盐酸埃他卡林选择性降压作用的研究

目的 :在清醒正常血压犬和“两肾一夹”肾性高血压犬 (RHD)上 ,观察不同剂量盐酸埃他卡林(iptakalimhydrochloride,Ipt)的降压作用特征 ;在清醒正常血压的Wistar大鼠和脑卒中易感型自发性高血压大鼠 (stroke pronespontaneouslyhypertensiverat,SHRsp)上 ,采用无创心功能监测方法 ,观察Ipt对心功能和血流动力学的作用特征 ,以判断其降压作用和对心功能及血流动力学的影响是否具有选择性。方法 :给清醒正常血压犬和RHD口服不同剂量的Ipt,用听诊法测量移于皮鞘内的颈总动脉血压 ,用触诊法测量心率 ,同时记录Ⅱ导联心电图。给清醒正常血压大鼠和SHRsp静脉注射相同剂量的Ipt,采用清醒无创心功能血流动力学实验方法 ,观察Ipt对对心功能和血流动力学的影响。结果 :在RHD模型上 ,单次口服Ipt0 .1 2 5、0 .2 5、0 .5、1 .0mg·kg- 1 后 ,产生剂量依赖性的降压作用 ,0 .5h开始起效 ,2～ 3h达效应峰值 ,其最大降低SBP幅度分别为 1 3、2 3、2 5、3 6mmHg,降压作用维持时间分别为 4、6、6、1 2h。在清醒正常血压犬上 ,单次口服Ipt 0 .8,3 .2 ,1 2 .8mg·kg- 1 ,其中剂量为 0 .8和 3 .2mg·kg- 1 时 ,血压和心率均无明显变化 ,剂量增至 1 2 .8mg·kg- 1 时 ,在给药后 5h之内可以显著降低收缩压和舒张压 ,其最大降低SB     

盐酸埃他卡林对高血压心脏重构的作用

目的　在自发性高血压大鼠 (spontaneouslyhyperten siverat,SHR)和脑卒中易感型自发性高血压大鼠 (stroke pronespontaneouslyhypertensiverat,SHRsp)上 ,评价盐酸埃他卡林 (iptakalimhydrochloride ,Ipt)对高血压心脏重构的实验治疗学作用。方法　SHR于第 12周龄进入实验 ,赖诺普利 (lisinopril,Lis) 12mg·kg-1,Ipt 3mg·kg-1灌胃每天 1次 ,连灌 4wk ;SHRsp于第 11周龄进入实验 ,实验设Ipt0 2 5、1和 4mg·kg-13个剂量组及溶剂对照组 ,灌胃给药每天 1次 ,持续给药 12wk ,观察药物对高血压心脏重构的影响。结果　实验期 4wk内 ,SHR对照组血压和心率进行性增高。Ipt能有效控制SHR的血压 ,降压效果确切 ,且可抑制SHR心率加快的趋势 ,但对SHR高血压心脏重构无明显作用。相同实验条件下 ,Lis也能有效控制SHR的血压 ,降压效果确切 ,对心率无明显影响 ;Lis治疗可减轻SHR高血压心脏重构。实验期 12wk内 ,SHRsp溶剂对照组血压持续性进行性增高。Ipt 3个剂量组均能降低SHRsp血压 ,Ipt 4mg·kg-1组在给药后第 4周开始出现心率减低。Ipt 3个剂量组的左心室和室间隔 (LV +S)重量及其与体重的比值[(LV +S) /BW ]低于溶剂对照组。 4组动物之间的右室重量(RV)均无差异。结论　Ipt能有效地控制SHR和SHRsp的血压 ,其对     

