正电子发射断层显像在药物研究和开发中的应用

正电子发射断层显像（PET）是通过探测某些超短寿命放射性核素放射出的正电子与介质中的负电子发生碰撞（即“湮灭”）过程中,产生的一对方向相反、能量均为511KeV的光子的数量实现的一种定量、多维影像技术。它主要用于研究生物体（活体）的主要器官（或组织）在完成其生理功能过程中所伴随的生物化学反应。也可用于直接研究某些药物在生物活体内的生物学行为、疗效和毒性,因此,在药物研究开发中具有广泛的应用前景。本文简要综述了正电子发射断层显像技术的仪器和原理、正电子发射断层显像用放射性标记化合物、在药物研究和开发中的应用及其局限性。     

正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用

正电子放射性核素 (如11C ,15O ,18F等 )主要由回旋加速器通过核反应制备 ,正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物 ,正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层 (PET)显像已广泛用于神经精神系统、心血管系统及肿瘤等疾病的研究 ,也是药物研究的重要工具。主要概述回旋加速器的工作原理、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用。     

正电子放射性核责的制备及其在药学领域中的应用

正电子放射性核素(如^11C，^15O，^18F等)主要由回旋加速器通过核反应制备，正电子放射性核素经放射化学合成可制备各类正电子显像剂或正电子标记物，正电子显像剂或正电子标记物结合正电子发射断层(PET)显像已广泛用于神经精神系统、心血管系统及肿瘤等疾病的研究，也是药物研究的重要工具。主要概述回旋加速器的工作原理、正电子放射性核素的制备及其在药学领域中的应用。     

两种交换柱分离~(18)F阴离子的效果比较

目前,以^18F-FDG为代表的正电子类放射性药物被广泛应用于PET／CT的检查中。医用回旋加速器生产的常用正电子类放射性核素^18F在临床应用具有最佳性能价格比,特别是因一次合成可以多次使用并且能够为周围PET／CT提供正电子类放射性药物等优点而受到广泛关注。提高正电子类放射性药物的放化产率已经成为全球正电子类放射性药物研究的热点和方向。     

正电子发射断层显像技术在药物开发0期临床研究中的应用

新药研发是一个耗时长且风险高的过程,需要大量资源的投入。“0期临床研究”(phase 0 clinical trails)的主要目的是通过“微剂量”研究快速获得人体药代动力学及药效学等重要信息,为后期的药物临床研究及开发节约资源。正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)是一种非侵入性的分子显像技术,仅需注射极低化学计量的放射性示踪剂即可获取关于候选药物及其对应生物靶点在分子水平的定量信息。该技术可快速应用于人体,加速药物开发过程,减少开发风险。目前,已经有不少的新药研发试验使用了这项技术,我国尚在起步阶段。本文将对PET在药物开发0期临床研究中的应用进行简要介绍。     

放射示踪技术在药物发现和发展中的应用

近期探讨了将正电子发射断层显像术(PET)与明确动物体内的生物化学变化相结合应用的可能性。PET技术可以使目前新药获准一般需长达15年的时间大大缩短。为了证实放射示踪技术的有效性，运用基因敲除小鼠及野生型小鼠以识别由于缺乏特异性结合位点所致的结合差异。与药理学干涉的小鼠实验可产生复杂的生物变化谱不同，用基因敲除小鼠实验可以得到一种明确的生物学改变，因此结论非常易于解释，并且仅需要做较少的实验这使得快速开发药物成为可能。     

小动物PET在药物研究中的应用

小动物PET是一种定量显像技术,能够无创伤地、动态地显像正电子核素标记的放射性药物在活体内的分布,为药物研究和评价提供了一个新的研究方法和途径。这篇文章主要介绍了小动物PET的一些基本知识及其在药物开发和研究中的应用。     

正电子药物生产及使用中的辐射防护

PET是正电子发射断层显像，主要是利用放射性示踪剂原理显示活体生物活动的医学影像技术，可探测机体的代谢情况。PET／CT是在PET和CT基础上发展起来的当今世界上最先进的医疗影像设备，具有PET的定性功能，同时又有CT的定位功能。随着近几年国内PET、PET／CT的应用越来越多，正电子放射性药物也备受关注，特别是其生产和使用过程中的辐射问题。     

18F-硝基咪唑丙醇正电子发射断层显像/X线计算机体层成像对食管癌放疗前后乏氧情况的监测及疗效评价

目的 通过18F-硝基咪唑丙醇(18F-fluoromisonidazole,18F-FMISO)正电子发射断层显像/X线计算机体层成像(PET/CT)显像监测食管癌肿瘤组织放疗前后乏氧情况的变化,研究18F-FMISO PET/CT显像在食管癌病人放疗疗效评估中的临床应用价值.方法 选取安徽医科大学第一附属医院放疗科...     

