抗焦虑药的安全性和副作用

抗焦虑药的安全性研究最早的药物最早的抗焦虑药乙醇、溴化物和巴比妥类是一组非特殊的中枢神经抑制剂,可损害精神功能和运动功能,其治疗指数狭窄。例如,10倍常用催眠剂量的巴比妥类可致昏迷,20倍引起胎儿毒性。另外,这类药物是酶诱导剂,可增加或改变这些药物或其他药物的代谢。巴比妥类的耐受性和依赖性已充分明了。氨甲丙二酯类(如眠尔通)也有类似的副作用,足于产生抗焦虑的剂量,常引起瞌睡、懒惰和损害精神功能。苯二氮类本类药物与其他镇静/抗焦虑药物,尤其是与巴比妥类比较,有许多明     

安定类临床应用情况之调查分析

<正> 查阅过去一年间(1989.9～1990.8)我院附属医院门诊处方182,969张,对其中应用巴比妥与安定类的处方作了各年龄组男、女病人使用情况的统计,也作了各年龄组超限处方开写情况的分析。 182,969张处方中,开写巴比妥类与安定类者3,084张,占1.69％,提示使用这类药物之患者为数较多。3,084张从方中开巴比妥类有275张,占8.9％;开安定类者达91.1％,说明用于催眠、镇静、安定的药物主要为安定类,此类已基本取代了传统的巴比妥类药物。     

苯二氮类合理应用与撒药

苯二氮类是抗焦虑药,同时具有镇静、催眠、抗惊蕨、抗震颤以及中枢性肌肉松弛作用[1]。20世纪50年代,苯二氮类药物(BZ)进入临床使用,由于其独特的抗焦虑作用和使用安全范围大的特点,已成为抗焦虑和失眠领域应用最广泛的药物。在国外已为社会化的OTC药物,减轻了许多患者心病痛,苯二氮类克服了巴比妥类引起明显嗜睡,易产生耐药性和成瘾性、超量易中毒致死等缺点,更为患者所采用,但是长期服用大于正常量的药物也可引起躯体对药物的依赖,故此,睡眠障碍患者若需药物治疗时必须在医师或执业药师的指导下进行,以确保安全性较好的苯二氮类药物有效地改善患者的生活质量。     

巴比妥类药物的耐受性和依赖性机理的研究进展

巴比妥类药物通过作用于中枢ＧＡＢＡＡ受体而发挥其镇静,催眠,抗惊厥和麻醉等药理作用。长时间慢性使用巴比妥类约物易产生耐受和依赖,并可相应引起ＧＡＢＡＡ受体功能,数量,亚单位表达和蛋白磷酸化等改变。     

镇静催眠药的滥用与用药监护

药物滥用是全世界面临的严重问题。由药物滥用造成的个人和公众健康损害、道德沧落、意外事故、刑事犯罪、恐布主义等社会危害令人触目惊心。在国际公认的滥用药物类型中,镇静催眠药被列入国际精神药物公约管制。镇静催眠药是抑制中枢神经系统引起镇静和催眠的药物,其种类多,数量大,药理作用广泛。一般镇静催眠药小剂量的镇静,中剂量催眠,大剂量麻醉,有的还有抗惊厥,抗精神病作用,是临床治疗中应用广泛,不可缺少的药物。传统的镇静催眠药有巴比妥类(常用的有苯巴比妥、异戊巴比妥     

药物对映体的人体药效学和药动学差异

药物对映体的人体药效学差异巴比妥类(Barbiturates):(+)巴比妥类可引起中枢神经兴奋,而(-)巴比妥类则为镇静剂。例如,戊巴比妥以外消旋体供售,但右旋体伴有速激过敏(打呃和不随意痉挛)以及在恢复期出现强的精神症状。在早期临床试验中亦观察到,美索比妥(Methohexital)运动神经不良作用(打呃和四肢痉挛)约占病例的40%。美索比妥含有两个不对称碳原子,最初使用的是含有4个立体异构体的混合物。通过对这些异构     

英国、美国对精神药物的管理

<正> 精神药物是具有潜在毒性的药物。一种药物往往在造成严重社会危害后才被有关部门重视,而实行管制。近二十年来,英国药物滥用现象很普遍,麦角酰二乙胺(LSD)、苯丙胺类、安眠酮和巴比妥类是常被滥用的药品,特别是巴比妥类,因没有限制,滥用量大,由     

