氨甲环酸纳米乳膏的制备及体外透皮效果评价

目的设计制备氨甲环酸纳米乳膏(TA-NC),并观察其体外透皮效果。方法采用高压均质法制备氨甲环酸纳米乳,并进一步制得TA-NC,检测TA-NC粒径、微观结构及包封率。以裸鼠皮肤为模型,通过体外透皮吸收实验、离体皮肤组织滞留实验考察TA-NC的体外透皮效果;以尼罗红为荧光探针制备荧光标记TA-NC,共聚焦显微镜观察其促透进入真皮层的效果。并考察TA-NC的6个月加速稳定性。结果制备的TA-NC粒径为(109.9±7.4)nm,形态圆整,分布均匀;包封率为(90.13±2.90)%。体外透皮吸收实验中,TA-NC组给药6 h药物皮肤中的累积滞留量达饱和状态,24 h累积透过量达(163.9±7.4)μg·cm-2;TA水溶液组皮肤的滞留量在20μg·cm-2以下,24 h累积透过量为(15.9±0.8)μg·cm-2,组间差异非常显著(P<0.01)。共聚焦显微镜下,荧光素TA水溶液组仅表皮角质层有荧光,荧光标记的TA-NC经皮吸收后可透过角质层和表皮层到达真皮层,且TA-NC粒径越小透皮能力越强。6个月内TA-NC制剂外观性状、有关物质、含量、粒度等均未发生明显改变。结论 TA-NC制备简单,透皮效果显著,稳定性好。     

HPLC法测定氨甲环酸胶囊中氨甲环酸的含量

目的 建立用于测定氨甲环酸胶囊中氨甲环酸含量的HPLC法.方法 采用Karomasil-C18ODS(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱.流动相为磷酸盐缓冲液(pH值为2.5)-甲醇(60∶30,V/V);检测波长:220 nm,流速∶1.0 mL·min-1.结果 线性范围0.4～2.0 g·L-1,r=0.9994.回收率为100.7%,RSD=0.64%(n=6).结论 本方法简便,精确,重现性好,可用于控制氨甲环酸胶囊中氨甲环酸的内在质量.     

HPLC法测定注射用氨甲环酸中氨甲环酸的含量

目的建立注射用氨甲环酸中氨甲环酸含量的测定方法。方法高效液相色谱法。采用watersSunFireC18柱（4．6mm×150mm,3．5μm）,流动相为O．23％十二烷基硫酸钠溶液（取磷酸二氢钠18．3g,加水B00mL溶解,加三乙胺8．3mL混匀后,再加十二烷基硫酸钠2·3g,振摇使溶解。用磷酸调节pH至2．5,加水至1000mL,摇匀）-甲醇（70：30）;检测波长为210hm。结果氨甲环酸在0．5206-2．6031mg·mL-1范围内线性关系良好,r=1．0000;平均加样回收率为100．7％,RSD为0．5％（n=9）。结论此方法简便、准确,重现性好,可用于测定注射用氨甲环酸中氨甲环酸的含量。     

姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性研究

目的：对姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性进行考察方法：采用透皮扩散仪进行体外透皮实验,比较姜黄素醇质体、溶液、脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量;并将姜黄素醇质体4℃条件下冷藏,考察其稳定性。结果：姜黄素醇质体12h内单位面积皮肤的累计渗透量和皮肤滞留量是其溶液（含0．5％吐温-80）的2．71倍和2．81倍;但与其脂质体无显著差异。姜黄素醇质体4℃条件下冷藏1个月,其外观、包封率、粒径及多分散指数（PDI）变化较小。结论：醇质体作为透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加皮肤中的滞留量;姜黄素醇质体具有一定的稳定性。     

盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂的制备及体外透皮效应

目的初探盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂的最佳制备工艺,并探讨其体外透皮效应。方法以初黏力、胶强度作为考察指标,利用星点效应面法对水凝胶膏剂进行处方优化,加入一定量的盐酸青藤碱醇质体制备成盐酸青藤碱醇质体水凝胶膏剂,采用改良Franz扩散池对其体外透皮效应进行研究。结果水凝胶膏剂最佳处方组合为:0.30%EDTA-2Na,0.20%甘羟铝,6.00%聚丙烯酸钠,28.00%甘油,1.50%聚乙烯吡咯烷酮K-90,0.20%酒石酸,放置温度为30℃;并且制备含有1.00%盐酸青藤碱醇质体的水凝胶膏剂。结论盐酸青藤醇质体水凝胶膏剂的经皮透过量大于盐酸青藤碱水凝胶膏剂的透过量,具备良好的释药特性,有望为治疗类风湿关节炎创造了一种良好的制剂。     

氨甲环酸注射液的安全性评价研究

目的对氨甲环酸注射液进行临床前动物安全性评价试验,为临床应用提供依据。方法豚鼠全身主动过敏试验,先对豚鼠致敏,然后激发,观察动物反应。大鼠被动皮肤过敏试验,静脉注射伊文思蓝,观察蓝色反应斑。体外溶血试验,观察供试品在3h内有无溶血和凝聚现象。血管刺激试验,观察本品对注射局部血管的刺激。结果氨甲环酸注射液对豚鼠全身主动过敏性试验未见豚鼠过敏反应,对大鼠被动皮肤过敏性试验背部皮肤蓝斑直径均为Omm,体外溶血试验在3h内未见溶血和凝聚现象,血管刺激性试验病理组织学检查未见血管刺激性反应。结论氨甲环酸注射液在使用过程中无血管刺激性、体外溶血性和过敏性反应,安全性良好,临床使用安全可靠。     

氨甲环酸致过敏反应2例

注射用氨甲环酸主要用于急性或慢性, 局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血.其不良反应较轻, 致过敏性药疹少见.笔者近期遇到2例, 现报道如下: 例1: 患者,男, 70岁, 因排尿困难入院,临床诊断为"前列腺增生症".行前列腺切除术, 手术顺利.术后给予补液、抗炎、止血等治疗.止血用氨甲环酸(山东瑞阳制药有限公司生产, 批号03062403)1.5 g加入10%葡萄糖注射液500 ml中静滴.未见任何不适症状.     

氨甲环酸致过敏反应1例

患者女,56岁.因患子宫肌瘤于2003年5月7号收治入院.体质一般,无心、肺、肝、肾等重要脏器患史,药物过敏未发现,于5月11号作子宫全切手术,术后用5%,葡萄糖氯化钠(GNS)500mL 氨甲环酸(维( ),浙江诚意有限公司,批号030114)0.4g、0.9%氯化钠500mL 氨苄青(皮试阴性)6.0g,10%葡萄糖500mL 丁卡0.4g静脉滴注,每日1次连续用3d,d4开始停用氨甲环酸,继续作消炎治疗,期间无不适感.5月22日即手术后d10上午,妇科检查阴道残端仍有少量出血.     

高效液相色谱法测定复方氨甲环酸凝胶中氨甲环酸和烟酰胺的含量

目的建立高效液相色谱法测定复方氨甲环酸凝胶中氨甲环酸和烟酰胺的含量。方法供试品溶液制备采用甲醇提取。含量测定色谱条件采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相p H=2.5磷酸盐缓冲液-甲醇(60:40,v/v);检测波长氨甲环酸220 nm、烟酰胺261 nm;流速0.8 m L·min-1;进样量20μL;柱温30℃。结果氨甲环酸在0.5⁵ mg·m L-1、烟酰胺在55 mg·m L-1、烟酰胺在5⁵0μg·m L-1内与峰面积线性关系良好。氨甲环酸的平均回收率在99.6%50μg·m L-1内与峰面积线性关系良好。氨甲环酸的平均回收率在99.6%¹00.2%,RSD<0.6%;烟酰胺的平均回收率在99.9%100.2%,RSD<0.6%;烟酰胺的平均回收率在99.9%¹00.3%,RSD<1.0%。结论该方法准确、简便,专属性强,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。     

