的黄酮类化合物是其抗氧化作用的重要物质基础之一,药理研究表明桑黄黄酮类化合物具有抗肿瘤、抗氧化、抗肝纤维化、增强免疫的作用。桑黄对多种恶性肿瘤具有非常显著的抑制作用,其抗肿瘤作用主要通过增强机体免疫力、激活巨噬细胞、活化淋巴细胞、提高机体的抗肿瘤作用,影响肿瘤细胞的信号传导、抑制肿瘤细胞的诱导分化、抗癌细胞血管生成和诱导肿瘤细胞凋亡等途径实现。其开发的药品用于预防和治疗肿瘤、脂肪肝、肝纤维化、顽固性高血糖效果十分显著,成为继灵芝后又一大焦点。本文主要介绍近年来关于桑黄有效成分及功效研究的一些相关研究,并对其发展前景进行了展望。     

藜芦甾体生物碱抗肿瘤活性研究进展

百合科（Liliaceae）藜芦属（Veratrum）植物的化学成分包括甾体生物碱类、二苯乙烯类、黄酮类、二肽类及其它类化合物，其中甾体生物碱是其主要活性成分。近年来，其抗肿瘤活性得到了广泛的关注和研究。本文综述了近10年来分离得到的新异甾体生物碱，及在化合物单体层面的抗肿瘤活性研究，包括在细胞水平上的抗肿瘤活性筛选、化合物结构修饰、构效关系及作用机制等，并结合蒙药藜芦“泻痞”应用的文献研究，提出了其中甾体生物碱可能是其抗肿瘤药效物质基础。该文献研究为藜芦甾体生物碱的抗肿瘤作用提供研究思路，并为蒙药藜芦抗肿瘤制剂的开发提供参考。     

灵芝酸A-靛红拼合物的合成、抗肿瘤活性及靶点预测研究

目的 将灵芝三萜中的主要成分灵芝酸A与具有抗肿瘤作用的靛红片段进行拼合,对所得的拼合物进行体外抗肿瘤活性评价,分析构效关系,并对灵芝酸A及其拼合物的靶点进行预测。方法 将灵芝酸A与1个单元或3个单元长度的聚乙二醇连接,再通过点击化学反应与靛红片段进行拼合,采用噻唑蓝（MTT）法考察合成拼合物对乳腺癌MCF-7细胞、肝癌HepG2细胞、骨肉瘤SJSA-1细胞和正常细胞系HK-2细胞的抗增殖活性。结果 共合成16个不同长度及不同取代的灵芝酸A-靛红拼合物,确定结构,为结构全新的化合物。部分拼合物表现出良好的抗肿瘤活性,且靛红片段上的取代基对抗肿瘤效果影响较大,其中6位取代活性最优。反向找靶及分子对接结果表明,灵芝酸A及拼合物可能通过调控鼠双微体2/X蛋白（mouse double minute 2/X,MDM2/X）发挥抗肿瘤作用。结论 该系列化合物对MCF-7细胞的选择性较强,化合物A11和A16具有进一步研究的价值,具有开发为双靶点或多靶点抗肿瘤化合物的潜力。     

白芷总香豆素的药理作用研究

目的：研究白芷总香豆素（AGC）药理作用。方法：运用柱层析方法，首次从白芷中提取总香豆素，并对白芷总香豆素类成分进行了抗炎、镇痛和解痉实验。结果：首次发现总香豆素类成分具有明显的镇痛和解痉作用，能明显对抗热板、冰醋酸所致小鼠疼痛及BaCl2所致兔肠平滑肌痉挛。结论：可为白芷临床应用提供依据。