推陈出新

老药重谈 巴比妥酸盐:巴比妥酸盐是很老的药物,自1903年就被发明了,在20世纪初,巴比妥酸盐逐渐成为主要的安眠药物。在20世纪30至50年代,巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时,也确实发挥了相当不错的疗效。可是到20世纪60年代以后,巴比妥类药物作为安眠药使用就逐渐减少,迄今可以说已经基本上不用了。原因何在?最主要的有两点,一是当时已经有了更好的安眠药,完全可以代替巴比妥类药物;二是巴比妥类药物在应用的过程中出现了不少副反应,使医师与病人都望而生畏。 虽然中效的巴比妥酸盐药物,如苯巴比妥和司可巴比妥是强有力的催眠药物,但其毒性作用与新一代药物相比较大,故     

临床常用药物的成瘾依赖性

药物的成瘾依赖性,是指药物经反复,连续使用后使患者形成一种对药物依赖的瘾癖。这是机体与药物相互作用所产生的精神状态,患者往往不能克制断药出现的痛苦和不快,因而反复使用和体验药物的作用,并对社会和家庭带来了严重和危害。易形成成瘾依赖性的药物多数为临床所掌握,主要是吗啡、度冷丁等麻醉镇痛药和巴比妥类、苯二氮(廿卓)类安定药以及乙醇等,国家采取了一些特殊的管理办法     

酒对药物作用的干扰

酒能直接或间接地引起药物在体内的吸收、代谢、排泄的改变,对药物作用发生干扰,从而影响药物的治疗效果,或产生毒性反应。一、酒与药物并用使药物作用增加 1.巴比妥类:内服巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥等,如同时饮酒可使巴比妥类中枢抑制作用加强。酒精可增加细胞膜的通透性,使巴比妥类易于进入细胞内而在中枢神经系达到更高浓度;酒精还可改变巴比妥类与脂类及蛋白质的结合。 2.吩噻嚓类:氯丙嗪等与乙醇同时使用可产生药物相加作用,加重中枢抑制作用,产生严重低血压,还可使昏迷加深,甚至发生深度呼吸抑制而死亡。     

催眠药研究进展

失眠是指正常睡眠被扰乱,并对患者白天活动有明显不良影响的一种生理现象.长期失眠损害人的恩维能力,甚至会影响人的免疫系统.根据流行病学调查,失眠者的患病率为30%～35%,长期失眠者的严重意外事故和外伤发生率明显较正常人高.许多药物可以催眠,如巴比妥类、非巴比妥类(如水合氯醛、利马扎封等)、苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类(如唑吡坦、佐匹克隆等).过去常用的巴比妥类和非巴比妥类药物现在逐渐被苯二氮(艹卓)类和非苯二氮(艹卓)类药物替代,因为后者使用比较安全,成瘾性也较小.中医中药是人们研究的热点之一,许多中药成分具有良好镇静催眠作用,且不良反应较少,具有广阔的应用前景.1 人工合成催眠药物1.1 苯二氮(艹卓)(BZ_s)类 主要有氟西泮(flu-razepam)、夸西泮(quazepam)、艾司唑仑     

苯骈二氮杂(艹卓)类药物的进展

<正> 苯骈二氮杂(艹卓)类药物是一类广泛应用的抗焦虑药。焦虑和恐惧在人们的日常生活中是很常见的,在遇到威胁和某种刺激而感到焦虑是一种正常现象,但当焦虑无缘无故地引起并严重到无法控制时,就成为一种病态。长期以来人们一直与这种疾病作斗争,追溯到人类的启蒙时期,人们就利用某些天然药物如大麻、阿片和乙醇来治疗焦虑,人们最早使用的合成抗焦虑药是巴比妥类,它虽然剂量小,药效大,但过量会产生危险,并有成瘾性。到了1954年,眠尔通的问世是神经药理学上的一个新的里程碑,眠尔通是由镇静和肌松药麦酚生的改造而产生的,可以认为它是第一个有效的抗焦虑药,它可以控     

内蒙古医学院第一附属医院门诊处方神经系统药物使用调查

本文对内蒙古医学院第一附属医院1990年3月至1991年2月间9239张随机抽取的门诊处方进行统计分析,用限定日剂量(DDD)和药物使用指数(DUI)为指标分析神经系统药物使用情况。结果表明含神经系统药物处方占处方总数的23.67%;且67.85%集中在19-59 a年龄组,78.23%分布在内儿科门诊中。神经系统药物使用较多的是解热镇痛药及抗痛风药,其它为神经滋补类药和镇静催眠抗焦虑药。安定类药物占镇静催眠抗焦虑药的93.73%,安定、舒乐安定的DUI分别为0.22和0.79,均小于1,提示药物使用剂量不足;神经滋补类药物使用比例较高,谷维素DUI值为2.13,表明加强这类药物合理使用的研究是十分必要的。     

