透皮贴剂的技术及质量控制进展

目的：介绍透皮贴剂的上市药品进展、剂型技术进展与质量控制要求。方法：检索并梳理归纳透皮贴剂上市情况以及贴剂类型、基质种类、皮肤吸收、促渗技术、质量控制方面的研究文献和相关技术指导原则。结果与结论：综述了透皮贴剂的剂型特点、技术进展以及系统总结了透皮贴剂的质量控制指标，建议应重点关注透皮贴剂的体外药物释放度、皮肤渗透性、黏附力、冷流和药物残留等关键质量属性。     

透皮给药系统（TDDS）中促透剂技术的发展

透皮给药系统（transdermal drug dehvery system,TDDS）一般指应用黏合剂的皮肤贴片型的透皮给药新制剂。新型的透皮给药制剂是通过适当的剂型设计,采用控释手段,使药物经皮肤恒速、持久地进人体循环的一种新的给药技术。具有三大优点：药物不受肝脏和胃肠道的“首过效应”的影响;可以长时间按需要的速率将药物输入体内,血药浓度保持恒定;     

微针经皮给药技术

微针是介于皮下注射和透皮贴剂之间的一种给药方式,利用在皮肤角质层产生的微小孔道来显著增加药物的经皮吸收。综述微针经皮给药技术的研究进展,介绍制造微针的材料和方法、微针的给药方式及其在经皮给药系统中的应用。     

青藤碱透皮贴剂定位给药传递能力的评价

目的评价青藤碱压敏胶分散型透皮贴剂的定位给药传递能力。方法通过经皮和经口两种给药途径的比较,采用小鼠局部组织分布研究评价青藤碱透皮贴剂的定位给药传递能力。结果与经口给药组相比,青藤碱的浓度在小鼠经皮给药组贴敷贴剂处的肌肉中更加平稳,而且肌肉-血浆浓度比更高。结论将青藤碱透皮贴剂应用于关节炎患病区域,可以定位传递药物至病灶部位,是一种更适宜的给药途径。     

非洛地平/美托洛尔复方贴剂体外透皮特性及皮肤刺激性考察

目的 制备非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂,考察其对离体兔皮的经皮渗透性及对家兔皮肤的刺激性.方法 采用改良的Franz透皮扩散装置,以离体兔皮为渗透屏障,NS-乙醇(6040)为接受液,用HPLC法同时测定经皮渗透液中两药浓度并计算其渗透动力学参数.通过皮肤刺激性试验法考察该贴剂对家兔皮肤的刺激性.结果 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂中非洛地平和美托洛尔48h内均以零级动力学经兔皮转运,并具一定同步性;该贴剂对家兔皮肤无刺激性.结论 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性较好且稳定,符合经皮给药系统应对皮肤无刺激性的设计要求.     

美欧关于透皮贴剂临床研究要求的探究与思考

目的：为我国透皮贴剂的研发提供参考。方法：通过查阅美国和欧盟药监机构官网,就欧美关于透皮贴剂临床研究的要求及已上市透皮贴剂产品案例进行讨论和分析。结果与结论：结合欧美经验及我国法规现状,对我国透皮贴剂创新药、改良型透皮贴剂和透皮贴剂仿制药的临床研究要求分别提出了相应的思考建议：透皮贴剂创新药需开展充分的体内外研究以揭示其安全性和有效性;改良型透皮贴剂应与对照药开展桥接试验,并侧重于揭示经皮给药的临床特点和特有的不良反应;透皮贴剂仿制药可开展生物等效性试验、黏附性、皮肤刺激性和致敏性研究。     

