基于“双态”在体肠循环灌流模型研究隔山消提取物肠吸收特性差异北大核心CSCD

该文旨在考察隔山消提取物中6个成分(丁香酸、东莨菪内酯、白首乌二苯酮、告达亭、青阳参苷元和去酰基萝藦苷元)的肠吸收特性。采用在体肠循环灌流模型,研究“双态”即正常与功能性消化不良(FD)模型状态下,隔山消提取物中丁香酸等成分在不同肠段、不同药物浓度及胆汁影响下的肠吸收差异。结果表明,随着浓度的增加,白首乌二苯酮的吸收显著降低(P<0.01),丁香酸等成分的吸收不呈剂量依赖性增加,提示白首乌二苯酮可能为主动吸收过程,其他成分可能并非单纯的一种吸收方式;正常与FD模型状态下各成分的主要吸收部位不同,FD模型状态下的累积吸收转化率总体上低于正常状态下的累积吸收转化率;除东莨菪内酯外,胆汁对“双态”下的青阳参苷元等成分的吸收均具有显著抑制作用(P<0.05)。可见小肠对药物的吸收具有选择性,FD病理状态和胆汁对主要成分的吸收均有影响,这为隔山消创新药物研制及药材资源深度开发提供了理论依据。     

外翻肠囊法研究隔山消提取物在正常和功能性消化不良模型大鼠中的肠吸收差异

考察隔山消提取物在正常与功能性消化不良(FD)模型大鼠病理状态下的肠吸收特性差异,采用离体外翻肠囊模型,通过UPLC-MS/MS检测隔山消提取物中丁香酸、东莨菪内酯、告达亭、白首乌二苯酮、青阳参苷元、去酰基萝藦苷元6个代表性成分在不同肠段的含量,计算累积吸收量(Q)和吸收速率常数(K_a)。结果发现,隔山消提取物中6个成分均可吸收进入肠囊,且未呈饱和状态,推测东莨菪内酯的吸收方式可能有主动转运,而其余成分的吸收方式可能为被动扩散。正常状态下,丁香酸、白首乌二苯酮在回肠吸收较好,青阳参苷元、去酰基萝藦苷元在回肠、十二指肠吸收较好,告达亭在结肠吸收较好,而东莨菪内酯低、中、高剂量分别在空肠、回肠、结肠吸收最好。而模型状态下各成分最佳吸收部位均在回肠。各成分不同剂量下正常组与模型组的吸收特征较为复杂,未表现出一致的吸收趋势,提示小肠对药物的吸收具有选择性,且FD病理状态会改变药物的吸收特征。该研究可为隔山消的临床用药和产品开发提供理论依据。     

舒肝宁注射液与方中黄芩提取物在大鼠胆汁、尿液、粪便中排泄的比较研究

黄芩提取物是舒肝宁注射液中重要的组分之一。该研究建立了一种超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定舒肝宁注射液及方中黄芩提取物的5种成分在大鼠胆汁、尿液和粪便中含量的方法,揭示舒肝宁注射液与单味黄芩提取物在大鼠体内的排泄过程差异,探讨黄芩配伍前后5种成分的体内排泄过程规律。大鼠分别尾静脉注射4.2 mL·kg^-1的舒肝宁注射液和黄芩提取物,观察48 h内大鼠胆汁、尿液和粪便中黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷和野黄芩苷的动态排泄情况。结果显示,大鼠静脉注射舒肝宁注射液和黄芩提取物后,除黄芩苷外,其余4种指标成分均以较高的比例以原型成分排泄。各成分在尿液中排泄量较大,在粪便和胆汁中的排泄量较少。黄芩提取物经配伍后,5种指标成分在大鼠体内的累积排泄量均降低。其中,黄芩素在胆汁、尿液和粪便的累积排泄量显著降低了26.67%、48.11%、31.01%;黄芩苷在胆汁、尿液和粪便的累积排泄量显著降低了70.69%、19.43%、31.22%。研究表明,黄芩提取物中的5种指标成分主要经肾脏排泄,且注射液中其他组分可能会延缓其排...     

