阿替洛尔缓释微丸的制备和处方工艺研究

 目的 制备阿替洛尔缓释微丸,并对其体外释放行为进行研究.方法 采用挤出滚圆法制备载药丸芯,利用溶液层积法对载药丸芯进行缓释包衣.以圆整度和释放度为评价指标,对主要工艺参数:滚圆速度、滚圆时间和愈合时间;以及处方因素:微晶纤维素与主药的比例,丸芯粘合剂用量,以及缓释包衣增重进行考察.结果 所制得的缓释微丸在1、6、12、24 h的释放率分别为标示量的10%～15%,20%～45%,50%～75%,85%以上.释药行为符合零级动力学.结论 本研究处方工艺简便,重现性良好,适合工业化生产.     

星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔缓释微丸处方

目的：通过星点设计-效应面法优化琥珀酸美托洛尔（ MS）缓释微丸处方工艺。方法采用蔗糖丸芯,以乙基纤维素为包衣材料,模型药物MS为致孔剂,通过流化床底喷工艺制备MS缓释微丸。以致孔剂比例和包衣增重为考察因素（自变量）,微丸1,4,8,12,16 h的释放度为考察指标（因变量）,采用两因素五水平星点设计对处方进行优化。根据自变量和因变量数据,进行数学方程拟合并描绘效应面,选择最佳处方工艺进行验证实验。结果与结论数学方程拟合结果表明二项式方程拟合度较高。根据效应面优化的最佳自变量范围可知,致孔剂比例为16％～18％,包衣增重为20％～25％。优化的缓释微丸药物释放度1 h达到9．15％,消除了释放初期的迟滞相,且能够在较长时间内维持良好的缓释作用。通过星点设计-效应面法优化的MS缓释微丸处方工艺稳定可行。     

盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊的制备及其释放度测定

 目的 制备盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊,并测定其释放度.方法 采用丸芯喷雾上药法,筛选微丸处方,并通过溶出度试验考察其释放度.结果 以空白丸芯(600～700 μm)400 g;盐酸二甲双胍800 g;HPMC(6 cps)40 g;水2 500 ml为优选处方,所制备的微丸在规定的酸性介质中几乎不释放,而在磷酸盐缓冲液中则释放80%以上.结论 该片剂制备工艺简单易行,能达到肠溶的目的,可降低或消除盐酸二甲双胍在临床上使用的不良反应.     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

 目的 探讨双氯芬酸钠缓释微丸的制备工艺.方法 采用离心造粒法制备双氯芬酸钠缓释微丸,分别对影响微丸收率和释放的因素进行考察.结果 主药与辅料比例为1∶ 5,制备含药素丸,分别用聚丙烯酸树脂RL/RS 20∶ 1和7∶ 3对素丸进行包衣,再将两种包衣微丸等比例配混,即可达到释放度要求.结论 微丸制备工艺稳定,适于产业化放大.     

奥美拉唑肠溶微丸胶囊的制备

目的制备奥美拉唑肠溶微丸胶囊。方法采用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次包以主药层、隔离层和肠溶层,制备成奥美拉唑肠溶微丸,并对其处方和工艺进行优化,将肠溶微丸装入普通胶囊制成奥美拉唑肠溶微丸胶囊。结果将奥美拉唑、羟丙基甲基纤维素(5 mPa.s)、无水碳酸钠、聚山梨酯-80、二甲基硅油和水混合制成主药层包衣溶液,以无水碳酸钠作为隔离层的碱性调节剂,EUDRAGITL30D-55作为肠溶包衣材料,自制的3批奥美拉唑肠溶微丸胶囊在人工肠液中45 min的释放度分别为(98.0±1.2)%、(95.3±4.0)%和(94.3±1.8)%。结论以肠溶微丸技术制备奥美拉唑肠溶胶囊,工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠。     

挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛缓释胶囊及体外释放性考察

目的制备盐酸文拉法辛缓释胶囊并考察其体外释药特性。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸文拉法辛素丸,采用Eudragit NE30D水分散体作为成膜材料,流化床底喷法对素丸进行包衣,单因素考察对处方和工艺进行筛选和优化。结果挤出-滚圆法制备的丸芯粒度分布16～30目,缓释包衣增重为22%～30%时,与上市品(怡诺思)释放速率基本一致,4种包衣增重的f2值分别为68、78、71和50。结论该方法制备的盐酸文拉法辛缓释胶囊处方和制备工艺可靠,重现性好。     