透皮给药剂型中的促透剂研究动态

自八十年代以来,国外在“透皮控释给药”(TTS)一类的剂型研究工作方面进展十分迅速。首先研制成功TTS药剂的是美国的ALZO公司,瑞士一些著名大公司(如汽巴—嘉基)在这方面也不甘落后。据统计美国和西欧先后上市的TTS型药物已有十几种之多。通过皮肤给药确有不少优点。首先是使用极为方便,因为众所周知皮肤是人体最大的器官。药物经由皮肤进入全身血液循环便于发挥药物的治疗作用,避免了肝脏首过效应的影响而且决不会产生常规给药出现的血药浓度峰谷现象。此外,透皮给药对胃肠道无刺激作用,还可减少给药次数和总剂量。     

透皮贴剂Ⅰ期临床试验设计考量要点

透皮贴剂因其独特的给药方式,Ⅰ期临床试验研究有别于常规药物,本文通过查阅文献和国际指导原则对透皮贴剂Ⅰ期临床试验中受试者的选择、安全性评价、药代动力学研究等常规研究内容进行阐述,以指出透皮贴剂研究中需注意的特别事项。同时对透皮贴剂的作用位置、黏附力评估、皮肤刺激性和致敏性评价、光毒性等特别的研究内容进行梳理以便读者了解其评估过程及评价指标等,以期为同类临床研究提供参考。     

罗替戈汀透皮贴剂的药理及临床研究进展

罗替戈汀透皮贴剂是美国FDA批准的用于治疗早期帕金森病的制剂,也是第一种用于治疗该疾病的透皮贴剂.本品通过皮肤渗透而稳定维持24h血药浓度,可持续刺激多巴胺受体.现对该药的作用机制、药动学、药效学、临床研究、药物相互作用和药物不良反应等作一综述.     

浅谈药物的透皮吸收

皮肤给药,除了能起局部作用外,还可以透过皮肤进入血液循环,发挥全身作用。此外皮肤角质还有贮存作用,使血药浓度曲线平缓,有着超越一般给药方法的独特优点。而且不受胃肠道理化因素的影响,从而提高了药物的生物利用度,减轻了药物的副作用。因此,已成为九十年代以来国内外研究的热点之一,是近几年来发展的新剂型。传统的硬膏（黑膏药）、软膏剂、贴敷剂和膜剂等都属于皮肤给药的剂型范畴。皮肤给药的吸收率高低,取决于药物透皮吸收率的大小以及药物的性质。研究和探讨药物的透皮吸收,就成为这类剂型研究的重要课题。1药物速度吸…     

可乐定贴片的含量测定及均匀度检查

可乐定透皮控释制剂是一种新的抗高血压药物剂型。它有较大水溶性和脂溶性,易通过皮肤,制成“可乐定贴片”后,敷贴于皮肤上可持续控制血压,有效血药浓度可达72小时以上,降低了口服的副反应,减少了给药次数,且使用方便。     

VaxInnate公司将透皮微针技术应用于流感疫苗给药制剂

美国VaxInnate公司日前获准（非独家）将3M药物制剂公司的透皮微针技术用于制备其开发的M2e通用型流感疫苗的透皮贴剂。3M公司的这种显微结构透皮系统技术采用了生物相容性聚合物微针,可避开皮肤角质层而将疫苗、蛋白质和肽类等药物注入机体,使用者几乎无不适感。这些大分子药物很难通过传统的透皮给药途径而进入机体。2008年7月3M公司的John Simons博士在国际缓控释学会会议上报告称,纳洛酮通过这种微针透皮贴剂可在约30秒内完成给药,其生物利用度与皮下注射给药相当。     

药物透皮给药系统技术进展

透皮给药系统（TDDS）或称经皮治疗系统（175）。系指经皮肤给药发挥全县治疗作用的一类控释膜制剂。175是一种新颖、可行，有相当潜力的新剂型，成为第三代制剂开发研究的中心课体之一。由于皮肤的结构、药物的性质及人体的生理状态作用，药物难以扩散、穿透、渗入吸收。因此，在制备中添加透皮吸收促进剂和应用离子电渗、超声等技术，可提高药物对皮肤渗透率及皮肤贮库效应的影响。本文试述国内外有关促进透皮技术研究的进展和生产研究方向。It应吸收促进制剂理想的透皮给药系统渗透促进剂应符合下列各项要求：①本身不具有药理作用。②…     