利用RRLC-QqQ-MS^n方法分析比较青皮、陈皮提取物在大鼠尿液及粪便中代谢及排泄过程北大核心CSCD

考察青皮、陈皮醇提物经灌胃给药后,黄酮及香豆素等特征性多酚类成分在大鼠尿液及粪便中的代谢及排泄过程。分别对大鼠灌胃给予青皮及陈皮70%乙醇提取物,收集尿液和粪便。利用RRLC-QqQ-MS^n技术,比较多酚类成分在醇提物、大鼠尿液及粪便中的含量。通过与对照品比较,从青皮、陈皮醇提物中共鉴定了30个多酚类成分,包括黄酮及其苷类、二氢黄酮及其苷类、黄酮醇及其苷类、多甲氧基黄酮类、柠檬苦素类及香豆素类等。各种不同类型化合物,入血后经体循环代谢及肾脏排泄在尿中的检测,较经肠道代谢及排泄在粪便中的检测存在差异。分析结果表明,多甲氧基黄酮类和二氢黄酮苷元类化合物主要经过尿液排出体外,二氢黄酮苷类和柠檬苦素类化合物主要经过粪便排出体外,香豆素类化合物可能经体内代谢转化,在粪便和尿液中几乎均未检测到。     

利用RRLC-QqQ-MS~n方法分析比较青皮、陈皮提取物在大鼠尿液及粪便中代谢及排泄过程

考察青皮、陈皮醇提物经灌胃给药后,黄酮及香豆素等特征性多酚类成分在大鼠尿液及粪便中的代谢及排泄过程。分别对大鼠灌胃给予青皮及陈皮70%乙醇提取物,收集尿液和粪便。利用RRLC-QqQ-MS~n技术,比较多酚类成分在醇提物、大鼠尿液及粪便中的含量。通过与对照品比较,从青皮、陈皮醇提物中共鉴定了30个多酚类成分,包括黄酮及其苷类、二氢黄酮及其苷类、黄酮醇及其苷类、多甲氧基黄酮类、柠檬苦素类及香豆素类等。各种不同类型化合物,入血后经体循环代谢及肾脏排泄在尿中的检测,较经肠道代谢及排泄在粪便中的检测存在差异。分析结果表明,多甲氧基黄酮类和二氢黄酮苷元类化合物主要经过尿液排出体外,二氢黄酮苷类和柠檬苦素类化合物主要经过粪便排出体外,香豆素类化合物可能经体内代谢转化,在粪便和尿液中几乎均未检测到。     

耳叶牛皮消块根发酵产物的免疫活性及化学成分研究

目的研究耳叶牛皮消块根发酵产物的免疫活性及其化学成分。方法通过环磷酰胺建立免疫低下模型,称重法检测耳叶牛皮消块根发酵产物对造模小鼠的脾脏、胸腺指数,并检测其吞噬细胞吞噬鸡红细胞能力;采用硅胶、Sephadex LH-20和重结晶方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定,并对分离得到的化合物进行HPLC指认。结果耳叶牛皮消块根的发酵产物能提高小鼠脾脏及胸腺指数且优于耳叶牛皮消醇提液,对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验结果为阳性,从耳叶牛皮消块根发酵产物中分离得到11个化合物,分别鉴定为2,4-二羟基苯乙酮(1),2,5-二羟基苯乙酮(2),白首乌二苯酮(3),告达亭苷元(4),开德苷元(5),萝藦苷元(6),没食子酸(7),齐墩果酸(8),去乙酰萝藦苷元(9),山梨糖醇(10)和亚油酸(11)。结论耳叶牛皮消块根的发酵产物具有提高免疫功能的功效,化合物7,10,11为发酵过程中产生的物质。     

UPLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中赤芍提取物三种单萜类成分及其药代动力学研究

目的:研究赤芍提取物中3种有效成分芍药苷、芍药内酯苷和氧化芍药苷在大鼠体内药动学特点。方法:色谱采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5μm),体积流量0.5 m L/min,流动相采用0.05%甲酸乙腈-0.05%甲酸水,梯度洗脱,质谱采用电喷雾电离源,扫描方式为多反应离子监测。大鼠一次性经皮注射赤芍提取物后,采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液、粪便中芍药苷、芍药内酯苷和氧化芍药苷的含量,用药动学软件DAS 3.0分析3种成分的药动学特点。结果:3种成分的峰面积和质量浓度之间呈良好线性关系(r0.99),提取回收率在89.57%~111.21%之间,精密度、准确度、基质效应和稳定性均良好。结论:芍药苷和芍药内酯苷在大鼠体内具有吸收快,消除快的特点,氧化芍药苷半衰期稍长。这3种成分的主要排泄方式为粪便胆汁尿液。     

湖南产颠茄草不同生长期8个成分的动态变化及不同部位分布特征

目的考察颠茄草不同生长期8种化合物的动态变化,探索各成分在不同部位的分布。方法采用反相高效液相色谱法-二极管阵列检测器,以乙腈-0.05%磷酸溶液为流动相梯度洗脱,同时测定东莨菪苷、绿原酸、槲皮素-3-O-半乳糖-(6→1)鼠李糖-7-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-葡萄糖-(6→1)鼠李糖-7-O-葡萄糖苷、山柰素-3-O-半乳糖-(6→1)鼠李糖-7-O-葡萄糖苷、山柰素-3-O-葡萄糖-(6→1)鼠李糖-7-O-葡萄糖苷、东莨菪内酯和芦丁的量,并比较各成分在不同生长期的变化和在不同部位的分布。结果各成分在整个植株中的总量随植株的生长呈上升趋势,但不同成分增长速率不同,大部分成分在6月中下旬达到平衡;东莨菪苷主要分布在根部,绿原酸以叶和花中量较高,东莨菪内酯各部位分布较均匀,其他5种成分在叶和花中量较高,根部几乎不含。结论颠茄草中各成分生长速率不同,且各部位分布不同,各成分量存在较大差异。     

芎汤超临界提取物中藁本内酯、正丁基苯酞和洋川芎内酯A在大鼠体内排泄动力学

目的:考察大鼠灌服芎汤超临界提取物后,其有效成分藁本内酯、正丁基苯酞和洋川芎内酯A在体内的排泄动力学规律。方法:将超临界部位对SD大鼠灌胃给药后,按不同时间段收集大鼠的尿液和粪样,对以上3种成分进行HPLC测定,绘制其尿和粪样排泄规律曲线,考察排泄特征。结果:藁本内酯0~24 h尿排泄率逐渐增高,24 h后逐渐降低,在粪样中36~48 h排泄率最高,此后逐渐降低;正丁基苯酞在尿液中12~48 h排泄率较高;洋川芎内酯A在粪样中12~48 h排泄率较高。结论:尿液中藁本内酯和正丁基苯酞,粪样中藁本内酯和洋川芎内酯A累积排泄量-时间曲线、平均排泄率-时间曲线比较一致,反映出共性的排泄特征,可为芎汤超临界提取物的整体排泄特征提供参考。     

基于UHPLC-QTOF-MS/MS技术的铁筷子中3个香豆素在大鼠体内代谢研究

东莨菪苷(SC-1)、东莨菪内酯(SC-2)和异嗪皮啶(IS-1)是苗药铁筷子中主要活性成分,这3个香豆素类化合物的体内代谢还未报道,该研究对铁筷子中3个香豆素化合物SC-1,SC-2,IS-1在大鼠体内的代谢进行分析。采用超高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱(UHPLC-QTOF-MS/MS)技术,大鼠分别尾静脉注射3个香豆素化合物后,鉴定粪便、尿液、血浆中的代谢产物。总共鉴定了3个香豆素原型及其在大鼠体内的11个代谢产物。通过对代谢产物的鉴定分析了其主要代谢途径,发现在大鼠体内这3个香豆素成分发生了葡萄糖醛酸化、磺酸化、还原等代谢反应。对3个香豆素化合物代谢产物的分析,基本阐明了其在体内的代谢过程,为进一步的药理活性及其机制研究提供了依据。     

