对氨基苯甲磺酰吡咯烷的合成

目的合成得到选择性5-HT1B/1D受体激动剂阿莫曲普坦的关键中间体对氨基苯甲磺酰吡咯烷。方法以氯苄为起始原料经过硝化、磺化、氯化、氨解、还原硝基等多步反应得到目标产物。结果与结论实验成功得到目标产物并且新的合成路线操作简便,便于工业化生产。     

Gedatolisib的合成工艺改进

目的研究gedatolisib的合成工艺。方法以三聚氯氰为起始原料,依次经取代、Suzuki偶联、异氰酸酯成脲、水解、缩合等5步反应得到目标化合物。结果与结论该合成路线总收率达43.6%(以三聚氯氰计),各步反应条件温和,操作简便,生产成本降低,为中试放大奠定基础。     

罗格列酮的合成

目的改进罗格列酮的合成方法。方法以对羟基苯甲醛为起始原料,经5步反应合成目标化合物的路线。结果及结论用该路线可以在温和条件下合成出该药,适用于工业化生产。最终产品纯度大于99%。     

2,5-二氯苄腈的合成

目的 本合成路线是以合成2，5一二氯苯腈为目的。方法以对二氯苯为起始原料，经乙酰化、溴仿反应、最后经氰化共三步反应制得目标化合物。结果 该法简洁且原料价廉，总收率为(58.5％)。     

盐酸阿替卡因的简便合成方法

目的合成盐酸阿替卡因,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线.方法以巯基乙酸甲酯和2-甲基丙烯腈为起始原料,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共5步反应合成盐酸阿替卡因,其中环合、氧化、重排3步反应采用一勺烩的工艺.结果成功地合成了盐酸阿替卡因,总收率为17%.结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比,反应步骤简化.     

对羟基苯乙酰胺的相转移合成

以对氯苯乙腈为起始原料,经水解、取代、氯化三步反应合成了对羟基苯乙酰胺。水解反应采用相转移催化法,收率达８０％以上;三步反应总收率为７８％。该工艺路线反应步骤较短,收率较高,原料易得。     

氟比洛芬的合成

设计了以苯乙腈为起始原料,经11步反应合成氟比洛芬的新路线,各步收率稳定,操作简便,总收率为7.2%。     

新型紫杉烷类抗肿瘤药物卡巴他赛的合成研究

目的改进抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法。方法以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经过双甲醚化、酯化偶联、脱保护3步反应制得目标产物。结果与结论采用不同保护基的C-13侧链对酯化偶联反应具有重要的影响;确定了一条实用的制备卡巴他赛的合成路线,3步反应总收率达到41.7%(以10-DABⅢ计)。目标产物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该合成路线适于批量合成。     

天冬天精的合成

本文通过全新的合成路线,以L-苯丙氨酸为起始化合物,经过甲酯化、游离、成内酐、缩合、水解、精制等6步反应得到天冬天精,总收率达到45．85％,较文献收率提高了8％,质量符合标准。     

天然产物曼宋酮E和F的合成工艺改进

目的改进天然产物曼宋酮E和F的合成工艺。方法以2,5-二甲基萘醌为原料,经过8步反应得到曼宋酮F,经过9步反应得到曼宋酮E。其中,在二酯的选择性水解反应步骤、关环策略以及最后氧化为邻醌的氧化剂选择方面做了有效的改进。结果与结论产物经结构确证为曼宋酮E和F。曼宋酮F最后连续5步反应收率可达49%。改进后的合成路线提高了收率,降低了成本,多步反应可连续进行,减少了中间产物分离纯化环节。     

lesinurad的合成工艺研究

目的寻找一条合成尿酸转运体1(URAT1)抑制剂lesinurad的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料,经过10步反应合成了目标化合物lesinurad,并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯(4)合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮(7)的方法。结果合成了目标化合物,并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构,此路线所得产品收率为18.2%,质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线,大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线,并获得了一种产率更高的合成重要中间体7的新方法。     

白藜芦醇的化学合成研究

目的研究白藜芦醇的化学合成.方法以3,5-二羟基苯甲醇为起始原料,经甲基化、溴代、Arbuzov重排、Wittig-Homer缩合、脱甲基5步反应合成白藜芦醇(5).结果与结论以总收率21%合成了白藜芦醇.该合成路线反应步骤少、操作简便、生成反式目标产物的选择性高.     