非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统设计及其降压有效性评价

目的:设计制备非洛地平-美托洛尔复方经皮给药系统,评价其对自发性高血压大鼠的降压作用.方法:50只3月龄自发性高血压大鼠随机分为5组进行长期给药治疗试验:空白贴剂对照组、非洛地平(FEL)-美托洛尔(MET)口服混悬液组(FEL 1 mg·kg-1,MET 10 mg·kg-1,qd)及FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量组[剂量分别为:FEL 1 mg·kg-,MET 10 mg·kg-1;FEL 3 mg·kg-1,MET 30 mg·kg-1;FEL 9 mg·kg-1,MET90 mg·kg-,每隔2 d给药1次],共持续44 d.另设同月龄正常血压Wistar大鼠为正常对照组.以无创性尾套法测定给药后大鼠血压和心率,评价经皮给药系统的降压作用.结果:FEL-MET透皮贴剂降压作用起效快、持续时间长,无耐药趋势,强度具有剂量依赖性.FEL-MET透皮贴剂低、中、高剂量分别使收缩压下降27.3-39.2mmHg(14.78%～21.22%),34.2～49.7 mmHg(18.59%～27.01%)和50.8～68.6 mmHg(27.34%～36.92%);使舒张压下降19.8～32.6 mmHg(12.90%～21.24%),22.7～34.9 mmHg(15.30%～23.52%)和33.7～52.8mmHg(22.74%～35.63%);降压效果显著优于FEL和MET长期口服联用(P＜0.05).结论:FEL-MET经皮给药系统降压效果确切,作用平稳,持效时间长,使用方便,安全性高,适于高血压的长期药物治疗.     

盐酸埃他卡林对小鼠脑组织缺氧的保护作用

目的 :研究盐酸埃他卡林 (Ipt)对脑组织缺氧的保护作用。方法 :小鼠给予Ipt 0 .5 ,2 .0 ,8.0mg·kg-13个剂量 (n =12 ,ig) ,连续给药 3wk ,并设生理盐水组和维生素E组作为对照 ,采用断头制备脑缺氧模型。活性采用化学比色法测定脑组织过氧化脂质(MDA)含量、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH PX)和超氧化物歧化酶 (SOD)活性。外周红细胞膜脂流动性以DPH为荧光探针 ,采用荧光偏振法测定。结果 :Ipt0 .5 ,2 .0 ,8.0mg·kg-13个剂量组延长小鼠断头后喘息持续时间 ,增加外周红细胞膜脂流动性 ,降低微粘度 ,且呈现量效关系。相同条件下 ,Ipt对MDA含量 ,GSH PX活性及SOD活性的影响不明显。结论 :Ipt对脑组织缺氧有显著保护作用 ,其作用可能与其改变血液流变学特性有关。     

盐酸埃他卡林对麻醉正常血压犬血流动力学的影响

目的:评价盐酸埃他卡林(iptakalim hydrochloride,Ipt)对麻醉正常血压犬血流动力学的影响。方法:Ipt设置0.125,0.25,0.5mg·kg~(-1)三个剂量组,以吡那地尔(pinacidil,Pin)为阳性对照药,生理氯化钠溶液为阴性对照,观察麻醉正常血压犬血流动力学的变化。结果:Ipt0.125,0.25,0.5mg·kg~(-1)静脉注射可轻度降低血压,平均动脉压(MAP)分别下降0.80,1.07和1.33kPa,收缩压(SBP)与舒张压(DBP)下降幅度基本相当。与Pin相比,Ipt降压起效较慢,但作用平稳。Ipt0.125和0.25mg·kg~(-1)静注在降低血压的同时,对心率、心脏收缩、舒张和泵血功能无明显影响,对心脑血流量也无明显影响;对总外周阻力和心电图均无显著影响,但Ipt0.25和0.5mg·kg~(-1)对心脏泵血功能有轻微抑制作用。Pin加快心率且明显抑制心脏舒张功能。结论:Ipt对戊巴比妥钠麻醉正常血压狗有轻度的降低血压作用,对心脏泵血功能有轻微抑制作用。     

盐酸埃他卡林对自发性高血压大鼠肾组织KATP通道基因表达的影响

目的:从分子生物学水平探讨盐酸埃他卡林(iptakalimhydrohloride,Ipt)对自发性高血压大鼠(spontaneouslyhypertensiverats,SHR)肾组织KATP亚型表达的影响。方法:SHR于第12周龄进入实验,实验设Ipt1、3和9mg·kg-1·d-13个剂量组,盐酸苯那普利(benazepril)3mg·kg-1·d-1治疗组及SHR空白对照组,另设同周龄同种属正常血压大鼠(wistarKyotorat,WKY)为正常对照组,灌胃给药每天1次,连续12周,观察盐酸埃他卡林对血压和肾组织KATP亚型表达的影响。结果:SHR肾组织SUR2、Kir6.1、Kir1.1mRNA表达较WKY大鼠明显升高,盐酸埃他卡林1、3、9mg·kg-1·d-13个剂量组治疗后均可明显降低血压同时下调肾脏高表达的Kir6.1、Kir1.1mRNA水平,而对SUR2表达无明显影响。结论:盐酸埃他卡林对SHR降压治疗对肾脏的保护作用可能与其影响Kir6.1、Kir1.1基因表达有关。     

