淫羊藿降压有效部位中活性成分淫羊藿甙含量的RP-HPLC分析

建立了淫羊藿Epimediumgrandiflorum降压有效部位中降压活性成分淫羊藿甙（icariin）含量的RP－HPLC分析方法。并对由不同产地的淫羊藿药材制备的淫羊藿降压有效部位中淫羊藿甙的含量进行了分析。这为淫羊藿降压有效部位质量标准的制定奠定了基础。     

环淫羊藿苷元微乳的制备及肠吸收研究

目的:制备环淫羊藿苷元(CIT)微乳,考察其理化性质及大鼠在体肠吸收特性.方法:采用伪三元相图得到空白微乳的优化处方,制备CIT微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察CIT微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定CIT微乳的包封率;通过大鼠在体肠灌流模型,采用高效液相色谱法测定灌流液中CIT的含量,分析其肠吸收特性.结果:CIT微乳的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯/丙三醇-水-油酸乙酯体系,其比例为3:3:4:2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径61.7 nm,Zeta电位-46.3 mV,平均包封率(92.1±1.74)%(n=3);CIT及其微乳在大鼠各肠段均有吸收,CIT微乳在各肠段的吸收较原料药显著增加(P＜0.01).结论:CIT微乳的制备工艺可行,微乳能促进CIT在大鼠小肠的吸收.     

淫羊藿治疗化疗致周围神经病变有效部位磷脂复合物的制备、表征与评价

目的 研究淫羊藿治疗化疗致周围神经病变（chemotherapy-induced peripheral neuropathy,CIPN）的有效部位,并制备磷脂复合物以提高其渗透性,为制剂设计提供实验依据。方法 以复合率为评价指标,采用单因素试验结合Box-Behnken试验设计考察有效部位磷脂复合物的制备工艺,对磷脂复合物的形成进行表征,以朝藿定A、B、C及淫羊藿苷为评价指标测定其平衡溶解度与油水分配系数（lg P）,并考察其体外释放行为。结果 确定磷脂复合物的最佳工艺条件为无水乙醇为反应溶剂,有效部位与大豆卵磷脂投料比为1∶2.7,药物质量浓度为13.5 mg/mL,反应温度为37℃,反应时间为2 h,复合率达到（96.21±0.22）%。紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热分析表征验证了淫羊藿有效部位磷脂复合物的形成。有效部位通过磷脂复合物改性后,4种成分的溶解度提高2～3倍,lg P>1,药物的溶解性和渗透性得到显著提高。体外释放结果显示,4种成分的24 h体外累积释放率处于48%～74%,释放过程以一级动力学为主,释放机制为溶蚀和扩散的共同作用。结论 采用磷脂复合物技术对有效...     

川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂的研制及体外释放考察北大核心CSCD

目的:制备川陈皮素微乳离子敏感型凝胶剂,并考察其理化性质及体外释药行为。方法:通过溶解度考察和绘制伪三元相图,进行微乳处方筛选与优化;通过粘度测定筛选凝胶基质的用量;对微乳凝胶的微观形态、粒径、p H值、含量及体外释放进行评价。结果:微乳凝胶的最优处方为:0.9%川陈皮素、0.8%中碳链三甘酯、31.5%聚氧乙烯-35-蓖麻油、10.5%聚乙二醇-400、0.3%去乙酰结冷胶,其微乳及微乳凝胶粒径均小于50 nm,p H值6.64±0.20,药物含量为8.665 mg/m L,微乳凝胶剂12 h的积累释药率为84%,且符合Higuchi方程。结论:所制备的川陈皮素微乳凝胶剂可提高其药物溶解度并具有一定的缓释特性,可作为鼻腔给药载体。     

粗毛淫羊藿不同部位、不同生境中淫羊藿苷、总黄酮含量的变化分析

目的:考察淫羊藿苷和总黄酮类成分在药用植物粗毛淫羊藿不同部位的代谢分布趋势及其与不同生境的相关性,为其栽培管理与药材采收提供实践指导。方法:对4种生境24个样方中的成年植株采样,分为叶、茎、根、根茎4个部位,用HPLC,UV分别测定各样品的淫羊藿苷、总黄酮含量,SPSS 17.0作数据统计分析。结果:淫羊藿苷在叶、根的含量远高于在茎(地上茎、地下茎)中的含量,黄酮类成分在叶含量高于其他器官,其他器官含量则无差别;不同生境对淫羊藿苷在植株不同部位的积累有一定影响,而黄酮类在不同生境下植株不同部位中的含量差异不明显。结论:淫羊藿苷在植株中的含量分布具有较明显的部位、生境选择性;黄酮类在植株各部位中的代谢与积累则表现较均匀,且受环境影响不大。从淫羊藿苷、黄酮类成分在植株不同部位的分布和积累比例、不同生境下的生长策略综合考虑,采挖粗毛淫羊藿地上部分,既可保证药材的质量合格,也利于资源的合理和可持续利用。     

