中药制剂溶出度的分析与研究

所谓溶出度是指在规定的介质中药物从片剂、胶囊剂等固体制剂中溶出的速度以及程度,研究表明[1]该指标是评价药物质量的内在指标（影响药物在体内的吸收、利用等）以及控制药物制剂质量的体外检测方法,该方法是以实验为基础、以溶解为依据,并利用数学分析手段处理溶出度的试验数据,同时也是是研究固体制剂所含主药的处方组成、辅料的性质、生产工艺和剂型等对制剂质量统一性影响的方法。目前像片剂、胶囊剂等化学制剂已经将溶出度测定作为常规质控的方法,但是中药制剂的质量控制则没有规定溶出度的测定或是存在不完善等情况,因此,便给中药的规范化研究造成了一定难度,所以我们本次研究进一步加强了对中药制剂溶出度的观察与分析,现总结与报道如下。     

药物分析课程实验教学改革效果的调查与分析

药物分析是药学专业及相关专业教学计划中设置的一门主要专业课程,主要运用化学、物理化学或生物学的方法和技术,研究化学结构已经明确的合成药物或天然药物及其制剂,以及代表性的中药制剂和生化药物及其制剂的质量控制方法。随着药学研究的深入发展和仪器测定技术的进步,药物分析工作已不仅仅是药物质量的分析检验和控制,其研究和教学内容已经拓展到了药学研究的各个方面,如药物设计、合成制备、质量分析检验与控制、药效研究、药动学研究、毒理学研究,直至临床试验研究及临床用药监测,每一环节均涉及大量的药物分析研究工作。     

氧化铁含量对煤渣冷却结晶特性的影响

以神府烟煤为原料制备煤渣,并在渣中添加氧化铁,研究氧化铁含量对煤渣冷却结晶特性的影响。采用高温热台显微镜（HTSM）观察不同降温速率下晶体的析出过程,使用扫描电子显微镜（SEM）和能谱（EDS）分析晶体微观形态以及元素组成,运用X射线衍射仪（XRD）检测晶相,并用热力学模拟软件Factsage模拟高温下煤渣的平衡相图。结果表明,惰性气氛下渣中氧化铁质量分数的增加会促进晶体的析出,减少晶体培育时间,提高晶体初始析出温度并增大晶体尺寸;当氧化铁质量分数达到30%时,析出晶体的Fe元素含量增加,析出晶体由钙高铁辉石晶体转变为磁铁矿晶体。     

HPLC指纹图谱联合化学计量学在不同产地云木香药材鉴别中的应用

目的 应用高效液相色谱法检测云木香药材指纹图谱, 采用多种化学计量学方法分析, 以鉴别不同产地云木香药材.方法 采用反相高效液相色谱法, 乙腈-水为流动相梯度程序洗脱, 流速1.0 m L/min, 检测波长254 nm, 检测云木香药材的HPLC图谱;结合相似度计算、系统聚类分析、主成分分析等方法分析指纹图谱, 对不同产地云木香进行鉴别.结果 该方法可使云木香中各成分得到较好的分离;根据检测结果确定了18个共有指纹峰, 建立了云木香药材指纹图谱的共有模式, 15个不同来源的云木香有一定相似度;但不同产地云木香药材样品的指纹图谱通过化学计量学分析, 发现存在较大差异.结论 该HPLC指纹图谱重复性好, 特异性高.HPLC指纹图谱联合化学计量学可鉴别不同产地云木香药材, 为云木香药材质量控制提供依据, 并为云木香药材资源合理开发利用提供参考.     

靶向肿瘤纳米晶体的研究进展

纳米晶体是以少量表面活性剂或高分子聚合物为稳定剂，将难溶性药物粒子分散于水或油中形成的纳米级（1~1 000 nm）分散体系。纳米晶体含药量高，制备工艺简单成熟。目前，已上市的24个纳米晶体制剂主要集中在改善难溶性药物溶解性以及提高生物利用度上。近几年来，关于纳米晶体通过控制粒径或表面修饰实现靶向给药的研究逐渐成为热点。本文主要介绍了用于延长纳米晶体体内循环时间、增加对肿瘤细胞的亲和力、实现对内外刺激的响应的3种靶向策略，并探讨了纳米晶体技术应用于靶向抗肿瘤药物存在的瓶颈，为纳米晶体制剂的开发提供参考。     