Bayer Schering为AC Immune的AD研究提供示踪剂

德国大药厂Bayer Schering将为瑞士生物制药公司AC Immune SA提供其候选开发药物florbetaben（Ⅰ）,一种所谓的PET（正电子发射断层照相术）示踪剂,以支持一项关于阿尔茨海默氏病（AD）的临床研究。     

SPECT观察脑梗死患者脑血流变化的研究现状

单光子发射计算机断层成像术（SPECT）是功能性显像，在缺血性脑血管病的研究中有很大优势，可以对疾病过程中的变化进行客观灵敏的监测。一般CT、MRI能显示解剖结构上的改变，但不能反映代谢方面的信息；而正电子发射断层成像术（PET）、SPECT等功能显像可以弥补这一不足，但PET价格昂贵，技术较复杂，临床使用较少。SPECT脑血流灌注显像在临床上得到了越来越广泛的应用，     

PET/MR检查的护理措施

随着正电子发射断层扫描(PET)和磁共振成像(MR)技术的发展,我们可以无创性的观察活体内器官的解剖情况,并且能够评价其功能,临床应用十分广泛。现在PET图像和MR图像融合已成为现实,将彼此的特征性优点相结合,改善了PET图像不能精确显示人体各组织的准确位置及MR仅通     

基于突触囊泡蛋白2A成像的正电子发射断层显像剂的合成及临床研究进展

神经突触异常与多种神经精神疾病有关,包括癫痫、阿尔茨海默病和精神分裂症等。神经突触囊泡蛋白2A(synaptic vesicle protein 2A,SV2A)在中枢神经系统的神经元中广泛表达,由于靶向SV2A的药物在神经退行性疾病和精神疾病中的潜在价值,研究人员对使用靶向SV2A的正电子发射断层扫描显像剂表现出越来越多的关注。在过去的十年中,已经开发了几种SV2A的正电子发射断层显像剂,以实现体内突触的可视化和定量。研究人员使用C-11或F-18对药物进行放射性标记,然后注入啮齿动物和非人类灵长类动物体内进行临床前研究,应用不同的动力学建模方法对药物进入体内效果进行定量分析。本文综述了这些正电子发射断层扫描显像剂的放射合成方法,并通过聚焦其放射化学特性介绍它们的前景和局限性,以及临床前概念验证和目前进行的主要临床研究。     

正电子发射体层摄影术/CT诊断恶性肿瘤腹腔盆腔淋巴结转移的临床价值

<正>正电子发射体层摄影术(PET)-CT诊断腹部淋巴结疾病方面,将组织生化及代谢改变与解剖信息结合在一起,能够更为精确地对肿瘤淋巴结转移做出定性和定位诊断[1-4]。本研究收集了2006年12月至2010年11月39例行PET/CT检查并最终确诊病例,结合手术、病理、影像学和随访等资料研究探讨PET/CT在诊断腹盆腔淋巴结转移中的价值。     

~(18)F-FDG PET/CT联合双期增强CT在肾脏恶性肿瘤中的应用价值

<正>18F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)正电子发射断层扫描(PET)/CT是鉴别良恶性肿瘤、肿瘤分级、分期及预后判断较好的检查手段,但对肾脏肿瘤,由于部分肾细胞癌病理的特殊性,使18F-FDG PET/CT检查易出现假阴性,其灵敏度为40%～94%[1,2]。而CT双期增强扫描能明确提高肾脏肿瘤诊断的准确性。因此,本研究将评价18F-FDG PET/CT联合CT双期增强扫描在肾脏恶性肿瘤中的应用价值,现报告如下。     

PET/CT在淋巴瘤诊治中的护理干预

正电子发射计算机断层/X线计算机体层成像(PET/CT)是正电子发射断层成像(PET)和螺旋CT解剖图像的有机融合.PET/CT是利用18 F-FDG作为示踪剂鉴别肿瘤组织与正常组织的一种非创伤性全身代谢性显像技术,以其高敏感性、高特异性及功能和代谢显像的特点,对恶性淋巴瘤的诊断、分期和疗效监测及预后判断有重要作用[1-4].     

正电子发射断层显象对胰腺癌的诊断及其价值

胰腺癌在临床早期诊断中尚属难点,正电子发射断层显像(positron emission computed tomography,简称PET)对胰腺癌的诊断已受到重视和关注.目前用于胰腺癌PET诊断的正电子放射性药物为氟化脱氧葡萄糖(18F-FDG).18F-FDG PET显像能显示组织中的葡萄糖摄取和代谢,恶性肿瘤组织的葡萄糖代谢的特点是糖酵解增强和葡萄糖摄取增加.基于这个机制,18F-FDG PET显像用于恶性肿瘤的诊断,包括胰腺癌的诊断.业已研究表明胰腺癌细胞表面葡萄糖转运体增多,其中Glut1基因过度表达,而此与癌细胞糖酵解增强相关联[1].     

瓦里安刚性融合在颅内肿瘤放疗中的应用

目的 评价瓦里安刚性融合在颅内肿瘤放疗中的应用价值。方法 回顾性分析本院神经外科收治的12例颅内肿瘤放疗患者的临床资料。结果 平扫CT与增强CT融合效果以及正电子发射型计算机断层显像（PET）与CT的融合效果最好,标记点的融合偏差仅（0.186±0.063）cm。结论 瓦里安刚性融合在颅内肿瘤放疗中的应用价值确切,有利于勾画靶区,可以总和评价不同的CT计划。     

^18F标记肿瘤显像剂的研究进展

为提高正电子发射断层影像术的临床诊断价值,近10余年来作为肿瘤显像剂的18F标记的各类放射性药物发展很快,本文对其研究现状进行小结,重点介绍应用潜力大的高选择性放射性药物.     

PET/CT的临床应用

PET／CT是将PET(正电子发射断层扫描)和CT(电子计算机断层扫描)两种先进的影像技术有机地结合在一起的一种新型影像设备。PET能从分子水平上反映人体组织的生理、病理、生化、代谢改变；多排螺旋CT则可显示机体精细的解剖结构。PET／CT实现了PET图像和CT图像的同机融合，形成两种技术的优势互补,具有极高的诊断性能和临床应用价值。本文着重介绍PET／CT的临床应用。