微乳化-凝胶法制备微球固定化蜗牛酶并生物转化淫羊藿苷研究

目的制备微球固定化蜗牛酶,优化微球固定化蜗牛酶的制备方法及其生物转化淫羊藿苷的工艺条件。方法利用微乳化-凝胶法将蜗牛酶包埋固定于海藻酸钡中,单因素优化蜗牛酶的固定条件。考察微球固定化蜗牛酶生物转化淫羊藿苷的最适反应温度、p H值、底物比、底物质量浓度,并与游离蜗牛酶比较,同时考察微球固定化蜗牛酶的酶学性质。结果利用1.0%海藻酸钠、1.0%Ba Cl2及适量乳化剂(质量分数为2.5%司盘-20和1.5%聚山梨酯80),通过微乳化凝胶的方法制备微球固定化蜗牛酶。与游离蜗牛酶相比,微球固定化蜗牛酶的热稳定性、p H值稳定性均增强。微球固定化蜗牛酶转化淫羊藿苷的最适条件:转化温度50℃,p H值5,微球固定化蜗牛酶与淫羊藿苷质量比3∶1,淫羊藿苷质量浓度为0.4 mg/m L,转化时间为2.0 h,经3次转化,转化率仍可保持(53.84±3.41)%。结论微球固定化蜗牛酶转化淫羊藿苷工艺简单,酶学性质稳定,可重复使用,为淫羊藿苷生物转化的工业生产奠定基础。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

朝鲜淫羊藿不同部位不同采收期有效成分的含量测定

目的:测定朝鲜淫羊藿不同器官、不同采收期淫羊藿苷及总黄酮的含量变化规律,为合理采收、利用药材资源提供参考.方法:采用HPLC测定淫羊藿苷,UV测定总黄酮.结果:叶片和地下部分中淫羊藿苷、总黄酮的含量较高,叶柄及茎含量较低,在8月份成分含量最高.结论:朝鲜淫羊藿叶片和根茎具有较大利用价值,8月分采收最好,茎和叶柄应该弃去.     

多基原淫羊藿不同部位质量评价研究

目的对不同基原淫羊藿药材不同部位所含的黄酮类成分进行比较,为淫羊藿质量评价及药用部位的合理选择提供依据。方法采集13批淫羊藿植株地上部分,分为叶片、叶柄、茎3个部位,对其HPLC指纹图谱和朝藿定A、B、C及淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ5种黄酮类成分进行分析,进而采用方差分析和中药色谱指纹图谱相似度评价软件并结合聚类分析(HCA)对淫羊藿叶片、叶柄和茎的含量差异进行综合评价。结果指纹图谱结果表明淫羊藿叶片中化学成分较茎及叶柄中丰富,叶柄与茎化学成分基本一致;含量测定结果表明淫羊藿叶片中5种成分含量均显著高于叶柄及茎,甚至达到数10倍。聚类分析结果也表明叶片与叶柄及茎可明显区分开来。结论通过分析淫羊藿不同部位化学成分差异,明确了淫羊藿叶片、叶柄及茎的质量差异,为淫羊藿质量控制及药用部位的确定提供了实验依据。     

淫羊藿组分缓释制剂的研究

筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.     

不同基质淫羊藿苷软膏剂的制备及药物释放测定

目的：采用乳剂型软膏基质、水溶性软膏基质、油溶性软膏基质分别制备成淫羊藿苷软膏剂A、B、C对其药物释放进行测定。方法：采用紫外分光光度法在波长270nm处测定最大吸收值,计算含量。比较了各基质对淫羊藿苷释放速度的影响。结果：3种样品的释药速度快慢依次为：A＞B＞C。结论：乳剂型软膏基质制成的淫羊藿苷制剂释药速度最快。     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放考察

目的:制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法:采用Franz扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放试验研究。结果:葛根素微乳凝胶在5 h内释放较快,6～24 h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论:葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