民族药材青阳参的化学成分研究

为提高民族药材青阳参的质量标准,分离纯化质量研究用对照品,采用硅胶柱、ODS开放柱和半制备液相等色谱方法,对民族药材青阳参的乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱学方法(MS,NMR)进行结构鉴定。从青阳参的乙醇提取物分离得到12个化合物,包括6个苯乙酮类和6个甾体苷类化合物,分别鉴定为2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(1),4,6-二羟基-2-甲氧基苯乙酮(2),对羟基苯乙酮(3),白首乌二苯酮(4),2,4-二羟基苯乙酮(5),2,5-二羟基苯乙酮(6),青阳参苷甲(7),青阳参苷乙(8),告达亭-3-O-β-D-加拿大麻吡喃糖-(1→4)-β-D-毛地黄毒吡喃糖苷(9),告达亭-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基-(1→4)毛地黄毒吡喃糖苷(10),青阳参苷元-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(11),告达亭-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖基-(1→4)-β-D-加拿大麻吡喃糖苷(12)。化合物1~2为首次从鹅绒藤属植物中分离得到,化合物3~4,9~12为首次从该植物中分离得到的成分。这些化合物是该药材的主要活性成分,为该药材质量标准提高奠定了物质基础。     

桃红四物汤在痛经模型大鼠体内代谢产物研究

目的:分析桃红四物汤在痛经模型大鼠尿液、粪便、胆汁中代谢产物。方法:建立痛经大鼠模型,采用UHPLC-Q-TOFMS技术分析桃红四物汤在痛经大鼠模型中的代谢产物。结果:从桃红四物汤给药后大鼠尿液中发现并鉴定了22个代谢产物成分,粪便中发现并鉴定了4个代谢产物成分,胆汁中发现并鉴定了18个代谢产物成分。在尿液、粪便及胆汁中检测到了酚酸类、苷类、苯酞内酯类、黄酮类成分的原型及代谢物,主要发生水解、硫酸化结合、甲基化和葡萄糖醛酸化等代谢过程,其中尿液及胆汁中代谢产物较多,粪便中较少。结论:本研究为治疗原发性痛经的的桃红四物汤在体内的生物转化特点,体内作用过程、药效作用机理及物质基础提供依据。     

基于在体循环肠灌流模型分析羊耳菊提取物的肠吸收特性

目的:考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征。方法:采用大鼠在体循环肠灌流模型,选择羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种代表性成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS并测量各成分的累计吸收量,探究药物质量浓度,胆汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及不同肠段对羊耳菊提取物中东莨菪苷等成分肠吸收的影响,阐明各成分在不同肠段的吸收特征。结果:东莨菪苷在高质量浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运,而1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等其余8种成分则无明显高浓度饱和现象,提示这8种成分可能的吸收方式均为被动扩散。木犀草苷,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在空肠,东莨菪苷和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在回肠,绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸的主要吸收部位在十二指肠。羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种成分的肠吸收均受到p H和胆汁的影响。结论:羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、最佳吸收部位及吸收机制不尽相同。     

