酮咯酸氨丁三醇控释片的制备工艺研究及处方优化

目的:采用双层渗透泵技术制备酮咯酸氨丁三醇控释片,并应用Box-Behnken设计-效应面法获得优化处方.方法:以药物累积释放度为考察指标,采用单因素试验筛选片芯处方和包衣处方;选择2 h、16h药物累积释放度和0～16 h释药曲线的相关系数为优化指标,含药层聚氧乙烯(PEON10)用量、聚乙二醇(PEG-4000)用...     

酮咯酸氨丁三醇盐的合成

酮咯酸氨丁三醇盐 ( ketorolac tromethaminesalt,1 ) ,化学名为 (± ) - 5-苯甲酰 - 2 ,3-二氢 - 1 H -吡咯嗪 - 1 -羧酸 2 -氨基 - 2 -羟甲基 - 1 ,3-丙二醇盐 ,是一种非甾体类强力止痛及中度抗炎解热新药 ,可口服或肌注 ,是治疗中度及剧烈疼痛的高效药物 ,30mg1的止痛作用相当于 1 2 mg吗啡 ,但无成瘾性。1的合成路线很多 [1] ,我们选择一条较简短的合成路线 [2 ] ,以吡咯为原料 ,经五步制得 (图 1 )。2 -苯甲酰吡咯 ( 2 )可由吡咯与较活泼的苯甲酰吗啉、氧氯化磷进行 Vilsmeier- Haack苯甲酰化反应 [3 ] 制得。亦可用苯甲酰二甲胺 ,但…     

酮咯酸氨丁三醇致过敏性休克

1例26岁男性患者因腹痛给予酮咯酸氨丁三醇30mg肌内注射。注射完毕后约5min,患者感头晕、乏力,并出现全身出汗、晕厥。血压65／40mmHg（1mmHg=0．133kPa）,心率108次／min。立即予吸氧、静脉给予肾上腺素、地塞米松、间羟胺及肌内注射异丙嗪等治疗。约30min后,患者神志恢复正常,症状逐渐好转,血压105／75mmHg,心率80次／min。其后未再出现不适。     

酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果

目的探讨酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果。方法腰-硬联合麻醉下行骨科下肢手术患者50例均分为2组。A组在手术切皮前5min静注酮咯酸氨丁三醇30mg;B组静注同等剂量0.9%氯化钠注射液作为对照。采用视觉模拟评分(VAS)对评估术后4、8、12、24及48h的疼痛评分,记录术后自控镇痛(PCA)按压次数、VAS>5分时辅助使消炎痛栓应用及不良反应发生情况。结果 A组术后4、8、12、24及48hVAS疼痛评分均低于B组(P<0.05)。A组术后PCA泵按压次数要明显少于对照(P<0.05)。B组有5例使用消炎痛栓,A组无使用消炎痛栓病例。两组患者均未发生严重不良反应。结论术前应用酮咯酸氨丁三醇有良好超前镇痛作用,能减少辅助镇痛药用量,且不良反应少。     

酮咯酸氨丁三醇注射液致过敏性休克一例

患者男性,38岁,因腹痛、腰痛1h来院就诊。既往体健,否认药物过敏史。入院时体格检查：体温36．8℃,脉搏76次／min,呼吸19次／min,血压130／80mmHg（1mmHg=0．133kPa）。叩击腰部疼痛剧烈。泌尿系彩色超声示：输尿管中段可见0．8em×12cm结石。诊断为泌尿系结石。     

酮咯酸氨丁三醇致幼儿血尿

1例2岁精索鞘膜积液患儿行腹腔镜双侧鞘状突高位结扎术后接受单次酮咯酸氨丁三醇注射液7 mg静脉滴注镇痛。用药后约17 h,患儿出现肉眼血尿,超声检查示膀胱内血块,尿常规检查示尿潜血（++）,镜检红细胞>50个/高倍视野（HP）,尿蛋白（+++）。患儿同期未使用其他药物,考虑患儿的血尿与酮咯酸氨丁三醇注射液有关。先后给予...     