右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂的制备及体外透皮研究

摘 要 目的：制备右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂,优化其处方并评价其体外透皮性能。方法: 选择NP 800为水凝胶骨架材料,甘羟铝为交联剂,EDTA为交联剂调节剂,甘油为保湿剂,制备右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂,以初黏力、持黏力、剥离强度和12 h累积透皮量为评价指标,进行正交优化试验,筛选出最佳处方。用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验,比较氮酮、油酸及薄荷脑对贴剂中右旋酮洛芬氨丁三醇的促渗作用。结果: 优选的最佳处方为：NP 800、甘羟铝、甘油、EDTA的质量百分含量分别为5%、0.3%、25%、0.15%。透皮促进剂对右旋酮洛芬氨丁三醇有透皮作用,其中以3%氮酮的作用最显著,其促渗倍数达3.26倍。结论: 制备的右旋酮洛芬氨丁三醇水凝胶贴剂处方工艺稳定,合理可行。     

酮洛芬醇质体体外经皮渗透研究

目的:考察酮洛芬醇质体的体外经皮渗透特性。方法:乙醇注入法制备酮洛芬醇质体,采用Franz扩散池,以离体小鼠皮为皮肤屏障,对酮洛芬醇质体的体外经皮渗透量、稳态透皮速率进行研究,并测定24 h时皮肤中的滞留量。结果:酮洛芬醇质体体外24 h累积渗透量Q为(720.88±2.04)μg.cm-2,稳态透皮速率J为(28.15±0.20)μg.cm-2.h-1,24 h皮肤中的滞留量(50.86±1.44)μg.cm-2,与同剂量酮洛芬脂质体及其30%醇溶液相比,均有明显提高(P<0.05)。结论:醇质体可显著增加酮洛芬的体外经皮渗透,值得进一步研发。     

姜黄素醇质体的制备及其质量评价

目的:制备姜黄素醇质体,并考察其理化性质.方法:采用乙醇注入法制备姜黄素醇质体,以包封率为考察指标,采用正交试验法优选处方,并用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,以超速离心法分离含药醇质体与游离药物,用HPLC法测定姜黄素醇质体的包封率.结果:优选处方为:姜黄素10 mg、蛋黄卵磷脂350 mg、胆固醇50 mg、乙醇百分浓度25%.实验所制醇质体纳米粒子为类球形囊泡结构,粒径为(210.8±2.0)nm,Zeta电位为(-3.49±0.27)mV,粒径分布均匀,多分散指数(PDI)为(0.144±0.006),以优选后处方制备醇质体,其包封率为(85.55±2.12)%.结论:乙醇注入法适用于姜黄素醇质体的制备,所制醇质体纳米粒子各项物理指标稳定,可用于经皮渗透给药的研究.     

氨甲环酸对产后出血预防和治疗作用的研究进展

摘 要产后出血（PPH）是产妇死亡的主要原因之一。产后给予子宫收缩药是目前唯一的预防方法。氨甲环酸（TXA）是一种抗纤溶药物,已经用于纤维蛋白溶解亢进所致的多种出血并证实有效。近年,TXA在产科领域的应用也逐渐增加,本文对TXA在阴道分娩和剖宫产分娩PPH的预防和治疗实践进行综述。     

夫西地酸凝胶剂的制备

目的：开发夫西地酸凝胶剂并研究其体外渗透。方法：加热搅拌法制备夫西地酸凝胶剂,高效液相色谱法测定其主药含量,透皮扩散考察体外释放特性。结果：凝胶剂中夫西地酸为标示含量的96.70%（RSD=0.42%）,体外释放方程lnQ=0.3833lnt-0.8241（r2=0.9996）。结论：夫西地酸凝胶药物含量均匀,质量控制方法可靠,体外释放符合Ritger-Peppas方程。     