酮色林和坎地沙坦对清醒自由活动自发高血压大鼠压力反射功能的影响

目的比较酮色林和坎地沙坦对清醒自由活动自发高血压大鼠压力反射功能的影响。方法采用计算机化清醒自由活动大鼠血压监测方法测定血压、血压波动性和心动周期;用Smyth法测定压力反射功能敏感性。酮色林和坎地沙坦均分为1.0、3.0、10.0 mg.kg-13个剂量组。结果酮色林(1.0、3.0、10.0 mg.kg-1)可剂量依赖性地降低清醒自由活动自发高血压大鼠的血压,同时可显著改善其压力反射功能,但改善压力反射功能的作用无剂量依赖性;坎地沙坦(1.0、3.0、10.0 mg.kg-1)可剂量依赖性地降低清醒自由活动自发高血压大鼠的血压,但各剂量组对其压力反射功能均无显著影响。结论酮色林和坎地沙坦均可剂量依赖性降低清醒自由活动自发高血压大鼠的血压;酮色林的改善压力反射功能、稳定血压的作用优于坎地沙坦。     

藤丹胶囊对自发性高血压大鼠的降压作用

目的　观察藤丹胶囊对清醒自发性高血压大鼠 (spontaneous hypertension rats,SHR)血压和心率的影响。方法　单次及连续 1 4d每天灌服藤丹胶囊 0 .3 ,1 ,3 g· kg-1(相当于生药 ) ,并设有效药物阳性对照组 ,观察各剂量组对血压与心率的改变及恢复情况。结果　单次灌服大鼠血压呈剂量相关性降低 ,约 3 h达峰效应 ,高剂量作用维持时间超过 48h,降压同时心率无明显改变。连续 1 4d用药血压亦呈剂量相关性降低 ,每天的血压下降未见明显改变 ,表明无耐药性 ;停药后血压缓慢恢复到给药前水平 ,表明无反跳现象。结论　藤丹胶囊对SHR有明显的降压作用 ,对心率无明显影响     

丙磺舒对大鼠体内头孢克罗药动学的影响

目的 :观察不同剂量丙磺舒对大鼠体内头孢克罗药动学的影响。方法 :大鼠 2 4只随机分成 4组 ,Ⅰ组 :单用头孢克罗 10 0mg·kg-1;Ⅱ组 :头孢克罗 10 0mg·kg-1联用丙磺舒 30 0mg·kg-1;Ⅲ组 :头孢克罗 10 0mg·kg-1联用丙磺舒 6 0 0mg·kg-1;Ⅳ组 :头孢克罗 10 0mg·kg-1联用丙磺舒 90 0mg·kg-1。各组动物灌胃给药后不同时间取血 ,HPLC法测头孢克罗血药浓度 ,DAS程序计算药动学参数。结果 :联用剂量在 30 0～ 6 0 0mg·kg-1范围内 ,随丙磺舒联用剂量增大 ,头孢克罗的Cmax、AUC增高而CL F、V F减少 ;当丙磺舒联用剂量达 90 0mg·kg-1时 ,头孢克罗的Cmax反而降低 ,而AUC、CL F则稳定于联用丙磺舒6 0 0mg·kg-1时的水平。结论 :丙磺舒可明显改变头孢克罗的药动学 ,在本实验剂量范围内其影响程度与丙磺舒剂量有关 ,随丙磺舒联用剂量增大 ,头孢克罗的Cmax先升高后降低 ,该现象可能与大剂量丙磺舒抑制头孢克罗的肠吸收有关。     

