石胆草中黄酮碳苷的分离与结构鉴定石胆草中黄酮碳苷的分离与结构鉴定

目的研究石胆草(Corallodiscus flabellata)的化学成分。方法利用Diaion HP-20,Sephadex LH-20,硅胶柱等色谱技术分离,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果从石胆草中分离并鉴定了7个化合物,分别为:5,3′,4′-三羟基-6,7-二甲氧基-8-C-［β-D-木糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(1);5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-［β-D-木糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(2);5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-β-D-葡糖黄酮碳苷(3);5,4′-二羟基-6,7-二甲氧基-8-C-［β-D-芹糖-(1→2)］-β-D-葡糖黄酮碳苷(4);3,4-二羟基-苯乙酸乙二醇酯(5);羟基酪醇(6);罗布麻宁(7)。结论化合物1和2为新化合物,其余化合物均系首次从该植物中分离得到。     

淡竹叶中黄酮苷的分离鉴定及其抑菌活性的研究

目的 分离鉴定淡竹叶中的黄酮苷成分,并研究其抑菌活性.方法 采用Dimon HP-20、MCI-Gel CHP-20、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、RP-18、硅胶等柱色谱技术分离纯化淡竹叶中的黄酮苷成分,根据理化性质及波谱技术鉴定其结构;通过滤纸片法对分离所得化合物进行抑菌活性研究.结果 与结论分离鉴定的4个黄酮苷化合物为荭草苷、异荭草苷、牡荆苷和异牡荆苷,对真菌、细菌均有一定的抑制作用,可为淡竹叶的进一步研发提供依据.     

广东紫珠超临界提取物的GC-MS成分分析及体外抗菌活性

采用超临界CO2萃取法提取广东紫珠低极性成分,应用气相色谱-质谱法分析提取物的化学组成,结合计算机检索技术初步鉴定所分离的化合物,应用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量,并考察各分离釜提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的体外抗菌活性。结果从超临界CO2流体萃取分离釜Ⅰ提取物中初步鉴定了27个化合物,占总离子流图峰面积的81.12%;超临界CO2流体萃取分离釜Ⅱ提取物初步鉴定了20个化合物,占总离子流图峰面积的74.60%。广东紫珠超临界CO2萃取分离釜Ⅰ、Ⅱ提取物及二者1︰1混合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌显示出抗菌活性。     

江南卷柏中的黄酮碳苷类成分研究

目的:研究江南卷柏中的黄酮碳苷类成分。方法:采用溶剂提取、聚酰胺柱色谱、SehpadexLH-20柱色谱分离纯化,通过理化性质和波谱分析鉴定结构,并对化合物Ⅰ进行活性测试。结果:从江南卷柏正丁醇部位得到4种黄酮碳苷,鉴定其中3种,分别为芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ)、芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷(Ⅱ)和芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)。化合物Ⅰ能浓度依赖性地抑制结肠癌细胞环氧化酶-2mRNA的表达。结论:化合物Ⅰ为首次从江南卷柏中分离得到,Ⅱ、Ⅲ为首次从卷柏属中得到。     

金钱草中黄酮苷的分离与结构鉴定金钱草中黄酮苷的分离与结构鉴定

目的从金钱草中分离制备标准品。方法用硅胶柱色谱进行分离,通过理化方法及IR,UV,MS,¹HNMR,¹³CNMR,DEPT,HMQC,HMBC等光谱分析确定化合物结构。结果从金钱草中分离得到2个化合物,分别鉴定为鼠李酮酸γ-内酯(I)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-木糖苷(II)。结论II为新化合物,命名为金钱草素,I为首次从该属植物中分离得到。     

黄酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

目的 设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗炎活性。方法 采用Baker-Venkataraman反应合成单羟基取代的黄酮,进而经Williamson反应合成黄酮衍生物;以布洛芬为阳性对照药,采用巴豆油致小鼠耳肿胀实验对5个目标化合物（1a、1c、1d、2a、2c）的抗炎活性进行了评价。结果与结论 以2’,5’-二羟基苯乙酮或2’,4’-二羟基苯乙酮为原料,合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱确证。初步的药理筛选结果表明化合物6-[2-(4-吗啉基)乙氧基]黄酮(1a)和2’-氟-7-(2-二甲氨基甲酰甲氧基)黄酮(2c)具有潜在的抗炎活性。     

金钱草中黄酮苷的分离与结构鉴定

目的从金钱草中分离制备标准品.方法用硅胶柱色谱进行分离,通过理化方法及IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT,HMQC,HMBC等光谱分析确定化合物结构.结果从金钱草中分离得到2个化合物,分别鉴定为鼠李酮酸γ-内酯(I)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-木糖苷(II).结论 II为新化合物,命名为金钱草素,I为首次从该属植物中分离得到.     

