7—（3—羟基—1，5—二氮杂环庚烷—1—胺基）—1—环丙基—6—氟—1，4—二氢—4氧代喹啉—3—羧酸及其类似物的合成与抗菌活性

设计并合成了新化合物7－（3－羟基－1,5－二氮杂环庚烷－1－胺基）－1－环丙基－6－氟－1,4－二氢－4氧代喹啉－3－羧酸（5a)及其类似物5b-5d,采用标准二倍稀释法测定了其对26株有代表性的革兰氏阳性及革兰氏阴性菌的体外抗菌活性。结果表明化合物5a-5d对所测菌株的抑菌活性低于司帕沙星,而5a和5e则对革兰氏阳性菌金葡球菌有较高的活性,其最低抑菌浓度MIC值为0．125mg/L。     

2，5—二甲氧基—4—丙硫基—β—硝基苯乙烯的合成方法改进

报道了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯的合成，以2，5－二甲氧基苯甲醛为起始原料，经溴代、丙硫醇取代及与硝基甲烷缩合反应，合成了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯。     

4—溴—3，5—二甲氧基苯甲酸的合成工艺研究

目的：研究4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸合成新方法，方法：以天然原料没食子酸为起始原料，经甲基人与溴化反应合成4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸。结果：利用该合成路线得到了目标物质，总收率为31．4％，结论：该合成工艺还需要进一步研究所优化反应条件。提高反应收率。     

新型异黄酮7—羟基—4′—甲基异黄酮的合成及其生物活性的初步研究

通过一步法制备了一种新型异黄酮7－羟基－4′－甲基异黄酮,并设计合成了5种新的衍生物,体外初步抗骨质疏松活性实验显示,这6种化合物对体外培养的鼠骨髓成骨细胞的生长有较好的促进作用。     

6，7－二甲氧基－2，4－二羟基喹唑啉合成工艺的改进

以藜芦醛（２）为原料经硝化－氧化得硝基酸４，再按类似物６－甲氧基－７－苄氧基－２，４－二羟基喹唑啉的合成法经酰氯－酰胺化、还原和环合反应合成了标题化合物１。对各步反应的工艺条件和后处理方法进行了改进，使从２至１的总收率达２０．６％。     

2—羟基—3，4，6，7—四甲氧基—9，10—二氢菲的碳氢核磁共振信号归属

根据^1H-^13C COSY和HMBC谱分析，对2－羟基－3，4，6，7－四甲氧基－9，10－二氢菲的核磁共振氢谱和碳谱信号进行了全归属。     

2—羟基—3—氯甲基—5—甲基本乙酮的合成

目的：探索黄酮醋酸类似化合物中间体的合成方法。方法：通过酰基化，Fries重排、氯甲基化合成2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮，并应用（HCHO）n/HCI系统进行氯甲基化，获得了满意的收率（90．4％）。结果：采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮。结论：该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

1—环丙基—6，7—二氟—8—甲氧基—1，4—二氢—4—氧代喹啉羧酸乙酯的制备

合成1－环丙基－6,7－二氟－8－甲氧基－1,4－二氢－4－氧代喹啉羧酸乙酯。以2,4,5－三氟－3－甲氧基苯甲酸为起始原料,经酰氯化,缩合,脱羧,醚化,环丙胺置换,环合得本品。实验收率约48％。本方法制备工艺简单,易操作。     

2[（4S,54）—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物，目标物前体结构经ＩＲ，ＰＭＲ，ＭＳ及元素分析验证；目标物经ＩＲ，ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ．     

Synthesis and Biological Activities of Some Mannich Bases of 5-(4-Hydroxyphenyl)-1,3,4-Oxadiazole-2-Thione

以对羟基苯甲酸乙酯为原料，经肼解、环化合成５（４羟基苯基）１，３，４二唑２硫酮，继而经Ｍａｎｎｉｃｈ反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。     

7，8，9—三—O—乙酰—N—乙酰—2—脱氧—2，3—二脱氢—4β—羟基—D—神经氨酸甲酯的合成

7,8,9-三-O-乙酰-N-乙酰-2-脱氧-2,3-二脱氢-4β羟基-D-神经氨酸甲酯是合成抗流感药物扎那米韦的关键中间体,本文对其合成方法进行了研究和改进。以N-乙酰神经氨酸为起始原料,经酯化、氯化、脱氯化氢同时环合成e唑环及水解开环等六个反应、三步操作即可制目的物。该路线反应步骤少,操作简单,收率高,重复性较好。     