化学模式识别在中药分析中的应用研究

基于化学计量学和计算机科学的化学模式识别技术,能够特征性地整理和识别现代分离、分析检测方法得到的大量的多维变量和数据,从而实现对中药及其复方的质量控制。就近5年国内外对化学模式识别在中药分析中的应用研究状况展开综述,并总结这些研究所存在的问题。     

药物研究中的分析方法及策略

结合近年来国内外现代分析技术及药物分析学的发展动态,围绕化学药、基因工程药物以及中药,就质量源于设计、过程分析技术、高通量筛选技术、药物固态性质研究技术、药物的杂质研究技术、处方前和早期阶段的分析方法、体内药物分析及药物代谢研究方法和中药质量控制方法等方面的现状进行了评述,探讨现代药物质量控制的方法及策略,为药物分析学科的发展方向和科研选题提供参考。     

基于HPLC结合化学计量学的壮瑶药小槐花指纹图谱研究

目的 建立基于HPLC结合化学计量学的壮瑶药小槐花指纹图谱,为其质量控制提供科学的评价方法。方法 采用HPLC法,色谱柱为ZORBAX SB-C₁₈（5 μm,4.6 mm×250 mm）,检测波长为330 nm,以甲醇-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,通过中药色谱指纹图谱相似度评价结合聚类分析和主成分分析对10批次小槐花样品进行研究。结果 建立了小槐花HPLC指纹图谱,标定出13个共有峰,指纹图谱相似度均在0.9以上,聚类分析将小槐花样品大致分为4类,与主成分分析结果基本一致,影响药材质量差异是多成分协同作用的结果。结论 将小槐花指纹图谱采用HPLC结合化学计量学进行分析,方法专属性强,精密度、稳定性及重现性良好,可作为小槐花质量评价和控制的有效方法。      

药物多晶型的鉴别方法

同一种药物 ,由于结晶条件的不同 ,可以生成完全不同类型的晶体 (ｃｒｙｓｔａｌｌｉｎｅ) ,这种现象称为药物的多晶型现象 (ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｓｍ) ,亦称同质异晶现象。有机药物中多晶型现象是普遍存在的。药物的晶型不同 ,会对生物利用度、药效、毒副作用、制剂工艺及稳定性等诸多方面产生影响[1,2 ] ,故对多晶型进行准确、快速的鉴别很有必要。目前鉴别晶型的方法主要是针对不同晶型具有不同的理化特性及光谱学特征来进行的[3] ,现将一些常用且特征性强、区分度高的方法综述如下。1　熔点测定法一般而言 ,由于多晶型晶格能差会使同质…     

本刊制剂与技术栏目介绍

d介绍普通药物制剂的制备工艺、质量控制,新剂型的研究,药物传递系统和制剂新技术,包括控缓释与靶向制剂、经皮给药系统、植入剂与黏膜给药系统、生物药物制剂、中药现代化制剂、制剂新技术（脂质体、微乳与纳米乳、微球与球囊、纳米粒、固体分散和包合技术）,对新剂型和新技术的特点、作用机制、影响因素、质量评价等进行介绍。须附300字符以内的中英文摘要（采用结构式摘要：目的、方法、结果、结论）,     

复方何首乌口服液的制剂研究

目的：为开发资源,发扬传统医学的优势特长,整理和研究中药制剂,探讨天然药物的制剂技术。方法：采用现代检测技术和现代制剂技术,分步提取、浓缩。结果：所得制剂质量稳定、可靠。结论：可为天然药物的制剂技术提供借鉴与参考。     

化学气相淀积反应器中超细粒子的形态控制 Ⅲ.TiO_2超细粒子晶体组成

在超细粒子粒度及粒度分布控制模型的基础上,对快相变速率和慢相变速率两种晶型转变情形,建立了化学气相淀积合成超细粒子过程中,表征超细粒子晶体组成及含量的物理模型和数学模型。利用该模型探讨了物系参数和操作参数对超细粒子晶体组成的影响,理论预测和实验结果相一致。     

临床前研究中分子传输系统的设计

加强药物固体状态的研究，可缩短新药申请（IND）时间。新药研究的重要一点是获得稳定的制剂。IND中较常用胶囊类处方，其中的药物化学成分可以是晶体或无定型粉末。此时药物的溶解度或溶出速率是制剂的关键。早期采用质量设计和过程分析化学概念可加速药物的开发。     