新疆雪莲黄酮的抗炎镇痛作用及抗炎机理研究

<正> 新疆雪莲花Saussurea involucrara Kar.et Kir.为菊科风毛菊属多年生草本植物,民间用于通经活血、暖宫、散瘀、祛风等。国内对新疆雪莲所含的总生物碱的作用曾予以报道,但对临床试用的黄酮则未见报道。研究证明,雪莲黄酮对实验性大鼠关节急性炎症及小鼠疼痛反应皆有明显的对抗作用,对大鼠肾上腺皮质激素的合成有促进作用。现将结果报道如下: 实验材料 Wistar大鼠、昆明种小鼠(本院动物室提供);雪莲黄酮(本系植物化学室提供);     

大蒜黄酮的分离及抗内毒素活性的评价

目的筛选和评价大蒜提取成分的抗内毒素作用。方法通过离子交换高效液相色谱等方法从大蒜中筛选出2个成分(大蒜黄酮1、2),采用动态浊度法测定其体外中和内毒素的能力,观察其对内毒素(20mg·kg-1)攻击小鼠的保护作用。结果大蒜黄酮2能直接中和内毒素,对内毒素攻击小鼠有显著的保护作用。结论大蒜黄酮2具有显著的抗内毒素活性。     

基于抗炎活性的香花崖豆藤化学成分研究

目的 分离香花崖豆藤中发挥抗炎活性的化学成分。方法 香花崖豆藤70%乙醇冷浸提取物经聚酰胺柱梯度洗脱,得水洗脱部位（A）、40%乙醇洗脱部位（B）、70%乙醇洗脱部位（C）、100%乙醇洗脱部位（D）。采用凝胶色谱、半制备高效液相色谱对抗炎有效部位进行化学成分分离。以脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7细胞为炎性模型,试验分为A组、B组、C组、D组（50μg/mL极性洗脱部位A,B,C,D）,阳性对照组（0.5μmol/L地塞米松）,模型组（10μg/mL LPS）,空白组（常规培养基）。采用Griess法测定一氧化氮（NO）释放量;采用免疫印迹（Western blot）法测定诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧合酶2(COX-2)的蛋白表达水平,筛选抗炎有效部位。结果 香花崖豆藤40%乙醇洗脱部位经分离得到2个单体化合物,分别鉴定为5,7-dihydroxy-2′,3′,4′-trimethoxyisoflavanone（化合物1）和5,7,4′-trihydroxyiso flavanone（化合物2）。与模型组比较,B组、C组、D组的NO释放量均显著减少（P <0.00...     

广东紫珠地上部位化学成分研究(Ⅰ)

目的研究广东紫珠的化学成分.方法用硅胶色谱技术分离化学成分,用IR、NMR和MS等方法鉴定化合物.结果得到并鉴定的6个化合物分别为:β-谷甾醇(Ⅰ)、齐墩果酸(Ⅱ)、熊果酸(Ⅲ)、水杨酸(Ⅳ)、丙氨酸(Ⅴ)和琥珀酸(Ⅵ).结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到.     

微乳液相色谱法测定广东紫珠中5种黄酮成分

目的:建立微乳液相色谱法同时测定广东紫珠中5,4′-二羟基-3,7,3′-三甲氧基黄酮、鼠李秦素、华良姜素、岳桦素、毡毛美洲茶素5种黄酮成分。方法：微乳体系组成的流动相为：2.2% (w/w)SDS -1.5%(w/w) 正辛烷-7.75% (w/w)正丁醇- 0.5%(v/v)三乙胺(用H3PO4调节pH3.7),色谱柱为Hypersil BDS C18 (4.6 mm×150 mm,5μm)柱;检测波长350nm;流速0.8mL.min-1;进样量10μL;柱温为30℃。结果：广东紫珠中5种黄酮成分在30min内达到完全分离,在1.520-72.25μg.mL-1范围内,5个黄酮成分的线性相关系数r≥0.9995,平均回收率99.6％-100.5％。结论：本方法可应用于中广东紫珠中5种黄酮成分的质量分析。     

超临界CO2流体萃取分离广东紫珠总黄酮的研究

目的 研究超临界CO2流体提取广东紫珠中总黄酮的最佳工艺。方法 采用正交试验,考察提取压力、温度、时间以及夹带剂用量对广东紫珠中总黄酮化合物提取率的影响。结果 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮化合物最佳工艺条件为：压力40 MPa、温度40 ℃、时间1 h、夹带剂用量为4.5 mL·g^-1,最佳条件下总黄酮提取率为6.27%,含量为65.21%。结论 超临界CO2流体提取广东紫珠总黄酮工艺简单、提取率高。     