灯盏花苷的全合成研究

目的 对治疗脑中风新天然活性成分灯盏花苷（1－O[3-(4H-吡喃酮）]6-O-咖啡酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷（10）进行全合成研究。方法 由糠醇（1）合成了苷元3－羟基－4－吡喃酮（2），2与葡萄糖成苷后在无水条件下与经氯甲酸乙酯保护的咖啡酸在低温下对糖的6位羟基进行选择性酰化，再以氨－甲醇溶液脱除咖啡酰上的保护基。结果 该化合的的化学结构经红外，氢谱，碳谱，质谱鉴定，与天然产物完全一致。结论 以该合成方法能较高收率地得到目标化合物。     

HPLC法测定参芪鸡精中2，3，5，4′—四羟基二苯乙烯—2—O—β—D—葡萄糖苷的含量

采用HPLC法测定参芪鸡精中2，3，5，4′－四羟基二苯乙烯－2－O－β－D－葡萄糖苷的含量。色谱条件：用十八烷基烷键合硅胶为填充剂；乙腈－0.1%（V／V）磷酸（25：75）为流动相，检测波长320nm;8－40μg/ml范围内呈良好的线性关系（r=0.9996）；平均回收率93.5%，RSD＝3.5%(n=5）。     

磺胺取代2─氨基─1，3，4─噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性

合成了４种磺胺取代２－氨基－１，３，４－噻二唑配体及其８种与过渡金属（铜、钴）的配合物．配体结构由元素分析及红外光谱证实，配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断．对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选，结果显示：钴配合物的抗菌活性较强     

5—溴—N—（2—羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）配合物的合成与表征

设计了合成了未见文献报道的５－溴－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）配合物,其组成与结构由元素分析和红外光谱所表征,初步抑菌试验表明这些化合物均好的抑菌活性     

2—（E）—（3—甲氧基—4—羟基苯亚甲基）—5—（N—取代胺甲基）环戊酮的合成及其抗炎活性研究

本文合成了15种2－（E）－（3－甲氧基－4－羟基苯亚甲基）环戊酮杂环胺Mannich碱盐酸盐和芒胺Mannich碱，并进行了初步的抗炎活性筛选，所有化 的结构均经波谱分析和元素分析证实，药理试验结果表明；部分化 的对二甲苯致小鼠耳肿胀有较显著的抑制作用；苯胺取代基的变化对芳胺Mannich碱的抗炎活性有显著的影响。     

5—硝基水杨醛亚胺合铜（II）类螯合物的合成与抑菌活性

根据某些含氧、氮的希夫碱及其金属螯合物有明显的抗癌抑菌作用，为寻找新的抗癌抑菌药物设计合成了５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺希夫碱Ｉ，氯（硝酸、乙酸）５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ⅱ和双５－硝基－Ｎ－（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜Ｖ四种新化合物。其组成与结构已由元素分析和红外光谱所表征。初步抑菌试验表明化合物Ｉ、Ⅱ、Ⅲ对多种细菌有抑菌活性。２     

间—、对—取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

报道了17个间－、对－取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对常见的8种致病真菌均有不同程度的抑制活性,与萘替芬相当。化合物6、7、12、13等对申克氏孢子丝菌的抑制活性为萘替芬及克霉唑的30－60倍,化合物6、7、13对絮状表皮癣菌的抑制活性为萘替芬的2－4倍,为克霉唑的30－60倍。     

化学—酶法立体控制合成光学纯L－羟基苯丙氦酸的新方法

化学—酶法立体控制合成光学纯Ｌ－羟基苯丙氦酸的新方法赵健身，曹家强，杨顺楷（中国科学院成都生物研究所６１００４１）Ｌ－羟基苯丙氨酸（Ｌ－ＨＯ－Ｐｈｅ，Ⅲ）是体内Ｌ－苯丙氨酸（Ｌ－Ｐｈｅ）的代谢产物或中间体〔１〕，有显著的生物活性，如Ｌ－间－酪氨酸（Ｌ...     

(4R,5S)-4-甲基-3,5-二羟基己酸特丁酯的化学-生物合成

以2－甲基－3－羰基丁酸乙酯为原料，以面包酵母为生物催化剂，采用化学－生物法合成了光学纯（4R,5S)-5-羟基－3－羰基－4－甲基己酸（99．2％ee)。