中药透皮制剂研究现状与展望

透皮制剂称经皮给药系统,指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用的制剂.透皮给药与其他给药方式相比有其独特优点:避免肝脏的首过效应和胃肠道的破坏,维持较长的作用时间,减少给药次数,维持恒定的有效血药浓度,降低药物不良反应,提高疗效等[1].现从透皮给药剂型、基质与辅料、制备工艺方面做一综述.     

芬太尼透皮贴剂的安全性及其合理使用

芬太尼透皮贴剂是一种新型强效镇痛透皮缓释给药剂型,使用方法简便,不良反应较低,止痛效果好,广泛用于癌性疼痛(CP)和非癌性疼痛(NCP)的治疗。常见的不良反应有便秘、恶心、呕吐和嗜睡等。但如果使用不当或过量,可造成呼吸抑制甚至死亡。因此,使用芬太尼透皮贴剂时应正确选择适应证,掌握个体用药剂量,避免严重不良反应的发生。     

丁桂活络贴剂与丁桂活络膏体外透皮行为的比较

目的:对丁桂活络膏及其改良剂型丁桂活络贴剂的体外透皮行为进行比较。方法:选用Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外透皮试验,用高效液相色谱法测定制剂中君药羌活的有效成分羌活醇含量,比较贴剂与橡胶膏剂两种剂型的透皮吸收特性。结果:丁桂贴剂的透皮回归方程为Ln=18.06ln(t)-5.805,r=0.981;丁桂活络膏的透皮回归方程为Ln=8.124ln(t)-3.030,r=0.971。贴剂的透皮率比橡胶膏剂高,透皮量也大。结论:丁桂活络贴剂的透皮特性明显优于其橡胶膏剂,且过敏率低,贴敷更方便。     

可乐定、东莨菪碱透皮给药体系的研究

本实验设计和制备的透皮给药体系(TTS)-TTS-可乐定,TTS-东莨菪碱是一种新的制剂型式。此体系能控制药物的释放速度,使药物透过完整皮肤进入血循环而产生治疗作用。     

长春西汀透皮贴剂的研制及体外释药机理的探讨

目的:制备长春西汀透皮贴剂,研究其体外释药机理.方法:在单层贴剂优化处方的基础上制备了单层、双层和三层贴剂,比较不同类型贴剂经不同皮肤的体外渗透速率,对三层贴剂进行了质量考察并研究了其释药机理.结果:三层贴剂和双层贴剂的经皮渗透量大于单层贴剂.去除角质层的皮肤对药物经皮渗透的屏障作用明显小于完整皮肤. 结论:长春西汀贴剂质量可控,刺激性小,药物经皮吸收的主要屏障为角质层,在经皮渗透中有较微弱的储库效应,其渗透行为主要是零级释药模式.     

透皮贴剂在中药研究中的应用及发展现状

透皮贴剂以其独特的给药途径及优势成为现代医药行业的关注热点,然而,现有的透皮贴剂主要以化学药物或一些中药有效单体成分为主,中药复方透皮贴剂只占极少数.本文从中药透皮贴剂的概述、基质、质量评价、市场现状及存在问题等几方面进行综述,以期为中药透皮贴剂的研究和发展提供参考.     

皮肤吸收促进剂对角质层影响的研究进展

由于人体皮肤的屏障作用及药物自身的性质，使大部分药物的经皮给药都不能达到临床治疗要求，因此提高药物的透皮速率成为开发透皮给药系统的关键。为提高药物的透皮速率，各种促透技术得到了迅猛发展，其中皮肤吸收促进剂（penetration enhancers，PE）的应用是提高药物的透皮速率一种常用方法。