氧化芍药苷在正常与抑郁大鼠体内代谢产物的比较研究

目的 研究氧化芍药苷在正常和抑郁大鼠血浆、尿液、粪便中代谢产物的差异,并推测其主要的代谢途径。方法 选取Wistar大鼠,复制慢性应激抑郁大鼠,分别连续ig给予正常和抑郁大鼠氧化芍药苷水溶液3 d,收集大鼠血清、尿液和粪便;利用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF/MS）技术结合UNIFI分析平台鉴定氧化芍药苷在正常和抑郁模型大鼠体内的原型成分及代谢产物。结果 在正常和抑郁大鼠血浆中均检测到氧化芍药苷原型成分,且在抑郁大鼠血浆中的相对含量是正常大鼠血浆的10倍;在抑郁大鼠血浆、尿液和粪便中分别鉴定出4、13、2个代谢产物,在正常大鼠血浆、尿液和粪便中分别鉴定出1、12、3个代谢产物,其中11个共有代谢产物,主要发生的代谢途径为氧化、去饱和等I相代谢反应,甲基化、葡萄糖醛酸化、乙酰化等II相代谢反应。结论 氧化芍药苷ig给药后主要以原型成分进入体内,且抑郁大鼠血浆中原型成分的相对含量较正常大鼠高10倍;在抑郁和正常大鼠中的代谢产物有差异,其中葡萄糖醛酸化为正常大鼠体内特有的代谢途径,乙酰化为抑郁大鼠体内特有的代谢途径。推测氧化芍药苷可能是以原型成分为主发挥药效作用,通过尿液和粪便以原型或代谢产物排泄。     

HPLC法同时测定冯了性风湿跌打药酒中8个成分

目的建立HPLC法同时测定冯了性风湿跌打药酒中新绿原酸、东莨菪苷、绿原酸、隐绿原酸、东莨菪内酯、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C的含量,为冯了性风湿跌打药酒的质量控制提供参考。方法采用Agilent 5 TC-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸作流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),柱温25℃,检测波长345 nm。结果新绿原酸、东莨菪苷、绿原酸、隐绿原酸、东莨菪内酯、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C分离度良好且分别在0.86～86.00、1.28～128.00、1.10～110.00、0.72～72.00、0.86～86.00、2.18～218.00、1.34～134.00、1.76～176.00μg·mL~(-1)范围内呈良好的线性关系(r≥0.9998);8种成分的平均加样回收率在97.78%～101.45%之间,RSD在0.95%～1.90%之间。结论该方法简便、准确,分离效果好,重复性好,可用于冯了性风湿跌打药酒的质量评价。     

柠檬苦素在大鼠体内的排泄途径分析

目的:考察柠檬苦素在大鼠体内的代谢途径,为阐明该药物的作用机制提供参考。方法:大鼠按80 mg·kg~(-1)灌胃给予柠檬苦素,收集胆汁、尿液和粪便,利用HPLC和LC-MS/MS测定大鼠胆汁、尿液和粪便中柠檬苦素的含量,计算其累积排泄量和累积排泄分数。结果:柠檬苦素在大鼠粪便、尿液和胆汁中的累积排泄分数合计约50%,只有近一半的药物以原型形式排泄出体外。原药从尿液和胆汁中的总排泄量1%,大部分以原型药物通过粪便排出。结论:柠檬苦素在大鼠体内的主要排泄途径为粪便,少量药物吸收进入血液后通过肝脏代谢,少量药物通过尿液排出体外。     

穿心莲二萜内酯代谢产物初步研究

目的:探讨该类物质体内代谢的途径,为其作用机制的阐明提供依据;方法:大鼠分别口服4种穿心莲内酯,分别收集尿液及粪便,HPLC梯度洗脱检测;结果:口服脱水穿心莲内酯、脱氧穿心莲内酯组,在粪便及尿液中仅能检测到原形,穿心莲内酯组,除原形外,粪便中还可检测到脱氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯及1个未知化合物,尿液中检测到2个未知峰;新穿心莲内酯组,粪便中能检测到原形及其苷元,尿液中能检测到3个未知峰。结论:穿心莲内酯类成分虽然化学结构较为相似,但其体内代谢过程却不相同,该种差异是否与其作用机制相关值得深入研究。     