氟苯尼考的合成工艺研究

目的研究氟苯尼考的合成工艺。方法以（1R,2R）-3-羟基-2-氨基-3-[4-（甲砜基）苯基]-丙酸乙酯为原料,经过还原、保护、氟化、水解、二氯乙酰化5步反应最后得到氟苯尼考。结果与结论该合成路线简单,原料易得,目标化合物的总收率为78%。     

MGCD0103的合成工艺改进

目的改进MGCD0103的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶为原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合后,与4-胍基甲基-苯甲酸环合,再与邻苯二胺缩合得到MGCD0103。结果与结论目标化合物经1H-NMR和MS鉴定,改进后的工艺合成路线缩短、反应条件温和,总收率为42%(以3-乙酰吡啶计,提高了16%),生产成本显著降低,更适合工业化生产。     

氨氧乙胺二盐酸盐的合成

目的研究抗抑郁药氟伏沙明的中间体氨氧乙胺二盐酸盐的合成方法,使之适合工业化生产.方法以邻苯二甲酸酐为原料,经开环、缩合、取代、肼解、酸水解等步骤制得目标化合物氨氧乙胺二盐酸盐.结果合成产物的化学结构经红外光谱和核磁共振氢谱确证,总收率可达39.4%.结论此方法适合于工业化大生产.     

脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成工艺研究

目的改进脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成方法。方法以对甲酰基苯硼酸(2)为原料,经醛胺缩合、氢化还原和Suzuki偶联一锅法合成N,N-二乙基-N’-(4’-三氟甲基-4-联苯基甲基)-1,2-乙二胺(4);以己二酸二甲酯(5)为原料,经Dieckmann缩合环化、杂环化和硫醚化制得[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并嘧啶-1-基]乙酸(8);中间体8与4经酰胺化缩合制得darapladib。结果与结论 Darapladib及关键中间体的结构经1H-NMR谱确证,合成darapladib的4步反应总收率达49.8%(以己二酸二甲酯计)。本合成路线具有原料易得、工艺简单、收率高等优点,适合于规模化制备。     

美仑孕酮醋酸酯的合成新工艺

目的合成美仑孕酮醋酸酯.方法以双烯醇酮醋酸酯为原料经过环合、热解、环氧化、开环氧环、破环氧环、水解、氧化、Mannich反应、消除、转位等9步反应合成美仑孕酮醋酸酯.结果与结论目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证其化学结构.     

抗肿瘤新药——依西美坦的合成工艺研究

目的：改进抗肿瘤新药－－依西美坦的合成方法。方法：以去氢表雄酮为原料，经活氏氧化、亚甲基化和脱氢而得。结果：合成产物的化学结构经元素分析、红外光谱、核磁共振和质谱等确证。结论：此合成路线是完全可行的。     

5-甲基-4-异唑甲酸的合成

目的　合成 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 (IV)。方法　以乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,经缩合、环合、水解 3步反应制得 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 (IV)。结果　化合物 (IV)的结构经IR、1H -NMR、13 C -NMR等确证正确。结论　该方法原料易得 ,操作简便 ,总收率为 5 9% (以乙酰乙酸乙酯计 )。     

新型非甾体抗炎药COX-2抑制剂罗非可昔的合成

采用新的合成路线制备新型非甾体抗炎药非罗可昔rofecoxib,以4-甲砚基苯乙酮为原料，经溴代、成酯、环合3步反应合成目标产物，其结构经过谱图确证，总收率为64%。