阿魏酸钠对转化生长因子β_1抑制肝细胞增殖作用的影响

目的　探讨转化生长因子 β1(TGFβ1)抑制肝细胞生长过程中 ,阿魏酸钠 (sodiumferulic,SF)的干预作用。方法　以培养的正常人肝细胞株 (L0 2细胞 )为对照 ,5 μg·L-1TGFβ1处理的细胞为模型组 ,MTT比色法及3 H TdR参入法分别检测TGFβ1及SF对L0 2细胞生长和DNA合成的影响 ;以流式细胞计数仪分析TGFβ1和SF对L0 2细胞周期各时相变化的影响 ;采用化学荧光探针DCFH DA ,经流式细胞计数仪检测TGFβ1致细胞内活性氧自由基 (ROS)生成情况及不同浓度的SF的干预作用。结果　 5 μg·L-1TGFβ1处理L0 2细胞 2 4h ,细胞存活率下降为对照组的 6 7 93% (P <0 0 1vs对照组 ) ,细胞DNA合成抑制率为 37 5 6 % ,2 5 0μmol·L-1SF可以使L0 2细胞存活率升高 19 2 8% (P <0 0 1vs模型组 ) ,DNA合成增加 17 71% (P <0 0 5vs模型组 ) ;SF促进L0 2细胞周期由G0 /G1期向S期和G2 /M期过渡 ,12 5 μmol·L-1和 2 5 0 μmol·L-1SF使L0 2细胞周期S期的比例分别增加 11 4 5 %和 17 92 % (P <0 0 1vs模型组 ) ;5 μg·L-1TGFβ1使L0 2细胞内ROS产生量升高为对照组的1 90倍 ,6 2 5 μmol·L-1～ 2 5 0 μmol·L-1SF分别降低TGFβ1的诱导作用 14 5 %～ 2 7 5 %。结论　阿魏酸钠对抗由TGFβ1引起的肝细胞生长抑制作用 ,这可能与     

海洋来源黄直丝链霉菌产物中新细胞周期抑制剂的研究

目的 研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法 采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式，以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标，分离纯化活性成分；根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构；用流式细胞术测试化合物活性。结果 从黄直丝链霉菌Z4-007发酵物中分离得到4个活性化合物，其中1个鉴定为1-（2，4-二羟基-3，5-二甲基苯基）-（2E，4E）-己二烯-1-酮（1），其余3个初步推测为环肽类化合物。用小鼠乳腺癌tsFT210细胞经用流式细胞术测试分析结果表明：化合物Ⅰ在高浓度时将细胞周期抑制在G0／G1期，而在低浓度时则抑制在G2／M期并显示出一定的细胞凋亡诱导活性。结论 化合物Ⅰ为首次从链霉菌属的微生物产物中分离得到，是一个新的细胞周期抑制剂。     

戊地昔布对人胃癌细胞生长的抑制作用

目的　探讨选择性环氧化酶 2 (COX 2 )抑制剂戊地昔布对人胃癌BGC 82 3细胞的作用及其作用机制。方法　用MTT法检测戊地昔布对人胃癌BGC 82 3细胞生长的作用 ,用流氏细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期分布 ,用激光共聚焦显微镜、透射电镜和DNA片段进一步检测细胞凋亡 ,用乳酸脱氢酶 (LDH)试剂盒测定BGC 82 3细胞的LDH含量。结果　戊地昔布 (2 5～ 4 0 0 μmol·L-1 )可时间和浓度依赖性抑制人胃癌BGC 82 3细胞的生长 ,作用 72h后 ,对细胞生长抑制率可达 2 4 0 %～ 92 0 % ,凋亡率由 (2 6± 0 7) %增加到 (7 6±1 5 ) %～ (1 6 5± 1 5 ) %。 1 0 0～ 4 0 0 μmol·L-1 也降低增殖指数 ,减少细胞周期S期细胞 ,增加G0 /G1 期细胞。随浓度增加 ,戊地昔布引起的LDH释放率有增加趋势 ,但只有 4 0 0μmol·L-1 戊地昔布可显著增加LDH释放率。结论　戊地昔布可通过诱导凋亡和细胞周期停滞而抑制人胃癌BGC 82 3细胞生长 ,4 0 0 μmol·L-1 戊地昔布抑制BGC 82 3细胞生长作用与细胞坏死有关     

黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮

采用tsFT210细胞的流式细胞术活性筛选模型,通过活性跟踪分离,从黄直丝链霉菌18522发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为(-)-脱水亚胺环己酮(1)和l-亚胺环己酮(2).活性测试结果表明,1和2将tsFT210细胞的细胞周期抑制在G0/G1期,最低有效浓度分别为23.8 μmol/L(1)和10.8 nmol/L(2).化合物1为新天然产物,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂.     

藏药余甘子鞣质部位对人肿瘤细胞凋亡与周期的影响

目的研究藏药余甘子鞣质部位的体外抗肿瘤作用机制。方法余甘子鞣质部位40、80、160μg·m L-1作用于人肿瘤A549及BEL-7402细胞48 h,MTT法测定剂量反应曲线;倒置相差显微镜下观察两种细胞形态学的变化;流式细胞术测定细胞周期及凋亡的情况。结果不同浓度的余甘子鞣质部位作用48 h对A549和BEL-7402细胞均表现明显的细胞毒作用;倒置镜下可见加药组细胞生长受到明显抑制,细胞收缩变小;流式细胞术测定发现余甘子鞣质部位具有显著的诱导细胞早期凋亡和G2/M期阻滞作用。结论余甘子鞣质部位可通过诱导肿瘤细胞凋亡和对细胞周期阻滞而发挥其体外抗肿瘤作用。     