四妙丸中3种生物碱在正常和2型糖尿病大鼠尿液、粪便和胆汁中的排泄研究

考察四妙丸中3种生物碱及其4个代谢产物在正常和2型糖尿病模型大鼠体内的排泄动力学差异。通过链脲佐菌素诱导模型大鼠，采用LC-MS/MS检测正常和糖尿病大鼠尿液、粪便和胆汁中生物碱成分，探究糖尿病对四妙丸生物碱排泄过程的影响。结果显示，大鼠口服四妙丸提取物72 h后，粪便为四妙丸中生物碱的主要排泄途径，木兰花碱、小檗碱在正常大鼠的粪便总排泄率分别为4.87%、56.54%,在糖尿病大鼠减小为2.35%、35.53%,差异具有统计学意义(P<0.05);糖尿病大鼠尿液中黄柏碱、木兰花碱和小檗碱的总排泄率明显降低，分别为正常大鼠的53.57%、60.84%、52.78%。口服四妙丸12 h后，糖尿病大鼠胆汁中小檗碱总排泄率明显增加，为正常大鼠的253.33%。糖尿病状态下，小檗碱的代谢产物唐松草酚定在尿液和粪便的总排泄率明显减小，在胆汁中明显增大；药根碱和巴马汀的总尿排率明显增大，t_1/2和K_e发生显著改变。结果表明，糖尿病影响四妙丸生物碱的体内过程，使其以原型药物的形式排泄减少，影响小檗碱的生物转化，最终使生物碱体内暴露量增加，这将有利于生...     

LC-MS法结合化学计量学法探讨发酵时间对六神曲中化学成分的影响

目的 采用LC-MS法结合化学计量学分析法探究不同发酵时间六神曲中葫芦巴碱、没食子酸、原儿茶酸、原儿茶醛、隐绿原酸、苦杏仁苷、香草酸、咖啡酸、芦丁、金丝桃苷、东莨菪内酯、阿魏酸、紫云英苷、槲皮素、槲皮苷、异绿原酸B、木犀草素、芹菜素的含量，并筛选差异性标志物。方法 该药物的分析采用Hypersil GOLD C₁₈色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.9μm);流动相乙腈-0.1%甲酸，梯度洗脱；体积流量0.3 mL/min;柱温30℃。采用主成分分析(PCA)对六神曲进行分类和评价，再借助正交偏最小二乘-判别分析(OPLS-DA)法筛选出差异性标志物，并通过聚类热图进行区分。结果 发酵过程中，葫芦巴碱、原儿茶醛、苦杏仁苷、芦丁、金丝桃苷、东莨菪内酯、紫云英苷质量分数呈下降趋势，没食子酸、原儿茶酸、香草酸、木犀草素、芹菜素质量分数呈上升趋势，隐绿原酸、咖啡酸、阿魏酸、槲皮素、槲皮苷、异绿原酸B质量分数存在波动；PCA结果显示，不同发酵时间六神曲可聚类为4个发酵阶段；OPLS-DA结果表明，原儿茶酸、苦杏仁苷、金丝桃苷、东莨菪内酯、阿魏酸、异绿原酸B为差异性标志...     

洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁中的排泄

目的:研究洋川芎内酯I在灌胃和静脉注射后在大鼠体尿液和胆汁中的排泄特征,为该成分的临床前研究和评价提供参考。方法:大鼠按剂量72 mg·kg^-1灌胃和尾静脉给与洋川芎内酯I溶液,收集不同时间段尿液和胆汁,采用高效液相色谱-紫外检测器法(HPLC-VWD)测定大鼠尿液和胆汁中洋川芎内酯I的含量,检测波长均为278 nm,流动相均为乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱。结果:灌胃和尾静脉给药48 h后累积经尿液排泄的原形药物量分别为(179.8±33.68),(264.8±87.28) μg,累积排泄率分别为(0.77±0.15)%和(1.35±0.26)%;给药36 h后累积经胆汁排泄的原形药物量依次为(359.4±75.66),(426.3±140.90) μg,累积排泄率分别为(1.22±0.49)%和(1.72±0.59)%。结论:洋川芎内酯I在大鼠尿液和胆汁内以原形药物的形式排出量较少,且排泄迅速。