双载药缓释颗粒的处方优化与制剂评价

目的 优化载苦参碱(matrine,MAT)和丹皮酚(paeonol,PAE)缓释颗粒(sustained-release particles,SRPs)中缓释材料的配方,并初步评价制剂质量。方法 采用挤出-滚圆法制备缓释颗粒。以MAT和PAE体外累积释放率为考察指标,对主要缓释材料及用量、辅助缓释材料、混合缓释材料总量与比例进行单因素考察;结合星点设计-效应面法优化缓释材料处方,考察缓释材料乙基纤维素(EC)与壳聚糖(CS)的总量及其质量比对MAT和PAE的累积释放率及释放同步性的影响。从MAT-PAE- SRPs的制剂特性、体外释放度以及初步稳定性实验等方面进行评价,并进行释药过程动力学方程拟合。结果 优化的缓释材料处方为23.5% EC和17.1% CS;MAT-PAE- SRPs的成型率、休止角、堆密度、脆碎度分别为97.23 %、38.1°、0.74 gmL-1、0.74 %。该制剂在不同介质中均体现出一定的缓释特性、在酸性介质中释放较快,12h累积释放度均超过90 %。MAT的释放曲线呈现First-order释药特性,PAE的释药特性符合Higuchi释放;SRPs提高了MAT、PAE的药物稳定性。 结论 缓释材料EC与CS制备的MAT-PAE- SRPs缓释效果明显,MAT和PAE累积释放率与释放同步性良好,可为双载药缓释制剂研究提供参考。     

盐酸小檗碱纳米乳口服给药系统的制备及体外评价

目的 制备盐酸小檗碱纳米乳,优选其处方组成和制备工艺,并对其外观、粒径及体外释放行为等进行评价.方法 采用水滴加法制备盐酸小檗碱纳米乳,绘制纳米乳伪三元相图.选择星点设计-效应面法对纳米乳处方进行优化,确定最优处方组成比例.对制备的盐酸小檗碱纳米乳的粒径、电位、外观形态、体外释药行为等进行表征.结果 确定了盐酸小檗碱纳...     

PEG修饰水飞蓟素脂质体的制备及体外释放研究

目的:合成一种PEG硬脂酸单酯,应用Box-Behnken设计优化PEG修饰水飞蓟素脂质体的处方和工艺.方法:采用IR、1H-NMR法表征PEG硬脂酸单酯的结构,采用改进的薄膜分散法制备修饰脂质体,血浆透析法比较脂质体与修饰脂质体的体外释放曲线.结果:水飞蓟素修饰脂质体最佳处方含大豆磷脂:胆固醇:PEG硬脂酸单酯:水飞蓟素为20:4.8:0.9:1(w/w),修饰脂质体的平均粒径为100.9nm,包封率为91.2%,体外释放动力学符合Weibull方程.结论:PEG修饰水飞蓟素脂质体体外释放缓慢,注射给药体内能达到长循环作用.     

倍他司汀醇质体的制备与评价

目的:研究倍他司汀醇质体最佳处方工艺,并考察其体外透皮特性.方法:采用乙醇注入法制备倍他司汀醇质体,以大豆卵磷脂用量、乙醇用量和水浴温度作为考察因素,粒径、包封率为测定指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并考察该制剂的初步稳定性;应用Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较不同给药形式对倍他司汀经皮渗透的影响.结果...     

甘草次酸长循环固体脂质纳米粒的制备与体外性能研究

目的:制备甘草次酸长循环固体脂质纳米粒(GA-LSLN),并对其体外性能进行考察。方法:采用乳化溶剂挥发-高压匀质法制备GA-LSLN,测定其粒径、Zeta电位、包封率和载药量,并对其体外释药进行研究;同时以地塞米松(DEXA)、游离甘草次酸(GA)和GA-LSLN作用于肝癌细胞SK-Hep-1和急性髓细胞白血病细胞MV4-11,采用MTT法考察细胞毒性。结果:GA-LSLN的平均粒径为130.1nm,Zeta电位为-36.2mV,包封率为94.6%,载药量为11.3%,其体外释放规律符合一级速率过程。DEXA、GA和GA-LSLN对SK-Hep-1细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为(199±10)、(32±7)、(141±5)μmol.L-1,对MV4-11的IC50分别为(25±3)、(20±5)、(63±4)μmol.L-1。结论:制备的GA-LSLN粒径、包封率和载药量均较理想,药物能达到缓释的作用,GA和GA-LSLN对肝癌细胞和白血病细胞均有较强的细胞毒性。