山柰酚抗肿瘤效应与机制研究进展

癌症威胁人类健康，新治疗手段应用于癌症治疗能显著延长患者生存时间，但并未改善放化疗患者的不良反应，提高患者的预后仍需癌症研究学者的不断努力。近年来，中药有效成分的抗肿瘤作用受到广泛关注。山柰酚为黄酮类化合物，主要存在于药用植物山柰中，可用于治疗肥胖、心血管疾病、糖尿病等疾病，且具有良好的抗癌活性，能抑制肝癌、结肠癌、肺癌及卵巢癌等多种恶性肿瘤的发生发展。山柰酚主要抗癌形式为诱导细胞凋亡，通过促使细胞内活性氧（ROS）的生成，诱导细胞发生线粒体途径凋亡。山柰酚还可以通过干扰癌细胞周期，使多数癌细胞周期阻滞在G₂/M期，并通过诱导细胞自噬发生程序性死亡，抑制细胞迁移侵袭以及血管生成，协同提高化疗药物疗效、减少不良反应等方面发挥抗肿瘤效应。山柰酚作用于一系列细胞内和细胞外靶点，参与肿瘤细胞信号通路调节，涉及磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/蛋白激酶B（Akt），表皮生长因子受体（EGFR），丝裂原活化蛋白激酶（MAPK），Wnt等信号通路，但以调控PI3K/Akt信号通路为主。此外，山柰酚在肿瘤表观遗传学中也发挥重要的调控作用。笔者对山柰酚抗肿瘤活性及其机制研究进行综述，为山柰酚防治肿瘤的深入研究以及抗肿瘤药物的研发提供参考。     

麝香草酚抗氧化和抑制酪氨酸酶活性研究

目的检测麝香草酚的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。方法采用清除DPPH、ABTS、羟自由基、超氧自由基,抑制脂质过氧化活性和抑制酪氨酸酶活性的方法,检测麝香草酚的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。结果麝香草酚具有明显的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性,呈浓度依赖性效应。在清除DPPH、ABTS、羟自由基、超氧自由基,抑制脂质过氧化活性和抑制酪氨酸酶活性试验中,麝香草酚的体系终浓度IC_(50)分别为120,40.9,24,60,29.17μmol/L和37.49μmol/L。作为阳性对照药物的山柰酚的体系终浓度IC_(50)分别为80,9.09,12,12,8.33μmol/L和3.33μmol/L。麝香草酚具有1个酚羟基,山柰酚具有3个酚羟基,分子结构的不同,导致麝香草酚、山柰酚不同的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性。结论研究表明麝香草酚具有明显的抗氧化活性和抑制酪氨酸酶活性,是值得进一步研究的抗氧化防衰老类候选药物、化妆品原料和食品添加剂。     

大麻二酚抗肿瘤作用研究进展北大核心CSCD

大麻二酚是大麻主要的非精神类活性成分,具有抗癫痫、免疫调节、镇痛、抗氧化、抗惊厥、抗焦虑等作用。近年来研究发现其也具有抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡和自噬,细胞周期阻滞,抗肿瘤细胞侵袭和转移,调节肿瘤微环境、协同化疗药物,减少化疗药物的毒性等作用,但其抗肿瘤作用仍存在争议,开发和应用受到限制,采用微球、纳米脂质体等新给药系统有助于提高大麻二酚的抗肿瘤活性。该文对近年来大麻二酚抗肿瘤的作用机制进行论述,以期为其进一步的研究和应用提供参考。     

丹皮酚体外抗肿瘤作用研究进展

丹皮酚为中药牡丹皮的主要活性成分。现代药理研究发现,丹皮酚具有抗菌消炎、解热镇痛、免疫调节、抗肿瘤、抗血栓以及抗氧化等作用。近年来,丹皮酚抗肿瘤作用及机制的研究逐渐成为热点,其在抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、增强肿瘤细胞对放化疗的敏感性以及减轻肿瘤患者对放化疗的不良反应等方面具有独特的优势,且对多种肿瘤细胞均有抑制作用,应用前景广阔,现将近年来丹皮酚体外抗肿瘤作用的研究以及相关机制的探讨综述如下。     