伊曲康唑PVP微丸制备及体外溶出实验

目的：运用微丸技术提高难溶性药物伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.方法：采用固体分散技术,将药物与聚乙烯吡咯烷酮（PVPK30）的混合有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸心上形成膜衣骨架型供沉淀物结构制备伊曲康唑微丸,考察伊曲康唑微丸的溶出特性.结果：体外溶出结果表明微丸能显著增加药物在水及人工胃液中的溶解度及体外溶出度（45 min1∶2微丸体外溶出度为伊曲康唑的13.1倍.在0.1 mol/ml HCl中溶解度是伊曲康唑的36.8倍）.结论：伊曲康唑微丸能明显提高伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.     

均匀设计在芦丁控释片研究中的应用

目的 研究芦丁控释片的制备及体外释药特性。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、可压性淀粉(pregelatlnizedstarch)、微晶纤维素(MCC)为辅料，采用粉末直接压片法制备缓释骨架片，以均匀设计法进行处方的筛选，并考察优选处方体外溶出特性。结果HPMC用量越大，芦丁释放速率越慢，优化后处方体外释药符合Higuchi方程，控释片10h体外释药90％左右，不同时间的释药参数分别为t0．5=4．23h，t0．9=10．86h。结论 该片剂处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化生产。     

辣蓼颗粒成型工艺的研究

目的探讨辣蓼颗粒的成型工艺条件。方法考察不同辅料即乳糖、玉米淀粉和糊精对浸膏粉吸湿性的影响；用正交试验法优选制粒工艺条件及评价颗粒的流动性与吸湿性等。结果3种辅料均可明显降低浸膏粉的吸湿性；最佳制粒工艺条件为浸膏粉与玉米淀粉、乳糖按2：2：1的比例混匀，以75％乙醇为润湿剂制软材，湿粒以70％温度干燥，成品颗粒的流动性好；临界相对湿度为75％。结论混合辅料（玉米淀粉和乳糖）可改善浸膏粉的成型性和颗粒剂的抗湿性；辣蓼颗粒制粒工艺条件的优化为产品的工业生产环境控制提供了科学依据。     

不同方法制备可吸入乳糖颗粒的评价

目的筛选确定可吸入乳糖颗粒的制备方法和工艺。方法采用筛分法、研磨法、重结晶法、冷冻干燥法、喷雾干燥法制备乳糖颗粒,以所制得颗粒的粒径大小和形态以及含水量为主要评价指标,考察处方和工艺因素对颗粒特性的影响,筛选出可吸入颗粒的制备方法和工艺。结果采用优化的喷雾干燥法可获得平均粒径5.0μm以下的球形颗粒,适合于吸入给药;其他方法所获得颗粒平均粒径大、形状不规则,用于吸入给药需要进一步处理。结论喷雾干燥法的优化工艺可用于制备理想的可吸入颗粒。     

两种制粒方法制备口腔速溶片的工艺比较

目的制备盐酸羟考酮口腔速溶片，并初步探讨其速溶机理。方法分别采用流化床一步制粒法和手工湿法制粒两种工艺制备颗粒，比铰颗粒外观、流动性、粒径分布、孔隙结构的差异；颗粒压片后，比较所得片剂在崩解时间上的差异。结果以流动性指数为考察标准，发现采用流化床制得的颗粒均一性、可压缩性、流动性明显好于手工湿法颗粒，前者所得片剂的崩解时间明显快于后者。结论用流化床制粒可获得较为理想的盐酸羟考酮口腔速溶片，其高孔隙颗粒结构与其速溶机理密切相关。     

Incidental giant arachnoid granulation

Arachnoid granulations may expand the dural sinuses or inner table of the skull. Although usually incidental, giant arachnoid granulations that are of sufficient size to fill the lumen of a dural sinus and cause local dilation or filling defects can rarely cause symptoms due to sinus obstruction leading to venous hypertension. This 31-year-old man presented with a 3-month history of progressive bifrontal headaches and a giant arachnoid granulation at the posterior superior sagittal sinus. Intrasinus pressure measurements showed no significant pressure difference across the lesion to explain the headaches, which were then treated medically. Dural sinus pressure measurement, in certain cases of giant arachnoid granulations, can be used to exclude the lesion as the cause of the patient's symptoms.     