萘哌地尔衍生物BWYJ对大鼠血压及猫血流动力学的影响

目的:观察萘哌地尔衍生物BWYJ对高血压模型和正常大鼠血压及猫血流动力学的影响。方法:分别对高血压和正常大鼠静脉及灌胃给药,观察血压变化;利用麻醉开胸测定猫血流动力学的变化;采用侧脑室给药、猫在体瞬膜神经肌肉标本初步探讨降压机制。结果:BWYJ1.2及2.4mg·kg-1iv,降低正常及高血压大鼠收缩压(SAP)和舒张压(DAP),且随剂量的增加效应增加,作用时间延长。BWYJ10、20及40mg·kg-1灌胃给药,降低清醒正常大鼠SAP(最大效应分别下降4.6%、13.0%、16.8%)和DAP(分别下降7.1%、17.9%、20.5%),3h后恢复。BWYJ5、10及20mg·kg-1灌胃清醒高血压大鼠,降低SAP(下降7.3%、16.5%、20.4%)和DAP(8.5%、14.8%、24.5%),强于正常大鼠且时间明显延长。麻醉猫十二直肠给药,BWYJ2.5mg·kg-1仅DAP、LVWI降低,BWYJ5mg·kg-1使SAP、DAP、TPR、±dp/dtmax及LVWI明显降低,其他无明显变化。结论:BWYJ静脉或灌胃给药对正常和肾性高血压大鼠产生降压作用,降压作用与中枢、神经节无关。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

槲皮素代谢产物定性检出条件研究

目的:研究给予大鼠槲皮素后血浆中代谢产物的定性检出条件。方法:给予大鼠槲皮素单体(100mg.kg-1)后腹腔静脉取血,血浆样品经2mol.L-1盐酸(甲醇-水溶液)水解,采用高效液相色谱法对血浆样品中代谢产物进行定性分析。结果:大鼠给药后3h内取血、血浆样品经盐酸水解处理4h,可稳定检测槲皮素和异鼠李素,样品在—20℃条件下贮存稳定。结论:血浆样品采集时间、盐酸水解时间及贮存方式等不同均可影响代谢产物的有效检出。     

片剂溶出度影响因素分析

目的:考察片剂溶出度的影响因素,提高片剂溶出度,从而提高产品质量。方法:通过实验,研究各种参数对片剂溶出度的影响,选择出最佳工艺条件,如改进处方、控制颗粒硬度和大小、控制压力等工艺参数,用于指导大型生产,提高片剂溶出度。结论:崩解剂及润滑剂的用量对片剂溶出度影响较大,颗粒的硬度及大小、粘合剂的温度,压片压力对片剂的溶出度亦有影响;片剂直径大小对片剂溶出度影响不大。     

甲泼尼龙佐治毛细支气管炎疗效观察

目的探讨甲泼尼龙与布地奈德治疗毛细支气管炎的疗效。方法将182例毛细支气管炎患儿随机分成三组,三组均采用综合治疗,A组62例用甲泼尼龙静脉滴注,B组60例雾化吸入布地奈德,C组60例用静滴氢化可的松,观察三组喘憋、哮鸣音消失和住院时间。结果A组喘憋、哮鸣音消失时间及住院时间均比B,C组缩短（P〈0.05）。结论甲泼尼龙静滴治疗毛细支气管炎有效、安全、方便,明显加快治愈过程,优于布地奈德与氢化可的松。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者抗菌药物不合理使用分析

目的了解该院住院患者不合理使用抗菌药物情况。方法随机抽取2009年住院使用抗菌药物病历544份。依据《抗菌药物临床使用原则》等相关规定进行评价,统计、分析抗菌药物不合理使用现象。结果该院住院患者抗菌药物不合理使用率为31.8%,不合理现象主要表现有选药不当、高起点用药、用法用量不当等。结论该院住院患者抗菌药物不合理使用现象严重,医院应采取措施加强监管,促进抗菌药物合理使用。     

对天津市北辰医院医务人员药品不良反应认知度调查分析

药品不良反应(ADR)监测工作是对上市药品安全性的再评价,是公众安全合理用药的保障,是药品监督管理工作的重要组成部分。本中心对天津市北辰医院103名医务人员进行了药品不良反应相关知识认知度调查,并对调查结果进行统计分析,为相关部门的药品监管工作提供依据和参考。