酮咯酸氨丁三醇胶囊溶出度测定方法的研究

目的建立酮咯酸氨丁三醇胶囊溶出度测定方法。方法以水为溶出介质,转速为50 r.min-1,分光光度法检测,检测波长为322 nm。结果酮咯酸氨丁三醇在3.16~12.64μg.mL-1浓度与其吸收度呈良好线性关系(r=0.999 5),平均回收率为99.01%,RSD为0.20%。结论该方法操作简便,准确可靠。     

酮咯酸氨丁三醇微囊的研究

目的制备酮咯酸氨丁三醇的海藻酸钠-壳聚糖微囊，对其体外释药特性进行考察。方法采用滴液法制备微囊，以均匀设计优化制备工艺，溶出度测定法考察微囊体外释药特性。结果80％微囊粒径在200-250μm，微囊表面光滑圆整无粘连，包封率达90．56％，载药量达43．65％；微囊在人工胃液和蒸馏水中的释药规律符合Higuchi方程。结论酮咯酸氨丁三醇的海藻酸钠-壳聚糖微囊在人工胃液和蒸馏水中具有缓释作用。     

酮咯酸氨丁三醇对大鼠与家犬的毒性试验

酮咯酸氨丁三醇（ＫｅｔｏｒｏｌａｃＴｒｏｍｅｔｈａｍｉｎｅ），简称酮咯酸，非甾体类抗炎镇痛新药，国内已由连云港制药厂研制合成。为保证临床用药安全，对该药进行了较全面的毒理学试验。材料与方法一、材料酮咯酸，白色粉状结晶，溶于水，由江苏连云港制药厂提供。...     

酮咯酸氨丁三醇注射液用于癌性疼痛的临床研究

目的研究酮咯酸氨丁三醇(尼松)注射液用于癌性疼痛的超前镇痛及联合阿片类药物的安全性比较。方法以癌性疼痛患者,包括肺癌根治术和肝癌根治术等200例为研究对象,随机分为4组,A组:单用芬太尼1mg加用生理盐水至100mL进行经静脉自控镇痛(PCIA);B组:静注尼松30mg,PCIA用药:芬太尼1mg加用生理盐水至100mL;C组:静注尼松30mg.PCIA用药:尼松60mg加芬太尼0.05mg加用生理盐水至100mL;D组静注尼松30mg。PCIA用药:尼松90mg加芬太尼0.05mg加用生理盐水至100mL。经治疗后接PCIA,按0h,4h、8h、24h记录各项指标,PCA按压计数,芬太尼的用量,不良反应包括恶心、呕吐、尿潴留、嗜睡、头晕等。结果 0h,B、C、D组VAS评分明显低于A组(P<0.05)。4h后和8h,C、D组VAS评分明显低于A组(P<0.05),术后24h,B组VAS评分>C组(P<0.05),PCA按压计数相比不存在显著性差异,整个研究中,芬太尼的用量C、D组明显少于A组、B组(P<0.05)。结论酮咯酸氨丁三醇(尼松)注射液用于癌性疼痛具有超前镇痛,联合阿片类用药不但镇痛效果增加,而且阿片类药物副作用减少。     

酮略酸氨丁三醇的超前镇痛效果

目的 探讨酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果.方法 择期下肢手术患者45例随机均分为三组.A组术前给予酮咯酸氨丁三醇0.5 mg/kg;B组术前给予酮咯酸氨丁三醇1mg/kg;C组术前给予生理盐水作为对照.三组术后均行吗啡硬膜外自控镇痛( PCEA).记录术后VAS疼痛评分、感觉疼痛时间、PCEA用药量和不良反应.结果 三组间PCEA的VAS评分无统计学差异(P＞0.05).与C组比较,A、B组术后疼痛开始时间明显延迟,PCEA用量减少(P＜0.05),不良反应减少.结论 术前给予酮咯酸氨丁三醇具有超前镇痛作用,能降低术后患者对PCEA镇痛药的需要量,从而减少吗啡PCEA的不良反应.     

酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备

以微囊的载药量和包封率为指标,采用均匀设计,结合非线性规划法优化酮咯酸氨丁三醇海藻酸钠-壳聚糖微囊的制备工艺.结果表明,按优化条件制得的微囊包封率90%,载药量44%,在水中的释药行为符合Higuchi方程.     