Giant arachnoid granulation in a patient with benign intracranial hypertension

We report magnetic resonance (MR), computed tomography (CT) and angiographic imaging of an unusual giant arachnoid granulation in the superior sagittal sinus in a man with headache and vertigo. Intrasinus pressure measurements revealed a significant pressure gradient across the lesion. MR imaging is useful to identify giant arachnoid granulation and dural sinus thrombosis, whereas dural sinus pressure measurement in certain cases of giant arachnoid granulations can be used to evaluate the lesion as the cause of the patient's symptoms.     

颅骨蛛网膜颗粒压迹的MRI表现

目的探讨颅骨蛛网膜颗粒压跡的MR I影像特点及诊断价值。方法回顾性分析38例典型颅骨蛛网膜颗粒压跡MR I影像特点。结果 38例中发现蛛网膜颗粒压跡105个蛛网膜颗粒,上矢状窦內发现蛛网膜颗粒78个,15例橫窦24个,直窦及窦汇和下矢状窦各1例共发现3个。15例行MRV中可见靜脉窦充盈缺损45个,MR均表现为长T1长T2信号。结论蛛网膜颗粒是一种正常解剖结构,通常与临床表现无关,有影像学特征表现。     

Anatomic relationship between arachnoid granulations in the transverse sinus and the termination of the vein of Labbé: an angiographic study

We studied the anatomic relationship between arachnoid granulations in the transverse sinus and the termination of the vein of Labbé in 57 consecutive angiograms. Patients with pathology in intracranial venous structures or with inadequate image quality of the venous system were excluded. Arachnoid granulations were found in 12 of the 57 patients (21.1%), always at the junction of the vein of Labbé and the transverse sinus; the vein of Labbé was present in 55 patients (96.5%), most often without associated arachnoid granulations; the latter, however, were not observed in the absence of a vein of Labbé. This study confirms the close, constant anatomic relationship between arachnoid granulations in the transverse sinus and the termination of the vein of Labbé. This observation may help to differentiate arachnoid granulations from pathologic conditions involving the transverse sinus such as dural sinus thrombosis. The constant character of this relationship suggests a developmental role of afferent veins in the formation of arachnoid granulations.     

枕骨内板的蛛网膜颗粒(附6例报告)

目的:探讨枕骨蛛网膜颗粒压迹的CT及MR表现,以与病理性缺损相区别。方法:本组6 例均进行了CT及MR平扫及MR增强扫描。结果:枕骨蛛网膜颗粒压迹位于枕内粗隆下方平面,多为双侧性(4例),也可为单侧性(2例),CT扫描示枕骨局限性骨质缺损由内板伸入板障,少数可累及外板,境界清楚,无硬化边,脑脊液密度:MR各序列为脑脊液信号,并与蛛网膜下腔相通。结论:枕骨蛛网膜颗粒压迹CT表现有特点,MR表现更具特征,可确定诊断     

对乙酰氨基酚温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

目的筛选对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶处方组成,并对其体外释药进行研究。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和因素之间的数学关系,用中心组合设计-效应面法确定最优处方。采用相似因子法对优化处方与传统栓剂进行体外溶出比较。结果对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶的最优处方为7.5%药物、21%泊洛沙姆407和18%泊洛沙姆188,胶凝温度为36.2℃。对乙酰氨基酚温敏凝胶与传统栓剂均在45 min内释药达80%,2 h内药物基本释放完全,且释药曲线相似（差异因子f1=2.06%,相似因子f2=68.7%）。结论优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求。     

硫辛酸胶囊干法制粒工艺研究

目的研究硫辛酸胶囊干法制粒的最佳工艺条件。方法考察轧辊压力、轧辊转速和物料传送速度对颗粒得率（20目～60目）的影响,采用L。（3。）正交试验优化于法制粒工艺参数。结果最佳工艺参数为轧辊压力3MPa,轧辊转速4r·min^-1,物料传送速度18r·min^-1。结论硫辛酸胶囊干法制粒工艺的研究为硫辛酸胶囊研究与生产提供技术参考。