叶下珠新鞣花鞣质的分离与鉴定

目的研究叶下珠(Phyllanthus urinaria L.)的化学成分。方法用多种色谱法进行分离纯化,现代波谱法鉴定结构。结果分离得到一个新的鞣花鞣质叶下珠素G,结构为1-O-galloyl-2-phyllanthoyl-3,6-(R)-HHDP-β-D-glucose。结论叶下珠素G(phyllanthusiin G)为一个新化合物。     

不同方法除鞣质后贯叶金丝桃提取物中金丝桃素的含量变化

目的 考察用不同方法检测除鞣质后金丝桃素的含量变化和收率,建立贯叶金丝桃良好的除鞣质方法。方法采用明胶沉淀法、改良明胶沉淀法及碱性醇沉法除鞣质后,用高效液相色谱（HPLC）法测定贯叶金丝桃提取物中金丝桃素含量变化和收率;色谱柱为Phenomenex—C18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-0．006mol／LNa214PO4（7：1V／V,H3P04调至pH=6．5）,流速为1．0mL／min,柱温30℃,检测波长590nm,外标法计算。结果金丝桃素的进样量线性范围为0．0194～0．7760μg（r=0．9999）,平均回收率为100．25％。RSD：1．29％（n=5）;明胶沉淀法、改良明胶沉淀法和碱性醇沉法除鞣质后金丝桃素含量分别为0．092％,0．098％和0．093％,收率分别为70．15％,85．21％和89．16％。结论改良明胶沉淀法具有鞣质去除完全、金丝桃素含量较高、损失较少的优点,且方法简便易行．可应用于贯叶金丝桃提取物除鞣质处理。     

院内制剂消炎抗菌片的UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS分析

目的：采用UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS方法鉴定消炎抗菌片中的主要成分。方法：选用Kromasil C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相为甲醇和水，梯度洗脱，流速为1 mL·min^-1，进样量1 μL，柱温为35℃，采用正、负离子检测模式。结果：通过相关文献及质谱数据，共鉴定出30个成分，分别为16个黄酮类化合物、10个鞣质类化合物、1个三萜类化合物，2个有机酸类化合物和1个酚类化合物。结论：本研究首次建立UPLC-LTQ-Orbitrap HRMS技术对消炎抗菌片的主要成分进行鉴定，为消炎抗菌片的药效成分研究提供科学依据。     

假轮枝链霉菌 Streptomyces pseudoverticillus产生的Elaiophylin类新细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂Ⅱ.化学结构及生物活性(英文)

通过 X-线晶体结构解析及光谱学数据分析 ,将从假轮枝链霉菌 Streptomyces pseudoverticillus发酵物中分得的三个elaiophylin类化合物分别鉴定为 elaiophylin(1)、11- O- monomethylelaiophylin(2 )和 efomycin G(3)。化合物 1～ 3在高浓度区均有很强的细胞毒作用 ,而在低浓度区均呈很好的细胞周期抑制和细胞凋亡诱导活性 ,系 elaiophylin类新的细胞周期抑制剂及细胞凋亡诱导剂     

中药大血藤中酚类化学成分及其抗肿瘤活性

目的阐明中药大血藤中抗癌活性成分.方法以细胞周期抑制、坏死性细胞毒活性为抗癌指标,采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂HP-20等色谱方法,跟踪分离活性成分,利用理化性质及波谱方法鉴定了化学结构,用SRB法及流式细胞术评价其抗癌活性.结果与结论从大血藤茎中分离得到7个酚酸类化合物:3,5-O-二甲基-没食子酸(1)、原儿茶酸(2)、绿原酸(3)、N-(对-羟基苯乙基)阿魏酸酰胺(4)、对-羟基苯乙醇(5)、(-)-表儿茶素(6)、缩合鞣质B2(7).化合物3对人慢性髓性白血病K562细胞的半数抑制浓度(IC50)为97.2 μg/mL,化合物4在100 μg/mL浓度下对K562细胞的增殖抑制率为46.6%.流式细胞术检测表明,化合物7对小鼠乳腺癌tsFT210细胞和K562细胞均显示G2/M期抑制作用,为一新的细胞周期抑制剂.除化合物2外,其余6个化合物均为首次从该属植物中分离得到.     

New antitoagulants

In contrast to older anticoagulant agents vitamin K antagonists and heparins, the new ones are directed towards a single target in general. The main characteristics of the new agents are: their site of action in the coagulation cascade and their mechanism of action which is indirect, antithrombin dependent, most often such as Fondaparinux and Idraparinux or direct such as Dabigatran, Rivaroxaban; the specificity of the new molecules, since they must not interact with other enzymes: trypsin, kallikrein, t-PA, etc...; their mode of administration parenteral and/or oral; their pharmacokinetics and their clearance frequently by the kidney (Hirudin, fondaparinux) or through hepatic metabolism (argatroban); tolerance including for all compounds the bleeding risk or an unexpected hepatic intolerance for Ximelagatran; the availability of a specific antidote and the cost of the drug; one compound is registered in France Arixtra Fondaparinux in major orthopedic surgery and in the treatment of venous thromboembolism and in prophylactic treatment in medical patients. However, the main indications of interest for these new drugs is atrial fibrillation. There is a real need in this indication and the number of patients to treat is growing with the longer life expectancy.     

畅销书摘

父母的生活习惯、意识及观念能影响孩子的一生。父母掌握的正确健康知识越多,孩子的健康就越有保证。这个世界上好像每个人都是养育孩子的专家。家长们几乎都有这样一个很头疼的问题,在养育孩子方面到底该听谁的。于是,面对铺天盖地的儿童健康书籍,他们很难分辨出哪些是适合自己孩子健康成长的科学养育办法。美国健康教育专家