美国FDA关于原料药晶体的要求

2004年12月美国FDA发表了关于仿制药物申请（ANDA）时晶型的指南，由于晶体结构和晶型与专利保护，药物的化学物理性质（包括溶解度，溶出速率），药效（药物等效），生物利用度，生产工艺，药物稳定性等都有直接的关系，所以，FDA要求首先研究结晶的重要性，设定结晶的质量标准，研究该质量标准对于药品质量的重要性。     

主观性耳鸣患者144例药物治疗效果及影响因素分析

目的探讨影响耳鸣药物治疗的相关因素,为临床治疗提供可参考的适宜药物治疗方案。方法应用银杏制剂联合甲钴胺对144例以主观性耳鸣为首发症状的患者进行治疗,对影响治疗效果的6项指标,包括年龄、病程、健康状况（并发症）、匹配响度、匹配频率与纯音听阈升高最高频率的一致性、听力改善进行多因素非条件logistic回归分析。结果 144例患者中,治愈37例,有效69例,无效38例,总有效率73.6%。经多因素logistic回归分析,显示对该药物疗效影响的相关因素依次为：听力改善（OR=2.829,P〈0.01）、病程（OR=0.307,P〈0.01）。结论银杏制剂联合甲钴胺治疗主观性耳鸣有效,听力改善的程度越好,病程越短,则治疗效果越理想。     

盐酸小檗碱结晶水及其稳定性研究

目的 研究盐酸小檗碱原料药中的结晶水类型及含水量,以及盐酸小檗碱片制剂工艺对原料药结晶水的影响,为完善盐酸小檗碱片制剂质量控制提供依据。方法 采用热重分析法（TGA）、差示扫描量热法（DSC）、X-射线粉末衍射法（XRPD）对盐酸小檗碱原料药中的结晶水进行研究,并考察盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间结晶水的变化情况。结果 盐酸小檗碱以二水物为主,并含有少量的四水物和游离水;盐酸小檗碱片生产过程及稳定性考察期间原料药结晶水基本无明显变化。结论 明确了盐酸小檗碱原料药中的结晶水,并做好盐酸小檗碱片生产过程质量控制,有助于确保其制剂质量均一、稳定、可控。     

盐酸乐卡地平片生产工艺优化及质量评估

目的：针对盐酸乐卡地平片（规格200 mg）试生产过程及产品质量情况分析,探讨影响产品质量的生产相关影响因素。方法：通过对盐酸乐卡地平片的试生产过程参数优化,得到质量符合要求的生产工艺条件。结果：通过确认初期生产工艺及控制条件下产品的安全性、有效性、稳定性及质量符合标准的水平。结论：本研究为医药生产企业盐酸乐卡地平片生产过程质量控制积累经验,为持续改进产品质量和降低质量风险提供依据。为其他制药同行生产口服固体制剂提供生产过程控制信息。     

本刊制剂与技术栏目介绍

介绍普通药物制剂的制备工艺、质量控制,新剂型的研究,药物传递系统和制剂新技术,包括控缓释与靶向制剂、经皮给药系统、植入剂与黏膜给药系统、生物药物制剂、中药现代化制剂、制剂新技术（脂质体、微乳与纳米乳、微球与球囊、纳米粒、固体分散和包合技术）,对新剂型和新技术的特点、作用机制、影响因素、质量评价等进行介绍。     

免疫细胞化学在癌性胸水沉积物耐药基因蛋白检测中的应用

目的探讨应用免疫细胞化学技术对癌性胸水沉积物进行耐药基因蛋白检测的可行性。方法运用免疫细胞化学SP法对15例癌性胸水沉积物标本进行耐药基因蛋白胎盘型谷胱甘肽S转移酶（GST-π）和P糖蛋白（Pgp）检测。结果本组胸水标本中GST-π阳性表达率为20%,Pgp阳性表达率为60%。结论结合细胞学涂片诊断和免疫细胞化学标记对癌性胸水沉积物进行耐药基因蛋白检测,方法切实可行,可为临床提供化疗药物耐药情况的可靠指标。     

高通量技术在药剂学领域的应用

多晶型的筛选和发现 固体药物在制剂和存放过程中，受温度、压力、相对湿度等影响可能会导致晶型转变，从而影响药物的性质和效力，进而影响生物利用度，通常会导致生物不等效。因此，在药物发现过程中应尽早发现和筛选出这些可能存在的晶型及其性质，根据不同的给药途径选择合适的晶型加以开发，尽量预测和避免后期开发可能出现的问题。目前，国外的一些制药公司，