鸦胆子有效成分抗肿瘤作用机制研究进展

鸦胆子是临床常用的抗肿瘤中药之一,具有清热解毒、截疟止痢的功效。现代药理学研究表明,鸦胆子有效成分可通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和迁移,诱导肿瘤细胞凋亡,调节机体免疫功能等方式发挥抗肿瘤作用。目前鸦胆子抗肿瘤作用的研究大多停留在其提取物和少数单体成分上,而针对鸦胆子抗肿瘤分子靶点及其有效成分抗肿瘤药理作用机制研究较少,可作为下一步的研究方向。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

山慈菇抗肿瘤作用研究进展

山慈菇为临床常用的抗肿瘤中药之一,具有清热解毒、消痈散结之功效。现代药理学研究表明,山慈菇提取物通过细胞毒作用、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和迁移、调节机体免疫功能、抑制肿瘤组织血管生成等方式发挥抗肿瘤作用。目前山慈菇抗肿瘤作用的研究大多停留在山慈菇提取物,而针对山慈菇中含有的相关抗肿瘤有效成分和具体的抗肿瘤药理机制研究偏少。下一步可以从上述方面进行研究,以期为临床应用及抗肿瘤药物研发提供科学依据。     

苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展

中药苦参为豆科植物苦参的干燥根,具有悠久的药用历史。现代药理学研究表明,苦参碱作为苦参的主要有效成分之一,具有良好的抗肿瘤作用,可通过抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡和提高免疫等途径发挥抗肝癌、肺癌等恶性肿瘤的作用。根据不同作用分类,综述苦参碱抗肿瘤作用机制的研究进展,希望能为苦参碱临床新药的开发提供进一步的理论参考。     

山柰酚抑制EMT阻断神经胶质瘤细胞侵袭和转移

目的探讨山柰酚对神经胶质瘤C6细胞侵袭和转移的抑制作用,并研究其与上皮细胞间充质化(epithelial mesenchymal transtion,EMT)相关的机制。方法采用MTT法和集落形成实验检测不同浓度山柰酚对C6细胞活力的影响,并筛选有效的药物浓度进行后续实验。采用划痕实验以及Transwell小室观察山柰酚对C6细胞侵袭、迁移能力的抑制作用。Western blot分析山柰酚干预C6细胞后,EMT过程中关键标记分子MMP-2、MMP-9蛋白的表达,以及对Hedgehog(HH)信号通路的影响。结果与对照组相比,山柰酚明显抑制C6细胞其侵袭和迁移,调控EMT中关键因子的蛋白表达,有效抑制C6细胞的EMT过程;山柰酚还可抑制C6细胞中MMP-2和MMP-9蛋白的表达。此外,山柰酚可抑制C6细胞中HH通路的异常激活。结论山柰酚可以有效抑制神经胶质瘤细胞C6的侵袭和转移能力,其机制可能与其阻断EMT过程,下调MMP-2和MMP-9蛋白表达,抑制HH信号通路的异常激活有关。     

肿节风抗肿瘤作用及其机制的研究进展

就肿节风抗肿瘤作用实验研究、临床研究及其相关机制的研究情况作一综述。体内外研究表明肿节风对消化道肿瘤、呼吸道肿瘤、乳腺癌等均有较强的细胞毒作用,配合化疗药物应用可发挥增效减毒的双向作用。其抗肿瘤机制主要与抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡及免疫调节等有关。肿节风是具有潜在抗肿瘤效应的有效药物,但由于肿节风化学成分复杂,其有效成分或有效部位及相关的分子作用机制尚未完全明确,有待于进一步深入研究。