聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的以聚氧乙烯（PEO）为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

4-氨基吡啶凝胶骨架缓释片的制备及体外释放

目的:制备4-氨基吡啶(4-aminopyridine,4-AP)亲水凝胶骨架缓释片。方法:以羟丙甲纤维素的规格、处方用量及乳糖处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化4-AP凝胶骨架片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。采用Origin软件对筛选出的最优处方释放度进行Weibull曲线拟合。考察体外释放条件对药物释放的影响。结果:优化处方为HPMC规格为K100LV,处方用量为54%,乳糖的处方用量为16%。所制得4-AP凝胶骨架片可持续释药12 h,批内释放均一性及批间重复性均良好。Weibull模型拟合方程得出药物释放符合一级速率过程。体外释放条件考察结果表明,转速对药物的释放有影响,而释放介质的种类和测定装置则无显著性影响。结论:所选4-AP凝胶骨架缓释片制备工艺可行,重复性好,有明显的缓释特性。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制.方法采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析.结果处方R324h释放达95%以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果.结论该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol934p的量及压力的影响.     

己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。     

硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度研究

目的:研究硝酸异山梨酯缓释片(亲水凝胶骨架型)的生产工艺,并考察其体外释放特性.方法:根据新的药品标准对体外释放速率的要求,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料筛选处方.结果:药物释放是骨架膨胀溶蚀和药物扩散作用的综合效应,释放速率受温度影响明显,受压力影响较小.结论:该硝酸异山梨酯缓释片具有工艺简单、成型性好、重现性好等优点,体外释放度符合拟定的释药速率要求.     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R₃2 4h释放达95 %以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol 934p的量及压力的影响。     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的 制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法 采用HPMC K4M、K15M为凝胶骨架材料，进行了处方研究；通过测定制剂体外释放度，评价了该缓释片处方。结果 曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程，其释药速率常数Kr为0．193h^1/2。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论 缓释片具有明显的缓释作用，可缓慢释药12h。     

氨酚氯雷伪麻缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的研制亲水凝胶骨架型氨酚氯雷伪麻缓释片,并考察其体外释放度。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,制备了氨酚氯雷伪麻缓释片。以对乙酰氨基酚的体外释放度为考察指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并考察了原料药粒径、HPMC和碳酸氢钙的用量、颗粒水分和制片压力对缓释片中对乙酰氨基酚体外释放速率的影响。结果原料药粒径、HPMC用量、颗粒水分和制片压力对氨酚氯雷伪麻缓释片体外释放速率有明显的影响;碳酸钙用量对释放速率基本无影响。结论按优化处方制备的氨酚氯雷伪麻缓释片缓释效果明显,符合相关规定,可应用于工业化大生产。     

左金丸总生物碱缓释片的制备及体外释放度研究

目的：制备左金丸总生物碱缓释片并考察其体外释放行为。方法：以左金丸总生物碱为主药,以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料制备缓释片,并对处方中辅料用量进行正交优化。通过药物释放动力学模型拟合左金丸总生物碱缓释片中盐酸小檗碱和吴茱萸碱的释放过程,并推测其释药机制。结果：每片缓释片中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素和乳糖的最佳用量分别为100、50和15mg。盐酸小檗碱的释放接近Higuchi方程,吴茱萸碱的释放接近Peppas方程,2种成分的释放机制均为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论：左金丸总生物碱缓释片缓释效果明显,符合设计要求,制备工艺简单可行。     

烟酸凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的:优化烟酸凝胶骨架缓释片处方工艺。方法:采用亲水凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)的2种型号K15M、E15-LV及辅料磷酸氢钙的处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化烟酸凝胶骨架缓释片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。结果:优化处方为HPMC(K15M、E15-LV)分别为4%、40%,磷酸氢钙为25%。所制烟酸凝胶骨架缓释片可持续释药12h,批内释放均一性及批间重现性均良好。结论:所选烟酸凝胶骨架缓释片处方合理,工艺简单。