抗痉挛药物

中枢神经系统的疾病常常表现为痉挛性发作,如各种类型的癫癎、帕金森氏病、舞蹈型和肌阵挛型运动过度症等。某些巴比妥酸类、乙内酰脲类、噁唑烷类、丁二酰亚胺类、羧酸酯和酰胺类的抗痉挛药物已在临床中使用。本文概述关于研究和合成抗痉挛药物的情况,同时就化学结构与抗痉挛作用之间的关系作出某些结论。巴比妥酸衍生物 1938年以前,巴比妥酸类是唯一的抗痉挛药物,至今仍然被人们所重视。临床中广泛应用的巴比妥酸(酰脲丙二酸)衍生物是苯巴比妥,它具有镇静、安眠和抗痉挛作用,常用于癫痫的大发作。在巴比妥酸衍生物中研究新的抗痉挛药     

关于巴比妥类药物中毒给予中枢兴奋剂的问题

关于巴比妥类药物中毒给予中枢兴奋剂的问题徐永昭（大连医科大学附属第一医院１１６０１１）巴比妥类药物是临床上常用的镇静、催眠、抗惊厥药，由于误服或其它原因，一次进入人体的量超过催眠剂量的５～６倍即可引起急性中毒，超过１５倍时，可出现致命的危险。关于巴比...     

精神科抗焦虑药物处方调查分析

目的 了解精神科患者抗焦虑药的使用情况.方法 分析我院2009年3月-2010年5月期间368例患者的1682张处方抗焦虑药物的使用频度、日均剂量、用药时间.结果 抗焦虑药物以苯二氮卓类药物为主.处方原因主要用于镇静催眠和抗焦虑.结论 三级精神专科医院抗焦虑药物的使用基本上是合理的,但不宜长期使用,避免造成医源性依赖.     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状 ,调查发现成年人中失眠的发生率在５ %～４５ %之间 ,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。２０世纪６０年代以前 ,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症 ,从６０年代起 ,苯二氮类 (ＢＺＳ)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小 ,疗效明显 ,逐渐替代了它们 ,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是 ,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用 ,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆 (ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ，ＺＯＰ) ,化学名为６—(５—…     

佐匹克隆的药理与临床应用

失眠是一种常见的症状,调查发现成年人中失眠的发生率在5％～45％之间,在老年人中更加普遍。失眠严重影响人们的生活、工作及身心健康。20世纪60年代以前,临床上主要用巴比妥和非巴比妥类药物治疗失眠症,从60年代起,苯二氮革类(BZS)药物由于较巴比妥和非巴比妥类药物副作用小,疗效明显,逐渐替代了它们,是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是,由于苯二氮革类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等副作用,使人们着眼于对新的非苯二氮(?)类药物进行研究。佐匹克隆(zopiclore,ZOP),化学名为6-(5-氯-2-吡啶     

抗焦虑药丁螺环酮新制剂研究进展

广泛性焦虑症是临床常见的神经症之一。据统计 ,我国城市人口发病率为 1 %～ 2 %,而发达国家近 1 0 %,而且仍然呈现增长趋势。以往此类病症均以苯二氮类为一线药物 ,然而人们逐渐发现这一类药物的局限性 ,不但能引起镇静、认知功能损害 ,而且长期使用还可产生药物依赖与躯体戒断状态。丁螺环酮作为新一代非苯二氮类抗焦虑药 ,它对广泛性焦虑症有良好的治疗效果 ,几乎没有依赖性与耐药性 ,可以长期服用 ,没有催眠镇静作用 ,从而无服用后的倦睡、无力的感觉 ,且对认知功能不产生影响 ,被认为是迄今为止较理想的抗焦虑药 ,同时临床上还用于…     

药品不良反应系列问答42——催眠镇静药是否能引起依赖性？

药品不良反应系列问答４２——催眠镇静药是否能引起依赖性？催眠镇静药如巴比妥、苯二氮类药物都能引起精神依赖性和身体依赖性，巴比妥类药物１９０３年问世，次年即有首例依赖性报道；苯二氮类药物，是目前全世界处方量最大的药物之一，其成瘾病人不少。催眠镇静药用于...