白益母草中酚苷类化合物的分离鉴定及其体外抗氧化活性评价

目的 分离鉴定白益母草中抗氧化活性成分。方法 采用常规回流提取法先以二氯甲烷对白益母草脱脂,然后药渣用乙酸乙酯提取得到其提取物。乙酸乙酯提取物利用硅胶、葡聚糖凝胶柱色谱及HPLC进行分离,分离得到化合物经波谱学数据分析,确定其结构式。同时,利用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）法测定分离得到化合物的抗氧化活性。结果 从白益母草乙酸乙酯提取物中分离得到4个酚苷类化合物,分别为毛蕊花苷（1）,5,7,4'-三羟基黄酮-7-O-（6″-O-[E]-香豆酰基）-β-葡萄糖苷（2）,5,7,4'-三羟基黄酮-7-O-（6″-O-[E]-咖啡酰基）-β-葡萄糖苷（3）和5,7,4'-三羟基黄酮-7-O-（6″-O-[E]-二香豆酰基）-β-葡萄糖苷（4）。化合物1~4表现出较好的抗氧化活性,其EC₅₀平均值分别为（19.5±1.81）,（26.2±3.4）,（22.9±2.7）,（24.4±3.1）。结论 化合物1~4均为首次从该药材中分离得到,可作为天然抗氧化剂。     

裸花紫珠叶中的酚酸类化学成分

目的研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.Et Arn.)叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱分离化合物,运用理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构。结果从裸花紫珠叶的水提取物中分离得到6个酚酸类化合物,分别鉴定为:香草酸(1)、对-羟基桂皮酸(2)、咖啡酸(3)、阿魏酸(4)、原儿茶酸(5)、原儿茶醛(6)。结论化合物2-6为首次从紫珠属植物中分得,6个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

白英总皂苷的抗炎活性研究

目的:观察白英总皂苷的抗炎活性。方法:培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),用200 μmol·L^-1H₂O₂损伤细胞;培养小鼠单核/巨噬细胞(RAW 264.7),用脂多糖(LPS)诱导;抽签法随机分成正常组、模型组、阳性对照组、白英总皂苷低、中、高剂量组。给药后,继续培养,应用CCK-8法观察细胞存活率;饲养SD大鼠,抽签法随机分为正常组、模型组、阳性对照组、白英总皂苷低、中、高剂量组,观察白英总皂苷对角叉菜胶诱导大鼠急性踝关节肿胀度的影响,测定前列腺素E₂(PGE₂)、环氧化物水解酶-2(COX-2)含量。结果:白英总皂苷中剂量对H₂O₂损伤的HUVEC细胞的影响以及高剂量组对LPS诱导的巨噬细胞RAW 264.7的影响,均和阳性对照组相当,无统计学差异(P>0.05);中、高剂量白英总皂苷能够明显降低大鼠急性踝关节肿胀度,降低大鼠足趾渗出液中PGE₂、血清中COX-2含量,且和模型组差别有统计学意义(P<0.01)。结论:白英总皂苷具有明显的抗炎作用,有必要进一步深入研究其药效及作用机制。     

酮洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

目的：研究酮洛芬衍生物的合成工艺及其抗炎活性。方法：将酮洛芬通过碳二亚胺法或酰氯法分别与去甲丹皮酚或丹皮酚偶联,合成酮洛芬衍生物,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。结果：得到2个酮洛芬衍生物（I1,I2）,其结构均经^1HNMR,IR和HR-MS确证;药理结果表明,与阴性对照CMC—Na组相比,化合物组（I1,I2）表现明显抗炎活性其差异有统计学意义（P〈0．01）,抑制率大于阳性对照组（阿司匹林组）。结论：通过偶联作用,并经过抗炎活性的测定,酮洛芬衍生物（I1,I2）的抗炎作用增强。     

大叶紫珠的化学成分

目的对大叶紫珠的化学成分进行研究。方法利用硅胶、Sephadex LH 20柱色谱分离和重结晶纯化,根据理化性质和NMR波谱数据进行结构鉴定。结果分离并鉴定了6个化合物,分别为α香树脂醇(αamyrin,1)、乌苏酸(ursolic acid,2)、2α,3α,19α三羟基12烯28乌苏酸(2α,3α,19αtrihydroxyurs 12 en 28 oic acid,3)、桦木酸(betulinic acid,4)、β谷甾醇(βsitosterol,5)、胡萝卜苷(daucosterol,6)。结论化合物1、3为首次从该植物中分离得到。     

Synthesis and biological screening of some novel 6-substituted 2-alkylpyridazin-3(2H)-ones as anti-inflammatory and analgesic agents

Some novel derivatives of 2-alkyl 6-substituted pyridazin-3(2H)-ones were synthesized by condensation of 3,6-dichloropyridazine with the sodium salt of benzyl cyanide, followed by hydrolysis and coupling with alkyl halides. The synthesized compounds were screened as cyclooxygenase (COX)-1/COX-2 inhibitors and as analgesic and anti-inflammatory agents. Among the synthesized compounds, 6-benzyl-2-methylpyridazin-3(2H)-one ( 4a ), 6-benzoyl-2-propylpyridazin-3(2H)-one ( 8b ), and 6-(hydroxy(phenyl)methyl)-2-methylpyridazin-3(2H)-one ( 9a ) displayed the highest COX-2 selectivity indices of 96, 99, and 98, respectively, and analgesic efficacies of 47%, 46%, and 45% protection, respectively. Also, compounds 4a , 8b , and 9a showed anti-inflammatory activities of 65%, 60%, and 62% inhibition of edema, respectively, at a dose of 10 mg/kg, which is higher than that of diclofenac (58% inhibition of edema).