3种淫羊藿苷次生产物的制备及HPLC测定

目的研究淫羊藿苷次生产物淫羊藿次苷Ⅰ,宝藿苷Ⅰ和脱水淫羊藿素的制备及HPLC含量测定法。方法通过酸解法、酶解法或酸解-酶解结合法制备淫羊藿苷次生产物。建立HPLC法同时检测3种淫羊藿苷次生产物的含有量,采用Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%磷酸(70∶30);体积流量1 mL/min;柱温30℃;检测波长270 nm。结果硫酸水解淫羊藿苷可获得淫羊藿次苷Ⅰ,β-葡萄糖苷酶水解法可获得宝藿苷Ⅰ,酶解-酸解结合法可制备脱水淫羊藿素。该含量测定法线性关系良好,平均回收率大于98%,RSD在1%以下。结论该制备方法操作简便、得率高,产物分离纯化步骤较简便,纯化产物纯度高。HPLC法简便准确,重复性好,可用于淫羊藿苷次生产物的含量测定。     

活血止痛微乳凝胶剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:研究活血止痛微乳凝胶的体外释放和透皮吸收特性,为该制剂的研发提供参考。方法:采用改良Franz扩散池装置,分别以半透膜和离体小鼠皮肤为体外模型,采用UPLC同时测定接收液和皮肤中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯的含量,流动相乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~4 min,10%~90%A),检测波长280 nm,流速0.6 m L·min~(-1),进样量1μL。结果:活血止痛微乳凝胶中丹皮酚、丁香酚和水杨酸甲酯在6 h内的累积释放率分别为70.35%,59.40%,54.64%,释放速率分别为1.138,11.57,73.54μg·cm-2·h~(-1);体外透皮试验6 h累积透过率分别为40.34%,36.34%,41.44%,透过速率分别为0.657,7.127,56.04μg·cm-2·h~(-1)。结论:活血止痛微乳凝胶具有较好的体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程。     

基于淫羊藿苷测定及HPLC指纹图谱分析的淫羊藿药材质量差异评价

目的建立客观评价淫羊藿药材质量差异的方法。方法采用高效液相色谱法,Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(23∶77),体积流量1 mL/min,检测波长270 nm,进样量10μL,建立不同产地、不同品种淫羊藿药材不同生长部位(茎与叶)的HPLC指纹图谱,并测定其不同生长部位中淫羊藿苷的量。结果 淫羊藿药材不同生长部位(茎与叶)的HPLC指纹图谱和淫羊藿苷的量存在差异,从其叶和茎的特征指纹图谱中分别提取出19和10个共有峰,且叶中淫羊藿苷的量是茎中的4~8倍;叶与叶、茎与茎之间的化学特征存在差异,叶与茎化学特征差异最显著。结论建立的淫羊藿苷测定方法和指纹图谱的精密度、稳定性、重现性好,可表征淫羊藿药材质量的差异性,为淫羊藿药材的质量研究和建立淫羊藿药材的商品规格提供参考依据。     

淫羊藿治疗癌性疼痛研究进展

正癌性疼痛是指由癌症、癌症相关性病变及抗癌治疗所引起的疼痛,70%的晚期癌症患者以疼痛为主要症状。癌性疼痛病理生理学机制主要伤害感受性和神经病理性。中药淫羊藿,又名仙灵脾,为小檗科植物淫羊藿的干燥地上部分,始载于《神农本草经》,味辛甘性温,归肝肾经,具有补肾壮阳、祛风除湿     

葛根素微乳凝胶的制备及体外释放度的研究

目的：制备葛根素微乳凝胶并考察其体外释放度。方法：采用Frans扩散池对葛根素微乳凝胶进行体外释放实验研究。结果：微乳凝胶在前5h内释放较快,后19h释放稳定。体外释放度经一级、零级和Higuchi方程3种常用的数学模型拟合,结果葛根素微乳凝胶的体外释药符合Higuchi释放模型。结论：葛根素微乳凝胶体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

5种淫羊藿的不同部位的黄酮类成分分析

利用ＲＰ－ＨＰＬＣ法对中国药典５种淫羊藿的根茎及根、茎、叶等部位的９种黄酮类成分的含量进行了分析。结果表明９种成分的总含量基本是根茎及根＞叶＞茎，从主要成分的构成和相对含量来看，叶与茎相似，而地下部分却极不相同，这一差异可能会体现在药效上，值得重视。     

HPLC法测定乳核散结片中淫羊藿苷的含量

目的:用高效液相色谱法测定乳核散结片中淫羊藿苷的含量。方法:选用HP Spherisorb ODS2柱(5 μm,250×4 mm),流动相为乙腈-水(30:70),检测波长270 nm,柱温25℃,流速1 ml/min。结果:淫羊藿苷的线性范围为0.10～2.06 μg,回归方程:Y=2131.02921X-8.16197,r=0.9999;平均回收率为99.8％,RSD=2.7％。结论:方法简便、灵敏,结果准确。