共查询到20条相似文献,搜索用时 3 毫秒
1.
双烯醇酮醋酸酯在活性镍催化氢化反应后得到的副产物3β,20(R,S)-二羟基孕甾-5-烯-3-醋酸酯通过适当的氧化反应可制成3β-羟基孕甾-5-烯-20-酮-3-3醋酸酯,后者可用于黄体酮生产。 相似文献
2.
3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法 总被引:2,自引:1,他引:1
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应,酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%。 相似文献
3.
4.
5.
报道新化合物A失碳17β羟基17α乙炔基Δ3(5),9(10)雌甾二烯2酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A失碳Δ3(5),9(10)雌甾二烯2,17二酮1和A失碳6β,19环氧Δ3雄甾2,17二酮3的选择性炔化,分别得标题化合物2(44%)及A失碳17β羟基17α乙炔基6β,19环氧Δ3雄甾2酮4(65%),4经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物2。四步总收率为34%。 相似文献
6.
7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△~4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED_(50)分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献
7.
孕烯醇酮乙酸酯经溴仿反应、酯化、沃氏氧化得到非那雄胺的关键中间体3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,其中沃氏氧化用邻硝基苯甲醛为氧化剂,使用催化量异丙醇铝在甲苯中于95℃反应2h即可完成,收率85%.总收率71%. 相似文献
8.
3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备. 相似文献
9.
10.
报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2,17-二酮1和A-失碳-6β,19-环氧-Δ3-雄甾-2,17-二酮3的选择性炔化,分别得标题化合物2(44%)及A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-6β,19-环氧-Δ3雄甾-2-酮4(65%),4经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物2。四步总收率为34%。 相似文献
11.
本文报道了合成RU-486的中间体3,3-乙撑二氧-Δ5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮[Ⅰ]的制备。以乙二醇为缩合剂,选用三种不同的催化剂,分别对Δ4,9-雌甾二烯-3,17-双酮[Ⅱ]进行选择性缩合反应得到[Ⅰ]。用单因素变量法和正交法进行合成条件优选,使[Ⅰ]的收率由17~20%提高到65~69%。[Ⅰ]的结构经红外光谱、紫外光谱、元素分析和比旋度证实。 相似文献
12.
为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
13.
为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
14.
15.
16.
3β-O-叔丁基二苯基硅基-26-乙酰氧基胆甾-5(6)-烯-16,22-二酮的合成研究 总被引:1,自引:1,他引:0
3β-O-叔丁基二苯基硅基-26-乙酰氧基胆甾-5(6)-烯-16,22-二酮是合成呋甾皂苷的关键中间体。参照文献方法。以价廉易得的薯蓣皂素为起始原料,经3步反应得到目标化合物,总收率为52%。 相似文献
17.
△4-10β-acetoxy-17β-hydroxy-17α-ethynyl-estren-3-one (1a, R=Ac, R'=H) and its diacetate (R=R'=Ac) were prepared fom compounds (2) or (5) by the reaction sequence shown in scheme 1. In experimental animals 1 a (R=Ac, R'=H) is nearly 100% effective in preventing pregnancy. Compound 1 a (R=Ac, R'=H) has been examined in the clinic. Urfortunately, preliminary results do not confirm the contraceptive potential suggested by the animalstudies. 相似文献
18.
11-酮基-△~9-炔诺酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
在甾体分子的9-位、11-位引入二个双键往往可以增强或改变其生理活性,例如18-甲基三烯炔诺酮与三烯炔诺酮均有比母体18-甲基炔诺酮与炔诺酮更强的抗生育活性。将11-位双键改为11-位酮基,即在11-位引入氧原子,则有抗着床与降胆固醇作用,11-酮基-△~9-炔诺酮(9)100ν对大鼠有抗着床作用,法国Roussel-Uclaf公司进行了全合成,并作简单报道。我们采用炔诺酮中间体,19-羟基-△~4-雄甾烯-3,17-二酮(1)为原料,用半合成路线仅8步反应合成了化合物(9)。 相似文献
19.
7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED50分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献
20.
3-羟基-△~(1,3,5(10),9(11))-雌甾四烯-17-酮(简称:△9(11)-E_1)(Ⅰ)为制备高比活性同位素标记雌二醇和雌二醇的重要前体。文献报道的制备途径颇多,但产率低,副产物多,分离纯化困难。1982年李振肃等发表了以19-羟基雄甾-4-烯-3,17-双酮(Ⅴ)为原料,经铬酸氧化得19-羧酸睾丸酮(Ⅵ),精制后再经碘-吡啶反应制得△9(11)-E_1)[5],两步收率分别为80%和 相似文献