高效液相色谱法测定酮咯酸氨丁三醇注射液的含量

目的 :建立一种用高效液相色谱法测定酮咯酸氨丁三醇注射液含量的方法。方法 :采用HypersilODS2C185 μm柱 ,甲醇 水 冰醋酸 (5 5∶4 4∶1)为流动相 ,流速约为 1.2mL·min-1,检测波长为 2 4 9nm。结果 :该方法酮咯酸氨丁三醇含量线性范围为 0 .0 96～ 0 .336g·L-1,r =0 .9999,回收率为 99.38% ,RSD为 0 .4 2 % (n =6 )。结论 :该方法简便、准确 ,能满足制剂质量标准的要求。     

酮咯酸氨丁三醇在肛门术后镇痛治疗的观察及护理

目的探讨新型镇痛药酮咯酸氨丁三醇在肛门疾患术后镇痛治疗效果及护理。方法肛门术后疼痛患者42例,采用酮咯酸氨丁三醇(尼松)单次30mg肌肉注射,用VAS评分法记录用药后0.5h、1h、2h、3h、6h、12h的VAS变化及呼吸、心率、血压等指标及其他变化。结果 29例患者用药后0.5h疼痛明显减轻,13例患者用药后1h减轻。用药后2h疼痛逐渐减轻,患者逐渐恢复平静,能安静入睡,心率、血压逐渐回落至术前水平。结论肛门术后疼痛采用酮咯酸氨丁三醇(尼松)单次30mg肌肉注射具有良好的镇痛效果。     

酮咯酸氨丁三醇治疗外科疾病疼痛118例

目的;探讨酮咯酸氨丁三醇对外科疾病疼痛的镇痛效果.方法;外科疾病疼痛患者118例,给予酮咯酸氨丁三醇注射液30 mg,im,口服剂10～20 mg,po,每天最大剂量不超过120 mg,对剧烈疼痛给药30 min后无效者,可再肌内注射30 mg.结果;起效时间5～60 min,平均35 min,止痛时间为0.5～24 h,平均8.2 h.总有效率97.5%.结论;酮咯酸氨丁三醇镇痛抗炎作用显著,并且起效迅速,可用于临床各种外科性疼痛.     

酮咯酸氨丁三醇治疗输尿管结石肾绞痛的疗效观察

肾绞痛是临床常见的急性疼痛，往往急性发病，疼痛剧烈，以腰部为主，可放射到阴部，常伴有面色苍白，大汗淋漓，恶性呕吐等不适。临床上使用多种方式处理，以往较肯定的方法是肌内注射盐酸哌替啶，但由于使用手续繁琐，不良反应大，为探索一种起效快、镇痛效果好、不良反应少、     

酮咯酸氨丁三醇注射液用于无痛胃镜超前镇痛的临床观察

目的 观察酮咯酸氨丁三醇注射液用于无痛胃镜检查超前镇痛的临床效果.方法 选择2010年10月-2011年10月保定市急救中心无痛胃镜检查患者120例,随机分为观察组和对照组,观察组60例,术前30 minim酮咯酸氮丁三醇注射液60 mg;对照组60例,术前未用任何镇痛药.比较两组患者术前、术中、术后的血压(SBP)、心率(HR)、血氧饱和度(SPO2)、睫毛反射消失时间、术中不适情况、术毕清醒时间、丙泊酚总用量.结果 观察组术中SBP和HR的波动小于对照组;观察组丙泊酚总用药量及术中不适发生例数均小于对照组;观察组睫毛反射消失时间及清醒时间较对照组缩短,以上指标两组比较差异均有显著性(P＜0.05).结论 酮咯酸氨丁三醇注射液用于无痛胃镜超前镇痛检查效果满意,可降低术中不适的发生率,减少丙泊酚用量,缩短苏醒时间.     

酮洛酸氨丁三醇滴眼液制备工艺及稳定性研究

目的 :研究酮洛酸氨丁三醇滴眼液合理的处方及制备工艺 ,并进行稳定性考察。方法 :以含量、有关物质、pH值为考察指标 ,筛选处方及制备工艺 ;考察3批样品的稳定性。结果与结论 :处方合理 ,工艺可行 ,制备的3批样品在市售包装条件下经加速试验6个月、室温留样9个月考察 ,质量稳定     

酮咯酸氨丁三醇对小儿扁桃体切除术后的镇痛效果

<正>酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体抗炎药物,具有较强的镇痛和抗炎作用[1],而无阿片类药物的成瘾性和呼吸抑制,因此在术后镇痛中的应用日益受到关注。扁桃体及腺样体切除术是小儿常见手术,手术时间相对较短,手术刺激性强,术毕要求苏醒彻底,而且有较好的镇痛效果,无明显不良反应。本研究主要观察酮咯酸氨丁三醇在小儿扁桃体切除术后镇痛的效果和安全性。